GLP-1(lenke:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/glp-1-peptide-cas-87805-34-3.html) består av to sammenkoblede polypeptidkjeder: en peptidkjede med 21 aminosyrerester ved N-terminalen (GLP-1[7-27]), og en peptidkjede med 30 aminosyrerester ved C- terminus (GLP-1 [28-58]), er det en kondensbro mellom kjedene. Den kjemiske formelen til GLP-1 er C165H264N50O55S2, den molare massen er omtrent 3,8 kDa, og CAS 87805-34-3. Ladetilstanden til GLP-1 endres med pH. Når pH er lavere enn det isoelektriske punktet til GLP-1, er GLP-1 positivt ladet; når pH er høyere enn det isoelektriske punktet, er GLP-1 negativt ladet. Under fysiologiske forhold er GLP-1 vanligvis negativt ladet. Har sterk redoksfølsomhet og proteasefølsomhet. Under fysiologiske forhold blir GLP-1 ofte raskt hydrolysert av proteaser som trypsin, og mister dermed sin biologiske aktivitet. I tillegg vil termisk energi, pH, metallioner og andre faktorer også påvirke stabiliteten til GLP-1. For å forbedre stabiliteten til GLP-1 bruker forskere vanligvis ulike metoder for å forbedre den, for eksempel kjemisk modifikasjon og justering av molekylær struktur.
GLP-1 er et glukagonlignende polypeptid, som hovedsakelig syntetiseres og skilles ut av L-celler i tarmen. Det har viktige biologiske funksjoner i å regulere blodsukker, appetitt, kroppsvekt osv. Det er et viktig medikament for behandling av type 2 diabetes og fedme. I tillegg er GLP-1 også mye brukt på andre felt, som hjerte- og karsykdommer, leversykdommer, nervesystemsykdommer og svulster.
1. Behandling av type 2 diabetes:
Den tidligste bruken av GLP-1 var å behandle type 2-diabetes. GLP-1-medisiner kan stimulere insulinsekresjon og hemme glukoseproduksjonen, og dermed redusere blodsukkernivået. Sammenlignet med andre hypoglykemiske legemidler har GLP-1-legemidler fordelene ved å senke kroppsvekten og redusere hypoglykemiske hendelser. Vanlige GLP-1-medisiner inkluderer exexagliptin, liraglutid, exenatid, dapagliflozin, etc.
2. Behandling av fedme:
I tillegg til å behandle diabetes, er GLP-1-medisiner også mye brukt i behandlingen av fedme. Dette skyldes den bedre effekten av GLP-1-medisiner for å øke metthetsfølelsen og redusere appetitten. For tiden tilgjengelige GLP-1-medisiner inkluderer exenatid, liraglutid og kanagliflozin.
3. Hjerte- og karsykdommer:
GLP-1-medisiner har også en viss beskyttende effekt på hjerte- og karsykdommer. En rekke kliniske studier har vist at GLP-1-medisiner kan redusere frekvensen av kardiovaskulære hendelser, som ikke-dødelig hjerteinfarkt, hjerneslag og hjertesvikt. Samtidig kan GLP-1-medisiner også forbedre endotelfunksjonen og arteriosklerose. Langtidsvirkende liraglutid, exenatid og dapagliflozin er alle godkjent innen kardiovaskulære sykdommer.
4. Leversykdom:
Nyere studier har funnet at GLP-1-legemidler også har gode bruksmuligheter i behandlingen av leversykdommer. GLP-1-medisiner kan redusere leverfettakkumulering og inflammatorisk respons, og dermed forbedre symptomene på fettleversykdom, og har også en viss forebyggende effekt på levercirrhose og andre sykdommer. GLP-1-medisiner som exenatid og langtidsvirkende liraglutid har fått stor oppmerksomhet i forskning de siste årene.
5. Sykdommer i nervesystemet:
I tillegg til feltene ovenfor er GLP-1-medisiner også mye brukt i behandlingen av nevrologiske sykdommer, som Alzheimers sykdom, Parkinsons sykdom og hjerneslag. GLP-1-medisiner kan beskytte nevroner gjennom ulike mekanismer, som å redusere inflammatorisk respons, redusere oksidativt stress og forbedre nevronal metabolisme. For tiden pågående kliniske studier har vist at GLP-1-medisiner har gode terapeutiske effekter og færre bivirkninger.
6. Svulst:
Den nyeste forskningen viser at GLP-1-medisiner også kan spille en viss rolle i svulstbehandling. Noen laboratoriestudier har vist at GLP-1-medisiner kan ha antitumoreffekter ved å hemme tumorcelleproliferasjon og fremme apoptose. I tillegg er GLP-1-reseptoren også mye uttrykt i tumorvev. Klinisk forskning på GLP-1-medisiner i svulstbehandling pågår.
Avslutningsvis er GLP-1 et multifunksjonelt bioaktivt peptid, som har ulike fysiologiske effekter som å regulere blodsukker, appetitt og kroppsvekt. GLP-1-medisiner har blitt mye brukt innen type 2-diabetes, fedme, hjerte- og karsykdommer, leversykdommer, nervesystemsykdommer og svulster. Med den dyptgående forskningen på mekanismen til GLP-1, antas det at GLP-1-medisiner vil bli kontinuerlig brukt og utviklet på ulike felt.