Afoxolaner og milbemycinoksim mot gastrointestinale parasitter

Gastrointestinale parasitter er blant de vanligste og mest kroniske helseproblemene til hunder globalt. Fra rundormer som gjemmer seg i forurenset jord til hjerteormlarver som mygg passerer, kan tarmparasitter skape kaos på en hunds fordøyelseskanal, kardiovaskulære system og generelle helse uten at noen vet det. Dyreeiere og veterinæreksperter har lenge vært på utkikk etter en trygg, enkel og bredt utvalg løsning.Afoxolaner og milbemycinoksim tyggetabletterhar utviklet seg som en vitenskapelig validert løsning på dette dilemmaet, og gir dobbel-handlingsbeskyttelse i én enkelt månedlig dosering.

I denne artikkelen skal vi se på hvordan denne kombinasjonen fungerer, hvorfor den har blitt en pålitelig standard innen veterinær parasittpleie, og hvordan månedlige forebyggende programmer basert på denne formuleringen revolusjonerer måten hundeeiere beskytter dyrene sine på.

Afoxolaner og Milbemycin Oxime tyggetabletter

1.Generell spesifikasjon (på lager)
(1) API (rent pulver)
(2) Nettbrett
9.375+1.875mg:2-3,5 kg
18.75+3.75mg:＞3,5–7,5 kg
37.5+7.5mg:~7,5-15 kg
75+15mg:＞15–30 kg
150+30mg:~30-60 kg
(3) Salve
2.Tilpasning:
Vi vil forhandle individuelt, OEM/ODM, Ingen merkevare, kun for vitenskapelig forskning.
Intern kode: BM-2-117
Hovedmarked: USA, Australia, Brasil, Japan, Tyskland, Indonesia, Storbritannia, New Zealand, Canada etc.

Hvordan virker afoxolaner og milbemycinoksim mot gastrointestinale parasitter hos hunder?

Rollen til milbemycinoksim i målretting mot indre parasitter

Milbemycinoksim er den viktigste arbeidshesten i den gastrointestinale parasittkontrolldelen av denne kombinasjonsformuleringen. Som et makrolidanthelmintikum virker det på glutamat-kontrollerte kloridkanaler som bare finnes i virvelløse nerve- og muskelceller. Milbemycinoksim, når det først er bundet til disse kanalene, øker membranpermeabiliteten og induserer hyperpolarisering av nevromuskulære celler og til slutt lammelse og død av sensitive parasitter.

Denne prosessen er ganske selektiv. Milbemycinoksim er dødelig for parasittene og påvirker ikke nevrologisk funksjon hos hunder i betydelig grad. Hos dyr har blod-hjernebarrieren svært dårlig permeabilitet for milbemycinoksim.

Denne formen for virkning er svært nyttig mot gastrointestinale nematoder som Toxocara canis, Ancylostoma caninum og Trichuris vulpis.

Hvorfor kombinasjonen med afoxolaner er viktig

Afoxolaner sikter mot en annen fare. Det fungerer som et isoksazolin-insektmiddel og akaricid ved å blokkere GABA--gatede kloridkanaler i leddyr som lopper og flått. Afoxolaner er ikke en direkte-virkende anti-nematode, men inkludering av afoxolaner iafoxolaner og milbemycinoksim tyggetablettergaranterer samtidig eliminering av ektoparasitter som kan fungere som mellomverter eller vektorer for visse interne parasittiske sykdommer. Denne samhandlingen minimerer den totale parasittbelastningen på hunden og hjelper til med å oppnå en mer omfattende beskyttende effekt.

Den doble mekanismen bak afoxolaner og milbemycinoksim for intern parasittkontroll

To aktive ingredienser, ett koordinert forsvar

Milbemycinoksim er en blanding av to komponenter – A3 (omtrent 20 %) og A4 (omtrent 80 %) – som har noe distinkte farmakokinetiske egenskaper. Etter oral dosering oppnår milbemycin A3 maksimale plasmanivåer etter 1 til 2 timer og har en halveringstid på rundt 1,6 dager. Milbemycin A4 når toppen på et sammenlignbart tidspunkt, men har en lengre{12}}halveringstid på rundt 3,3 dager. Den forskjøvede elimineringen av disse legemidlene gjør det mulig å opprettholde effektive antiparasittiske legemiddelkonsentrasjoner over måneden mellom dosene.

Omvendt har afoxolaner en mye lengre halveringstid- i plasma, omtrent to uker, med maksimal konsentrasjon innen to til fire timer etter inntak.

Den har en absolutt biotilgjengelighet på 88 % hos hunder, noe som gjør den til en av de mest pålitelige absorberte antiparasittiske forbindelser kjent.

Farmakokinetikk som støtter månedlig dosering

Farmakokinetikken til begge aktive forbindelsene er spesielt utformet for å tillate oral administrering én gang i måneden. Studier viser at en oral dose hos hunder gir en maksimal plasmakonsentrasjon på 1 822 ± 165 ng/ml afoxolaner og et distribusjonsvolum i vev på 2,6 ± 0,6 L/kg. Dataene antyder et kjemikalie med utbredt vevsfordeling i hele kroppen og en forlenget varighet av klinisk effektive nivåer. Kjæledyrseiere kan tilby afoxolaner og milbemycinoksim tyggetabletter til kjæledyrene sine på månedlig basis, siden halveringstiden til begge aktive ingrediensene overlapper hverandre, og gir et kontinuerlig beskyttelsesvindu mot interne og eksterne parasitter.

Afoxolaner og Milbemycin Oxime: Målretting mot nematoder gjennom avansert antiparasittisk handling

Spesifikke Nematode Arter Adressert av Milbemycin Oxime

Milbemycinoksim har vist seg å være aktivt mot en rekke vanlige gastrointestinale nematodearter hos hunder. Toxocara canis (rundorm), Toxascaris leonina, Ancylostoma caninum (hakeorm), Trichuris vulpis (piskeorm). Dens anthelmintiske aktivitet inkluderer: Utenfor GI-kanalen er den også nyttig for å unngå Dirofilaria immitis (hjerteorm)-infeksjon, ved å ødelegge tredje- og fjerde-stadiums larver før de utvikler seg i sirkulasjonssystemet. Dette gjør det spesielt nyttig i deler av verden der hjerteorm er vanlig.

Hensyn til medikamentresistens og klinisk årvåkenhet

Etablering av anthelmintikaresistens i nematodepopulasjoner vekker økende oppmerksomhet fra veterinærleger. Milbemycinoksim er et makrolidmedisin som er kjemisk forskjellig fra benzimidazoler og pyrimidiner. Milbemycinoksim kan være et alternativ hos hunder som har hatt dårlig respons på tradisjonelle anthelmintika, men veterinærmedisinsk sensitivitetstesting anbefales fortsatt før behandlingserstatning. Bruken avafoxolaner og milbemycinoksim tyggetabletterpå en konsistent månedlig basis reduserer også selektivt press ved å gi vedvarende parasittundertrykkelse versus syklisk re-angrep.

Hvorfor veterinærer velger Afoxolaner og Milbemycin Oxime for omfattende hundeparasittbehandling

Klinisk tillit bygget på farmakologisk bevis

Kombinasjonsformuleringen appellerer til veterinærspesialister på grunn av dens beviste bevisbaserte-effektivitet mot mange grupper av parasitter på samme tid. En tyggetablett i måneden håndterer både ytre og indre parasitter i stedet for å bruke ulike behandlinger til forskjellige tider. Kliniske farmakologiske resultater støtter sikkerhetsprofilen til denne formuleringen i de fleste hunderaser, bortsett fra hos hunder med MDR1-genmutasjonen (visse Collie-linjer) hvor medikamentoppbygging kan utvikles og veterinærovervåking av dosen er nødvendig.

Rase og vekt-Spesifikk doseringspresisjon

Formuleringen er tilgjengelig i fem vektspesifikke formuleringer, for hunder fra 2 kg til 60 kg og mer. Doseringen av afoxolaner (9,375 mg til 150 mg per tablett) med milbemycinoksim (1,875 mg til 30 mg) er medisinsk tilstrekkelig for hver hund for kroppsvekt. For hunder over 50 kg, muliggjør tablettkombinasjoner av høyere kvalitet eksakt doseringsberegning innenfor det sikre og effektive området 2,5–6,9 mg/kg afoxolaner. En slik presis dosering er en indikasjon på den vitenskapelige strengheten som gikk inn i etableringen av medisinen.

Afoxolaner og Milbemycin Oxime Applications i månedlige gastrointestinale parasittforebyggende programmer

Bygge en årlig-forebyggingsprotokoll

Gjeldende gullstandard innen veterinær parasitologi er månedlige parasittforebyggingsregimer. Afoxolaner og milbemycinoksim tyggetabletter gir kontinuerlig systemisk beskyttelse mot hjerteormlarver, gastrointestinale nematoder, lopper og flått når de gis på samme kalenderdato hver måned. Denne regelmessigheten er spesielt viktig i de varmere månedene når overføringshastigheten for parasitt er størst, men administrering året rundt er generelt foreslått siden gastrointestinale nematodeegg kan overleve i miljøet uavhengig av årstid.

Praktiske vurderinger for kjæledyreiere og veterinærklinikker

Den behagelige tyggbare versjonen er langt mer akseptabel for eiere og hunder enn typiske tablettformuleringer. Tabletter kan gis direkte som en godbit eller blandes med en liten bit mat for å sikre at hele dosen tas. Eiere må sørge for at hele tabletten er spist opp før overvåking av fôring stoppes. Oppbevar alle ubrukte deler i originalemballasjen og utilgjengelig for ungdom og hender bør rengjøres grundig etter håndtering. Administrering anbefales ikke til hunder yngre enn 8 uker eller som veier mindre enn 2 kg. Bruk av denne formuleringen til drektige eller diegivende hunder bør være under direkte tilsyn av en veterinær siden sikkerhetsdata mangler i disse gruppene.

Konklusjon

Afoxolaner og milbemycinoksim er vitenskapelig bevist, klinisk bekreftet, bredspektrede-parasittbehandlingsalternativer for hunder. Denne formuleringen kombinerer aktiviteten til den glutamat-gatede kloridkanalen til milbemycinoksim med den GABA-hemmende aktiviteten til afoxolaner for å gi bredspektret beskyttelse mot gastrointestinale nematoder, hjerteormlarver, lopper og flått i en enkelt månedlig tyggetablett medafoxolaner og milbemycinoksim tyggetabletter. Det er en logisk kandidat for både vanlig profylakse og for rettet behandlingsprogrammer, gitt dens godt-forståtte farmakokinetikk, vekt-baserte doseringstilnærming og etablerte sikkerhetsprofil.

FAQ

Partner med Bloomtechz for pålitelig levering av afoxolaner og milbemycinoksim tyggetabletter

Hos Bloomtechz vet vi at kvalitet og konsistens ikke er-omsettelige når det gjelder innkjøp av veterinærfarmasøytiske produkter. Vi er en pålitelig leverandør avafoxolaner og milbemycinoksim tyggetabletter, med en 100 000 kvadratmeter GMP-sertifisert produksjonsbase, og sertifiseringer fra US FDA, EU GMP, JP og CFDA. Vi har et trippellags kvalitetskontrollsystem inkludert fabrikkinspeksjon,-intern kvalitetskontroll/kvalitetskontroll og tredjepartsverifisering for å garantere at hver batch oppfyller de høyeste internasjonale standardene.

Hvis du er en farmasøytisk distributør, veterinærklinikknettverk eller engroshandelsorganisasjon i USA, Australia, Japan, Tyskland, Brasil eller utover, gir Bloomtechz nøyaktige ledetider, rimelige priser og fullstendig papirarbeid for jevn tollbehandling. Kunder med spesielle merkevare- eller formuleringskrav kan også dra nytte av OEM- og ODM-tilpasningsmuligheter.

Klar til å diskutere innkjøpskravene dine? Ta kontakt med teamet vårt direkte påSales@bloomtechz.com. Vi ser frem til å bygge et langsiktig-, gjennomsiktig forsyningspartnerskap med deg.

Referanser

1. Prichard, R., & Tait, A. (2001). Rollen til molekylærbiologi i veterinær parasitologi. Veterinær parasitologi, 98(1–3), 169–194.

2. Rufener, L., Danelli, V., Bertrand, D., & Sager, H. (2017). Det nye isoksazolin-ektoparasittmiddelet afoxolaner er en potent blokker av leddyrligand-kontrollerte kloridkanaler. Pesticide Biochemistry and Physiology, 138, 74–80.

3. Cully, DF, Vassilatis, DK, Liu, KK, Paress, PS, Van der Ploeg, LH, Schaeffer, JM, & Arena, JP (1994). Kloning av en avermektin-sensitiv glutamat-kontrollert kloridkanal fra Caenorhabditis elegans. Nature, 371(6499), 707–711.

4. Wolstenholme, AJ, & Rogers, AT (2005). Glutamat-kontrollerte kloridkanaler og virkemåten til avermectin/milbemycin-anthelmintika. Parasitology, 131(Suppl), S85–S95.

5. Dryden, MW, Payne, PA, Ridley, R., & Smith, V. (2005). Sammenligning av vanlige loppe- og flåttkontrollprodukter med en ny isoksazolinforbindelse hos klienteide hunder. Veterinary Parasitology, 130(3–4), 249–260.

6. Lanusse, CE, Lifschitz, AL, & Imperiale, FA (2009). Makrolidantibiotika og relaterte forbindelser. I Veterinary Pharmacology and Therapeutics (9. utgave, pp. 1119–1143). Wiley-Blackwell.