Hvordan Fluralaner Tablett virker mot parasittiske infeksjoner

Lopper, flått og midd er mer enn bare en plage for hunder - de utgjør en reell helsefare. Ubehandlede parasittinfeksjoner kan ha ødeleggende effekter, fra hudirritasjon til flåttbåren sykdom. Dette er årsaken til den økende bruken av systemiske mikstur i veterinærmedisin, og fluralaner tabletter et av de mest godt studerte valgene som er tilgjengelige i dag.

Denne artikkelen beskriver molekylnivåmekanismen til fluralaner-tablett i parasittbiologi, dens bevegelse i et kjæledyrs kropp for å nå målet, og hva kjæledyrhelseeksperter og -kunder trenger å vite før de kjøper den.

Fluralaner tablett

1.Generell spesifikasjon (på lager)
(1) Løsning
(2) Nettbrett
(3) Injeksjon
(4) Spray
(5) Dråper
2.Tilpasning:
Vi vil forhandle individuelt, OEM/ODM, Ingen merkevare, kun for vitenskapelig undersøkelse.
Intern kode:BM-2-079
Fluralaner CAS 864731-61-3
Hovedmarked: USA, Australia, Brasil, Japan, Tyskland, Indonesia, Storbritannia, New Zealand, Canada etc.
Produsent: BLOOM TECH Xi'an Factory
Analyse: HPLC, LC-MS, HNMR
Teknologistøtte: FoU-avdeling-4

Det fluralaner gjør fundamentalt, er at det nettopp forstyrrer ionekanalfunksjonen i parasittens nervesystem. Elektrisk balanse i nerveceller avhenger av den kontrollerte strømmen av kloridioner. Under normale omstendigheter, med kloridkanaler som fungerer riktig, avfyrer nevroner og kommer seg i en regulert rytme. Rytmen blir kastet av av fluralaner-pillen som fysisk hindrer disse kanalene i å åpne seg.

Konsekvensen av kanalblokade

Hvis kloridionene ikke kan komme inn i nervecellen, vil nevronet ikke være i stand til å gå tilbake til hviletilstanden etter aktivering. Dette resulterer i uregulert avfyring av nerver på en konstant basis.

Dette kalles hypereksitasjon. Hos lopper, flått og midd forårsaker den nevrologiske overbelastningen lammelser og rask død. Prosedyren er ikke treg. Forskning har vist at mer enn 98 % av loppene blir drept innen 12 timer etter at et kjæledyr spiser stoffet.

Hvorfor pattedyr er beskyttet

Denne selektiviteten er det som gjør fluralaner-pillen trygg for hunder og katter. Legemidlet har sterk affinitet for ligand-gatede kloridkanaler hos virvelløse dyr, selv om homologe reseptormekanismer hos mennesker har en ulik design. Hos hunder og katter er kjemikaliet heller ikke i stand til å passere blod-hjerne-barrieren og nå sentralnervesystemet; derfor er systemisk toksisitet under typiske doseforhold usedvanlig sjelden.

Kloridionkanalblokkeringen nevnt ovenfor er ikke direkte, men mediert via to forskjellige reseptorveier: GABA (gamma-aminosmørsyre) reseptorer og glutamat-gatede kloridkanaler. Begge disse mekanismene kan bidra til å forklare den konstante og bredspektrede effektiviteten somfluralaner tablettgir.

GABA-reseptorhemming

GABA er en hemmende nevrotransmitter. Hos parasitter åpner GABA-binding til sin reseptor kloridkanaler, og demper dermed nevronal aktivitet. Fluralaner binder seg til denne lignende reseptorplasseringen og forhindrer denne beroligende effekten. Parasittens nevrale system er frosset av begeistring og kan ikke kontrollere seg selv. Dette er den viktigste mekanismen som kjemikaliet har nevrotoksiske effekter på ektoparasitter.

Glutamat-kontrollerte kloridkanaler som et sekundært mål

I tillegg til GABA-reseptorer, hemmer fluralaner glutamat-styrte kloridkanaler (GluCl) som forekommer i virvelløse nerve- og muskelvev, men som mangler i sentralnervesystemet til virveldyr. Den nevrotoksiske virkningen økes kraftig av denne kombinerte hemmingen. Denne to-veis strategien har vist seg å bidra til forbindelsens hastighet og fullstendighet av død mot forskjellige parasittarter, inkludert Ixodes scapularis og Rhipicephalus sanguineus, i fagfellevurdert parasitologisk forskning.

En av de mest praktiske problemene som kan bli spurt om enhver oral antiparasitt er hvordan en pille gitt oralt til slutt kommer til en loppe som hviler på overflaten av huden. Forklaringen ligger i samarbeidet mellom gastrointestinal absorpsjon og det sirkulatoriske distribusjonssystemet til kjæledyret.

Absorpsjon og distribusjon etter svelging

Etter at et kjæledyr har tatt en fluralaner-pille, absorberes det aktive stoffet fra mage-tarmsystemet og kommer inn i sirkulasjonen. Det spres deretter bredt over kroppsvevet, inkludert huden og subkutane fettlag. Dette molekylet er svært lipofilt, noe som betyr at det fester seg sterkt til fettvev og kan henge i kroppen i lang tid.

Den har lang virkningstid, og dette støttes av det faktum at én dosering kan beskytte hunder og katter i opptil 12 uker.

Hvordan parasitter møter stoffet

Lopper, flått og midd må spise på vertens blod eller hudvev for å kunne leve. Hvis de så biter og spiser blod som inneholder fluralaner, får de i seg en dødelig mengde av stoffet. Denne kontaktfrie leveringsteknikken innebærer at parasitten ikke er nødvendig å bli ødelagt ved kontakt – den blir drept av sin egen fôringsaktivitet. Dette er metoden der medisinen også er effektiv mot midd som Otodectes cynotis (øremidd) og Sarcoptes scabiei (skabbmidd), som graver seg inn under overflaten av huden og vil være utenfor rekkevidde for aktuelle behandlinger alene.

Effektiviteten avFluralaner tablettmot et bredt spekter av ektoparasitter etablerer det som en av de mest allsidige antiparasittiske behandlingene som for tiden er tilgjengelige på det farmasøytiske veterinærmarkedet.

Håndtering av lopper og flått

Sammensetningen dreper 100 % av loppene etter 48 timer og fortsetter å virke, og dreper ferske lopper før de har en sjanse til å formere seg. Dette bryter loppens livssyklus og reduserer miljøforurensning av egg og larver. Medisinen har vist virkning mot flått, inkludert Dermacentor variabilis og Haemaphysalis longicornis, en ny flått involvert i overføring av zoonotisk sykdom. En kortere flåttfesteperiode hemmer også produksjonen av lokale inflammatoriske mediatorer som IL-6 og TNF- på bittstedet.

Middinfeksjonsbehandling

Fluralantabletten for oral administrering gir et praktisk alternativ til injiserbare terapier for sarkoptisk skabb. Én dose fører til en 80 % reduksjon i pruritus (kløe) vurderinger innen to uker, med en restitusjonsrate på 95 % innen fire uker. Når det gjelder øremiddinfeksjoner, forårsaker kjemikaliet over 90 % fjerning av parasitt innen 72 timer og en 100 % oppløsningshastighet innen 14 dager. Dette effektivitetsnivået har gjort det spesielt attraktivt for hunder som ikke tåler gjentatt injeksjon.

Det er ikke bare så enkelt som å gå til butikken og hente et produkt; det handler om å velge et produkt som passer med kjæledyrets helsekontekst, livsstilen og risikoen for eksponering.

Vurdere eksponeringsrisiko for parasitt

Å være mye ute, spesielt i skogkledde eller gresskledde områder, øker risikoen for flått og lopper hos dyr. Denne høyere risikogruppen inkluderer jakthunder, førerhunder, søke- og redningshunder og utekatter. Disse dyrene har en betydelig fordel i forhold til månedlige topiske behandlinger, som kan slites av eller bli avbrutt av vasking og værforhold, med en systemisk oral medisin som varer i 12 uker.

