Penicillin G natriumsalt, Det kinesiske navnet er penicillinnatrium, som er et typisk - laktamantibiotikum. Utseendet er et hvitt til off-white krystallinsk pulver med hygroskopisitet. Det er svært løselig i vann, løselig i etanol og uløselig i fettolje, flytende parafin. Når det utsettes for syrer, baser, oksidanter, penicillinase osv., kan det føre til at --laktamringen til penicillin åpner seg og blir ineffektiv. Krystallinsk penicillinnatriumsalt har relativt stabile egenskaper, men den vandige løsningen er utsatt for feil ved romtemperatur og kan ikke kokes for desinfeksjon. Det forstyrrer hovedsakelig syntesen av bakterielle cellevegger, fungerer som et bakteriedrepende middel under bakteriell reproduksjon, og har antibakterielle effekter på grampositive bakterier (G ⁺) og noen gramnegative bakterier (G ⁻), inkludert difteri, stivkrampe, miltbrannbakterier, spirochetes, clostridiummyer, bd. Samtidig brukes det hovedsakelig i klinisk praksis for behandling av bakterielle infeksjoner som streptokokker, pneumokokker og meningokokker. Dessuten, når det kombineres med kolestyramin, kan det redusere absorpsjonen av penicillinnatrium, muligens på grunn av bindingen av penicillin til kolestyramin; Når det ble kombinert med Jiangdanning, ble plasmanivået av penicillinnatrium redusert med 78 % 79 %, og området under plasmakonsentrasjonstidskurven (AUC) redusert med 75 % 85 %; Når det brukes i kombinasjon med metotreksat, kan konkurransen om tubulær sekresjon redusere renal clearance rate av metotreksat og øke toksisiteten.
Ytterligere informasjon om kjemisk forbindelse:
|
Kjemisk formel |
C16H17N2O4S- |
|
Nøyaktig messe |
333.09 |
|
Molekylvekt |
333.38 |
|
m/z |
333.09(100.0%),334.09(17.3%),335.09(4.5%),335.10(1.4%) |
|
Elementær analyse |
C, 57.64; H, 5.14; N, 8.40; O, 19.20; S, 9.62 |
|
Smeltepunkt |
209-212 grader |
|
Tetthet |
1.41 |
|
Lagringsforhold |
2-8 grader |
|
|
|
Penicillin G natriumsalt, også kjent som penicillin G natriumsalt, er et viktig råmateriale for antibiotika. Produksjonsprosessen av dette stoffet involverer flere nøkkeltrinn, inkludert stammevalg, fermenteringsdyrking, ekstraksjon og rensing, krystallisering og tørking, samt formuleringsbehandling. Følgende er en detaljert beskrivelse av produksjonsinformasjonen.
Stammevalg og fermenteringsdyrking
Produksjonen av penicillin G natriumsalt begynner med valget av stammen. For tiden er Penicillium chrysogenum den viktigste produksjonsstammen i industrien. Gjennom mutagenese-avl eller genteknologiske metoder kan høye-utbytte og stabile stammer oppnås. Disse stammene dyrkes i spesifikke medier, for eksempel flytende medier som inneholder laktose, maisstivelse, fosfat, etc. Under gjæringsprosessen må parametere som temperatur, pH-verdi og innhold av oppløst oksygen kontrolleres strengt for å optimalisere veksten av stammen og syntesen av penicillin G. Generelt varer fra flere dager etter gjæring til en uke etter gjæring. konsentrasjonen av penicillin G i fermenteringsbuljongen kan nå et visst nivå.
Ekstraksjon og rensing
Etter at gjæringsprosessen er fullført, må gjæringsbuljongen ekstraheres og renses for å oppnå penicillin G med høy-renhet. Denne prosessen involverer vanligvis følgende trinn:
Filtrering:For det første fjernes sopplegemene og andre faste urenheter i fermenteringsbuljongen gjennom filtrering, noe som resulterer i et klart filtrat.
Utvinning:Ved å utnytte fordelingskoeffisientforskjellen til penicillin G mellom organiske løsningsmidler og vandig fase, brukes det organiske løsningsmidlet (som butylacetat, etylacetat, etc.) til ekstraksjon for å overføre penicillin G fra den vandige fasen til den organiske fasen.
Re-ekstraksjon:Den organiske fasen som inneholder penicillin G bringes i kontakt med en alkalisk vandig løsning for å overføre penicillin G i form av natriumsalt til den vandige fasen, for å oppnå den foreløpige rensingen av penicillin G.
Avfarging og filtrering:Gjennom avfarging og filtrering av aktivt karbon fjernes urenheter ytterligere for å forbedre renheten til penicillin G.
Krystallisering og tørking
Etter ekstraksjon og rensing må den oppnådde penicillin G natriumsaltløsningen gjennomgå krystallisering og tørking for å oppnå et fast produkt. Krystalliseringsprosessen utføres vanligvis ved å kontrollere parametere som temperatur, konsentrasjon og pH for å få penicillin G natriumsalt til å krystallisere i form av krystaller. Deretter, gjennom filtrering, vasking og tørketrinn, oppnås tørre penicillin G natriumsaltkrystaller. Under denne prosessen kreves det streng kontroll av krystalliseringsforhold og tørketemperatur for å unngå produktnedbrytning eller økning i urenheter.
Forberedelse Behandling
Natriumsaltkrystallene av penicillin G kan viderebearbeides til forskjellige doseringsformer, for eksempel pulver injiserbare injeksjonsvæsker og injeksjonsløsninger. Under forberedelsesprosessen må passende hjelpestoffer (som stabilisatorer, solubiliseringsmidler, etc.) tilsettes, og trinn som sterilisering og aseptisk fylling utføres for å sikre kvaliteten og sikkerheten til preparatene. For eksempel krever det injiserbare pulveret av penicillin G-natriumsalt vanligvis å blande penicillin G-natriumsalt med en passende mengde glukose eller natriumklorid og andre hjelpestoffer jevnt, og deretter utføre fyllings- og steriliseringsprosesser.
Kvalitetskontroll
Kvalitetskontroll er et avgjørende trinn i produksjonsprosessen av penicillin G natriumsalt. Fra valg av stamme til formuleringsbehandling krever hvert trinn streng kvalitetskontroll for å sikre at renheten og aktiviteten til produktet oppfyller standardene. For eksempel, under fermenteringsprosessen, må innholdet av penicillin G i fermenteringsbuljongen og veksten av stammen overvåkes regelmessig; i ekstraksjons- og renseprosessen må utbyttet og renhetsendringene i hvert trinn overvåkes; i formuleringsprosessen må indikatorer som pH-verdi, sterilitet og innholdslikhet i formuleringen testes.
|
|
|
|
Penicillin G natriumsalter et mye brukt -laktamantibiotikum i klinisk praksis. Dens kjernevirkningsmekanisme er å utøve bakteriedrepende effekter ved å hemme syntesen av bakterielle cellevegger. Det er spesielt effektivt mot gram-positive bakterier og noen gram-negative bakterier. Følgende forklarer bruken fra fem aspekter: administreringsvei, dosejustering, medisinering for spesielle populasjoner, kombinasjonsterapi og forholdsregler.
Administrasjonsvei og indikasjoner
Penicillin G natriumsaltkan administreres via intravenøs injeksjon (IV) eller intramuskulær injeksjon (IM). Den spesifikke administrasjonsveien avhenger av alvorlighetsgraden av infeksjonen og pasientens tilstand.
Intravenøs injeksjon
Egnet for alvorlige infeksjoner eller scenarier der en rask effektiv konsentrasjon av legemiddel i blodet må oppnås, som sepsis, meningitt, endokarditt, etc. For eksempel, ved behandling av meningitt forårsaket av sensitive bakterier, kan den daglige dosen for voksne nå 24 millioner enheter, administrert intravenøst i 4-6 oppdelte doser. Behandlingsforløpet varierer avhengig av patogenet og varer i 10-21 dager.
Muskelinjeksjon
Brukes ved milde til moderate infeksjoner, som streptokokkfaryngitt, hud- og bløtvevsinfeksjoner osv. Den konvensjonelle voksendosen er 800 000-2 000 000 enheter per dag, administrert i 3-4 oppdelte doser. Det er viktig å velge et stort muskelområde (som gluteus maximus) for injeksjon for å redusere lokal smerte.
Dosejusteringsprinsipper
Dosen bør justeres dynamisk i henhold til typen infeksjon, følsomheten til patogenet og pasientens fysiologiske tilstand:
Infeksjonstype:For pasienter med meningitt, på grunn av økt permeabilitet av blod-hjernebarrieren, kreves en høyere dose (for eksempel for Streptococcus pneumoniae meningitt, 2-4 millioner enheter/kg per dag, administrert i flere doser); mens urinveisinfeksjoner kan ha en høyere konsentrasjon av stoffet i urinen, kan dosen reduseres passende.
Nyresvikt:Penicillin G skilles hovedsakelig ut gjennom nyrene. Pasienter med nedsatt nyrefunksjon må justere dosen i henhold til kreatininclearance rate. For eksempel, når kreatininclearance-hastigheten er 30-50 ml/min, halveres dosen; når det er lavere enn 10 ml/min, utvides administreringsintervallet til 12-18 timer.
Barn og eldre:Dosen for barn beregnes ut fra kroppsvekt (500 000-2 000 000 enheter/kg per dag), mens for eldre på grunn av nedsatt nyrefunksjon bør dosen justeres nøye og nyrefunksjonen bør følges nøye.
Medisinering for spesielle populasjoner
Gravide og ammende kvinner
Penicillin G natriumsalt er klassifisert som kategori B av FDA. Bruken under graviditet er relativt trygg, men indikasjonene må kontrolleres strengt; etter at ammende kvinner har tatt medisinen, kan stoffet skilles ut litt i morsmelk, men vanligvis er det ikke nødvendig å avbryte ammingen.
Nyfødte
Premature spedbarn, på grunn av umodne lever- og nyrefunksjoner, må ha et lengre doseringsintervall (som en gang hver 12. time), og konsentrasjonen av legemiddel i blodet bør overvåkes for å unngå toksisitet.
Allergiske pasienter
Før du tar medisinen, må en detaljert historie med allergier spørres og en hudtest (som penicillin hudtest) bør utføres. Hvis hudtesten er positiv, bør penicillin- og cefalosporinklasser forbys (kryss-allergirisiko), og andre antibiotika bør brukes i stedet.
Medikamentkombinasjoner og interaksjoner
Synergistisk effekt
Når det brukes i kombinasjon med aminoglykosider (som gentamicin), kan det forsterke den bakteriedrepende effekten mot gram-negative bakterier. Det er imidlertid nødvendig å være klar over nefrotoksisiteten til aminoglykosider og unngå å blande og dryppe dem i samme beholder.
Antagonistisk effekt
Når det brukes i kombinasjon med antibakterielle midler som tetracykliner og kloramfenikol, kan effekten reduseres fordi de antibakterielle midlene kan hemme bakteriell reproduksjon og redusere målstedene til penicillin G.
Legemiddelinteraksjoner
Når det brukes i kombinasjon med probenecid (butazolidin), kan det redusere den renale tubulære sekresjonen av penicillin G, forlenge halveringstiden-, men være på vakt mot akkumulering av toksisitet; når det brukes i kombinasjon med antikoagulantia (som warfarin), kan det forsterke den antikoagulerende effekten, og overvåking av koagulasjonsfunksjonen er nødvendig.
Forholdsregler for medisinbruk
Medikamentkompatibilitet kontraindikasjoner
Natriumsaltløsningen av penicillin G er tilbøyelig til å forringes ved romtemperatur. Den bør tilberedes og brukes umiddelbart, og den må ikke blandes med kalsiumholdige løsninger (som Ringers løsning) for å unngå utfelling.
Bivirkningsovervåking
Vanlige bivirkninger inkluderer allergiske reaksjoner (som utslett, urticaria og alvorlige tilfeller kan føre til anafylaktisk sjokk), elektrolyttforstyrrelser (infusjon med stor-dose kan forårsake hypernatremi) og toksisitet i sentralnervesystemet (som kramper, som er mer vanlig i tilfeller av overdreven nyresvikt eller nedsatt nyrefunksjon).
Kursledelse
Etter at infeksjonssymptomene har avtatt, bør medisinen fortsette til slutten av kuren (for streptokokkfaryngitt må den tas i 10 dager) for å unngå tilbakefall eller fremvekst av medikamentresistente-bakterier.
FAQ
1. Spørsmål: Hvorfor administreres penicillin G intravenøst i kliniske omgivelser og ikke i form av en oral tablett?
Svar: Hovedårsaken er at den kjemiske strukturen til penicillin G er ekstremt ustabil. Det vil bli raskt og nesten fullstendig hydrolysert og miste sin effekt i den svært sure magesyren. Derfor kan det ikke oppnå en effektiv blodkonsentrasjon gjennom oral administrering og må administreres ved å omgå fordøyelseskanalen (som intramuskulær eller intravenøs injeksjon). Dette er en av hovedforskjellene mellom det og mange moderne penicillinbaserte-medisiner.
2. Spørsmål: Hvor kom enheten «internasjonal enhet» for penicillin G fra, og hvorfor er den ikke uttrykt i milligram som moderne legemidler?
Svar: Penicillin G ble opprinnelig ekstrahert fra mikrobiell gjæringsbuljong som en blanding. Dens renhet og aktivitet kunne ikke måles nøyaktig etter vekt. Derfor definerte det vitenskapelige samfunnet den "internasjonale enheten" basert på dens hemmende effekt på standard Staphylococcus aureus, som var en måte å måle styrken på. Selv om krystaller med høy -renhet nå kan produseres, på grunn av historiske konvensjoner og kontinuiteten til klinisk medisinering, brukes "enheten" fortsatt til indikasjon (omtrent 1 milligram tilsvarer 1667 enheter), noe som gjenspeiler den tidlige historien til antibiotikaindustrien.
3. Spørsmål: Hvorfor omtales Penicillin G som et av de "smale-spekteret" penicillinene? Hvilke utfordringer gir dette for moderne medisiner?
Svar: Penicillin G er hovedsakelig svært effektivt mot gram-positive kokker i proliferasjonsfasen, noen basiller og noen få gram-negative kokker (som Neisseria gonorrhoeae). Det antibakterielle spekteret er veldig "klassisk" og smalt. I moderne klinisk praksis, på grunn av utbredt medikamentresistens, er det hovedsakelig begrenset til å behandle patogener som fortsatt er svært følsomme for det, som Treponema pallidum, Streptococcus og Neisseria meningitidis, blant noen få infeksjoner. Derfor, selv om det er "forfaderen", har det blitt et "presist" våpen som krever presis diagnose som støtte, snarere enn et bredt-spekter første-medikament.
Populære tags: penicillin g natriumsalt cas 69-57-8, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs