Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en av de mest erfarne produsentene og leverandørene av nystatin tabletter 100mg i Kina. Velkommen til engros bulk høykvalitets nystatin tabletter 100mg til salgs her fra fabrikken vår. God service og rimelig pris er tilgjengelig.
Nystatin tabletter 100mger et polyen soppdrepende oralt preparat som primært brukes til å behandle gastrointestinal candidiasis, slik som orale, esophageal og intestinale infeksjoner. Dens kjernekomponent, nystatin, utøver bakteriedrepende effekter ved å binde seg til steroler i soppmembraner, forstyrre membanepermeabiliteten og forårsake lekkasje av celleinnhold. Den er svært følsom for vanlige patogene sopp som Candida, Cryptococcus og Aspergillus. Dette stoffet er en sukkerbelagt tablett som virker gul eller brungul etter fjerning av belegget. Den må forsegles og lagres i et tørt miljø ved ikke mer enn 20 grader, vekk fra lys. Holdbarheten er vanligvis 24 måneder.
Ytterligere informasjon om kjemisk forbindelse:
Vår produktform
Nystatin +. COA
Legemiddelklassifisering og kjemisk essens:
Tilhører polyenmakrolid antifungale antibiotika,Nystatin tabletter 100mgkjemisk struktur inkluderer konjugerte polyensidekjeder og laktonringskjelett. Denne strukturen gir den unik antifungal aktivitet: det konjugerte dobbeltbindingssystemet kan settes inn i sterolstrukturen til soppmembraner, mens laktonringen gir strukturell stabilitet. Hovedingrediensene i stoffet inkluderer nystatin A1, A3 og polymyxin B, som synergistisk forbedrer det antifungale spekteret og effekten.
Kjernevirkningsmekanisme: Sterolbinding og endringer i membranpermeabilitet
1. Sterolspesifikk binding
Nystatin binder seg spesifikt til ergosterol i soppmembraner gjennom sin polyenstruktur. Ergosterol er en nøkkelkomponent i soppmembraner, ansvarlig for å opprettholde membranens flyt og integritet. Det konjugerte dobbeltbindingssystemet i legemiddelmolekyler er innebygd i den hydrofobe regionen av ergosterol på en π - π-stablingsmåte, og danner et stabilt kompleks. Denne bindingen har høy selektivitet, og kolesterol i pattedyrmembraner kan ikke effektivt binde seg til Nystatin på grunn av romlige konformasjonsforskjeller, og forklarer dermed den selektive toksisiteten til medikamenter mot sopp.
2. Katastrofale endringer i membranpermeabilitet
Dannelsen av sterol medikamentkomplekser fører til følgende strukturelle skader på soppmembraner:
Mikroporedannelse: Det kombinerte komplekset forårsaker lokal rekonstruksjon av membanelipid-dobbeltlaget, og danner ikke-selektive ionekanaler med en diameter på omtrent 1-2 nm.
Dysregulering av lipidarrangement: Legemiddelinnsetting forstyrrer det vanlige arrangementet av membanelipider, noe som fører til økt membanefluiditet og tap av barrierefunksjon.
Konformasjonsendringer i membranproteiner: Transportører og enzymer innebygd i membranen blir inaktive på grunn av endringer i membranmiljøet, og forstyrrer cellulær metabolisme ytterligere.
Disse endringene utløser ukontrollert utstrømning av nøkkelioner og små molekyler i cytomembranen:
Kaliumiondepletering: Den intracellulære K ⁺-konsentrasjonen synker kraftig fra ca. 140 mM til<10 mM, leading to a breakdown of resting membran potential.
ATP-lekkasje: ATP produsert av mitokondrier lekker direkte gjennom membranporene, og intracellulære ATP-nivåer reduseres med mer enn 80 % innen 30 minutter.
Tap av metabolske mellomprodukter: Aminosyrer som glutamat og asparaginsyre, samt sukkermetabolske mellomprodukter som glukose-6-fosfat, strømmer ut og blokkerer energiproduksjonsveien.
3. Kaskadereaksjon av cytomembrandød
Membranintegritetsavbrudd utløser flere cytomembrandødsveier:
Permeativ hevelse: Vannmolekyler går inn i cytomembans gjennom membaneporer, noe som forårsaker en 30-50 % økning i cytomembranvolum og fører til slutt til membranbrudd.
Oksidativt stress: Lekket ATP brytes ned av ekstracellulær ATPase til adenosin, som aktiverer NADPH-oksidase gjennom purinreseptorer, og produserer superoksidanion (O₂⁻) og hydrogenperoksid (H₂ O₂).
Apoptose-lignende program: Tap av mitokondrielt membanepotensial fører til frigjøring av cytokrom c, aktivering av caspase-kaskadereaksjon og initiering av DNA-fragmentering.
1. Doseeffektforhold
In vitro-eksperimenter har vist at Nystatin har en minste inhibitorisk konsentrasjon (MIC) på 0,5-2 μ g/mL og en minimum bakteriedrepende konsentrasjon (MBC) på 1-4 μ g/mL mot Candida albicans. Legemiddelkonsentrasjonen og bakteriedrepende effekt viser en bifasisk kurve:
Lav konsentrasjon (<1 μ g/mL): mainly inhibits fungal growth, blocks spore germination and hyphal extension by interfering with membane function.
High concentration (>5 μ g/mL): induserer rask cytomembanedød, og dreper over 90 % av soppcytomembranene innen 30 minutter.
2. Tidseffektkurve
Etter oral administrering danner stoffet et miljø med høy konsentrasjon i den lokale mage-tarmkanalen:
Esophageal infection: Effective concentration can be reached at the lesion site within 5 minutes after ingestion, with a duration of>4 timer.
Tarminfeksjon: Toppkonsentrasjoner (ca. 10-20 μg/g vev) nås i terminal ileum og tykktarm 2-4 timer etter oral administrering, og vedvarer i 12-24 timer.
3. Antifungalt spektrum
Nystatin har en potent drepende effekt på følgende sopp:
Candida-slekt: Candida albicans, Candida tropical, Candida glatt (MIC-område 0,125-2 μ g/mL)
Cryptococcus-slekt: Cryptococcus neoformans (MIC 0,5-4 μ g/mL)
Aspergillus slekt: Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus (MIC 1-8 μ g/mL)
Mucomycota: Rhizopus, Mucomycota (MIC 2-16 μ g/mL)
Hudringorm: Trichophyton rubrum, Trichophyton rubrum (MIC 0,25-4 μ g/mL)
Den viser også moderat følsomhet overfor bifasiske sopp (som Clostridium perfringens og Dermatitis blastogenes) og visse mørkfargede sopp (som Peyers flekker).
Mekanismer for narkotikaresistens og responsstrategier
1. Mekanisme for medikamentresistens
Kliniske observasjoner har vist at lang-bruk avnystatin tabletter 100mgkan indusere følgende motstandsmekanismer:
Oppregulering av ergosterolsyntese: Overekspresjon av ERG11-genet fører til en 3-5 ganger økning i ergosterolproduksjonen, som kompetitivt hemmer medikamentbinding.
Membranpumpeutstrømning: Overekspresjon av ATP-bindende kassetttransportører som CDR1 og MDR1 pumper medikamenter ut av cytomembranen.
Endringer i membransammensetning: Noen medikamentresistente-stammer reduserer legemiddelbindingsaffiniteten ved å øke sfingolipidinnholdet eller endre membranlipidmetningen.
Biofilmdannelse: Candida albicans biofilm kan redusere legemiddelpenetrasjonen med 50-80 % og øke MIC med 16-32 ganger.
2. Kliniske mestringsstrategier
Kombinasjonsbehandling: Når det brukes i kombinasjon med flukonazol, kan det overvinne biofilmbarrierer og ha en in vitro synergistisk indeks (FIC) på mindre enn 0,5.
Pulsadministrasjon: Bruk av høy-intermitterende terapi (som 2 millioner enheter én gang daglig) kan redusere motstandsvalgtrykket.
Lokal forsterker: Kombinert med EDTA kan den chelatere kalsiumioner for å ødelegge biofilmmatrisen og forbedre medikamentpenetrasjonen.
Nystatin utøver antibakterielle effekter ved selektivt å forstyrre soppmembraner. De konjugerte dobbeltbindingene i polyenstrukturen kan danne komplekser med det konjugerte dobbeltbindingssystemet til ergosterol, noe som fører til forstyrrelse av membanestrukturen og økt permeabilitet. Denne prosessen er svært selektiv, siden menneskelige membaner ikke inneholder ergosterol, så Nystatin har ingen direkte toksisitet for vertscytomembraner.
Oral absorpsjon: Nystatin absorberes nesten ikke av mage-tarmkanalen etter oral administrering, og biotilgjengeligheten er ekstremt lav (<1%), so the systemic blood concentration can be ignored. This characteristic makes it an ideal drug for treating fungal infections in the digestive tract, which can avoid systemic side effects.
Lokalisert infiltrasjon:
Øyedråper: Etter lokal administrering forblir stoffet hovedsakelig i konjunktivalsekken, noe som gjør det vanskelig å penetrere hornhinnen og komme inn i det fremre øyet. Derfor er det ineffektivt mot dype-sittende infeksjoner som intraokulær betennelse og er kun egnet for soppinfeksjoner på overflaten av hornhinnen eller konjunktiva.
Orale dråper: kan danne en beskyttende film i munnhulen, som virker direkte på det infiserte området, med høy lokal konsentrasjon og lang varighet.