Konsultasjon av en veterinær

Kjæledyrseiere bør rådføre seg med en profesjonell veterinær for å identifisere riktig produkt og dose basert på dyrets vekt og helsetilstand. Fluralaner-piller kommer i en rekke doseringsstyrker for å passe til ulike kroppsforhold. Enhver ny systemisk medisin bør startes under hensyntagen til eksisterende lever- eller nyreproblemer hos dyr. Sikkerheten til fluralaner-tabletter hos friske hunder og katter, når de brukes som angitt, støttes sterkt av kliniske bevis fra en rekke regulatoriske markeder, inkludert USA, EU og Japan.

Fluralaner tabletts virker via en dobbel reseptorhemmingsmekanisme, og retter seg mot det vesentlige av parasittnevrologi – hemmer kloridionekanaler gjennom GABA- og glutamatreseptorveier for raskt og konsekvent å eliminere parasitter. Den har god oral biotilgjengelighet, lang virketid og systemisk distribusjon, og er strukturelt forsvarlig, noe som gjør den til et godt valg for håndtering av lopper, flått og midd hos hunder og katter. Denne tilnærmingen gir grunnlaget for å ta gode kjøpsvalg for kjøpere, distributører og veterinære produktinnkjøpsteam.

Når kvalitet og regeloverholdelse ikke er omsettelige, leverer Bloomtechz. Som en verifisertfluralaner tablettleverandør med over 12 års erfaring innen organisk syntese og farmasøytiske mellomprodukter, Bloomtechz opererer fra et GMP-sertifisert produksjonsanlegg sertifisert av US FDA, EU GMP, JP og CFDA. Hver batch gjennomgår kvalitetsverifisering i tre lag - på fabrikken, gjennom vår interne QA/QC-avdeling og via et autorisert tredjepartsbyrå. Vi støtter OEM/ODM-tilpasning, tilbyr flere formuleringsalternativer, inkludert tabletter, injeksjoner, sprayer og dråper, og betjener kunder over hele USA, Australia, Japan, Tyskland, Storbritannia og utover. Enten du trenger et bulkprodukt av farmasøytisk kvalitet eller en tilpasset formuleringsløsning, er vårt FoU-team klare til å støtte deg fra laboratorieskala til full produksjon. Ta kontakt i dag og oppdag hvorfor 24 ledende internasjonale selskaper stoler på Bloomtechz som deres foretrukne partner.

Kontakt oss:Sales@bloomtechz.com

1. Taenzler, J., de Vos, C., Roepke, RKA, Frénais, R., & Heckeroth, AR (2014). Effekten av fluralaner mot Otodectes cynotis-angrep hos hunder og katter. Parasites & Vectors, 7, 595.

2. Isemer, FE, Roepke, RKA, & Schaper, R. (2015). Fluralaner (Bravecto®) som en enkeltdosebehandling mot Sarcoptes scabiei hos naturlig infiserte hunder. Parasitter og vektorer, 8, 541.

3. Walther, FM, Fisara, P., Allan, MJ, Roepke, RKA, & Nunn-Brooks, L. (2014). Sikkerhet av fluralaner tyggetabletter, et nytt systemisk antiparasittisk legemiddel, hos hunder etter oral administrering. Parasitter og vektorer, 7, 87.

4. Kilp, S., Ramirez, D., Allan, MJ, Roepke, RKA, & Nunn-Brooks, L. (2014). Farmakokinetikk av fluralaner hos hunder etter en enkelt oral eller intravenøs administrering. Parasitter og vektorer, 7, 85.

5. Ozoe, Y., Asahi, M., Ozoe, F., Nakahira, K., & Mita, T. (2010). Den antiparasittiske isoksazolin A1443 er en potent blokkerer av insektligand-gatede kloridkanaler. Biokjemisk og biofysisk forskningskommunikasjon, 391(1), 744–749.

6. Dryden, MW, Canfield, MS, Kobuszewski, D., Gale, B., Reif, KH, & Roepke, RKA (2015). Sammenligningshastighet for avliving av fluralaner-tablett (Bravecto) og afoxolaner mot Ctenocephalides felis på hunder. Veterinary Parasitology, 208(1–2), 96–101.