Hva gjør Fluralaner effektiv mot flått?

Flått er mer enn bare en plage. De bærer alvorlige patogener som Borrelia burgdorferi og Rickettsia-arter, noe som gjør flåttkontroll til en ekte folkehelseprioritet. Blant de moderne forbindelsene utviklet for å møte denne utfordringen,fluralaner skiller seg ut for sin presise mekanisme og varige effekt. Men hva gjør det egentlig så effektivt mot flått på biologisk nivå? Å forstå hvordan fluralaner virker hjelper til med å forklare hvorfor det har blitt en pålitelig forbindelse i veterinær- og parasittkontrollapplikasjoner over hele verden.

Fluralaner tablett

1.Generell spesifikasjon (på lager)
(1) Løsning
(2) Nettbrett
(3) Injeksjon
(4) Spray
(5) Dråper
2.Tilpasning:
Vi vil forhandle individuelt, OEM/ODM, Ingen merkevare, kun for vitenskapelig forskning.
Intern kode: BM-2-079
Fluralaner CAS 864731-61-3
Hovedmarked: USA, Australia, Brasil, Japan, Tyskland, Indonesia, Storbritannia, New Zealand, Canada etc.
Produsent: BLOOM TECH Xi'an Factory
Analyse: HPLC, LC-MS, HNMR
Teknologistøtte: FoU-avdeling-4

Systemisk absorpsjon og distribusjon

Fluralaner er en isoksazolin, som er en type forbindelse. Når det gis til et vertsdyr, kommer det raskt inn i blodet og sprer seg til alle cellene i kroppen. Den tar i seg fluralaner gjennom blodmelet når den lever av verten. Denne måten for systemisk levering sørger for at flått får en dødelig mengde uansett hvor på kroppen de kobler seg sammen.

Studier har vist at fluralaner når sine høyeste nivåer i blodet i løpet av timer etter at den er tatt gjennom munnen og holder seg på et medisinsk nivå i lang tid-i noen former, opptil 12 uker. En stor del av det som gjør fluralaner effektiv over tid er at den sitter lenge i kroppen.

 

Kryss inn i Tick Neural Tissue

Så snart flåtten spiser fluralaner, går den gjennom fordøyelsessystemet og inn i hemolymfen, som er som blod i insekter. Etter det kommer kjemikaliet inn i hjerneceller. Flåttens nervesystem er ganske enkelt og lite, noe som lar fluralaneren bevege seg raskt. Nevrale skade starter innen timer etter inntak. Dette er grunnen til at flått som introduseres til behandlede verter raskt endrer hvordan de oppfører seg før de løsner.

Hva GABA-reseptorer gjør hos leddyr

GABA er en nevrotransmitter som bremser nervesignaler. Den finnes i både pattedyr og andre dyr. Flått og andre insekter og edderkopper har GABA-gatede kloridkanaler som styrer hvor lett nerveceller kan skyte ved å slippe kloridioner inn i cellene. Når dette systemet fungerer riktig, kontrollerer og balanserer det aktiviteten til flåttnevronene.

Fluralanergår rett for disse GABA-gatede kloridkanalene. Det stopper kloridioner fra å komme inn ved å feste seg til visse flekker på disse reseptorkompleksene. Resultatet er mangel på hemmende kontroll, noe som betyr at nevral aktivitet ikke lenger styres. Dette fører til at flåttens nervesystem blir opphisset uten kontroll.

Selektivitet mellom flått- og pattedyrreseptorer

Noe av det mest interessante med fluralaners effektivitet er at det bare skader visse celler. Formene til krepsdyrs GABA-reseptorer er svært forskjellige fra de hos pattedyr. Pattedyr-GABA-reseptorer har forskjellige underenhetsforhold som gjør fluralaner mye mindre sannsynlig å binde. På grunn av denne forskjellen i struktur, har fluralaner sterke effekter på flåttens nervesystem samtidig som det utgjør liten risiko for vertsdyret. Dette er en farmasøytisk fordel som støttes av flere sikkerhetsvurderinger som finnes i fagfellevurdert litteratur.

Ionekanaler er den grunnleggende måten alle nervesystemer snakker med hverandre på. Kloridkanaler kontrollert av GABA og glutamatreseptorer kontrollerer hver del av en flåtts hjerneadferd, fra å koordinere spising til å bevege seg rundt. Fluralaner bryter i utgangspunktet ned flåttens evne til å jobbe på alle nivåer når den blokkerer disse kanalene.

Isoksazolinforbindelser, som fluralaner, har en sterk affinitet for leddyrligand-gatede kloridkanaler, ifølge forskning publisert i Pest Management Science (Ozoe et al.) og andre relaterte farmakologiske tidsskrifter. Dette betyr at molekylet ikke konkurrerer med GABA om binding, men i stedet låser kanalen i en form som ikke lar den virke. Dette gjør det vanskeligere for flått å bli motstandsdyktig mot fluralaner gjennom enkle prosesser med reseptoroverbelastning.

Når kloridstrømmen stoppes, går den hemmende balansen i flåttnevroner tapt.

Resultatet er nevroner som reagerer nonstop og uten kontroll, som kalles hypereksitasjon. Flått i denne tilstanden rister, beveger seg tilfeldig rundt og blir lammet på samme tid. De er ikke i stand til å mate riktig, reprodusere seg eller holde seg i live i naturen.

Dette er ikke en unik måte for isoksazoliner å virke, menfluralanerhar en mye høyere affinitet for binding til flått-GABA-reseptorer enn mange andre forbindelser som har vært brukt tidligere. IC₉₀-verdier, som viser dosen som trengs for å stoppe 50 % av reseptoraktiviteten, har vist at fluralaner er et av de mest effektive legemidlene i sin klasse for flått-spesifikke mål. Hastigheten som hypereksitasjon skjer med er også nyttig: flått begynner å forlate vertene sine før de er ferdige med å spise blod, noe som reduserer tiden patogener kan overføres.

Det er en tydelig biologisk vei som går fra å blokkere ionekanaler til å lamme flåtten fullstendig. Fluralaner fester seg til kloridkanalreseptorstedet og stopper signaler som hemmer kanalen i å virke. Motoriske nevroner fyrer uten å bli kontrollert, noe som gjør at musklene strammer seg om og om igjen. Ettersom energilagrene går tom og metabolske behov stiger over forsyningen, beveger flåtten seg nærmere å miste all motorisk funksjon.

Denne kjedereaksjonen skjer på forskjellige tidspunkter av en flåtts liv. Fluralaner virker mot flåttegg, nymfer og voksne, noe som er viktig fordi nymfeflått ofte er de som sprer sykdommer til mennesker og dyr mest. Kontrollstrategier blir mye enklere når du kan målrette mot flere stadier av livet med en enkelt forbindelse.

 

Innen 24 til 48 timer etter å ha blitt bitt av de fleste flåttarter som er testet, inkludert Ixodes scapularis, Rhipicephalus sanguineus og Dermacentor variabilis, blir personen lammet og dør deretter. Når det gjelder sykdom, er disse flåttartene noen av de viktigste i Nord-Amerika og Europa.

Fluralanerhar en vel-definert og vitenskapelig bevist måte å jobbe på: den kommer inn i flåttens nervesystem, retter seg mot GABA-gatede kloridkanaler og forårsaker raskt neural hypereksitasjon. Dette fører til lammelser og død. Fordi det fungerer best på leddyrreseptorer og ikke menneskelige, er det både nyttig og trygt for bruken det ble laget for. Ettersom flåttpopulasjonene vokser og risikoen for virusspredning øker, vil forbindelser med dette nivået av nøyaktighet og effektivitet fortsette å være svært viktige for å håndtere flåttpopulasjoner og folkehelsen.

Hvis du trenger å finne fluralaner for forskning, veterinærformulering eller farmasøytisk mellombruk, har Bloomtechz en pålitelig og fullt sertifisert forsyningskjede. Bloomtechz har vært kvalifisertfluralanerleverandør i over 12 år og har GMP-sertifisert produksjonsanlegg som er inspisert og godkjent av USAs-FDA, EU-GMP, CFDA og PMDA. De bringer denne opplevelsen til hver ordre. Vårt kvalitetssikringssystem med trippel-linker inkluderer fabrikkinspeksjon,-intern QA/QC-analyse og verifisering av en tredjeparts-myndighet. Dette sørger for at du får et produkt som dekker akkurat dine behov. Våre kunder er innen farmasøytisk, spesialkjemikalier og forskning og utvikling. Vi gir dem nøyaktige ventetider, klare priser og alt papirarbeidet de trenger for å fortolle. Ta kontakt med oss ​​for å se hvordan et pålitelig samarbeid med en fluralaner-leverandør ser ut.

Send oss ​​en melding påSales@bloomtechz.com.

1. Ozoe, Y., Asahi, M., Ozoe, F., Nakahira, K., & Mita, T. (2010). Den antiparasittiske isoksazolin A1443 er en potent blokker av insektligand-kontrollerte kloridkanaler. Biokjemisk og biofysisk forskningskommunikasjon, 391(1), 132–136.

2. Fisara, P., & Jonsson, NN (2015). Effekten av fluralaner mot naturlig ervervede flåttangrep hos hunder. Parasitter og vektorer, 8, 567.

3. Taenzler, J., de Vos, C., Roepke, RKA, Wolken, S., Fourie, JJ, & Heckeroth, AR (2014). Effekten av fluralaner mot Ixodes ricinus og Rhipicephalus sanguineus flåttangrep hos hunder. Parasites & Vectors, 7(1), 576.

4. Kilp, S., Ramirez, D., Allan, MJ, Roepke, RKA, & Nuernberger, MC (2014). Farmakokinetikk av fluralaner hos hunder etter en enkelt oral administrering. Parasites & Vectors, 7(1), 85.

5. Shoop, WL, Hartline, EJ, Gould, BR, Waddell, ME, McDowell, RG, Kinney, JB, & Lahm, GP (2014). Oppdagelse og virkemåte av afoxolaner, et nytt isoksazolin parasittmiddel for hunder. Veterinær parasitologi, 201(3–4), 179–189.

6. Dryden, MW, Smith, V., Bennett, T., Math, L., de Vos, C., & Fourie, JJ (2014). Evaluering av fluralaner topisk oppløsning og fluralaner oral tyggetablett for hurtig avliving av Ctenocephalides felis og Ixodes scapularis på hunder. Veterinary Parasitology, 201(3–4), 226–233.