Tiopronin Powder CAS 1953-02-2

Tiopronin pulver, det kjemiske navnet på kjernekomponenten (tiopronin) er n - (2 - mercaptopropionyl) glycin, og det andre navnet er Viola. Det er et hvitt krystallinsk pulver med en svovel lukt. Løselig i vann eller etanol, veldig lett oppløselig i kloroform eller eter; Løselig i fortynnet alkaliløsning. Tiopronin er et sulfhydrylholdig medikament med lignende egenskaper som penicillamin, som kan beskytte levervev og celler. Dyreforsøk viser at tiopronin kan forhindre leverskade forårsaket av karbontetraklorid, metionin og acetaminophen ved å tilveiebringe sulfhydrylgrupper og hemme akkumulering av triglyserider i kronisk leverskade. Tiopronin kan redusere aktiviteten til apper i hepatocyttmitokondrier, for å beskytte strukturen til levermitokondrier og forbedre leverfunksjonen. I tillegg kan tiopronin også lure frie radikaler gjennom den reversible kombinasjonen av sulfhydryl og frie radikaler.

Tiopronin pulverer et nytt glycine derivat som inneholder gratis tiolgrupper, mye brukt som et hepatoprotective medikament i klinisk praksis. Bruksområdene inkluderer leversykdommer, adjuvansbehandling av strålebehandling og cellegift, oftalmiske sykdommer, hudsykdommer og forebygging av urinsystemer.

Lever sykdomsbehandling: Kjerneindikasjoner og virkningsmekanismer

 

1. Viral hepatitt og medikament - indusert leverskade
Ved å tilveiebringe gratis tiolgrupper dannes stabile forbindelser ved å binde med frie radikaler, og dermed fjerne oksygenfrie radikaler og beskytte strukturen til levercellemembraner og mitokondrier. Det kan redusere aktiviteten til mitokondriell ATPase i leverceller, redusere energiforbruket og fremme levering av levercelle. Kliniske studier har vist at for pasienter med akutt viral hepatitt reduserer sulpirid signifikant serumtransaminasenivå og forbedrer symptomer som tretthet og redusert appetitt; Den effektive frekvensen av medikament - indusert leverskade (for eksempel leverskade forårsaket av anti -tuberkulosemedisiner og anti -epileptika) er over 85%, noe som kan forkorte sykdomsforløpet og redusere risikoen for leverfibrose.

2. Alkoholholdig fettlever og ikke - Alkoholisk fet leversykdom (NAFLD)
Ved å hemme akkumulering av triglyserider i leverceller, kan lipidmetabolismeforstyrrelser forbedres.

 

Dyreforsøk har vist at det kan redusere graden av lever steatose indusert av høy - fett diett hos rotter, redusere hepatocyttballong og inflammatorisk celleinfiltrasjon. I kliniske anvendelser, for pasienter med alkoholholdig fettlever, kan kombinasjonen av sulpirid- og avholdenhetsbehandling redusere serum gamma glutamyltransferase (GGT) nivåer og forbedre leverens ultralydavbildning; For NAFLD -pasienter kan det hjelpe til med vekttap og forbedre insulinresistens.
3. tidlig intervensjon for levercirrhose
Ved å hemme aktiveringen av leverstellatceller og redusere kollagensyntese, kan progresjonen av levercirrhose bli forsinket. For pasienter med kompenserende skrumplever, kan lang - Termbruk av sulpirid redusere portalvenetrykk og redusere risikoen for esophageal og gastrisk variceal blødning. I tillegg kan det også forbedre ernæringsstatusen til pasienter med skrumplever og øke serumalbuminnivået.

Cellegift adjuvansterapi: multi - målbeskyttende effekt

 

1. Reduser undertrykkelse av benmarg
Ved å stabilisere benmargscellemembranen kan hastigheten på benmargskromosomavvik forårsaket av strålebehandling og cellegift reduseres. Kliniske data viser at for kreftpasienter som får cisplatin -cellegift, kan den kombinerte bruken av sulpirid redusere forekomsten av leukopeni fra 62% til 35%, og forekomsten av trombocytopeni fra 48% til 22%. Mekanismen kan være relatert til reparasjonseffekten av tiolgrupper på DNA -skade.
2. akselererer gjenoppretting av leverceller
Kjemoterapi og strålebehandling fører ofte til forhøyede levertransaminase -nivåer, som fremmer regenerering av leverceller og forkorter tiden for utvinning av leverfunksjonen.

 

For leverkreftpasienter som mottar embolisering av leverarterie -cellegift, kan postoperativ bruk av sulpirid gjenopprette normale serum -ALT -nivåer i løpet av 7 dager, mens kontrollgruppen krever mer enn 14 dager.

3. Forebygging av sekundære svulster
Redusere risikoen for DNA -mutasjoner ved å eliminere frie radikaler generert ved strålebehandling og cellegift. Dyreforsøk har vist at det kan redusere forekomsten av lungekreft hos mus etter strålebehandling, og mekanismen kan være relatert til hemming av frigjøring av inflammatoriske faktorer som IL-6 og TNF - .

Oftalmisk sykdomsbehandling: Gjennombrudd på anvendelse av senil grå stær

 

1.
Ved å binde til disulfidbindingen mellom tiolgrupper og linseproteiner, forhindres proteinkors - som kobler polymerisasjon, og forsinker dermed progresjonen av grå stær. Kliniske studier har vist at for tidlig - stadiums eldre kataraktpasienter resulterte kombinasjonen av lokal bruk av sulpirid øyedråper (0,1%) og orale preparater (0,2 g/dag) i en 68% forbedring i synsskarpheten etter 6 måneder, sammenlignet med bare 32% i kontrollgruppen.
2. Forbedre glassaktig opacitet
Det kan redusere unormalt kryss - Kobling av glasslegemet kollagenfibre og fremme absorpsjon av grumsete stoffer. For pasienter med glødende blødning av diabetes, kan kombinasjonen av tiopronin og vitrektomi redusere forekomsten av postoperativ retinal løsrivelse og forbedre suksessraten for kirurgi.

Forebygging av urinsystemsteiner: Spesifikk behandling for cystinsstein

 

1. Oppløs cystinestein
Ved å danne oppløselige komplekser med cystein økes løseligheten i urin. For pasienter med tilbakevendende cysteinesteiner kan lange - termbruk av sulpirid (0,5 g/dag) redusere tilbakefallshastigheten til steiner fra 80% til 25% uten å påvirke nyrefunksjonen.
2. Juster pH -verdien på urin
Kan alkalisere urin og hemme dannelsen av urinsyrestein. For pasienter med hyperurikemi kan den kombinerte bruken av sulpirid og kaliumcitrat opprettholde urin-pH mellom 6,2-6,8 og redusere risikoen for dannelse av urinsyrestein med 60%.

Behandling av hudsykdommer: Unike fordeler med anti - inflammatoriske og anti -allergiske effekter

 

1. Kronisk eksem og nevrodermatitt
Lindrer kløe og betennelse i huden ved å hemme frigjøring av histamin og 5-hydroksytryptamin (5-HT) reseptoraktivitet. For pasienter med kronisk eksem resulterte kombinasjonen av lokal bruk av tioprinkrem (2%) og oral preparat (0,1 g/dag) i en reduksjon på 58% i kløe og en 42% reduksjon i hudlesjonsområdet etter 4 uker, med bedre effekt enn aktuell kortikosteroider alene.
2. kviser og rosacea
Kan regulere sebaceous kjertelutskillelse og hemme veksten av Propionibacterium acnes. For pasienter med moderat kviser, oral administrering av tioprin (0,2 g/dag) kombinert med aktuell anvendelse avTiopronin pulverresulterte i en 73% reduksjon i inflammatoriske lesjoner og en 61% reduksjon i ikke -inflammatoriske lesjoner etter 8 uker, med en lavere forekomst av bivirkninger sammenlignet med behandling med antibiotika alene.

Smeltingspunkt 93-98 grad C, kokepunkt 418,3 ± 30,0 grader C (forutsagt), tetthet 1.249 (estimat), brytningsindeks 1.5216 (estimert), lagringstilstand: sett inn atmosfære, 2-8 grad C, form fast, surhetskoeffisient (PKA) 3.36 ± 0.10 (forutsagt).

Vi er leverandøren avTiopronin pulver.

Merknad: Bloom Tech (siden 2008), oppnå Chem - tech er datterselskapet til oss.

Syntetisk metode for pulveret til Tiopronin:

1. Propionsyre blir først klorert med tionylklorid og deretter bromert for å oppnå - bromopropionylklorid. Oppløses i 2mol / L natriumhydroksyd og tilsatt dråpevis samtidig - bromopropionylklorid og natriumhydroksydløsning for å oppnå N - ({6}} Bromopropionyl) glycine. Etter å ha reagert med natriumdisulfid, reduseres det med sinkpulver for å oppnå tiopronin.

2. eller bland glycin med vann, tilsett 2 - bromopropionylklorid og natriumkarbonatoppløsning faller under visse forhold, og tilsett og rør. Tiobenzosyre tilsettes, og natriumhydroksydoppløsning tilsettes dråpevis. Etter reaksjonen blir den filtrert for å fjerne en liten mengde uoppløselig materiale, og filtratet blir surgjort. Det oppnådde faststoffet vaskes og tørkes, deretter tilsettes konsentrert ammoniakk til den vandige natriumkarbonatoppløsningen, omrørt, vasket, filtrert, surgjort med saltsyre, konsentrert under redusert trykk og oppløst ved tilsetning av en varm blanding av etylacetat og etanol (1: 1). Etter behandling ble tiopronin oppnådd

3. 2- kloropropionsyre og sulfoksydklorid kan også kalles tilbakeløps sammen for å oppnå 2-kloropropionylklorid. Bland glycin, natriumkarbonat og en passende mengde vann. Under avkjøling av issaltbadet og kraftig omrøring, slipp den vandige oppløsningen av 2 - kloropropionylklorid og natriumkarbonat og omrøring. Det blir surgjort med saltsyre og ekstrahert med etylacetat. Det behandlede materialet blir oppløst i vandig oppløsning av natriumkarbonat og falt ned i natriumdisulfidoppløsning for reaksjon. Tiopronin oppnås også etter svovelsyreforsuring, filtrering og sinkpulverbehandling i filtratet.

Ved å bruke billig og lett tilgjengelig 2-bromopropionsyre som startmateriale, kan tiopronin fremstilles gjennom trinn som klorering, kondensasjon, nukleofil substitusjon og avbeskyttelse.

1. Klorering:

React 2-bromopropionic acid med vannfri jernholdig klorid (FECL₂) eller karbontetraklorid (CCL4) for å gjennomgå en kloreringsreaksjon for å produsere 2-kloropropionsyre.

Brch₂Ch₂COOH+Cl₂→ Clch₂Ch₂COOH+HBR

2. Kondensasjon:

Behandle 2-kloropropionsyre med en alkali (for eksempel natriumhydroksyd) for å gjennomgå en dehydreringsreaksjon, og produserer akrylsyre.

Clch₂Ch₂COOH+NaOH → Ch₂= ChcoOH+NaCl+H.₂O

3. Nukleofil substitusjon:

Akrylsyre reagerer med 2-tioetylamin (eller 2-tiopropylamin) under alkaliske forhold for å gjennomgå en nukleofil substitusjonsreaksjon, noe som resulterer i dannelse av tiopronin.

Ch₂= chcooh+hsch₂Ch₂NH₂→ Ch₂= chcooch₂Ch₂Ch₂Sch₂Ch₂NH₂

4. Avbeskyttelse:

Reagere den syntetiserteTiopronin pulvermed natriumhydroksyd eller andre egnede avbeskyttelsesreagenser for å fjerne beskyttelsesgruppen og få det endelige produktet av tiopronin.

Ch₂= chcooch₂Ch₂Sch₂Ch₂NH₂+NaOH → Ch₂= chcooh+h₂S+NAOCH₂Ch₂NH₂

Totalutbyttet er 35,7%. Substitusjonsreaksjonen og avbeskyttelsesreaksjonen fullføres ved bruk av "én potte metode", som forkorter produksjonssyklusen og forbedrer reaksjonsutbyttet sammenlignet med den opprinnelige prosessen. Samtidig reduserer det utslippet av "tre avfall" og reduserer produksjonskostnadene. Gjennom de ovennevnte trinnene kan 2-bromopropionsyre brukes som startmateriale for å syntetisere tiopronin gjennom reaksjoner som klorering, kondensasjon, nukleofil substitusjon og avbeskyttelse. Vær oppmerksom på at i praktiske operasjoner kan det må vurderes faktorer som reaksjonsbetingelser, løsning av løsningsmiddel og rensing og separasjonstrinn.

Populære tags: Tiopronin Powder CAS 1953-02-2, leverandører, produsenter, fabrikk, grossist, kjøp, pris, bulk, til salgs