Trifluorperazin dihydroklorid(link:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/trifluoperazine-dihydrochloride-cas-440-17-5.html), CAS 440-17-5, molekylformel C21H26Cl2F3N3S, som inneholder to saltsyremolekyler. Den har en molekylvekt på 480,82 g/mol. Vanligvis til stede som et hvitt eller off-white krystallinsk pulver. Det kan være hygroskopisk. I vann har trifluoperazinhydroklorid en relativt høy løselighet og danner en løsning. Det er også løselig i forskjellige organiske løsningsmidler, som metanol, etanol og dimetylformamid, lett løselig i vann, løselig i etanol, lett løselig i kloroform og uløselig i eter. Relativt stabil ved romtemperatur, men bør unngå kontakt med sterke oksidanter. er et medikament med ulike kliniske og laboratorieapplikasjoner, det er en dopamin D2-reseptorhemmer med antipsykotiske og antiemetiske effekter. Det er også mye brukt som reagens i laboratorieforskning. I vitenskapelig forskning brukes trifluoperazinhydroklorid ofte som et verktøy og reagens i laboratorieforskning. Den kan brukes til å studere funksjonen og interaksjonen til nevrotransmittere, som dopamin, serotonin, etc.
|
|
|
En slags fremstillingsmetode for trifluoperazinhydroklorid, den omfatter
Trinn 1: Kondensasjonsreaksjon:
C13H8F3NS pluss 4-metyl-1-klorpropylpiperazin → rå trifluoperazin
Tilsett 2-trifluormetylfenotiazin og 4-metyl-1-klorpropylpiperazin i et molart forhold til et organisk løsningsmiddel som dimetylformamid (DMF) eller diklormetan (DCM). Tilsett en passende mengde katalysator, du kan bruke en basiskatalysator som trietylamin (TEA) eller sinkpulver. pH-verdien til reaksjonen kontrolleres mellom 9 og 12, og temperaturen holdes innenfor området 80 grader C til 120 grader C i en viss tidsperiode.
Trinn 2: rensing av trifluoperazin-råprodukt:
Rå trifluoperazin pluss C2H2O4→ trifluoperazin dioksalat
Trifluoperazindioksalat pluss base → C21H24F3N3S
Trifluoperazin-råproduktet oppnådd i trinn 1 omdannes til trifluoperazindioksalat. Denne reaksjonen kan utføres ved reaksjon med et overskudd av oksalsyre, vanligvis i et alkoholisk løsningsmiddel. Etter å ha oppnådd trifluoperazin dioksalat, tilsett en passende mengde alkali, slik som natriumhydroksid (NaOH), for å omdanne trifluoperazin dioksalat til trifluoperazin.
Trinn 3: generer trifluoperazinhydroklorid:
C21H24F3N3S pluss ClH → C21H26Cl2F3N3S
Det rensede trifluoperazinet oppnådd i trinn 2 omsettes med saltsyre for å danne trifluoperazinhydroklorid. Under passende temperatur og reaksjonstid utføres reaksjonen vanligvis mellom normal temperatur og 60 grader. Vannfri saltsyre (HCl) kan brukes som reaksjonsløsningsmiddel eller katalysator. Til slutt oppnås det rene trifluoperazinhydrokloridproduktet ved filtrering eller krystallisering.
Metoden har enkel prosessvei, lav kostnad og høyt utbytte, og er egnet for industriell produksjon av trifluoperazinhydroklorid.
Den molekylære strukturen til Trifluoperazin dihydroklorid kan oppnås ved å analysere dens kjemiske formel. Dens kjemiske formel er C21H26F3N3S·2HCl, som inneholder organiske og uorganiske deler.
1. Organisk fraksjon:
Den organiske delen består av grunnstoffene karbon (C), hydrogen (H), nitrogen (N) og svovel (S). I henhold til den kjemiske formelen, C21H26F3N3S, kan vi analysere følgende strukturelle funksjoner:
- Karbon (C) atom: Det er 21 karbonatomer, som er koblet sammen på forskjellige måter for å danne en kompleks karbonskjelettstruktur.
- Hydrogen (H) atomer: Det er 26 hydrogenatomer, som danner kovalente bindinger med karbonatomer.
- Nitrogen (N) atomer: Det er 3 nitrogenatomer som også danner kovalente bindinger med karbonatomer.
- Svovel (S) atom: Det er 1 svovelatom, som danner en kovalent binding med et karbonatom.
2. Uorganisk del:
Den uorganiske delen er de to kloridionene (Cl-) i saltsyremolekylet (HCl). I trifluperazinhydrokloridmolekylet er det to saltsyremolekyler bundet til den organiske delen, og gir stoffet i hydrokloriddihydratformen.
Analyse av denne molekylære strukturen viser at trifluoperazinhydroklorid er en forbindelse mellom organiske molekyler og uorganiske ioner. Karbonskjelettstrukturen til den organiske delen og samarbeidet med hydrogen-, nitrogen- og svovelatomer danner legemidlets farmakologiske aktivitet. Hydrokloridionet til den uorganiske delen er involvert i egenskaper som medikamentsyntese, stabilitet og løselighet som studeres.
Trifluoperazin dihydroklorid er et typisk antipsykotisk medikament som er mye brukt i behandlingen av schizofreni og andre psykiske lidelser.
På midten av-1950årene gikk forskernes forskning på nevrotransmittere raskt, spesielt viktige fremskritt ble gjort for å forstå rollen til den hemmende nevrotransmitteren dopamin. Legemidler som hemmer dopamin anses som potensielle behandlinger for psykiske lidelser som schizofreni. I denne sammenhengen begynte noen farmasøytiske selskaper å utforske nye forbindelser for å utvikle mer effektive antipsykotiske legemidler.
Trifluoperazinhydroklorid ble først oppdaget av forskere ved Smith Kline & French Laboratories (i dag GlaxoSmithKline) under en tidlig studie av antihistaminforbindelser. De utførte en storskala undersøkelse av en viss klasse forbindelser for å finne forbindelser med sentralnerveaktivitet, spesielt når det gjelder antihistamineffekter. En av disse forbindelsene er trifluperazin, som først ble syntetisert i 1956.
Senere gjennomførte Smith Kline & French omfattende farmakologiske og kliniske studier på trifluoperazin for å evaluere dets potensielle terapeutiske effekt. Eksperimentelle resultater i dyremodeller viser at trifluoperazin har betydelig antipsykotisk aktivitet, og har en mer åpenbar hemmende effekt på dopaminsystemet. Dette funnet støtter ytterligere hypotesen om at dopamin spiller en viktig rolle i patogenesen av schizofreni.
I 1959 markedsførte Smith Kline & French trifluoperazinformuleringen og registrerte handelsnavnet trifluoperazinhydroklorid som et antipsykotisk legemiddel. Senere ble stoffet introdusert på det globale markedet og er mye brukt i behandlingen av schizofreni og andre psykiske lidelser.
Over tid har det blitt gjort mer forskning og videreutvikling på trifluperazinhydroklorid. Ved å analysere dets farmakologiske virkningsmekanisme og kliniske effekter, fortsetter forskerne å få innsikt i legemidlets farmakologiske egenskaper og indikasjoner. I tillegg ble det utført en rekke farmakokinetiske studier for å forstå absorpsjon, distribusjon, metabolisme og utskillelse av trifluoperazinhydroklorid hos mennesker.