Loratadinpulverer et mye brukt andre generasjons antihistaminmedisin som hovedsakelig brukes til å lindre symptomer forårsaket av allergiske reaksjoner. Det tilhører de trisykliske antihistaminer, som vanligvis vises som hvitt eller av hvitt krystallinsk pulver, luktfritt eller litt spesifikk lukt, litt oppløselig i vann og lett oppløselig i organiske løsningsmidler som etanol og aceton. Loratadin blokkerer selektivt perifere H1 -reseptorer, hemmer bindingen av histamin til reseptorer, og blokkerer dermed histamin -induserte allergiske reaksjoner. Histamin er en nøkkelformidler i allergiske reaksjoner, som kan forårsake kapillærutvidelse, økt vaskulær permeabilitet, sammentrekning av glatt muskel og andre symptomer som nese, nysing, rennende nese og kløe. Det kan også hemme inflammatoriske celler (som mastceller, eosinofiler) fra å frigjøre inflammatoriske mediatorer (som leukotriener, prostaglandiner, blodplateaktiverende faktor). Regulering av frigjøring av cytokiner (som IL-4, IL-5, IL-13) for å lindre den inflammatoriske responsen ved kroniske allergiske sykdommer.
Samtidig gir selskapet vårt ikke bare rene pulver, men også tabletter og injeksjoner. Hvis det er nødvendig, kan du gjerne kontakte oss når som helst.
Ytterligere informasjon om kjemisk forbindelse:
| Produktnavn | Loratadinpulver | Loratadine tabletter | Loratadine kapsler | Loratadine Spray | Loratadine Sirop |
| Produkttype | Pulver | Tablett | Kapsler | Lim inn | flytende |
| Produktrenhet | Større enn eller lik 99% | Større enn eller lik 99% | Større enn eller lik 99% | Større enn eller lik 99% | Større enn eller lik 99% |
| Produktspesifikasjoner | 100g/1 kg/etc. | 5 mg/10 mg | 5 mg/10 mg | 10 ml/5 mg | 50 ml/50 mg |
| Produktform | Organisk syntese | Ta muntlig | Ta muntlig | Ekstern applikasjon | Ta muntlig |
|
|
|
Loratadine Coa
 |
|
|
|
|
LoratadinpulverSom andre generasjons antihistaminmedisin har blitt et kjernemedisin i det globale anti-allergiske behandlingsfeltet siden lanseringen i 1993 på grunn av dens høye effekt, langvarige effekt og lave sedasjonsfordeler. Pulverformen (loratadin), som en aktiv farmasøytisk ingrediens, er grunnlaget for medikamentformuleringsproduksjon, vitenskapelig forskningsinnovasjon og industrielle applikasjoner, og er mye brukt innen forskjellige felt som medisin, mat, kosmetikk, etc. Følgende er en detaljert forklaring på dets formål:
I klinisk behandling: kjernemedisiner innen antiallergi
Når allergener (for eksempel pollen og støvmidd) kommer inn i kroppen, gjenkjenner og aktiverer immunsystemet mastceller og eosinofiler, og frigjør inflammatoriske mediatorer som histamin. Histamin utløser nedstrøms signalveier ved å binde til H1 -reseptorer på overflaten av målceller, så som nese slimhinnepitelceller og vaskulære endotelceller, noe som fører til kapillærutvidelse, økt vaskulær permeabilitet, økt kjertelutskillelse og kløende sensasjon ved nerveendinger. Etter oral absorpsjon,Loratadinpulverdistribuerer raskt i perifert vev og binder seg med høy affinitet til H1 -reseptorer, og danner et medikamentreseptorkompleks som blokkerer histaminreseptorbinding og hemmer initiering av allergiske reaksjoner. Loratadin kan stabilisere mastcellemembraner, redusere frigjøring av inflammatoriske mediatorer som histamin, leukotriener og prostaglandiner, og dermed redusere intensiteten og varigheten av inflammatoriske reaksjoner. For eksempel, hos pasienter med kronisk urticaria, kan Loratadine redusere serum leukotrien C4 (LTC4) nivåer betydelig, lindre hval og kløe. Det kan også hemme sekresjonen av cytokiner som IL-4 og IL-5 av Th2-celler, redusere IgE-syntese og dermed blokkere immunkaskadereaksjonen av allergiske reaksjoner. Denne rollen er spesielt viktig i den langsiktige styringen av allergisk rhinitt.
Molekylær basis av lave sentrale beroligende egenskaper
Sammenlignet med første generasjons antihistaminer som difenhydramin, har loratadin lavere lipidløselighet og er et underlag for p-glykoprotein, noe som gjør det vanskelig å trenge gjennom blod-hjerne-barrieren og komme inn i sentralnervesystemet. Derfor forårsaker det knapt sentrale bivirkninger som døsighet og redusert oppmerksomhet. Loratadin metaboliseres av CYP3A4 i leveren for å produsere desloratadin, som har en sterkere H1-reseptorantagonisteffekt og en lengre halveringstid (ca. 27 timer), forlengende anti-allergisk effekt mens han opprettholder lave beroligende egenskaper.
Den kliniske anvendelsen av loratadinpulver dekker vanlige allergiske sykdommer som allergisk rhinitt, kronisk urticaria og allergisk konjunktivitt, og er egnet for akutt forverring og langvarig vedlikeholdsbehandling. Loratadine kan betydelig lindre typiske symptomer som nese, nysing, rennende nese og nesetetthet i sesongmessig allergisk rhinitt (SAR). Et multisenter randomisert kontrollert studie (RCT) som involverte 1200 SAR -pasienter viste at etter 7 dager med daglig behandling med 10 mg loratadin, falt den totale nasale symptomscore (TNSS) av pasientene med 62% sammenlignet med placebogruppen (P<0.001). Effective time: 1-3 hours after oral administration, peak effect occurs at 8-12 hours and lasts for 24 hours, supporting a once daily dosing regimen. Using loratadine 2-4 weeks before the pollen season can reduce the severity and frequency of symptoms. Loratadine can reduce inflammatory cell infiltration and epithelial cell damage in nasal mucosa, and improve nasal ventilation function in perennial allergic rhinitis (PAR). Combined use with nasal corticosteroids (such as mometasone furoate) can enhance therapeutic efficacy, especially for patients with moderate to severe PAR. Loratadine can quickly relieve nasal itching and sneezing, while nasal hormones can alleviate nasal congestion and mucosal edema.
Kronisk urticaria (CU) og allergisk konjunktivitt (AC)
Loratadine kan hemme dannelsen av hval og graden av kløe for hval og kløe. Loratadine kan redusere søvnforstyrrelser og daglige aktivitetsbegrensninger forårsaket av kløe hos pasienter. For tilbakevendende Cu kan loratadin brukes som vedlikeholdsbehandlingsmedisin, som kan opprettholde effekt selv etter kontinuerlig bruk i mer enn 6 måneder. En åpen utvidelsesstudie av etiketter viste at pasienter som fikk kontinuerlig behandling i 12 måneder hadde en 60% lavere tilbakefallshastighet sammenlignet med placebogruppen. For ildfast Cu kan dosen økes til 20 mg/d eller kombineres med andre antihistaminer (for eksempel cetirizine), men oppmerksomheten bør rettes mot overvåking av bivirkninger. Øye kløe, rive og konjunktival lunger. Loratadin forbedrer okulære overflatesymptomer betydelig ved å redusere konjunktival vaskulær permeabilitet og redusere frigjøring av inflammatoriske mediatorer. Kombinert bruk med antihistamin øyedråper (for eksempel loratadin) eller mastcellestabilisatorer (for eksempel natriums succinat) kan forbedre effektiviteten, spesielt hos pasienter med alvorlige symptomer.
Loratadine kan lindre kløe og erytem hos AD -pasienter med atopisk dermatitt, spesielt egnet for barn. En studie som involverte 200 barn med AD viste at når de ble kombinert med aktuell kortikosteroidbehandling, reduserte kløe -poengsummen i Loratadine -gruppen med 30% sammenlignet med steroidgruppen alene, og søvnkvaliteten forbedret seg betydelig. For kontaktallergier forårsaket av metaller, kosmetikk, etc., kan loratadin forkorte sykdomsforløpet og akselerere helbredelsen av hudlesjoner. En studie på nikkelallergi-pasienter viste at behandlingsgruppen hadde en 3-dagers reduksjon i tiden for hudlesjoner å forsvinne sammenlignet med kontrollgruppen. Loratadine kan hemme histaminfrigjøring på bittstedet, lindre lokal rødhet, hevelse og kløe. Oral administrering kombinert med lokal kald komprimering er en ofte brukt behandlingsplan.
Forskningsapplikasjon: Hjørnesteinen i medikamentforskning og utvikling
Konstruksjon av farmakologiske modeller
Loratadine er et sentralt verktøy for å etablere dyremodeller av allergier:
Passiv hudallergitest (PCA) hos mus: sensibilisering ble oppnådd ved intravenøs injeksjon av anti ovalbumin (OVA) IgE -antistoff. Etter 24 timer hemmet oral administrering av loratadin (1-10 mg/kg) betydelig histamin-indusert lokal vaskulær permeabilitetsøkning (ED 50=3.2 mg/kg). Denne modellen ble brukt til å evaluere styrkeintensiteten til andre antihistaminer, for eksempel cetirizine med en ED50 på 0,8 mg/kg, noe som demonstrerte dens effektivitet fire ganger den for loratadin. Ikke -menneskelig primatastmodell: Hos rhesus -aper kan kontinuerlig administrering av loratadin (5 mg/kg/d) i 14 dager redusere luftveis hyperresponsivitet (PC20 -verdien økt med 2,1 ganger i acetylkolinutfordringstest), og avslører den ikke -klassiske rollen til H1 -reseptorer i asthma og gir et grunnlag for utviklingen av ny ny medisin.
Farmakokinetisk (PK) og toksikologiske (TOX) studier
Som referansesubstans,LoratadinpulverEr uerstattelig i PK/TOX -studier: sammenligning av biotilgjengelighet: Hos beaglehunder er den absolutte biotilgjengeligheten til loratadin -tabletter 53%, mens den for nanokrystallinsk fjæring er 82%. Ved å fremstille forskjellige doseringsformer gjennom pulverforberedelse, kan administrasjonsveien optimaliseres. Metabolittidentifikasjon: Human levermikrosomale inkubasjonseksperimenter viste at loratadin hovedsakelig metaboliseres av CYP3A4 til dekarbonetoksyloratadin (DCL), som har aktivitet som kan sammenlignes med det opprinnelige stoffet (IC 50=1.2 NM VS 1,5 NM), men dens halvliv er utvidet 3 6-timers 36 timer. Genetisk toksisitetsevaluering: AMES -test viste at loratadin ikke induserte tilbakevendende mutasjoner i TA98 og TA100 -stammer i en konsentrasjon på 5000 μg/tallerken, og musens benmargsmikronukleus -test var negativ, og demonstrerte dens genetiske sikkerhet og ga en referanse for prekliniske studier.
Medikamentinteraksjonsforskning
Loratadin er et følsomt underlag for CYP3A4 og P-glykoprotein (P-GP), ofte brukt for å utforske reguleringsmekanismer for medikamentmetaboliserende enzymer og transportører
Enzyminduksjons-/hemmingseksperiment: Når rifampicin (CYP3A4 inducer) kombineres med loratadin (10 mg), reduseres AUC av DCL med 70%, mens ketoconazol (CYP3A4 -hemmer) øker CMAX av DCL med 3,2 ganger, og gir dose tilpasning for klinisk klinisk klinisk klinisk klinisk klinisk klinisk klinisk kombinasjon.
P-GP-underlagsvalidering: I CACO-2-cellemodellen var den tilsynelatende permeabilitetskoeffisienten (PAPP) av loratadin 1,2 × 10 ⁻⁶ cm/s, mens etter å ha tilsatt verapamil (P-GP-hemmer), økte Papp til 8,5 × 10 ⁻⁶ CM/s, demonstrasjon.
Populære tags: Loratadine pulver, leverandører, produsenter, fabrikk, grossist, kjøp, pris, bulk, til salgs