Arbutin Powder CAS 497-76-7

Bleking og lysende flekker er den mest-kjente og omfattende undersøkelsen, og kan betraktes som dens "essfunksjon".
1.1 Virkningsmekanisme
Dens molekylære struktur er svært lik tyrosin, og den kan konkurrerende binde seg til det aktive stedet for tyrosinase, og blokkere melaninsyntesekjeden fra kilden. Spesifikt er tyrosinase det hastighetsbegrensende enzymet i melaninsyntesen, og har både tyrosinhydroksylaseaktivitet (katalyserende tyrosin → dopa) og dopaoksidaseaktivitet (katalyserende dopa → dopa kinon).

Ved direkte binding med tyrosinase forhindrer det omdannelsen av dopa til dopa kinon, og avskjærer dermed melaninproduksjonsveien. Enda viktigere, det kan akselerere nedbrytningen og utskillelsen av eksisterende melanin, og oppnå en dobbel tilnærming av "blokkering+clearing". Forskningsdata viser at når den ble brukt på en human hudmodell med en dose på 250 mg arbutin, ble ikke celledifferensiering og vekst påvirket, men melaninproduksjonen ble redusert med 60 % sammenlignet med kontrollgruppen. Disse dataene beviser sterkt at arbutin effektivt hemmer melanin mens det nesten ikke har noen toksiske bivirkninger på normale celler.

1.2 Forskjeller i styrke mellom alfa- og betaformer
Det er to isomerer, alfa og beta. Den hemmende effekten av - arbutin på tyrosinaseaktivitet er 10-15 ganger den for - arbutin, og dens blekende effekt er mer fremtredende. Imidlertid er produksjonskostnaden omtrent 8 ganger høyere enn for --typen, og de fleste produktene på markedet bruker - arbutin. Den optiske rotasjonen til - arbutin er omtrent +180 grad, mens den til - arbutin er omtrent -60 grader, som kan brukes til å skille mellom de to.

1.3 Klinisk anvendelse
På kosmetikkfeltet er det mye tilsatt hudpleiekrem, fregnefjernende krem, avansert perlekrem, essensvæske, ansiktskrem, medisinsk skjønnhetsblekingskrem og andre produkter, og har betydelig forbedret pigmenteringsproblemer som kloasma, fregner, solbrenthet, graviditetsflekker, senile flekker og så videre. Sammensatt arbutinkrem, arbutinblekingsessens og andre preparater som inneholder arbutin brukes ofte i klinikken. I henhold til forskriftene til Taiwan Department of Health, bør konsentrasjonen av arbutin i blekekosmetikk ikke overstige 7 %, og bruk av det innenfor denne sikre dosen vil ikke resultere i en betydelig økning i melanin.

2.1 Fjerning av frie radikaler
Den har sterk evne til å fjerne frie radikaler, og dens benzenringstruktur kan nøytralisere singlet oksygen og hydrogenperoksid, og beskytte cellemembranlipider mot oksidasjon. Dens antioksidantkapasitet tilsvarer vitamin E, som effektivt kan eliminere overflødige frie radikaler i huden, redusere oksidativt stressskader på cellene og forsinke cellealdring.

2.2 Anti fotoaldring
Det kan eliminere frie radikaler forårsaket av ultrafiolett stråling, redusere oksidativ skade forårsaket av ultrafiolett stråling, redusere nedbrytningshastigheten av kollagen og dermed forsinke prosessen med hudfotoaldring.

Dens fotobeskyttende effekt oppnås ved å regulere uttrykket av p53-protein, og når det brukes i kombinasjon med fysisk solkrem titandioksid, kan det redusere forekomsten av solindusert erytem. Hudpleieprodukter som inneholder arbutin kombineres ofte med ingredienser som vitamin E og koenzym Q10 for å synergistisk forsinke aldring.

2.3 Fremme kollagenproduksjon
Ingrediensene som finnes i det, som ursolsyre og vitamin C, kan forbedre hudens antioksidantaktivitet, fremme kollagenproduksjon, øke hudens elastisitet, effektivt forbedre rynkeproblemer og opprettholde hudens elastisitet og glød.

3.1 Anti-inflammatorisk mekanisme
Dens anti-inflammatoriske effekt er relatert til hemming av frigjøring av inflammatoriske mediatorer PGE ₂ og IL-1 . Forskning har vist atarbutin pulverhar hemmende effekter på primær og sekundær fothevelse indusert av Freunds adjuvans hos rotter, så vel som på ørehevelse indusert av benzoksazol hos mus, og kan signifikant redusere CD4 ⁺ T-celler i blodet.

Når det kombineres med glycyrrhetinsyre, har det en synergistisk terapeutisk effekt på immunbetennelse, og det relative innholdet av PGE 2 i den kombinerte gruppen er betydelig lavere enn i modellgruppen.

3.2 Akne og hudbetennelse
Det har en hemmende effekt på Propionibacterium acnes og kan lindre inflammatorisk akne. I akne-fjernende produkter brukes den ofte i kombinasjon med azelainsyre, for eksempel sammensatt arbutin akne-fjernende gel, for å redusere hudbetennelse forårsaket av akne og fremme naturlig reparasjon. I klinikken tilsettes arbutin også til klindamycinfosfatgel, erytromycinsalve og andre legemidler for å lindre akne, follikulitt og annen hudbetennelse.

3.3 Behandling av brannsår og skålding
Dette er en av de mest karakteristiske bruksområdene for arbutin i det farmasøytiske feltet. Det er hovedingrediensen i en ny type forbrennings- og skåldemedisin, med enestående egenskaper som rask smertelindring, sterk anti-inflammatorisk effekt, rask eliminering av rødhet og hevelse, rask tilheling og ingen arr igjen. Den vanligste doseringsformen er spray- eller salvepåføring. Kortvarig påføring av tilsvarende doser av arbutinpreparater på brennende eller skoldede områder kan raskt eliminere rødhet, lindre smerte og fremme helbredelse. Dens anti-inflammatoriske og reparerende evner er spesielt enestående ved behandling av brannskader og skoldinger.

Det kan fremme fettmetabolismen, redusere kolesterol- og triglyseridnivået i blodet, bidra til å forbedre problemer som dyslipidemi og fedme, og ha en positiv innvirkning på å forebygge hjerte- og karsykdommer. Selv om den ikke er så kjent som-blekingsfunksjonen, har denne bruken fått en viss oppmerksomhet innen legemiddelutvikling, og gir et teoretisk grunnlag for utvidelse i retning av kardiovaskulær beskyttelse.

Det kan hemme apoptose og oksidativt stress av netthinneceller, og har en viss beskyttende effekt på å forbedre synet og forebygge øyesykdommer som glaukom og grå stær. Det har åpnet opp for nye bruksanvisninger for oftalmisk helsetjenester ved å hemme oksidativ skade på netthinneceller og opprettholde deres normale funksjon.

Det har hemmende effekter på vanlige patogene bakterier som Staphylococcus aureus og Propionibacterium acnes, og kan brukes som en adjuvant terapi for hudinfeksjoner. I klinisk praksis kan arbutin kombineres med antibiotika som mupirocinsalve for å forsterke dens anti-infeksjonseffekt. I tillegg, tradisjonelt brukt til å behandle urinveisinfeksjoner, er det en av de viktigste aktive ingrediensene, med gode bakteriedrepende og anti-inflammatoriske effekter og ingen toksiske bivirkninger.

Det har også farmakologiske effekter for å lindre hoste, eliminere slim og lindre astma. Medisiner som inneholder arbutin brukes ofte til å behandle luftveissykdommer som trakeitt, og deres hostedempende og slimløsende mekanismer er en av deres medisinske verdier. De brukes fortsatt i noen sammensatte preparater.

8.1 Barriere reparasjon
Kan fremme ceramidsyntese og forbedre hudbarrierefunksjonen. Hydroksylstrukturen kan binde seg til vannmolekyler, redusere transkutant vanntap (TEWL), hjelpe til med å reparere skadede hudbarrierer, og brukes ofte til reparasjon etter sol og sensitiv hudpleie.

8.2 Fuktighetsgivende og beroligende
Kan øke hudens fuktighetsinnhold og forbedre tørrhet, ruhet og andre problemer. Den har god hydrofilitet og kan adsorbere og låse inn fuktighet på overflaten av huden. Samtidig har den en viss beroligende og beroligende effekt. Når huden blir rød eller følsom på grunn av miljøendringer eller feil hudpleie, bidrar det til å lindre skadede barrierer, redusere ubehag og forbedre hudens motstand mot det ytre miljø.