Semaglutid pulverer en GLP-1-analog som er godkjent av FDA for behandling av type 2-diabetes. Det regulerer blodsukkernivået ved å stimulere insulinsekresjon og hemme glukagonsekresjon. I tillegg har semaglutid også blitt mye studert for behandling av andre tilstander, inkludert:
1. Fedme: Mekanismen for semaglutid relatert til vekttap er godt studert, og den er godkjent av FDA som et medikament for behandling av fedme.
2. Hjerte- og karsykdommer: Effektene av semaglutid på det kardiovaskulære systemet har også blitt mye studert. En fersk studie fant at langvarig bruk av semaglutid kan redusere risikoen for kardiovaskulære hendelser hos pasienter med type 2 diabetes.
3. Alzheimers sykdom: Semaglutid har også blitt studert for behandling av Alzheimers sykdom, og glukagonveien har en viss sammenheng med forekomsten av Alzheimers sykdom, så semaglutid kan ha en positiv effekt på Alzheimers sykdomseffekt.
4. Leverfibrose: Semaglutid kan ha terapeutiske effekter på leverfibrose gjennom flere mekanismer, som å hemme spredningen av insulinlignende vekstfaktor 1 (IGF-1), hemme uttrykket av -glattmuskelaktin (-SMA) og fremme frigjøring av gastrinlignende peptid-2 (GLP-2) styrer regenerering av hepatocytter.
5. Studier har også funnet at Semaglutid kan redusere risikoen for kreftdød ved ulike typer systemisk kreftbehandling.
Kort sagt, Semaglutid har ikke bare blitt godkjent av FDA i behandling av diabetes, men har også et bredt spekter av terapeutiske anvendelser og forskning på andre felt.
Peptid semaglutid er en GLP-1 reseptoragonist for behandling av type 2 diabetes. Følgende er dens syntetiske rute og detaljerte trinn:
1. Syntese av alaninderivater: fra merkaptoalanin, gjennom karbonylerings- og reduksjonsreaksjoner, ble alaninderivater syntetisert.
2. Syntese av azidforbindelser: bruk substratet N,N-dimetylacetamid og tetrametylammoniumazidsalt for å fremstille azidforbindelser gjennom reaksjon.
3. Syntese av peptider: reager alaninderivatene i trinn 1 med azidforbindelsene i trinn 2 for å generere peptider.
4. Kalsiumkatalysert cyklisering: Tilsett kalsiumsaltkatalysator til peptider i etylenglykol for cykliseringsreaksjon for å generere peptider som inneholder 1,2,4-tiadiazolringer.
5. Acylering: Peptidet gjennomgår en acyleringsreaksjon for å introdusere heksadekanoyl for å forbedre biotilgjengeligheten.
6. Rensing og massespektrometri: Det siste trinnet er å rense peptidet ved omvendt osmose og høyytelses væskekromatografi, og bekrefte det ved massespektrometri.
Totalt sett er det totale synteseskjemaet for semaglutid svært optimert og effektivt, og det var vellykket med høyt utbytte og god kvalitet.
Polypeptidet semaglutid er en langtidsvirkende GLP-1-reseptoragonist. Polypeptid semaglutid inneholder 34 aminosyrerester, molekylformelen er C187H291N45O59, og den relative molekylmassen er 4110.86. Det er et fargeløst fast stoff som løses opp i vann. Polypeptidmolekylet inneholder mange hydrofile grupper, så det viser høy hydrofilisitet i løsning. De fysiske og kjemiske egenskapene til polypeptidet semaglutid bestemmer at det trenger spesiell beskyttelse under fremstilling, lagring og bruk.
Utviklingshistorie:
Forsknings- og utviklingshistorien til peptid semaglutid kan spores tilbake til 1990-tallet. Opprinnelig hadde forskerne som mål å lage et direkte injiserbart type 2-diabetesmedisin som ville etterligne kroppens indre GLP-1-hormon. Under forskningen har Semaglutid, som en svært effektiv GLP-1-reseptoragonist, vist god effekt i dyremodeller. Etter år med forskning og utvikling ble peptidet Semaglutid lansert med suksess i 2021 og har blitt et mye brukt antidiabetisk legemiddel.
Søknadsutsikter:
Peptid semaglutid, som en langtidsvirkende GLP-1 reseptoragonist, har gode søknadsmuligheter. Det kan brukes mye i behandlingen av pasienter med type 2 diabetes, og kan senke blodsukkeret, forbedre insulinfølsomheten og redusere kroppsvekten. I tillegg kan semaglutid også brukes til å behandle sykdommer som fedme og hjerte- og karsykdommer. I fremtiden vil applikasjonsutsiktene for peptidsemaglutid være bredere, og forskere studerer kontinuerlig bruken av peptidsemaglutid innen medisin og biovitenskap.
Semaglutid, som er godkjent for vekttap hos overvektige eller overvektige voksne, kan også hjelpe tenåringer med å gå ned i vekt og støtte hjertehelsen, ifølge ny forskning. Publisert 2. november 022 i New England Journal of Medicine (NEJM), opplevde overvektige ungdommer som fikk ukentlig semaglutid en reduksjon i kroppsmasseindeks (BMI) i en internasjonal fase 3a klinisk studie økt med 16,1 prosent , sammenlignet med en økning på 0,6 prosent i placebogruppen.
Semaglutid Semaglutide (Semaglutide) ble utviklet av Novo Nordisk. Legemidlet ble opprinnelig brukt til å behandle diabetes. Det er en glukagon-lignende peptid 1 (GLP-1) reseptoragonist og kan etterligne dens virkning. , redusere sult, redusere kosthold og redusere kaloriinntaket, så det har en enestående effekt på vekttap.
I februar 2021 publiserte "New England Journal of Medicine" (NEJM) resultatene av en global storskala klinisk studie som viser at semaglutid har en enestående effekt som vekttapsmedisin. Sammenlignet med placebogruppen ble 2,4 mg semaglutid injisert ukentlig. Forsøksgruppen med marutid gikk ned i gjennomsnitt 15,3 kg. Nærmere bestemt mistet tre fjerdedeler av mennesker mer enn 10 prosent av kroppsvekten, og mer enn en tredjedel av menneskene mistet mer enn 20 prosent av kroppsvekten. Denne vekttap-effekten kan kalles «game-changing». Vekttap som kun kan oppnås gjennom kirurgi.
Basert på suksessen til denne kliniske studien, i juni 2021, godkjente US Food and Drug Administration (FDA) markedsføringen av semaglutid (Semaglutid) vekttapsmedisin.