Fluralaner tablett nervesystemets handling mot parasitter

Når kjæledyret ditt klør seg konstant eller du oppdager en flått begravd i pelsen, blir det virkelig nødvendig å finne en pålitelig løsning.Fluralaner tabletthar dukket opp som et av de mest vitenskapelig funderte alternativene innen moderne veterinær parasittkontroll -, og å forstå hvordan det fungerer på nevrologisk nivå kan hjelpe deg med å forstå hvorfor det fungerer så bra. Denne artikkelen bryter ned de nøyaktige nervesystemmekanismene som gjør fluralaner-tabletten så effektiv mot lopper, flått og midd, uten kompleksiteten til en forskningsoppgave.

Fluralaner tablett

1.Generell spesifikasjon (på lager)
(1) Løsning
(2) Nettbrett
(3) Injeksjon
(4) Spray
(5) Dråper
2.Tilpasning:
Vi vil forhandle individuelt, OEM/ODM, Ingen merkevare, kun for vitenskapelig forskning.
Intern kode: BM-2-079
Fluralaner CAS 864731-61-3
Hovedmarked: USA, Australia, Brasil, Japan, Tyskland, Indonesia, Storbritannia, New Zealand, Canada etc.
Produsent: BLOOM TECH Xi'an Factory
Analyse: HPLC, LC-MS, HNMR
Teknologistøtte: FoU-avdeling-4

Det viktigste som får fluralaner-tabletter til å virke er deres fantastiske evne til å binde seg veldig presist til GABA-reseptorer, som finnes i nervecellene til insekter og edderkopper. Virvelløse nervesystemer bruker GABA som deres viktigste hemmende nevrotransmitter. Det bremser vanligvis nevrale aktivitet ved å la kloridioner strømme inn i cellen, noe som gjør den mindre elektrisk eksiterbar. Når fluralaner binder seg til disse reseptorene, stopper det blokkeringssignalet fra å fungere riktig.

Resultatet er nevroner som skyter uten kontroll. Parasitter som lopper og flått har nerver som er konstant og raskt opphisset, uten kontrollbrems. Det tar ikke lang tid før denne overaktiviteten forårsaker muskelspasmer, tap av koordinasjon, lammelser og død.

Denne prosessen er veldig nyttig fordi den fungerer bare med visse GABA-reseptorer. Virvelløse GABA-reseptorer er fysisk forskjellige fra pattedyr-GABA-reseptorer på måter som fluralaner drar nytte av. GABA-reseptorer er bak blod-hjernebarrieren hos pattedyr som hunder og katter. Ved terapeutiske doser passerer ikke legemidlet gjennom denne barrieren. På grunn av disse forskjellene i struktur og funksjon, er kjemikaliet både giftig for parasitter og trygt for hunder.

I følge studier publisert i veterinærfarmakologilitteraturen, binder fluralaner seg mye sterkere til insekt-GABA-reseptorer enn til pattedyrversjoner. Dette gjør det mer effektivt og tryggere.

Rollen til kloridionekanaler i parasittnervefunksjon

Nevroner holder seg stabile takket være kloridionekanaler. Når GABA binder seg til sin reseptor på en parasittnervecelle, åpnes kanalen og kloridioner suser inn, noe som gjør membranen mer positivt ladet og stopper nerveaktiviteten. Dette er den viktigste "av-bryteren" i nervesystemet til leddyr. Defluralaner tablettvirker ved å blokkere kanalen på reseptorstedet, slik at den ikke kan åpne seg uansett hvor mye glukose som er tilstede.

Nerveceller i lopper og flått kan ikke gå tilbake til en hviletilstand hvis kloridkanalportene ikke fungerer.Uansett hva, mister membranen alltid ladningen, noe som gjør at hele kroppen blir veldig spent. Uansett hva, mister membranen alltid ladningen, noe som gjør at hele kroppen blir veldig opphisset.

Denne effekten er ikke subtil; det viser seg raskt som skjelvinger, død og bevegelser som ikke er kontrollert.

Dobbel-Målhemming: Legger til glutamatreseptorblokkade

Det som gjør fluralaner-tablett bedre enn enkeltmedisiner-er at den blokkerer glutamat-kontrollerte kloridkanaler (GluCl-kanaler) samtidig. Disse kanalene er en annen viktig hemmende rute som bare finnes hos virvelløse dyr og ikke hos pattedyr. Fluralaner har en skadelig effekt som blir verre når den blokkerer både GABA-og glutamat-gatede kloridkanaler på samme tid.

Denne to-handlingsmodellen er støttet av forskning: lopper som introduseres til fluralaner dør med hastigheter høyere enn 98 % innen 12 timer etter munndosen til et kjæledyr, og de er helt borte innen 48 timer.

Denne doble-kanal-antagonismen betyr at parasitter ikke har en-backup-vei som kan stoppe stoffet fra å virke. Dette gjør det mye vanskeligere for resistens å utvikle seg enn med enkelt-målmidler.

Strukturelle forskjeller mellom virvelløse og virveldyrreseptorer

Blokkering av kloridionstrømmen er ikke en ulykke; det er en del av en planlagt strategi basert på hvordan reseptorer fungerer. Det er store forskjeller mellom underenhetene til leddyr GABA-reseptorer og de til pattedyrreseptorer. En stor forskjell er RDL-underenheten. Den molekylære formen av fluralaner-tabletten passer veldig godt til strukturen til dyrereseptoren, som lar den feste seg til kanalhullet og effektivt stoppe strømmen av ioner.

Trygg å gi medikamenter til kjæledyr er muliggjort av denne strukturelle spesifisiteten. Hos hunder og katter passerer ikke vanlige terapeutiske mengder fluralaner blod-hjernebarrieren. Dette betyr at GABA-reseptorer i sentralnervesystemet til pattedyr ikke påvirkes.

 

Parasittens nervesystem, derimot, har ikke denne typen beskyttelse, så når den først tar stoffet, kan den fullt ut oppleve dens blokkerende effekt.

Kaskadesvikt i leddyrsnervesystemet

Når strømmen av kloridioner stoppes, sprer den nevrologiske svikten i parasitter seg raskt. Nevronale membraner forblir depolariserte, aksjonspotensialer avfyres uten å stoppe, og muskelsynapser får for mye informasjon å håndtere. Lopper og flått trenger presis muskelkontroll for å bevege seg, spise og reprodusere. Denne kontrollen brytes helt ned.

Denne kjedeeffekten er det som gjørfluralaner tablettjobbe så raskt etter at et kjæledyr spiser det. Enhver loppe eller flått som biter og lever av kjæledyret og stoffet kommer inn i blodet og til huden og subkutane vev, hvor det kan drepe dem. Skadene på nervesystemet starter nesten så snart parasitten er spist, og den kan ikke bli bedre når de hemmende kanalene slutter å virke.

Fra molekylær binding til hel-kroppslammelse

En insekt eller flått blir fullstendig lammet etter at bare ett molekyl binder seg til en reseptor. Dette er et sterkt eksempel på hvor presis farmakologi kan være. Fluralaner-tabletten blokkerer GABA- og glutamat-gatede kloridkanaler, som starter en kjede av hendelser som fører til membrandepolarisering, aksjonspotensiale uten kontroll og nevromuskulær koblingssvikt. Dette forårsaker lammelser som ikke kan fikses. Berøringsbaserte-insektmidler må påføres direkte på huden. Denne systemiske virkningen på den annen side betyr at alle blod-nærende parasitter på kjæledyret kommer i kontakt med stoffet.

Vedvarende plasmanivåer og langvarig-beskyttelse

På grunn av sin lengre plasmahalveringstid-og lipofile transport til fettvev,

fluralaner tablett kan gi beskyttelse i opptil 12 uker etter en enkelt oral dose i hjørnetenner. Legemidlet går sakte tilbake i blodet, og holder seg på nivåer som er høye nok til å drepe eventuelle nye insekter som kommer inn i løpet av doseringsperioden. På grunn av denne farmakokinetiske profilen blir lopper og flått som er på dyret konstant utsatt for et nevrotoksisk stoff som dreper dem. Dette stopper nye angrep fra å skje uten å måtte doseres hver måned.

