Chlortetracycline -injeksjon, produsert av metabolismen av Streptomyces Coelicolor, har en gul krystallinsk form. Dets injeksjonsform utøver antibakterielle effekter ved å hemme bakterieproteinsyntese. Den spesifikke mekanismen er å spesifikt binde seg til A -stedet for bakterien ribosom 30S underenhet, blokkere bindingen av aminoacyl tRNA til mRNA og dermed hemme peptidkjedeforlengelse. Som et grunnleggende medlem av Tetracycline antibiotika har den injiserbare formen spilt en viktig rolle i klinisk og veterinærmedisin siden dens gjæring og isolasjon av Streptomyces aureofaciens på midten av 1900-tallet. Selv om det menneskelige medikamentmarkedet har betydelig krympet på grunn av stabilitetsproblemer og økningen av nye antibiotika, forblir det fortsatt uerstattelig i spesifikke scenarier.
Klorotetracyklin dekker gram positive bakterier (som penicillinresistent Staphylococcus aureus og Streptococcus), gramnegative bakterier (som Pasteurella og Haemophilus influenzae) og atypiske patogener (som mycoplasm, klamydia og rickett. Klinisk brukes det hovedsakelig til å behandle alvorlige infeksjoner forårsaket av sensitive bakterier, for eksempel porcine respiratorisk sykdomssyndrom (PRDC), kronisk respirasjonssykdom (CRD) i kyllinger og diaré i avvenne smågriser. Samtidig brukes det i akvakultur for å forhindre og behandle fiskevibriose, streptokokkdesykdommer, etc. Vær oppmerksom på at Enterococcus er naturlig motstandsdyktig mot dette stoffet.
Ytterligere informasjon om kjemisk forbindelse:
Vårt produkt
Chlortetracycline +. CoA
Bivirkninger og kontraindikasjoner
2. bivirkninger av veterinærmedisiner
Pigs: Long term use of high doses (>100g/t) kan forårsake forstyrrelse av tarmmikrobiota, noe som fører til diaré eller forstoppelse.
Fjærkre: Bruk i løpet av eggleggingsperioden kan forårsake en reduksjon i eggeskallkvalitet (tykkelsesreduksjon på 10% -15%), og bør styres i løpet av medikamentuttakstiden.
Aquatic animals: Soaking in high concentrations (>20 mg/l) kan forårsake overbelastning av gjell eller epidermal skur, og doseringen skal kontrolleres strengt.
3. Kontraindikasjoner
Veterinærmedisiner:
Fjærkre under eggleggingsperioden (gjenværende grense i egg mindre enn eller lik 100 μg/kg).
Ammende kyr (gjenværende grense i melk mindre enn eller lik 100 μ g/kg).
Chlortetracycline -injeksjon(CTC), som et grunnleggende medlem av Tetracycline antibiotika, har spilt en nøkkelrolle i klinisk og veterinærmedisin siden dens isolasjon fra Streptomyces aureofaciens i 1948 i sin injiserbare form. Selv om det menneskelige medikamentmarkedet har betydelig krympet på grunn av medikamentresistensproblemer og økningen av nye antibiotika, forblir det fortsatt uerstattelig i spesifikke scenarier.
Chlortetracyclin binder spesifikt til 30 -talls underenhet av bakterier ribosomer, og blokkerer proteinsyntese i flere trinn. Handlingsmekanismen kan deles inn i de følgende tre trinnene:
1. Inhibering av peptidkjede
Tetrafenylenkjernen (som inneholder 4 konjugerte benzenringer) i klorotetracyklinmolekyler binder seg tett til A -stedet i 30S -underenheten gjennom hydrofobe interaksjoner, og danner et stabilt kompleks. Dette komplekset blokkerer fysisk inntreden av aminoacyl tRNA (AA tRNA) i reseptoren (P -posisjonen) til mRNA -ribosomkomplekset, noe som resulterer i manglende evne til å forlenge peptidkjeden. For eksempel viste in vitro -eksperimenter på mycoplasma gallisepticum hos kyllinger at klorotetracyklin kan redusere hastigheten på peptidkjedeforlengelse med mer enn 80%.
2. Blokkering av peptidkjedeutløsning
Klorotetracyklin kan binde seg til enden av syntetiserte peptidkjeder, hemme peptidyltransferaseaktivitet og forhindre frigjøring av peptidkjeder fra P -stedet til cytoplasma. Denne mekanismen har en signifikant effekt på Gram positiv bakterier, med en peptidkjede frigjøring av blokkeringshastighet på opptil 95% for Staphylococcus aureus, og en blokkeringshastighet på omtrent 60% -70% for Gram -negative bakterier på grunn av den ytre membranbarriereeffekten.
3. Endringer i cellemembranpermeabilitet
Høye konsentrasjoner av klorotetracyklin (større enn eller lik 10 μg/ml) kan indusere forstyrrelse av fosfolipid -dobbeltlaget av bakteriecellemembraner, noe som fører til lekkasje av små molekyler som ATP og nukleotider fra cellen. Eksperimenter har vist at etter 2 timers tratment med Escherichia coli øker den ekstracellulære ATP -konsentrasjonen med 300%, mens den intracellulære kaliumionkonsentrasjonen avtar med 50%, noe som til slutt fører til bakterielysering.
Antibakteriets spekter av klorotetracyklin dekker gram positiv bakterier, gramnegative bakterier og atypiske patogener, og dets selektive fordeler gjenspeiles i følgende aspekter:
1. Gram positive bakterier
Minste hemmende konsentrasjon (MIC) for streptokokker (for eksempel Streptococcus pyogenes) og stafylokokker (inkludert penicillinresistente stammer) er 0,1-0,5 μg/ml. Kliniske data viser at den effektive tratmenten for Streptococcus Suis -infeksjon hos griser er 82%, betydelig høyere enn penicillin (65%).
2. Gram negative bakterier
MIC for Haemophilus influenzae og Pasteurella er 0,5-2 μg/ml, men den er naturlig motstandsdyktig mot Pseudomonas aeruginosa.
Ved tratmentering av porcine respiratory desseas -syndrom (PRDC) kan kombinasjonen av klorotetracyklin og tetracyklin redusere belastningen av blått ørevirus (PRRSV) med 40% og øke klareringshastigheten til mycoplasme pneumoniae til 75%.
3. Atypiske patogener
MIC for mycoplasm, Chlamydia og Rickettsia er 0,05-0,2 μg/ml. I den kroniske respirasjonssykdommer (CRD) -modellen av kyllinger, kan monoterapi med klorotetracyklin redusere dødeligheten fra 30% til 15%, mens kombinasjonen med tetracyklin (3: 1 -forholdet) ytterligere reduserer dødeligheten til 5% og øker kuren til 90%.
Den synergistiske mekanismen for kombinasjonsbehandling avChlortetracycline -injeksjongjenspeiles hovedsakelig i den synergistiske effekten med tetracyklin og effektivitetsutvidelseseffekten. Kjernemekanismen inkluderer multi-målblokkering, reversering av medikamentresistens og farmakologisk komplementaritet. Den spesifikke analysen er som følger:
Målkomplementaritet
Klorotetracyklin binder seg spesifikt til A -stedet for 30S -underenheten til bakterier ribosomer, hemmer bindingen av aminoacyl tRNA til mRNA og blokkerer peptidkjedeforlengelse; Teramycin (en type avkortet pleurotoxin) binder seg til peptidyltransferasesenteret i 50S -underenheten, og hemmer frigjøring av peptidkjeder. Kombinasjonen av de to formene en "30s-50s dobbel målblokkering", som fullstendig blokkerer bakterieproteinsynteseprosessen.