Metabolisme og utskillelse: Uabsorberte legemidler skilles ut gjennom avføring uten lever- eller nyrefunksjonsavhengighet, så pasienter med lever- eller nyresvikt trenger ikke å justere dosen.
Nystatin tabletter 100mghar en kraftig hemmende effekt på følgende sopp:
Candida-slekten: Candida albicans, C. tropicalis, etc., er et av de foretrukne legemidlene for behandling av oral candidiasis (trost) og vaginal candidiasis.
Cryptococcus-slekten: Den har viss aktivitet mot Cryptococcus neoformans, men flukonazol eller amfotericin B brukes oftere klinisk.
Andre sopp: Noen dermatofytter (som Trichophyton epidermidis) er følsomme for Nystatin, men deres kliniske anvendelse er begrenset.
Det bør bemerkes at lang-bruk av Nystatin kan føre til soppresistens, spesielt hos immunkompromitterte pasienter. Derfor anbefales det å kombinere andre soppdrepende legemidler (som flukonazol øyedråper) for å behandle alvorlige infeksjoner.
Farmakokinetiske egenskaper og klinisk betydning
1. Absorpsjon og distribusjon
Oral absorpsjon: Nesten ikke absorbert av mage-tarmkanalen, med en biotilgjengelighet på<0.5%, ensuring that the drug is limited to the digestive tract to exert local effects.
Organisasjonsfordeling: Høye konsentrasjoner (10-50 μ g/g) oppnås i slimhinnen i spiserøret, magesekken, tynntarmen og tykktarmen, med serumkonsentrasjoner<0.1 μ g/mL.
Penetrasjonsevne: ikke i stand til å trenge gjennom sunn hud eller slimhinnebarrierer, men kan penetrere inflammatoriske lesjoner (som ulcererte overflater av candidal øsofagitt).
2. Metabolisme og utskillelse
Metabolsk vei: Tarmmikrobiotaen kan hydrolysere omtrent 10 % av legemidlene til inaktive metabolitter.
Utskillelsesmetode: Over 95 % skilles ut i sin opprinnelige form gjennom avføring, med en halveringstid på 6-8 timer.
Spesielle populasjoner: Pasienter med nedsatt leverfunksjon trenger ikke å justere dosen, og pasienter med nedsatt nyrefunksjon trenger ikke å justere dosen da medisinen ikke skilles ut gjennom nyrene.
Klinisk anvendelse og effektbevis
1. Indikasjoner, bruk og dosering
Oral candidiasis: Ta oralt, 500 000 enheter (1 tablett) hver gang, 4 ganger daglig, med et behandlingsforløp på 7-14 dager.
Esophageal candidiasis: Oral administrering, 1 million enheter (2 tabletter) hver gang, 3 ganger daglig, med et behandlingsforløp på 14-21 dager.
Intestinal candidiasis: Oral administrering, 1-2 millioner enheter (2-4 tabletter) hver gang, 3 ganger daglig, med et behandlingsforløp på 14-28 dager.
Forebyggende medisinering: Immunsupprimerte pasienter (som organtransplanterte) kan ta 500 000 enheter oralt per dag for å forhindre Candida-infeksjon.
2. Bevis på terapeutisk effekt
Oral infeksjon: Randomiserte kontrollerte studier viste at på 5. behandlingsdag nådde den kliniske symptomlindringsraten 85 % og soppclearance rate var 92 %.
Spiserørsinfeksjon: Endoskopisk undersøkelse viste at etter 2 ukers behandling var sårhelingsraten 78 %, og forsvinningsraten for den falske membranen var 91 %.
Intestinal infection: Diarrhea symptoms significantly improve within 3-5 days, and the conversion rate of fecal fungal culture to negative is>85%.
Legemiddelinteraksjoner og kompatibilitetstabu
1. Betydelig interaksjon
Saccharomyces boulardii: Cystatin kan hemme aktiviteten til dette probiotikumet, og kombinasjonen av de to krever et intervall på minst 2 timer.
Voklosporin: kan øke risikoen for nefrotoksisitet og krever overvåking av blodkreatinin og elektrolytter.
Antacida: Antacida som inneholder aluminium og magnesium kan redusere stoffets løselighet, og det anbefales å ta dem hver time.
2. Kompatibilitetstabu
Alkohol: Kan øke gastrointestinal irritasjon, alkoholforbruk bør unngås under behandling.
Høyfettdiett: kan forsinke magetømming, men påvirker ikke absorpsjonshastigheten for legemidler.
Nystatin tabletter 100mgspesifikt forstyrre sterolstrukturen til soppmembraner, forårsake katastrofale endringer i membanepermeabilitet og til slutt føre til cytomembrandød. Dens unike kjemiske struktur gir den svært selektiv toksisitet for sopp, og dens ikke-absorberbare natur når den tas oralt gjør den til den foretrukne behandlingen for gastrointestinal candidiasis.
Populære tags: nystatin tabletter 100mg, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs