Goserelinacetater et hormonbasert medikament som er et hvitt til gråaktig hvitt pulver, luktfritt og smakløst. Den molekylære formelen er C61H88N18O16, CAS 145781-92-6, og molekylvekt er 1329.49. Løseligheten i vann er 20 mg\/ml, og den er tydelig og fargeløs. I tillegg er det også løselig i organiske løsningsmidler som metanol, etanol, aceton, etc. Det er en syntetisk dekapeptidforbindelse med en kompleks kjemisk struktur. Molekylet inneholder flere funksjonelle grupper som aminosyrerester og estergrupper, som har en viss innvirkning på dens stabilitet, løselighet og andre egenskaper. Det er et hormonmedisin med flere bruksområder, og brukes mye i behandlingen av prostatakreft, endometriose, brystkreft og andre felt.
|
Tilpassede flaskekapper og korker:
|
|
|
Kjemisk formel |
C61H88N18O16 |
|
Nøyaktig masse |
1329 |
|
Molekylvekt |
1329 |
|
m/z |
1329 (100.0%), 1330 (66.0%), 1331 (21.4%), 1270 (6.6%), 1271 (4.0%), 1272 (3.3%), 1271 (2.9%), 1272 (1.8%), 1272 (1.3%) |
|
Elementær analyse |
C, 55.11; H, 6.67; N, 18.96; O, 19.25 |
Innen kjemi har den noen spesifikke bruksområder. Følgende er en detaljert beskrivelse av dens anvendelse innen kjemi:
Syntetisk forskning og medikamentforskning og utvikling
- Det er en gonadotropinfrigjørende hormon (GNRH) antagonist som kan brukes til å studere virkningsmekanismen og signaloverføringveiene til GnRH-reseptorer. Ved å brukeGoserelinacetat, Den regulatoriske effekten av GnRH på gonadalhormonsekresjon kan studeres, og ytterligere forstå hormonreguleringsmekanismer i reproduksjonssystemet.
- Det er en viktig forbindelse innen medikamentforskning og utvikling, som brukes til å utvikle medisiner for å behandle hormonavhengige sykdommer som prostatakreft, endometriose og brystkreft. Å studere dens virkningsmekanisme og effekt kan bidra til å oppdage nye terapeutiske mål og metoder, og fremme fremdriften i medikamentforskning og utvikling.
Kjemisk syntese og biologisk analyse
- Syntese involverer flere kjemiske reaksjoner og trinn, og krever nøye designet synteseveier og presise operasjoner. Ved å studere og forbedre syntesemetodene, er det nyttig å forbedre synteseffektiviteten og utbyttet, noe som gir støtte for utvikling av kjemisk synteseteknologi.
- brukt i biologisk analyse for å oppdage uttrykket og funksjonen til gonadotropinfrigjørende hormonreseptorer. Ved å bruke dette stoffet som en sonde, kan biologisk atferd som lokalisering, ekspresjonsnivåer og signaloverføring av GNRH -reseptorer i celler studeres.
5. Farmakologisk forskning
brukt i farmakologisk forskning for å studere effektene og effekten av medisiner på reproduksjonssystemet. Ved å bruke dette stoffet, kan effekten av medikamentet på gonadalhormonsekresjon og reproduktiv organfunksjon observeres, og dermed evaluere effektiviteten og sikkerheten til stoffet.
(1) Farmakologisk forskning fokuserer hovedsakelig på følgende aspekter:
Hormonregulering: Det er en antagonist av gonadotropinfrigjørende hormon (GnRH) som kan hemme frigjøring av luteiniserende hormon (LH) og follikkelstimulerende hormon (FSH). Ved å regulere nivåene av disse hormonene er det mulig å påvirke funksjonen til reproduksjonssystemet, for eksempel å hemme eggløsning og testosteronsyntese.
(2) Tumorbehandling: Når det gjelder tumorbehandling, brukes den hovedsakelig til hormonavhengige sykdommer som prostatakreft, endometriose og brystkreft. Ved å hemme frigjøring av LH og FSH, kan serum testosteron- eller østradiolnivåer reduseres, og dermed redusere tumorvolumet, forbedre symptomene og forlenge overlevelsestiden.
(3) Endometriose og livmorfibroider: endometriose og livmor fibroider er vanlige gynekologiske sykdommer. Ved å hemme frigjøring av LH og redusere serumestradiolnivåer, kan symptomer på endometriose og livmorfibroider lindres.
(4) Infertilitetsbehandling: Ved behandling av kvinnelig infertilitet kan den brukes til å kontrollere frigjøring av gonadotropiner, og dermed fremme eggløsning. Ved å regulere nivåene av gonadotropiner, kan det bidra til å forbedre fruktbarheten og øke sjansene for vellykket graviditet.
(5) Assistert reproduksjonsteknologi: I assistert reproduksjonsteknologi brukes den til å kontrollere frigjøring av gonadotropiner for å hjelpe infertile par med å oppnå fruktbarhet. Ved å regulere nivåene av LH og FSH kan eggløsning fremmes og suksessraten for assistert reproduksjonsteknologier som in vitro -befruktning kan forbedres.
Handlingsprinsippet tilGoserelinacetatInvolitterer hovedsakelig regulering av hormoner. Det er en syntetisk analog av luteiniserende hormonfrigjørende hormon (GnRH) som, når det brukes i lang tid, kan hemme sekresjonen av luteiniserende hormon i hypofysen, noe som fører til en reduksjon i mannlig serum testosteron og kvinnelig serum østradiol. Denne hemmende effekten kan føre til at de fleste prostatasvulster regres og forbedrer symptomene. For kvinnelige pasienter reduserer det serumestradiolnivåer ved å hemme LH -frigjøring, og dermed lindre symptomer på endometriose og livmorfibroider.
Handlingsmekanismen involverer hovedsakelig følgende aspekter:
1. Hormonregulering
Ved å simulere hormonreguleringssystemet i kroppen, frigjøres et kjemisk stoff som ligner på gonadotropinfrigjørende hormon (GNRH) kontinuerlig. Dette kan føre til vedvarende stimulering av GnRH -reseptorene i hypofysen, og dermed redusere sekresjonen av gonadotropiner (LH og FSH). Ved å regulere nivåene av disse hormonene, kan de påvirke funksjonen til reproduksjonssystemet og kan brukes til å behandle hormonrelaterte sykdommer.
2. Tumorbehandling
I behandlingen av hormonavhengige sykdommer som prostatakreft, oppnås den terapeutiske effekten ved å redusere serumtestosteronnivået. Ved å hemme frigjøring av LH og redusere produksjonen av testosteron, hjelper det til å redusere tumorvolum og forbedre symptomene. For andre hormonavhengige sykdommer som brystkreft, involverer virkningsmekanismen også regulering av relaterte hormoner, og hemmer dermed veksten og spredningen av svulster.
3. Behandling av endometriose og livmorfibroider
Endometriose og livmorfibroider er vanlige gynekologiske sykdommer. Ved å hemme frigjøring av LH og redusere serumestradiolnivåer, kan symptomer på endometriose og livmorfibroider lindres. Denne virkningsmekanismen bidrar til å forbedre smertene og ubehagssymptomene på pasienter og forbedre livskvaliteten.
4. Graviditetsbehandling og assistert reproduksjonsteknologi
I behandlingen av kvinnelig infertilitet og assistert reproduksjonsteknologi innebærer virkningsmekanismen å kontrollere frigjøring av gonadotropiner, og dermed fremme eggløsning. Ved å regulere nivåene av gonadotropiner, kan det bidra til å forbedre fruktbarheten og øke sjansene for vellykket graviditet.
toksikologiske effekter
1. Karsinogenisitet:
I en 1- år og 23 ukers utvinningsperiode rotte dyrestudie, subkutan implantasjon av omtrent 80 mcg\/kg\/dag og 150mcg\/kg\/dag (hannrotter) eller 50 mcg\/kg\/dag og 100 mcg\/kg\/dag (hunnrotter) hver 4 uke resulterte i en økt innfall av ære i et ronomas i den kroppen. I en studie av hannrotter ved 72 uker eller hannrotter etter 101 uker, resulterte subkutan implantasjon av lignende doser av dette produktet også i økt forekomst av hypofysen adenomer. Korrelasjonen mellom rothypofyseadenom og menneskekropp er ennå ikke klar. I musestudier kan subkutan implantasjon av dette produktet (dosering: 2400mcg\/kg\/dag, en gang hver tredje uke i 2 år) føre til en økning i forekomsten av spinal og lårbenvevsceller. Det er foreløpig ikke mulig å beregne multiplum av eksponering for menneskelig dose basert på de oppnådde dyreforskningsdataene. Hos mus resulterte langvarig gjentatt bruk av doser flere ganger høyere enn de som ble brukt av mennesker, resulterte i endringer i vevsstruktur i fordøyelseskanalen, manifestert som godartet spredning av det pyloriske området i magen og spredningen av insulinceller (også rapportert som spontan skade). Forholdet mellom disse fenomenene og klinisk praksis er fremdeles uklart.
En reell sak om bruk av goserelinacetat i behandlingen av brystkreft:
1. Medisinsk historie og diagnose:
Zhang fikk diagnosen duktalt invasivt karsinom i høyre bryst i 2015 og gjennomgikk modifisert radikal kirurgi. Postoperative patologesultater viste PT4N2M1 med lymfeknute -metastase. Etter cellegift og strålebehandling har Wang tatt oral tamoxifen for adjuvansterapi. Imidlertid fant hun i 2018 en masse med hevelse på høyre brystvegg, og hevelse og begrenset bevegelse av høyre overekstremitet. Etter ytterligere undersøkelse fikk hun diagnosen postoperativ lokal tilbakefall av høyre brystkreft med benmetastase.
2. Behandlingsprosess:
Innledende cellegift:
Fru Wang ble først behandlet med cellegiftregime (Epirubicinhydroklorid + cyklofosfamid + paclitaxel liposom) + tamoxifen + zoledronic acid. Etter tre sykluser med cellegift, forble tilstanden stabil, men bryst ultralyd viste fortsatt en tumorigen lesjon.
Justering av cellegiftregime:
Deretter ble behandlingsregimet hennes justert til cellegift (paclitaxel liposom + lopressor) + letrozol + goserelinacetat + zoledronic acid. På slutten av den sjette syklusen med cellegift utviklet hun feber og andre bivirkninger. Etter anti-infeksjon, leukocytt, blodplate og hemoglobin som øker behandlingene, gikk blodrutinen indeksene tilbake til det normale.
Oppfølging cellegift og vedlikeholdsbehandling:
Det neste cellegiftregimet var cellegift (paclitaxel) + trastuzumab + letrozol + goserelinacetat + zoledronsyre. Etter å ha fullført cellegift, fikk Zhang vedlikeholdsterapi basert på trastuzumab (intravenøs) + capecitabin tabletter (oral) + letrozol + goserelinacetat + zoledronic acid.
3. Goserelinacetat ble påført:
Goserelinacetat ble brukt i behandlingsregimet som et viktig endokrin terapi. Det virker for å hemme veksten av brystkreft ved å hemme frigjøring av gonadotropiner fra hypothalamus og redusere eggstokkene 'produksjon av østrogen. Goserelinacetat ble administrert subkutant hver 28. dag i form av 3,6 mg injiserbare implantater.
4. Evaluering av terapeutisk effekt:
Etter implementeringen av det ovennevnte behandlingsprogrammet ble Zhangs tilstand betydelig lettet. Bryst ultralydresultater viste at det hypoechoiske området på høyre brystvegg gradvis avtok og til slutt ble det ikke sett noen klare unormale ekko. Dette indikerer at goserelinacetat har betydelig effektivitet i behandlingen av brystkreft.
5. Konklusjon:
Denne saken demonstrerer effektiv bruk av goserelinacetat i behandlingen av brystkreft. Ved å kombinere med andre kjemoterapeutiske medisiner og endokrine terapeutiske medisiner, kan goserelinacetat redusere pasientens østrogennivå betydelig og hemme veksten og spredningen av brystkreftceller, og dermed forbedre den terapeutiske effekten og forlenge pasientens overlevelse.
Vær oppmerksom på at de ovennevnte tilfellene bare er eksempler og ikke betyr at alle brystkreftpasienter kan oppnå den samme behandlingseffekten. Behandlingsplanen skal tilpasses i henhold til pasientens spesifikke situasjon og under veiledning av legen.
Populære tags: GOSERELIN ACETATE CAS 145781-92-6, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs