Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en av de mest erfarne produsentene og leverandørene av rifampicin pulver cas 13292-46-1 i Kina. Velkommen til engros bulk høykvalitets rifampicin pulver cas 13292-46-1 for salg her fra vår fabrikk. God service og rimelig pris er tilgjengelig.
Hvisrifampicin pulverer plassert under et elektronmikroskop, presenteres det ikke som et inert stoff i det hele tatt, men snarere en storslått kjemisk festning. Den unike naftokinonkjernen og piperazinbrokjeden danner en kompleks romlig struktur, akkurat som en omhyggelig utformet molekylær nøkkel. Dens antibakterielle kraft stammer fra denne - den kan bygges inn i underenhetens aktive lomme til patogenets RNA-polymerase med nesten irreversibel presisjon, som en kobberlås som fullstendig låser kjerneutstyret til transkripsjonsmaskinen, stopper forlengelsen av RNA-kjeden, og til slutt oppnår et dødelig angrep mot Mycobacterium tuberculosis. Imidlertid er denne festningen i seg selv også slagmarken: dens velkjente-hepatobeskyttende enzyminduksjonsegenskap er faktisk forårsaket av at dens molekylære struktur fungerer som et "villedende signal", som kraftig aktiverer det menneskelige P450-enzymsystemet. Denne oppførselen med å åpne en vei for sin egen metabolisme akselererer uventet nedbrytningen av mange kombinerte legemidler, og blir et plagsomt tveegget sverd i kliniske kombinasjoner. På et mer mikroskopisk nivå er den oransje-røde fargen ikke tilfeldig; det er fangst og frigjøring av spesifikke lysbølger av kinonkromoforen, og denne egenskapen har også blitt utforsket i laboratoriet for fotodynamisk antibakteriell terapi, noe som lar dette eldgamle antibiotikumet gjenvinne sin retningsbestemt dødelige drepende kraft under laserbestråling.
|
|
|
| Kjemisk formel | C43H58N4O12 |
| Nøyaktig messe | 822.41 |
| Molekylvekt | 822.95 |
| m/z | 822.41 (100.0%), 823.41 (46.5%), 824.41 (10.6%), 824.41 (2.5%), 823.40 (1.5%), 825.41 (1.1%) |
| Elementær analyse | C, 62.76; H, 7.10; N, 6.81; O, 23.33 |
bruk i tuberkulosebehandling
Rifampicin pulverutøver sin antibakterielle effekt ved å hemme den DNA-avhengige RNA-polymerasen, og dermed blokkere syntesen av mRNA og deretter stoppe produksjonen av proteiner som kreves for bakterievekst og replikasjon. Denne mekanismen er spesielt effektiv mot Mycobacterium tuberculosis, årsaken til tuberkulose.
Kombinasjonsterapi
Rifampicin brukes vanligvis ikke alene i behandlingen av tuberkulose på grunn av risikoen for utvikling av medikamentresistens. I stedet kombineres det med andre anti-TB-medisiner som isoniazid, etambutol, pyrazinamid og streptomycin. Denne kombinasjonsterapien, kjent som PIERS-kuren (Pyrazinamid, Isoniazid, Ethambutol, Rifampicin og Streptomycin), er effektiv i både den innledende og gjenbehandlingsfasen av tuberkulose, inkludert tuberkuløs meningitt.
Dosering og administrasjon
Doseringen av rifampicin varierer avhengig av pasientens alder, vekt og sykdomsstadiet. Det administreres vanligvis oralt, og maksimal blodkonsentrasjon nås innen 1,5 til 4 timer etter inntak. Behandlingsvarigheten kan vare fra 6 måneder til 2 år eller enda lenger, avhengig av infeksjonens alvorlighetsgrad og respons.
Fordeler
- Rifampicin er svært effektivt mot Mycobacterium tuberculosis.
- Den har god oral absorpsjon og distribusjon i de fleste vev og kroppsvæsker, inkludert cerebrospinalvæsken under hjernehinnebetennelse.
- Den kan brukes i kombinasjon med andre anti-TB-legemidler for å øke den generelle effektiviteten av behandlingen og forsinke fremveksten av medikamentresistens.
Begrensninger
- Mycobacterium tuberculosis kan utvikle resistens mot rifampicin hvis det brukes alene over lengre tid.
- Rifampicin kan forårsake en ufarlig rød-oransje misfarging av urinen, noe som kan forårsake bekymring blant pasienter.
- Det har potensielle interaksjoner med andre legemidler, så pasienter bør informere helsepersonell om alle medisiner de tar.
|
|
|
bruk ved andre mykobakterielle infeksjoner
Rifampicin virker ved å hemme den bakterielle DNA--avhengige RNA-polymerase, som er avgjørende for transkripsjon og følgelig bakterievekst. Denne virkningsmekanismen gjør den effektiv mot et bredt spekter av mykobakterier, inkludert NTM.
- Kasusstudie: I et rapportert tilfelle av hudinfeksjon forårsaket av Mycobacterium szulgai, presenterte en 7- år gammel jente en plakett på venstre side av ansiktet. Etter vevskultur og identifikasjon ble pasienten behandlet med en kombinasjon av rifampicin, isoniazid og etambutol. Pasientens tilstand ble betydelig bedre etter behandling.
- Effektivitet: Rifampicins evne til å hemme mykobakteriell vekst var avgjørende i dette tilfellet, og bidro til et vellykket behandlingsresultat.
- Bakgrunn: CLGS er en hudinfeksjon hos hunder forårsaket av en spesifikk type NTM. Infeksjonen er preget av dannelsen av subkutane knuter, som kan variere i størrelse og vises hvor som helst på hundens kropp, men er mest vanlig på hodet og ørene.
- Behandling: Selv om kultur-basert diagnose er utfordrende for CLGS, har rifampicin blitt brukt som en del av en kombinasjonsterapi for å behandle denne infeksjonen. Den anbefalte behandlingen inkluderer en kombinasjon av rifampicin og klaritromycin, med aktuelle formuleringer som inneholder rifampicin og klofazimin som også blir evaluert.
- Effektivitet: Rifampicins rolle i behandlingen av CLGS er å hemme veksten av den forårsakende NTM, og dermed tillate immunsystemet å fjerne infeksjonen og fremme helbredelse.
Rifampicin brukes ofte i kombinasjon med andre antibiotika for å behandle mykobakterielle infeksjoner. Kombinasjonsbehandlingen forbedrer behandlingens effektivitet ved å målrette ulike aspekter av bakteriell livssyklus og redusere risikoen for resistensutvikling.
- Vanlige kombinasjoner: Rifampicin kombineres ofte med isoniazid, etambutol og pyrazinamid ved behandling av tuberkulose. For NTM-infeksjoner kan det kombineres med klaritromycin, klofazimin og andre antibiotika avhengig av den spesifikke forårsakende organismen.
forebyggende og utenfor-etikettbruk
Forebyggende effekter
Rifampicin brukes til profylakse i nærkontakt med høy-risiko av pasienter med Neisseria meningitidis-infeksjoner. Ved å hemme veksten av meningokokken kan Rifampicin bidra til å forhindre spredning av meningokokksykdom, som kan være alvorlig og til og med dødelig. Denne forebyggende bruken er spesielt viktig i utbruddssituasjoner eller i populasjoner med høy risiko for eksponering for meningokokken.
Av-Etikettbruk
I tillegg til de godkjente indikasjonene, har Rifampicin blitt utforsket for flere bruksområder utenfor-label, inkludert:
Mycobacterium avium intracellulare complex (MAC) infeksjon
Rifampicin, ofte i kombinasjon med andre antibiotika, har blitt brukt til å behandle MAC-infeksjoner, som kan forårsake lungesykdom og andre komplikasjoner hos pasienter med nedsatt immunforsvar.
Brucellose
Rifampicin har vist effekt ved behandling av brucellose, en bakteriell infeksjon forårsaket av Brucella-arter som kan påvirke mennesker og dyr.
Alvorlige stafylokokkinfeksjoner i bein og ledd
I tilfeller av alvorlige stafylokokkinfeksjoner som involverer bein og ledd, kan Rifampicin brukes i kombinasjon med andre antibiotika for å forbedre behandlingsresultatene.
Endokarditt for proteseklaff forårsaket av koagulase-negative stafylokokker
Rifampicin har blitt brukt uten-etikett for å behandle endokarditt fra proteseklaffene forårsaket av koagulase-negative stafylokokker, som kan være vanskelig å behandle på grunn av deres motstand mot flere antibiotika.
