Teofyllinpulverer en type metylxantin alkaloid med den kjemiske formelen c₇h₈n₄o₂. Det fremstår som et hvitt krystallinsk pulver, har en litt bitter smak, er uoppløselig i vann (1: 120) og etanol, og er lett oppløselig i alkaliske oppløsninger. Det er en forbindelse som er naturlig til stede i te og kaffe, men farmasøytisk teophylline er for det meste syntetisert kjemisk.
Farmakologiske effekter og bruk:
Teofyllin hemmer fosfodiesterase (PDE) og blokkerer adenosinreseptorer, og slapper av de glatte musklene i bronkiene. Det er en klassisk bronkodilator og brukes til å behandle astma, kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS) og for tidlig spedbarnsapné. Effektene inkluderer utvidelse av luftveiene, betennelsesdempende og forbedring av membran-kontraktilitet.
Merknader:
Det har en synergistisk effekt med koffein og bør ikke brukes sammen.
Pasienter med leversykdommer og hjertesvikt trenger å justere doseringen.
Den vanlige formen for preparat er tabletter med vedvarende frigjøring. Pulver brukes stort sett i laboratorier eller for utvikling av spesielle preparater.
Den skal forsegles og lagres på et mørkt sted for å forhindre fuktighet og nedbrytning.
|
|
Kjemisk formel |
C7H8N4O2 |
Nøyaktig masse |
180 |
Molekylvekt |
180 |
m/z |
180 (100.0%), 181 (7.6%) |
Elementær analyse |
C, 46.67; H, 4.48; N, 31.10; O, 17.76 |
Farmakokinetikk:
Oral absorpsjon er rask, men det er betydelig individuell variasjon (påvirket av alders- og leverenzymer). Plasma-halveringstiden er omtrent 6-12 timer. Overvåking av konsentrasjon av blodmedisin er nødvendig (terapeutisk vindu er smalt: 5-20 ug/ml). Overdreven dosering kan forårsake giftige reaksjoner som hjertebank og kramper.
Funksjonen tilteofyllinpulverI forfriskende og vekker hjernen stammer hovedsakelig fra dens egenskaper som sentralnervesystemstimulerende middel.
Følgende er en detaljert forklaring av teofyllinens funksjon i forfriskende og vekker sinnet:

1. Stimulere sentralnervesystemet
Det kan direkte virke på sentralnervesystemet, spesielt visse nevrotransmittere i hjernen, for eksempel dopamin og noradrenalin. Disse nevrotransmitterne spiller en avgjørende rolle i å regulere oppmerksomhet, årvåkenhet og mental aktivitet. Ved å stimulere frigjøringen av disse nevrotransmitterne, kan aktiviteten til hjernen økes, og holde folk våken og våken.
2. Øk oppmerksomheten
På grunn av dens evne til å forbedre aktiviteten til sentralnervesystemet, kan det forbedre menneskelig oppmerksomhet og konsentrasjon. Dette gjør det mulig for folk å opprettholde bedre ytelse når de utfører oppgaver som krever høy konsentrasjon, for eksempel å studere, jobbe eller kjøre bil.
3. Forbedre reaksjonshastigheten
Det kan også akselerere overføringshastigheten til nevrale signaler, og dermed forbedre menneskelig reaksjonshastighet. Dette gjør det mulig for folk å reagere raskere og forbedre deres evne til å svare når de blir møtt med uventede situasjoner eller behovet for å ta raske beslutninger.
4. Lindrer tretthet
Lange timer med arbeid eller studie kan føre til tretthet, noe som kan bidra til å lindre tretthet og gjenopprette mental vitalitet ved å stimulere sentralnervesystemet. Dette er av stor betydning for å forbedre arbeidseffektiviteten og læringsresultatene.
5. Forbedre følelser
Det kan også påvirke en persons emosjonelle tilstand. Noen studier har vist at det kan forbedre en persons emosjonelle nivå, noe som får dem til å føle seg mer glade og avslappede. Dette har også en viss positiv effekt på å lindre spenningen og forbedre søvnkvaliteten.

TeofyllinpulverKan også forbedre det menneskelige immunforsvaret, forbedre kroppens motstand og redusere forekomsten av sykdommer. Det forbedrer aktiviteten og mengden av immunceller ved å regulere immunforsvarets funksjon, og dermed forbedre kroppens motstand mot sykdommer.
Teofyllinens funksjon i forbedring av immunitet manifesteres hovedsakelig i følgende aspekter:

1. Fremme aktiviteten til immunceller
Etter absorpsjon kan den raskt komme inn i vev som blod, lever og hjerne, og dermed mobilisere humane immunceller, som gamma delta T-celler, for å motstå invasjonen av virus, bakterier og sopp. Mekanismen for denne handlingen er å fremme sekresjonen av interferon av T-formede celler, og danne en "kjemisk forsvarslinje" for menneskekroppen for å motstå infeksjon.
2. Forbedre immuncellens motstandsevne
I følge forskning fra Brigham og Women's Hospital ved Harvard University, har langvarig forbruk av mer enn 5 kopper tedrikker per dag betydelige effekter på å bekjempe smittsomme sykdommer og forbedre immuniteten. Dette indikerer at inntaket av dette stoffet er tilstrekkelig til å forbedre kroppens evne til å motstå spesifikke bakterieinfeksjoner betydelig.
3. Synergistisk effekt med tepolyfenoler
Te -polyfenoler i te er også viktige faktorer for å styrke immuniteten. Tepolyfenoler har antioksidantegenskaper og kan forbedre kroppens immunforsvar. Samtidig har tepolyfenoler også antibakterielle effekter, for eksempel å hemme Staphylococcus, Escherichia coli, Bacillus subtilis, etc., og beskytter kroppen ytterligere mot infeksjon.
4. Anti inflammatoriske og immunmodulerende effekter
De siste årene, med grundig forskning på dets farmakologiske effekter, har det blitt funnet at lave doser av dette stoffet har betennelsesdempende og immunmodulerende effekter. Dette forbedrer stoffets status ytterligere i behandlingen av luftveissykdommer og kan ha potensielle terapeutiske effekter på andre immunrelaterte sykdommer.


5. Fremme tarmhelse
Teofyllinen og andre komponenter i te, for eksempel cellulose, kan fremme tarmperistaltikk og forbedre tarmhelsen. Tarmhelse er nært knyttet til kroppens immunforsvar, og dermed å opprettholde tarmhelsen forbedrer indirekte kroppens immunforsvar.
6. Antioksidanteffekter
Den har også en viss antioksidanteffekt, som kan eliminere frie radikaler i kroppen, forhindre celleskader og aldring. Frie radikaler er en av hovedfaktorene som fører til celleskader og aldring. Derfor hjelper antioksidanteffekten av teofyllin til å beskytte celler og opprettholde normal immunfunksjon i kroppen.
Teofyllin ble opprinnelig trukket ut fra te og kjemisk identifisert av den tyske biologen Albrecht Kossel.
Emil Fischer og Lorenz Ach beskrev en kjemisk syntesemetode fra 1,3-dimetylursyre.
En annen tysk forsker Wilhelm Traube introduserte en ny metode for å syntetisere teofyllin - Traube Purine Synthesis Method.
Teofyllin ble først brukt klinisk som vanndrivende. 20 år senere ble teofyllin først rapportert som en behandling for astma.
Denne medisinen ble laget til sirupformuleringer Theostat 20 og Theostat 80.
Det ble laget til et nettbrett kalt Quibron.
For det første, i denne syntesemetoden, fremstilte vi teofyllin fra 1,3-dimetyl-4-amino-5-formamid uracil som startmateriale ved å reagere med natriumhydroksyd. Følgende er de detaljerte trinnene og tilsvarende kjemiske ligninger:
-Først tilsett gradvis 1,3-dimetyl-4-amino-5-formamid uracil til natriumhydroksydløsningen.
-Amakt ved 90-95 grader og rør blandingen for å reagere fullt ut.
-Derre reaksjonsprosessen reagerer 1,3-dimetyl-4-amino-5-formamidomyrimidin med natriumhydroksyd for å danne teofyllin. De mulige kjemiske ligningene for reaksjonen er som følger:
1,3-dimetyl-4-amino-5-formamidomyluracil+NaOH → C7H8N4O 2+ Andre produkter
-Cool reaksjonsblandingen til romtemperatur, på hvilket tidspunkt rå teofyllin vil bli oppnådd.
-Dis opp den rå teofyllinen i varmt vann og avkjøl den gradvis til romtemperatur for å fremme rekrystallisering av teofyllin.
-Filter for å oppnå omkrystalliserte teofyllinkrystaller.
-Prosess den omkrystalliserte teofyllinoppløsningen gjennom en aktivert karbonkolonne for å fjerne urenheter og forbedre produktens renhet.
-Colleksjon av teofyllinløsningen som er avfarget med aktivert karbon, krystalliserer eller tørker den igjen, og til slutt oppnå et teofyllinprodukt med høy renhet.
Gjennom de ovennevnte trinnene syntetiserte vi vellykketteofyllinpulverog oppnådde teofyllinprodukter med høy renhet gjennom rekrystallisering av varmt vann og aktivert karbonavfarging. Prosessen med rekrystallisering av varmt vann kan forbedre renheten til produktet, mens aktivert karbonavfarging ytterligere renser produktet ved å adsorbere urenheter. Den grundige driften og kontrollen av disse trinnene sikrer kvaliteten og renheten til sluttproduktet.
Teophylline, som en viktig alkaloidforbindelse, har et bredt spekter av bruksområder innen medisin og andre felt. Utforming og optimalisering av denne syntesemetoden gir en gjennomførbar tilnærming for effektiv utarbeidelse av teofyllin.
Som andre metylerte xantinderivater.
Teofyllin har vist seg å blokkere TGF -beta -mekling gjennom CAMP PKA, og dermed hemmer konvertering av lungefibroblaster til myofibroblaster i KOLS og astma, og undertrykker Col1 mRNA kodende kollagen.
(1)
Konkurransedyktige ikke -selektive fosfodiesteraseinhibitorer kan øke intracellulære nivåer av syklisk adenosinmonofosfat (CAMP), aktivere CAMP -avhengig proteinkinase (PKA), hemmer TNF - - medierte effekter, undertrykkelse.
(2)
Ikke -selektive adenosinreseptorantagonister antagoniserer nesten like A1, A2 og A3 reseptorer, noe som forklarer deres mange effekter på hjertet.
Det er vist at teofyllin kan reversere steroid -ufølsomhet i kliniske observasjoner av røykere med kronisk obstruktiv lungesykdom og astma (røyking er en tilstand som fører til oksidativt stress) gjennom en klar uavhengig mekanisme. Teofyllin kan gjenopprette den reduserte aktiviteten til HDAC (histondeacetylase) forårsaket av oksidativt stress (dvs. celleapoptose). I tillegg har teofyllin vist seg å aktivere HDAC2 direkte. Kortikosteroider stengte den inflammatoriske responsen ved å blokkere ekspresjonen av inflammatoriske mediatorer gjennom histondeacetylering, som er mediert av histondeacetylase-2 (HDAC2). Når deacetyleres, blir DNA ompakket, noe som gjør promoterregionene til inflammatoriske gener ubrukelige for bindende transkripsjonsfaktorer som NF - κ B, som initierer inflammatorisk aktivitet. Nyere studier har vist at oksidativt stress assosiert med sigarettrøyk kan hemme aktiviteten til HDAC2, og dermed blokkere de antiinflammatoriske effektene av kortikosteroider.
Populære tags: Teophylline Powder CAS 58-55-9, leverandører, produsenter, fabrikk, grossist, kjøp, pris, bulk, til salgs