Eksperimentelle data: Chessboard-fortynningsmetoden viste at FIC-indeksen for kombinasjonen av klorotetracyklin og tetracyklin på Mycoplasm Galliseptica (MG) i kyllinger var 0,5-0,75 (FIC<0.5 was synergistic, 0.5-1 was additive), indicating a significant synergistic effect between the two. In the in vivo experiment, the mortality rate of the 200mg/L combination group was 40% lower than that of the monotherapy group, and the cure rate was increased by 35%.
Reverseringseffekt av medikamentresistens
Teramycin kan hemme ekspresjonen av bakterieutstrømningspumper (for eksempel TETK og TETL), redusere strømmen av klorotetracyklin og gjenopprette følsomheten for medikamentresistente bakterier.
Experimental data: The combination therapy can restore sensitivity of tetracycline resistant Staphylococcus aureus (MIC>32 μg/ml) (MIC redusert til 2 μg/ml) og øker klareringshastigheten for resistente bakterier med 60%.
Komplementært antibakterier spekter
Chlorotetracycline:
Dekker gram positiv bakterier (som Staphylococcus aureus og Streptococcus), gramnegative bakterier (som Haemophilus influenzae og pasteurella), og atypiske patogener (som mycoplasme, klamydia og Rickettsia).
Taimiao Mycoplasm:
Det har svært selektiv aktivitet mot mycoplasma og visse Gram -positivbakterier (som mycoplasm Hyopneumoniae og Streptococcus Suis).
Kombinasjonseffekt:
Kombinasjonen av de to kan dekke nesten alle patogener i grisebesetninger, inkludert multidrugsresistente stammer, bortsett fra virus. For eksempel kan tratment -syklusen for porcine proliferativ enteritt forkortes fra 7 dager for monoterapi til 3 dager.
Forbedring av medikamentell effekt og optimalisering av dosering
Forbedret effekt: Effekten av kombinasjonsbehandlingen kan økes med 3-8 ganger. For eksempel, i tratmentet av kronisk respirasjonssive (CRD) i kyllinger, kan kombinasjonen av klorotetracyklin og tetracyklin (3: 1 -forhold) redusere dødeligheten fra 30% til 15% og øke kurshastigheten til 90%.
Doseoptimalisering: Lav dosekombinasjon kan oppnå effektiv tratment. For eksempel var det ingen statistisk signifikant forskjell i effekt mellom 100 mg/l kombinasjonsgruppe og 200 mg/l monoterapi -gruppe, men dødeligheten var lavere og kurhastigheten var høyere.
Når det gjelder spørsmålet om motstand mot klorotetracyklin, fokuserer dagens forskning på følgende retninger:
Derivatutvikling
Forbedre medikamentstabilitet gjennom strukturell modifisering. For eksempel økte vannløseligheten av klorotetracyklinbisulfat (CTC-HS) med 5 ganger, biotilgjengeligheten økte fra 30%til 65%, og MIC mot tetracyklin resistente stammer falt med 50%.
Pulsbasert doseringsregime
Ved å ta i bruk "høydoser sjokk med lav dose vedlikehold" -modus kan forsinke utviklingen av medikamentresistens. I grisefarm-praksis, å legge til 200 g klorotetracyklin per tonn fôr (påvirkningsperiode på 3 dager) og redusere den til 50 g (vedlikeholdsperiode på 14 dager) kan redusere deteksjonshastigheten for medikamentresistente bakterier fra 45% til 15%.
Standardisering av kombinasjonsbehandling
Verdens helseorganisasjon (WHO) anbefaler kombinasjonen avChlortetracycline -injeksjonog beta -laktaseinhibitorer (for eksempel clavulansyre) for å dekke enzymproduserende stammer. Kliniske data viser at kurhastigheten for dette regimet for ampicillinresistent Haemophilus influenzae type B hjernehinnebetennelse har økt fra 60% til 85%.
Populære tags: Chlortetracycline injeksjon, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs