Puerarin, også kjent som 8-( -D-Glucopyranosyl-7-hydroksy-3-(4-hydroksyfenyl)-4H-1-benzopyran-4- en, er en plante isoflavonoid derivat avledet fra de tørkede røttene av Pueraria lobata (Willd.) Ohwi, en leguminous plante Den har ulike farmakologiske aktiviteter, inkludert senking av blodtrykk, blodlipider og blodsukker, fjerning av frie radikaler og utstilling av antioksidantegenskaper. Denne artikkelen gir en omfattende farmakologisk analyse av puerarin, som undersøker dens ulike effekter på menneskekroppen.
Vi tilbyr Puerarin Powder CAS 3681-99-0. Se følgende nettsted for detaljerte spesifikasjoner og produktinformasjon.
Kjemiske egenskaper og utvinning
Puerarin har en molekylvekt på 416,37 og eksisterer som en hvit nållignende krystall i metanol-eddiksyre, med et smeltepunkt på 187 grader (dekomponering). Den kjemiske strukturen til puerarin består av en flavonoid-ryggrad substituert med en -D-glukopyranosyl-del.
Puerarin er avledet fra de tørkede røttene til Pueraria lobata, en plante som tradisjonelt brukes i kinesisk medisin. For å isolere puerarin bruker forskere en kombinasjon av løsemiddelsystemer og renseteknikker som er skreddersydd for å ekstrahere denne forbindelsen effektivt fra plantematerialet. Vanligvis brukes løsningsmidler som metanol, etanol eller kombinasjoner av disse med eddiksyre for å løse opp og ekstrahere puerarin fra de tørkede røttene. Etter ekstraksjon gjennomgår det urene puerarinekstraktet rensetrinn for å fjerne urenheter og sikre renheten til sluttproduktet. Disse renseteknikkene kan inkludere krystallisering, kromatografi eller andre metoder skreddersydd for å skille puerarin fra andre komponenter i ekstraktet.
|
|
|
Kardiovaskulære effekter
Puerarin viser flere gunstige effekter på det kardiovaskulære systemet, noe som gjør det til en verdifull forbindelse i behandlingen av kardiovaskulære sykdommer.
Administrering av puerarin til rotter via intraperitoneal eller subkutan injeksjon har vist seg å motvirke akutt myokardiskemi indusert av pituitrin. Hos bedøvede hunder øker intrakoronar infusjon av puerarin signifikant koronar blodstrøm og reduserer vaskulær motstand. Intravenøs administrering øker også blodstrømmen i de indre hals- og lårarteriene, om enn mindre signifikant enn i koronararteriene. Effekten av puerarin på koronar sirkulasjon vedvarer selv etter administrering av reserpin, noe som tyder på en direkte avslappende effekt på vaskulær glatt muskulatur.
Puerarin demper den hypertensive eller hypotensive responsen på noradrenalin og acetylkolin hos hypertensive dyr. Intravenøs injeksjon av puerarin hos hypertensive pasienter resulterer i en reduksjon i blodtrykk, hjertefrekvens og plasmakatekolaminnivåer, noe som indikerer en mulig reduksjon i aktiviteten i det sympatiske nervesystemet. I tillegg motsetter puerarin de eksitatoriske effektene av isoproterenol på isolerte eller in vivo hjerter og reduserer normal hjertefrekvens og blodtrykk.
Puerarin i en dosering på 100 mg/kg kan motvirke kloroform-adrenalin-indusert arytmi hos kaniner. Hos marsvin som er forgiftet med ouabain, øker puerarin terskelene for ventrikkel ektopisk (VE) og ventrikulær takykardi (VT), men har en mindre uttalt effekt på terskelen for ventrikkelflimmer (VF). Puerarin er imidlertid mindre effektivt enn propranolol og pronethalol når det gjelder å motvirke arytmier indusert av akonitin.
Intravenøs puerarin administrasjon begrenser betydelig omfanget av eksperimentelt akutt hjerteinfarkt hos hunder, bekreftet ved epikardiell elektrokardiografi, enzymer, myokard radionuklidskanning og N-BT patologisk farging. Hos bedøvede hunder påvirker ikke puerarin myokardial kontraktilitet, men øker kollateral blodstrøm under regional myokardiskemi (og øker også koronar blodstrøm i ikke-iskemiske områder) og reduserer hemodynamiske parametere relatert til myokardialt oksygenforbruk.
Topisk infusjon av 0,5 % puerarin hos mus motvirker adrenalin-indusert arteriell innsnevring, redusert strømningshastighet og redusert blodstrøm. Administrering av 1 % puerarin etter adrenalin-induserte mikrosirkulasjonsforstyrrelser gir lignende resultater. Intravenøs puerarin ved 52 mg/kg etterfulgt av adrenalininfusjon demper adrenalin-indusert mikroarteriell innsnevring, redusert strømningshastighet og redusert blodstrøm, og overgår papaverin. Puerarin forbedrer også signifikant normal hamsterhjernemikrosirkulasjon og mikrosirkulasjonsforstyrrelser indusert av topisk noradrenalin ved å øke mikrovaskulær bevegelsesamplitude og lokal mikrovaskulær blodstrøm.
Antioksidant og antiinflammatorisk effekt
Puerarin har kraftige antioksidanter og anti-inflammatoriske aktiviteter, som bidrar til dens beskyttende effekt mot ulike oksidativt stressrelaterte sykdommer.
Free Radical Scavenging
Puerarin fungerer som en frie radikal-renser, og beskytter cellene mot oksidativ skade. Studier har vist at puerarin kan rense reaktive oksygenarter (ROS) og redusere oksidativt stress, og dermed beskytte cellulære strukturer og funksjoner.
Beskyttelse mot kadmium-indusert skade
Forskning har vist at puerarin utviser beskyttende effekter mot kadmium (Cd)-indusert skade i pakchoi (en type kinakål). Samtidig behandling med puerarin og Cd reduserte betydelig oksidativ skade, redusert innhold av hydrogenperoksid (H2O2) og malondialdehyd (MDA), og økt innhold av klorofyll, vitamin C (Vc) og løselig protein, samt antioksidant enzymaktiviteter. Disse funnene tyder på at en passende dose puerarin kan lindre Cd-indusert hemming av overjordisk vekst i pakchoi og redusere Cd-opptak.
Hypoglykemisk effekt
Puerarin viser hypoglykemisk aktivitet, noe som gjør det til et potensielt terapeutisk middel for diabetes mellitus.
Administrering av puerarin til alloksan-induserte hyperglykemiske mus i doser på 250 og 500 mg/kg/dag i 4-5 påfølgende dager reduserer blodsukkernivået betydelig. Den hypoglykemiske effekten av 500 mg/kg puerarin er mer uttalt, med 250 mg/kg som er nær den minste effektive dosen. I tillegg har en kombinasjon av puerarin og aspirin en hypoglykemisk effekt som kan sammenlignes med høydose puerarin alene, med den hypoglykemiske effekten som varer i over 24 timer og betydelig forbedrer glukosetoleransen hos alloksan-induserte hyperglykemiske mus.
Antiblodplateaggregasjon
Puerarin hemmer blodplateaggregering, noe som er avgjørende for å forhindre kardiovaskulære hendelser som trombose og hjerteinfarkt.
Hemming av blodplateaggregasjon
In vitro-studier har vist at puerarin hemmer ADP-indusert blodplateaggregering hos rotter og aggregering av kanin-, sauer- og humane blodplater indusert av 5-hydroksytryptamin (5-HT) og ADP. Videre hemmer puerarin signifikant frigjøringen av ³H-5-HT fra blodplater indusert av trombin ved visse konsentrasjoner.
Toksisitet og uønskede reaksjoner
Median dødelig dose (LD50) av puerarin hos mus er 738 mg/kg når det administreres intravenøst, noe som indikerer dens relativt lave toksisitet. Imidlertid har bivirkninger som svimmelhet, hodepine og kvalme blitt rapportert i noen tilfeller, spesielt ved høye doser eller langvarig bruk. Derfor er det avgjørende å overvåke pasienter nøye under puerarinbehandling og justere dosen deretter for å minimere bivirkninger.
Konklusjon
Puerarin er en mangefasettert forbindelse med et bredt spekter av farmakologiske aktiviteter. Dens kardiovaskulære effekter, inkludert koronar og cerebral vasodilatasjon, antihypertensive egenskaper, antiarytmisk aktivitet og gunstige effekter på hjerteinfarkt og iskemi, gjør det til et verdifullt terapeutisk middel for kardiovaskulære sykdommer. I tillegg beskytter puerarins antioksidant- og antiinflammatoriske aktiviteter cellene mot oksidativ skade og betennelse, mens dens hypoglykemiske og antiplateaggregeringseffekter utvider dets terapeutiske potensial ytterligere. Til tross for den relativt lave toksisiteten, er nøye overvåking av pasienter under puerarinbehandling avgjørende for å minimere bivirkninger. Fremtidig forskning bør fokusere på å belyse de underliggende mekanismene til puerarins farmakologiske aktiviteter og utforske potensialet i behandlingen av andre sykdommer.