Hvordan afoxolaner og milbemycinoksim tyggetabletter retter seg mot lopper og flått

Hvis du eier en hund, så er du kjent med hvor sta lopper og flått kan være. Disse små parasittene er mer enn en plage. De er i stand til å overføre alvorlige sykdommer og påvirke hundens livskvalitet i stor grad. Det er derfor veterinæreksperter har utviklet en dobbelvirkende oral medisin for å behandle både utvendige og indre parasitter i én månedlig dose.Afoxolaner og milbemycinoksim tyggetabletter er blant de mest teknisk sofistikerte parasittkontrollproduktene som er tilgjengelige for hunder i dag. Å vite hvordan de fungerer kan hjelpe deg med å ta klokere valg for kjæledyrets helse - og hjelpe veterinærdistributører og innkjøpsproffer med å velge den ideelle leverandøren for deres behov.

Afoxolaner og Milbemycin Oxime tyggetabletter

1.Generell spesifikasjon (på lager)
(1) API (rent pulver)
(2) Nettbrett
9.375+1.875mg:2-3,5 kg
18.75+3.75mg:＞3,5-7,5 kg
37.5+7.5mg:~7,5-15 kg
75+15mg:＞15-30 kg
150+30mg:~30-60 kg
(3) Salve
2.Tilpasning:
Vi vil forhandle individuelt, OEM/ODM, Ingen merkevare, kun for vitenskapelig undersøkelse.
Intern kode: BM-2-117
Hovedmarked: USA, Australia, Brasil, Japan, Tyskland, Indonesia, Storbritannia, New Zealand, Canada etc.
Produsent: BLOOM TECH Xi'an Factory

Vitenskapen bak drapet

Når en hund tar en afoxolaner og milbemycinoksim tyggbar pille, begynner to aktive ingredienser å sirkulere i blodet praktisk talt umiddelbart. Isoksazolindelen, afoxolaner, oppnår maksimale plasmanivåer innen 2 til 4 timer etter dosering med en absolutt biotilgjengelighet på rundt 88 %. Makrolidanthelmintisk komponent, milbemycinoksim, absorberes mye raskere, og når toppnivåer i løpet av 1 til 2 timer.

Lopper og flått som lever av hundens blod får i seg afoxolaner under fôringsprosessen. Afoxolaner virker via selektiv hemming av gamma-aminosmørsyre (GABA)-styrte kloridkanaler i parasitten. Denne barrieren begrenser passasjen av kloridioner over nervecellemembraner,

fører til ukontrollert nevronal avfyring, hypereksitasjon, lammelse og død av parasitten. Viktigere, afoxolaner har en langt større bindingsaffinitet til leddyrs GABA-reseptorer enn til pattedyr-GABA-reseptorer, noe som forklarer hvorfor molekylet er dødelig for lopper og flått, selv om det tolereres godt av hunder.

Hvorfor muntlig levering er viktig

Aktuelle spot-on-behandlinger kan vaskes av, ha redusert effektivitet i fuktige omgivelser eller ikke gi overflatedekning av hele kroppen. Det aktive stoffet i den tyggbare oraltabletten distribueres systemisk via blodet til hver loppe eller flått som biter hunden, uavhengig av hvor den spiser. Denne systemiske diffusjonsmekanismen gjørafoxolaner og milbemycinoksim tyggetabletterspesielt pålitelig å bruke under høyeksponerte forhold som kenneler, tilfluktsrom og utendørs brukshundscenarier.

Målretting mot eksterne og indre parasitter samtidig

De fleste tradisjonelle parasittbehandlinger krever at dyreeiere velger mellom loppe- og flåttterapi eller ormebehandling. Afoxolaner og milbemycinoksim tyggbare piller fjerner slike kompromisser. Milbemycins oksim-del stimulerer de glutamat-styrte kloridkanalene i de nevromuskulære cellene til invertebrate parasitter. Denne aktiveringen forårsaker hyperpolarisering - en elektrisk "stans" av parasittens muskulære virkning - som fører til lammelse og død av indre parasitter, inkludert hjerteormlarver og mage-tarmormer.

Milbemycinoksim består av to underkomponenter, A3-fraksjonen (omtrent 20 % av sammensetningen) og A4-fraksjonen (nesten 80 %). Hver har forskjellige farmakokinetiske egenskaper.

Plasmahalveringstiden for A3-fraksjonen er rundt 1,6 dager, og for A4-fraksjonen er ca. 3,3 dager. Sammen gir de terapeutiske blodkonsentrasjoner i løpet av den én måned lange behandlingsperioden, og gir kontinuerlig intern parasittbeskyttelse mellom dosene.

En formulering laget for bruk i den virkelige verden

Smakligheten til tyggetablettformen er ikke bare et element; det er en terapeutisk fordel. Hunder som ikke liker medisinene avbryter behandlingsregimer - skaper hull i beskyttelsen. Den knallrøde til rødbrune tablettformen med en attraktiv smaksprofil fremmer eiernes etterlevelse og bidrar til å sikre at hunden får den fullstendige dosen.

Pillen kommer i fem forskjellige styrker, avhengig av hundens vekt, fra 9,375 mg + 1.875 mg for hunder som veier mellom 2 og 3,5 kg, opp til 150 mg + 30 mg for hunder som veier mellom 30 og 60 kg; derfor kan den brukes til nesten alle hunderaser.

Ekstern parasittdekning

Afoxolaner and Milbemycin Oxime chewable pills provide a wide range of activity against ectoparasites. Afoxolaner is effective against the most common flea species in domestic dogs and against many species of tick, including Ixodes scapularis, Rhipicephalus sanguineus, Amblyomma americanum, and Dermacentor variabilis. Clinically, flea removal is seen within hours of the first dosage, and studies show >99 % effekt på loppedrep innen 24 timer etter første behandling. Innen 48 timer etter pillebehandling var effekten av fjerning av flått lik.

I tillegg til lopper og flått er effekten av afoxolaner vist mot midd som Sarcoptes scabiei og Demodex canis, som er signifikant for hunder med skabbrelaterte dermatologiske problemer.

Intern parasittdekning

Internt dreper milbemycinoksim hjerteormlarver (Dirofilaria immitis), ulike gastrointestinale rundormer (Toxocara canis, Toxascaris leonina), krokorm (Ancylostoma caninum, Uncinaria stenocephala) og piskeorm (Trichuris vulpis). En av de mest terapeutisk relevante indikasjonene er forebygging av hjerteorm i områder der eksponering for mygg er sesongmessig eller året rundt. Månedlig behandling med afoxolaner og milbemycinoksim tyggetabletter forhindrer utviklingen av L3 og L4 hjerteormlarver til voksenstadiet.

GABA-reseptormekanismen forklart

Afoxolaner er et isoksazolin-insektmiddel, en relativt ny familie av kjemikalier som ble introdusert i veterinærmedisin på 2010-tallet. Dets viktigste molekylære mål er den GABA-gatede kloridkanalen, en ligand-gatede ionekanal i nevrale systemene til insekter og edderkoppdyr. Under normale innstillinger binder GABA seg til denne reseptoren og åpner kanalen, slik at kloridioner kan komme inn og stabilisere nervecelleaktiviteten. Afoxolaner hemmer denne kanalen konkurransedyktig, og forhindrer inntrengning av kloridioner. Dette fører til vedvarende nevronal depolarisering, ufrivillige muskelsammentrekninger og til slutt dødelig hypereksitasjon av parasittens nevrologiske system.

Selektivitet og sikkerhet hos hundepasienter

 

Reseptorspesifisitet gjør afoxolaner terapeutisk attraktiv. Afoxolaner binder seg til leddyrs GABA-reseptorer med langt større affinitet enn til pattedyrreseptorer. Hos hunder er blod-hjerne-barrieren også intakt, noe som begrenser eksponeringen av kjemikaliet til CNS. Denne farmakologiske selektiviteten underbygger den høye sikkerhetsmarginen tilafoxolaner og milbemycinoksim tyggetabletterhos hunder av alle raser og størrelser, bortsett fra hunder av Collie-typen med MDR1-genmutasjonen der veterinærvurdering anbefales før administrering.

Hvorfor månedlig dosering er effektiv

Denne formuleringen har en farmakokinetisk profil som tillater en månedlig oral doseringsplan som er i samsvar med livssyklusdynamikken til målparasittene. Afoxolaner har en plasmahalveringstid på rundt 2 uker hos hunder; derfor er terapeutiske mengder tilstede gjennom hele doseringsintervallet på 30 dager. A4-fraksjonen av milbemycinoksim har en halveringstid på 3,3 dager, og selv om den fjernes raskere, gir den fortsatt betydelig dekning mot utviklende parasittlarver i den tidlige delen av hvert doseringsintervall.

Månedlig administrering hjelper til med å forhindre reinfestasjonssykluser når behandlingsregimer utløper. Hvis du savner en enkelt resept,

loppepopulasjoner kan komme tilbake, eller hjerteormlarver kan modnes utover de tidlige larvestadiene, som er mottakelige for terapi, noe som drastisk reduserer effekten av behandlingen.

Praktisk doseringsveiledning for hundeeiere og veterinærer

Vektbasert dosering; 5 ulike styrker av piller for hunder fra 2 kg til over 50 kg. For hunder som veier over 50 kg, kan tabletter med høy spesifikasjon gis, kalibrert for å gi den nødvendige dosen på 2,5 til 6,9 mg/kg afoxolaner. Kan gis med eller uten måltider. I visse farmakokinetiske undersøkelser kan biotilgjengeligheten økes moderat ved dosering etter et måltid. Oppbevar tablettene i originalemballasjen i romtemperatur og utilgjengelig for barn. Vask hendene etter håndtering av produktet for å unngå utilsiktet bruk.

Afoxolaner og milbemycinoksim tyggetablettergi en vitenskapelig bevist, dobbel virkemåte for parasittkontroll hos hunder. Denne formuleringen kombinerer den spesielle interferensen av afoxolaner med leddyrs nevrologisk funksjon med den nevromuskulære nedstengningen av milbemycinoksim inne i parasitter for å tilby en enkelt månedlig dose for behandling av hele parasittbyrden. Det er et allsidig og pålitelig alternativ for veterinær og kommersiell bruk ved oral administrering, på grunn av dets systemiske transport, utmerkede PK-egenskaper og tilgjengeligheten av en vektbasert dose.

Hos Bloomtechz bringer vi over 12 års erfaring innen farmasøytisk syntese og produksjon av veterinæraktive ingredienser. Vårt GMP-sertifiserte produksjonsanlegg spenner over 100 000 kvadratmeter og har sertifiseringer fra US FDA, EU GMP, JP og CFDA – noe som gir deg den regulatoriske sikkerheten markedet krever. Som kvalifisertafoxolaner og milbemycinoksim tyggetabletterleverandør, tilbyr vi pulver av API-grad, ferdige tablettformer og full OEM/ODM-tilpasning på tvers av alle fem doseringsspesifikasjonene. Enten du er en veterinærdistributør, grossist eller formuleringsselskap, leverer Bloomtechz verifisert kvalitet, konkurransedyktige priser og presise ledetider støttet av vårt ERP-sporingssystem. Ta kontakt i dag for å diskutere dine behov med teamet vårt.

Kontakt oss:Sales@bloomtechz.com

1. Beugnet, F., & Franc, M. (2012). Insekt- og akaricidmolekyler og/eller kombinasjoner for å forhindre angrep av kjæledyr med ektoparasitter. Trends in Parasitology, 28(7), 267–279.

2. Bowman, DD, & Atkins, CE (2009). Hjerteormsbiologi, behandling og kontroll. Veterinary Clinics of North America: Small Animal Practice, 39(6), 1127–1158.

3. Gassel, M., Wolf, C., Noack, S., Williams, H., & Ilg, T. (2014). Det nye isoxazoline ektoparasiticidet afoxolaner: syntese, SAR og in vitro-handling. Veterinary Parasitology, 201(1–2), 33–47.

4. Prichard, RK, & Geary, TG (2019). Perspektiver på nytten av moxidectin og milbemycinoksim for kontroll av parasittiske nematoder i møte med utvikling av anthelmintisk resistens. International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance, 10, 69–83.

5. Taenzler, J., de Vos, C., Roepke, RKA, Frénais, R., & Heckeroth, AR (2014). Effekten av afoxolaner mot Ixodes ricinus flått på hunder. Parasitter og vektorer, 7, 245.

6. Toutain, PL, Ferran, AA, Bousquet-Mélou, A., Lefebvre, HP, & Concordet, D. (2017). Farmakokinetisk/farmakodynamisk modellering i veterinærmedisin: Bruk på milbemycinoksim hos hunder. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 40(4), 325–338.