Denne medisinen,fluralaner tablett, virker ved å stoppe to forskjellige typer kloridkanaler i parasittenes nervesystem. Dette forårsaker rask,-langvarig og veldig spesifikk nevrotoksisitet hos lopper, flått og midd. Fordi den har en sterk bindingspreferanse for invertebrat-reseptorunderenheter og ikke kan komme gjennom blod-hjernebarrieren hos pattedyr i terapeutiske mengder, er den effektiv mot parasitter og trygg for kjæledyr. Med bare én oral dose varer beskyttelsen i opptil 12 uker, noe som gjør behandlingen enklere samtidig som den fungerer bra. Prosessen og bevismassen bak dette kjemikaliet gjør det til et sterkt valg for kjæledyreiere og veterinærer som leter etter en lang-varig, vitenskapelig bevist måte å bli kvitt parasitter på.

Hvis virksomheten din trenger en pålitelig leverandør avfluralaner tablettMed påviste produksjonsferdigheter er Bloomtechz selskapet du trenger. Bloomtechz har vært i virksomhet siden 2008 og har et 100 000 m² GMP-godkjent produksjonsanlegg som er sertifisert av US FDA, EU, Japan og CFDA. Kvalitetssikringsprosessen vår har tre nivåer av kontroller: analyse på fabrikken, kvalitetskontroll internt-og testing av en tredjeparts-myndighet. På denne måten kan vi være sikre på at hver batch du mottar oppfyller vilkårene i kontrakten, eller så gir vi deg full refusjon. Vi jobber med OEM- og ODM-prosjekter og tilbyr en rekke formuleringsformer, som tablett, injeksjon, oppløsning og spray. Kundene våre kommer fra USA, Australia, Japan, Tyskland, Storbritannia og andre steder. Teamet vårt gir deg nøyaktige priser, ventetider og alt papirarbeidet du trenger for en smidig fortollingsprosess, enten du trenger store mengder å selge eller tilpassede formuleringer av studieårsaker. Ta kontakt med Bloomtechz med en gang, slik at de kan hjelpe deg med å bringe effektive parasittkontrollprodukter på markedet.

Kontakt teamet vårt:Sales@bloomtechz.com.

1. Ozoe, Y., Asahi, M., Ozoe, F., Nakahira, K., & Mita, T. (2010). Den antiparasittiske isoksazolin A1443 er en potent blokker av insektligand-kontrollerte kloridkanaler. Biokjemisk og biofysisk forskningskommunikasjon, 391(1), 744–749.

2. Gassel, M., Wolf, C., Noack, S., Williams, H., & Ilg, T. (2014). Det nye isoxazoline ektoparasiticidet fluralaner: Selektiv hemming av leddyr -aminosmørsyre- og glutamat{10}}kontrollerte kloridkanaler og insekticid/akaricid aktivitet. Insect Biochemistry and Molecular Biology, 45, 111–124.

3. Rohdich, N., Roepke, RKA, & Zschiesche, E. (2014). En randomisert, blindet, kontrollert og multi-sentrert feltstudie som sammenligner effektiviteten og sikkerheten til Bravecto® (fluralaner) mot Frontline® (fipronil) hos loppe- og{10}}flåttinfiserte hunder. Parasitter og vektorer, 7, 83.

4. Taenzler, J., de Vos, C., Roepke, RKA, & Heckeroth, AR (2014). Effekten av fluralaner mot Otodectes cynotis-infestasjoner hos hunder og katter. Parasitter og vektorer, 7, 580.

5. Chaccour, C., & Rabinovich, NR (2017). Ivermectin for å redusere malariaoverføring III: En SWOT-analyse av samtidig-administrasjon med malariabehandling eller kjemoprevensjon sammenlignet med forbindelser av fluralaner-klasse. Malaria Journal, 16, 121.

6. Wengenmayer, C., Williams, H., Zschiesche, E., Moritz, A., Langenstein, J., Roepke, RKA, & Heckeroth, AR (2014). Hastigheten til å drepe fluralaner (Bravecto™) mot Ixodes ricinus flått på hunder. Parasitter og vektorer, 7, 525.