Autoimmun kolestatisk leversykdom og primær biliær cirrhose (PBC)
Rifampicin har blitt rapportert å ha en lindrende kløeeffekt hos pasienter med autoimmun kolestatisk leversykdom og PBC. Det bør imidlertid bemerkes at dens virkningsmekanisme og effektivitet under disse tilstandene krever ytterligere klinisk verifisering.
Oppdagelseshistorien tilRifampicin pulverkan spores tilbake til bølgen av antibiotikaforskning på midten av 1900-tallet. Utviklingsprosessen kombinerer naturlig produktscreening, semisyntetisk kjemisk modifikasjon og utforskning av antibakteriell mekanisme, og blir til slutt et av kjernemedisinene for tuberkulosebehandling. Følgende er dens viktigste oppdagelsesstadier:
Opprinnelsen til rifampicin kan spores tilbake til oppdagelsen av rifampicin-antibiotika. I 1957 isolerte italienske forskere Rifamycin B fra fermenteringsbuljongen til Streptomyces mediterranee, en naturlig makrolidforbindelse med antibakteriell aktivitet. Stabiliteten til rifampicin B in vivo er imidlertid dårlig, og dets antibakterielle spektrum er begrenset, noe som begrenser dets kliniske anvendelse.
For å overvinne manglene ved naturlig rifampicin, begynte forskere å modifisere det kjemisk. I 1965 brukte et forskerteam ledet av de italienske kjemikerne Piero Sensi og Marina Zini en semisyntetisk metode for å konvertere rifampicin B til rifampicin. Spesifikke forbedringer inkluderer:
Strukturell optimalisering: Å introdusere en 4-metylpiperazingruppe i molekylet rifampicin B for å danne en mer stabil piperazinringstruktur forbedrer stoffets lipidløselighet og oral biotilgjengelighet betydelig.
Forbedret aktivitet: Det modifiserte rifampicinet har 10-100 ganger høyere antibakteriell aktivitet mot Mycobacterium tuberculosis enn naturlig rifampicin B, og viser også sterk effekt mot grampositive bakterier og noen gramnegative bakterier.
Studiet av den antibakterielle mekanismen til rifampicin gir et teoretisk grunnlag for dens kliniske anvendelse. I 1967 oppdaget forskere at rifampicin virker ved spesifikt å hemme bakteriell RNA-polymerase (DNA-avhengig RNA-polymerase):
Mål: Rifampicin binder seg til beta-underenheten til RNA-polymerase, og hindrer enzymet i å binde seg til DNA-maler og dermed blokkere RNA-transkripsjonsprosessen.
Selektiv toksisitet: På grunn av de forskjellige enzymstrukturene til bakteriell RNA-polymerase og eukaryoter (som mennesker), har rifampicin høy selektivitet for bakterier og lav toksisitet for vertsceller.
1971: Rifampicin ble godkjent for klinisk bruk for første gang i Italia, opprinnelig for behandling av-medisinresistent tuberkulose og spedalskhet.
1972: US Food and Drug Administration (FDA) godkjente rifampicin for markedsføring, og markerte at rifampicin har blitt et av kjernemedisinene i den globale standardbehandlingsordningen for tuberkulose (DOTS-strategi).
Kliniske fordeler: Når det brukes i kombinasjon med andre antituberkulosemedisiner som isoniazid og pyrazinamid, kan rifampicin forkorte behandlingsforløpet betydelig (fra 18-24 måneder til 6-9 måneder) og redusere risikoen for medikamentresistens.
Medikamentresistent tuberkulosebehandling: Med økningen av multimedikament-resistent tuberkulose (MDR-TB), forblir rifampicin en nøkkelkomponent i kombinasjonsbehandling.
Ikke-tuberkuløse mykobakterielle infeksjoner: Rifampicin brukes til å behandle ikke-tuberkuløse mykobakterielle infeksjoner som Mycobacterium avium complex (MAC).
Utforskning av antiviral aktivitet: Nyere studier har funnet at rifampicin har hemmende effekter på visse virus (som influensavirus og poxvirus) in vitro, men dets kliniske anvendelse trenger fortsatt validering.
Populære tags: rifampicin pulver cas 13292-46-1, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs