Når kjæledyrseiere velger en månedlig tyggetablett til hundene sine, fokuserer de ofte på loppe- og flåttbeskyttelse. Likevel den interne parasittkontrollen innebygdafoxolaner og milbemycinoksim tyggetabletterer like bemerkelsesverdig - og langt mer nyansert enn de fleste produktbeskrivelser antyder. Å forstå hvordan den anthelmintiske komponenten fungerer kan hjelpe veterinærer, innkjøpsteam og dyrehelsedistributører til å ta sikrere avgjørelser.
Afoxolaner og Milbemycin Oxime tyggetabletter
1.Generell spesifikasjon (på lager)
(1) API (rent pulver)
(2) Nettbrett
9.375+1.875mg:2-3,5 kg
18.75+3.75mg:＞3,5–7,5 kg
37.5+7.5mg:~7,5-15 kg
75+15mg:＞15–30 kg
150+30mg:~30-60 kg
(3) Salve
2.Tilpasning:
Vi vil forhandle individuelt, OEM/ODM, Ingen merkevare, kun for vitenskapelig forskning.
Intern kode: BM-2-117
Hovedmarked: USA, Australia, Brasil, Japan, Tyskland, Indonesia, Storbritannia, New Zealand, Canada etc.
Produsent: BLOOM TECH Xi'an Factory
Hvordan hjelper Milbemycin Oxime Afoxolaner og Milbemycin Oxime tyggetabletter å målrette mot nematoder?
Rollen til milbemycinoksim i dobbel-handlingsformuleringer
De to medikamentene i afoxolaner og milbemycinoksim tyggetabletter jobber sammen for å behandle mange forskjellige sykdommer. Afoxolaner kan drepe lopper, flått, midd og andre ektoparasitter ved å blokkere GABA-gatede kloridkanaler i leddyr. Når det gjelder indre parasitter som ormer og hjerteormlarver, er milbemycinoksim det du trenger.
Det er et makrolidanthelmintikum, som er en type medisin. Milbemycin A3 utgjør omtrent 20 % av den aktive massen, og milbemycin A4 utgjør de øvrige 80 %. Det tar en til to timer for hver del å nå sitt høyeste nivå i plasma etter å ha blitt tatt gjennom munnen.
Halveringer-på 1,6 dager (A3) og 3,3 dager (A4) sørger for at mengden medisin i kroppen forblir den samme fra måned til måned.
Hvorfor nematoder er unikt sårbare
Når det gjelder ormer, er ikke blod-hjernebarrieren den samme som vår. Glutamat-kontrollerte kloridkanaler spiller en stor rolle i hvordan nervesystemene deres kontrollerer musklene. Denne endringen i struktur brukes av milbemycinoksim. Legemidlet binder seg kun til disse kanalene som er spesifikke for virvelløse dyr. Dette setter i gang en kjede av hendelser som terapeutiske mengder hos pattedyr ikke utløser. Studier har vist at hunder kan absorbere milbemycinoksim fullt ut, med 81 % av A3-komponenten som tas inn og 65 % av A4-komponenten tas inn. Dette betyr at medisinen kan komme til hjerteormen og gastrointestinale nematodelarver som beveger seg fra ett sted til et annet.
Afoxolaner og Milbemycin Oxime tyggetabletter og glutamat-Gated kloridkanaler
Hva Glutamat-Gated Chloride Channels faktisk gjør
GluCls, som er glutamat-kontrollerte kloridkanaler, er hovedbryteren som kontrollerer muskelvirkningen i nevromuskulære knutepunkt fra ormen. I en sunn kropp, når glutamat binder seg til disse kanalene, strømmer kloridioner inn i cellen på en jevn, planlagt måte. Det er mulig for muskler å stramme seg og hvile på en kontrollert måte. Dette lar parasitten bevege seg og mate på en organisert måte.
Selektivitet som beskytter verten
Når det kommer til medisin, er en av de viktigste tingene med milbemycinoksim at den er selektiv.
Pattedyr har glutamat-kontrollerte kloridkanaler i netthinneneuronene, men blod-hjernebarrieren hindrer milbemycinoksim fra å nå hjernen og ryggmargen i mengder som kan være farlige ved de foreslåtte dosene. Studier på farmakokinetikk viser at A3 sprer seg over ca 2,7 L/kg kroppsvekt, mens A4 sprer seg over ca 2,6 L/kg. Dette betyr at A3 og A4 er spredt over hele kroppen og kan nå vev fulle av parasitter samtidig som de beskytter hundeverten. På grunn av denne selektivitetskarakteristikken,afoxolaner og milbemycinoksim tyggetabletterer trygge for alle hundetyper bortsett fra de med MDR1-genmutasjonen.
Hva skjer med Nematode Nerve Signaling etter Milbemycin Oxime Exposure?
Forstyrrelse av normal nevromuskulær overføring
GluCl-kanaler låses åpne av milbemycinoksim, noe som gjør at nematodens muskelsignaler blir raskere og dårligere. Det gjør membranen mer ladet når kloridioner fortsetter å komme inn. Dette er det samme som at en strømbryter utløses og ikke vil starte på nytt. Ormen kan ikke få musklene til å jobbe sammen lenger. Hvis ormens svelgpumper stopper, kan de ikke ta inn mat. For at larvene skal bli seksuelle voksne, må de kunne spise. Uten mat kan ikke voksne holde tritt med sine metabolske behov.
Irreversibilitet og parasittdød
Det tar en stund før den hyperpolariserte tilstanden forsvinner. GluCl-reseptorer er sterkt bundet til milbemycinoksim, men det bryter sakte bort fra dem. Dette holder kanalen åpen i lang tid. Feilen går fra å ikke kunne flytte til døden. Hunder er mest sannsynlig å få hjerteorm mikrofilariae når de er i L3 og L4 juvenile stadier. Denne metoden fungerer spesielt godt mot rundormen Toxocara canis, hakeormen Ancylostoma caninum, piskeormen Trichuris vulpis og rundormen Toxocara canis.
Fra kloridtilstrømning til lammelse: The Anthelmintic Mechanism of Milbemycin Oxime
Den molekylære sekvensen fra binding til immobilisering
Oksimet av milbemycin starter en antihelmintisk kjedereaksjon som skjer i en klar kjemisk rekkefølge. Legemiddelmolekyler er i blodet bare timer etter at du har tatt en pille. De går til deler av vevet der ormer lever som babyer og voksne. Ved nematodens nevromuskulære kryss slår milbemycinoksim allosterisk på GluCl-reseptorer. Dette gjør at kloridioner fyller opp rommet inne i cellene. Hyperpolariseringen slår deretter av de motoriske nevronene, noe som betyr at parasitten ikke kan bevege seg.
Klinisk relevans for forebygging av hjerteorm
En svært viktig måte denne prosessen brukes på, er å holde hjerteormsykdom i sjakk. Det er viktig for medisinen å kvitte seg med mikrofilarier som beveger seg rundt før de blir til L3-larver som kan invadere vev. Det ble funnet at de høyeste nivåene av stoffet i plasma nås innen to timer etter inntak av det gjennom munnen. Dette gir oss god tid til å fange larver i bevegelse før de kommer til hjerte- og lungevev. Hvis du gir kjæledyret dittafoxolaner og milbemycinoksim tyggetabletteren gang i måneden vil hjerteormlarvene alltid vokse saktere. Denne metoden har vist seg å fungere på steder der hjerteorm er vanlig, som USA og Australia.
Hvordan afoxolaner og milbemycinoksim tyggetabletter utvider parasittkontroll utover lopper
Intern og ekstern dekning gjennom et enkelt nettbrett
Hunder som lever ute blir utsatt for både ektoparasitter og endoparasitter på samme tid. Det er her ideen til afoxolaner og milbemycinoksim tyggetabletter kommer fra. Noen medisiner, som afoxolaner, som stopper GABA-kanaler i leddyr, og milbemycinoksim, som åpner GluCl-kanaler i ormer, fungerer bedre sammen enn når de brukes separat fordi de dekker flere områder. Lopper, insekter, mikrofilariae fra hjerteorm og mageorm kan ikke komme inn i hunder som får skudd en gang i måneden.
Farmakokinetisk komplementaritet
Det er også likheter mellom de metabolske mønstrene til de to aktive ingrediensene. Det er mest afoxolaner i blodet i løpet av to til fire timer, og det blir der i omtrent to uker. Nivåene av milbemycinoksim er på sitt sterkeste i én til to timer, men de forsvinner raskere. Fordi dosene gis hver måned, holder beskyttende bunnmengder seg på et trygt nivå. Det er på grunn av denne interaksjonen at hele spekteret av parasittbeskyttelse forblir på plass fra den første doseringsdagen i 30 dager.
Konklusjon
Denne medisinen,afoxolaner og milbemycinoksim tyggetabletter, dreper parasitter ved å aktivere nematode glutamat-gatede kloridkanaler. Dette forårsaker fortsatt hyperpolarisering, som igjen lammer parasittenes muskler og dreper dem. Når den blandes med afoxolaners ektoparasittsystem, gir denne blandingen hunder en av de beste mengdene av parasittkontroll. Når innkjøpseksperter, veterinærmarkedsføring og dyrehelseselskaper forstår farmakologien bak denne aktive blandingen, kan de bedre plassere produktet og bygge tillit hos kundene.
Ofte stilte spørsmål
Spørsmål 1: Hvordan skiller milbemycinoksim seg fra ivermektin i anthelmintisk mekanisme?
+
-
Milbemycinoksim og ivermektin virker begge på kloridionekanaler. Men hos dyr virker ivermectin bare på GluCl-kanaler, mens milbemycinoksim bare virker på GluCls-kanaler. På grunn av denne forskjellen kan milbemycinoksim brukes i stedet for medikamenter i ivermektinklassen når ormepopulasjoner ikke er like følsomme for dem.
Spørsmål 2: Er afoxolaner og milbemycinoksim tyggetabletter trygge for alle hunderaser?
+
-
Generelt klarer de fleste raser seg bra med blandingen. Hvis en hunds MDR1 (ABCB1)-gen endres, kan den lagre mer milbemycinoksim i hjernen. Collier og andre gjeterhunder gjør ofte dette. Raser som er i faresonen bør snakke med en veterinær og få en genetisk test før de starter behandling med afoxolaner og milbemycinoksim tyggetabletter.
Q3: Hvor raskt begynner milbemycinoksim å virke mot hjerteormlarver etter administrering?
+
-
En til to timer etter inntak av milbemycinoksim gjennom munnen, er mengden i blodet på sitt høyeste. Fordi det virker så raskt, når terapeutiske medikamentnivåer mikrofilariae umiddelbart. Dette hjelper til med å stoppe larvene fra å bli til vevs-migreringsstadier så lenge den månedlige doseplanen følges.
Partner med Bloomtechz for pålitelig levering av afoxolaner og milbemycinoksim tyggetabletter
Bloomtechz har laget narkotika og gjort kjemisk syntese i mer enn 12 år, så de kan håndtere enhver ordre. Produksjonsanlegget som lager våre afoxolaner og milbemycinoksim tyggetabletter er på 100 000 kvadratmeter og har GMP-sertifiseringer fra US FDA, EU, Japan og CFDA. Dette betyr at hver batch av disse nettbrettene oppfyller strenge internasjonale standarder. Du kan fåafoxolaner og milbemycinoksim tyggetabletterfra Bloomtechz. De tilbyr OEM- og ODM-alternativer, spesifikasjoner som kan endres, tydelige priser og kvalitetssjekker med tre lenker. Fra du ber om hjelp til nettbrettene er levert, er teamet vårt klare til å hjelpe forsyningskjeden din. Dette gjelder enten du trenger API-pulver eller ferdige piller.
Nå vårt team direkte påSales@bloomtechz.comfor å diskutere innkjøpskravene dine.
Referanser
1. Prichard, RK, & Geary, TG (2019). Perspektiver på nytten av makrosykliske laktoner i bærekraftig kontroll av parasittiske nematoder. International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance, 10, 69–82.
2. Wolstenholme, AJ (2012). Glutamat-kontrollerte kloridkanaler og virkemåten til avermectin/milbemycin-anthelmintika. Parasitology, 139(9), 1129–1143.
3. Blagburn, BL, & Dryden, MW (2009). Biologi, behandling og kontroll av loppe- og flåttangrep. Veterinary Clinics of North America: Small Animal Practice, 39(6), 1173–1200.
4. Hartmann, K., & Genchi, C. (2010). Hjerteorminfeksjon hos hunder: patogenese, kliniske tegn og behandling. Veterinær parasitologi, 176(4), 311–320.
5. European Medicines Agency. (2014). Afoxolaner og milbemycinoksim: European Public Assessment Report - vitenskapelig diskusjon. EMA/CVMP/546397/2014.
6. Bowman, DD, & Atkins, CE (2009). Hjerteormsbiologi, behandling og kontroll. Veterinary Clinics of North America: Small Animal Practice, 39(6), 1127–1158.