Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en av de mest erfarne produsentene og leverandørene av met-enkephalin cas 58569-55-4 i Kina. Velkommen til engros bulk høykvalitets met-enkephalin cas 58569-55-4 for salg her fra vår fabrikk. God service og rimelig pris er tilgjengelig.
Møtte-enkefalin, som det tidligste oppdagede opioidet-som nevropeptidet i menneskekroppen, har en relativt liten molekylstruktur - bestående av bare fem aminosyrer i den nøyaktige sekvensen av "tyrosin - glycin - glycin - fenylalanin - metionin". Til tross for sin lille størrelse, spiller den en avgjørende rolle som "naturlig smertestillende" og "emosjonell regulator" i nervesystemet. Det er hovedsakelig distribuert i sentralnervesystemet (som hjernens striatum og limbiske system) og binyrene, etc. Ved selektivt å aktivere δ-type og μ-type opioidreseptorer, hemmer det direkte overføringen av smertesignaler i ryggmargen, og gir dermed raske gener og hjernen, og dermed effektivt. Virkningsmekanismen ligner på eksogene opioidmedisiner som morfin, men som kroppens egen budbringer er risikoen for respirasjonsdepresjon og avhengighet mye lavere enn for sistnevnte. I tillegg til sin enestående smertestillende funksjon, er metionin-enkefalin dypt involvert i å regulere følelser, belønningskretser og stressresponser, og kan indusere følelser av nytelse og tilfredshet. Det er et nøkkelstoff for kroppen for å takle stress og opprettholde indre miljøstabilitet. Det spiller også en viktig modulerende rolle i læring og hukommelse, endokrin regulering og immunsystemfunksjoner. Ustabiliteten - som lett brytes ned av peptidenzymer i kroppen, noe som resulterer i en svært kort biologisk halveringstid --, begrenser imidlertid dets direkte kliniske anvendelsespotensial. Likevel er det fortsatt en nøkkelmal og forskningsretning for å utvikle nye, svært effektive og{20}}lav{20}}analgetika, og avslører dyptgående den nøyaktige kjemiske mekanismen som hjernen håndterer smerte og følelser med.
|
Tilpassede flaskekorker og korker:
|
|
|
Kjemisk formel |
C27H35N5O7S |
|
Nøyaktig messe |
573 |
|
Molekylvekt |
574 |
|
m/z |
573 (100.0%), 574 (29.2%), 575 (4.5%), 575 (4.1%), 574 (1.8%), 575 (1.4%), 576 (1.3%) |
|
Elementær analyse |
C, 56.53; H, 6.15; N, 12.21; O, 19.52; S, 5.59 |
MET5-enkefalin, som et bioaktivt nevropeptid, har bred bruksverdi innen ulike felt som medisin, biologi, medikamentutvikling og biokjemi. Ved å syntetisere og modifisere den molekylære strukturen til MET5-enkefalin, kan kandidatmedisiner og forskningsverktøy med ulike aktiviteter og selektivitet utvikles, som gir sterk støtte for en dypere forståelse av essensen av livsaktiviteter, avsløre patogenesen til sykdommer og utvikle nye terapeutiske legemidler. I mellomtiden, med den kontinuerlige utviklingen av vitenskap og teknologi og kontinuerlig innovasjon av forskningsmetoder, vil den kjemiske bruken av MET5-enkefalin bli mer omfattende og -i dybden.
Møtte-enkefalin, som et bioaktivt nevropeptid, har et bredt spekter av kjemiske anvendelser. Det spiller en viktig rolle på flere felt som medisin, biologi, medikamentutvikling og biokjemi.
(1) Smertebehandling:MET5-enkefalin er et endogent smertestillende stoff som kan regulere overføringen av smertesignaler ved å binde seg til spesifikke reseptorer på cellemembranen. Derfor, i det medisinske feltet, brukes MET5-enkefalin eller dets analoger som grunnlag for utvikling av smertestillende legemidler. Ved å syntetisere og modifisere den molekylære strukturen til MET5-enkefalin, kan mer effektive smertestillende medikamenter med lav bivirkning utvikles for å lindre ulike smertesymptomer, som postoperativ smerte og kronisk smerte.
(2) Antidepressive og anti-angsteffekter: MET5-enkefalin har også antidepressive og anti-angsteffekter, som kan regulere frigjøring og gjenopptak av nevrotransmittere og forbedre følelsesmessige tilstander. Derfor, innen psykiatri, brukes MET5-enkefalin eller dets analoger også som grunnlag for utvikling av antidepressiva og anti-angstmedisiner. Utviklingen av disse legemidlene kan bidra til å lindre symptomer hos pasienter med psykiske lidelser og forbedre livskvaliteten deres.
(3) Nevrobeskyttende effekt: MET5-enkefalin har også nevrobeskyttende effekter, som kan redusere nevronal skade og død, og fremme nerveregenerering. Derfor, i behandlingen av nevrodegenerative sykdommer som Alzheimers sykdom, Parkinsons sykdom, etc., brukes MET5-enkefalin eller dets analoger som potensielle terapeutiske legemidler. Gjennom-dypende forskning på den nevrobeskyttende mekanismen til MET5-enkefalin, forventes det å gi nye ideer og metoder for behandling av disse sykdommene.
2. Søknader innen biologi
(1) Nevrobiologisk forskning
Møtte-enkefalin, som et nevropeptid, har et bredt spekter av anvendelser innen nevrobiologi. Ved å syntetisere og merke MET5-enkefalin eller dets analoger, kan teknikker som autoradiografi og fluorescensmikroskopi brukes til å studere distribusjon, transport og reseptorbinding i nervesystemet. Dette er av stor betydning for en dypere forståelse av nervesystemets struktur og funksjon, og for å avdekke virkningsmekanismen til nevropeptider ved nevrale signaloverføringer.
(2) Molekylærbiologisk forskning
MET5-enkefalin kan også binde seg til spesifikke reseptorer på cellemembranen, og aktivere en rekke signaltransduksjonsveier. Derfor, innen molekylærbiologi, brukes MET5-enkefalin eller dets analoger som forskningsverktøy for å undersøke mekanismene og funksjonene til relaterte signaltransduksjonsveier. Ved å syntetisere og modifisere den molekylære strukturen til MET5-enkefalin, kan spesifikke og sensitive prober utvikles for å oppdage uttrykk og distribusjon av intracellulære signalmolekyler, og avsløre de regulatoriske mekanismene og biologiske funksjonene til signaltransduksjonsveier.
(1) Legemiddelscreening og optimalisering
MET5-enkefalin eller dets analoger har et bredt spekter av bruksområder i legemiddelutvikling. Ved å syntetisere og modifisere den molekylære strukturen til MET5-enkefalin, kan kandidatmedisiner med ulike aktiviteter og selektivitet utvikles. Disse kandidatmedikamentene kan brukes i legemiddelscreenings- og optimaliseringsprosesser for å søke etter legemiddelmolekyler med utmerket effekt og lave bivirkninger. I mellomtiden, ved å bruke interaksjonsmekanismen mellom MET5-enkefalin eller dets analoger og reseptorer, kan mer målrettede legemiddelmolekyler utformes for å forbedre den terapeutiske effekten og sikkerheten til legemidler.
(2) Forskning på mekanismen for narkotikavirkning
MET5-enkefalin eller dets analoger spiller også en viktig rolle i studiet av legemiddelvirkningsmekanismer. Ved å syntetisere og merke disse molekylene, kan biokjemiske og molekylærbiologiske teknikker brukes til å studere bindingskinetikk, struktur-aktivitetsforhold og signaloverføringsveier mellom legemidler og reseptorer. Disse studiene bidrar til en dypere forståelse av legemidlers virkningsmekanismer og effekt, og gir teoretisk grunnlag for legemiddelutvikling og -optimalisering.
4. Søknader innen biokjemi
(1) Konstruksjon og screening av peptidbibliotek
MET5-enkefalin, som et peptidmolekyl med spesifikk biologisk aktivitet, har viktig bruksverdi i konstruksjon og screening av peptidbiblioteker innen biokjemi. Ved å syntetisere en serie MET5 enkefalinanaloger kan et mangfoldig og komplekst peptidbibliotek konstrueres. Disse peptidbibliotekene kan brukes til høy-gjennomstrømningsscreening og identifikasjon av peptidmolekyler som samhandler med spesifikke reseptorer eller biomolekyler, og gir rikelig med molekylære kandidatressurser for medikamentutvikling og grunnleggende forskning.
(2) Forskning på protein-proteininteraksjoner
MET5-enkefalin eller dets analoger kan også brukes til å studere protein-proteininteraksjoner. Ved å syntetisere og merke disse molekylene kan teknikker som affinitetskromatografi og massespektrometri brukes til å studere bindingskinetikken, bindingssetene og interaksjonsmekanismene til MET5-enkefalin eller dets analoger med spesifikke proteiner. Disse studiene bidrar til å avsløre interaksjonsnettverk og reguleringsmekanismer mellom proteiner, og gir viktige ledetråder for en dypere forståelse av essensen av livsaktiviteter.
Møtte-enkefalin, også kjent som metionin-enkefalin, er en nevrotransmitter med fem peptider som består av fem aminosyrer: metionin, fenylalanin, alanin, glycin og leucin. Den har flere farmakologiske egenskaper, hovedsakelig inkludert smertestillende, beroligende, antidepressiva og anti-angsteffekter.
1. Smertestillende effekt: MET5-enkefalin er et endogent smertestillende stoff som kan regulere frigjøringen av nevrotransmittere ved å binde seg til opioidreseptorer, og derved gi smertestillende effekter. Denne effekten ligner opioidmedisiner som morfin, men gir ikke bivirkninger som rusavhengighet og avhengighet.
2. Sedativ effekt: MET5-enkefalin kan også utøve en beroligende effekt ved å regulere frigjøringen av nevrotransmittere, og bidra til å lindre negative følelser som angst og stress.
3. Antidepressiv effekt: MET5-enkefalin har en viss antidepressiv effekt i sentralnervesystemet, som kan forbedre følelsesmessig tilstand og øke livskvaliteten. Denne effekten kan være relatert til å regulere nivåene av nevrotransmittere som serotonin og dopamin.
4. Delta i å regulere fysiologiske funksjoner som appetitt, søvn og humør: MET5-enkefalin kan også delta i å regulere fysiologiske funksjoner som appetitt, søvn og humør, og spille en viktig rolle i å opprettholde fysisk helse og psykologisk balanse.
I tillegg har MET5-enkefalin også ulike biologiske aktiviteter, inkludert evnen til å binde seg spesifikt til opioidreseptorer. Denne kombinasjonen kan gi effekter som ligner på enkefalin, for eksempel å regulere frigjøringen av nevrotransmittere og gi smertestillende effekter.
Bivirkninger
Met Enkephalin er et endogent nevropeptid sammensatt av fem aminosyrer, med molekylformelen C ₂₇ H ∝₅ N ₅ O ₇ S og en molekylvekt på 573,66 g/mol. Strukturen er Tyr Gly Gly Phe Met, som binder seg med høy affinitet til δ - OR og μ - OR opioidreseptorene gjennom tyrosinrester, aktiverer nedstrøms signalveier og produserer smertestillende, immunregulerende og nevrobeskyttende effekter.
Akutte bivirkninger
Injeksjonsrelaterte reaksjoner
Lokal irritasjon: Ved injeksjon intravenøst eller subkutant kan høykonsentrasjonsoppløsninger forårsake smerte, hevelse eller herding på injeksjonsstedet. Dyreforsøk har vist at etter injeksjon av en dose på 10 mg/kg i halevenen til rotter, øker lokal vaskulær permeabilitet i ca. 2 timer.
Allergiske reaksjoner: Et svært lite antall pasienter (<1%) may experience immediate allergic reactions, manifested as rash, itching, hypotension, or bronchospasm. The mechanism is related to IgE mediated type I hypersensitivity reaction, which requires immediate discontinuation of medication and treatment with adrenaline.
Kardiovaskulær systemrespons
Hypotensjon: Aktivering av opioidreseptorer kan hemme sympatisk nervøs spenning, noe som fører til vasodilatasjon og blodtrykksreduksjon. Etter intravenøs injeksjon av 0,1 mg/kg Met Enkephalin hos friske frivillige, sank det gjennomsnittlige systoliske blodtrykket med 15-20 mmHg i ca. 30 minutter.
Bradykardi: Aktivering av μ - OR kan hemme sinusknuteautonomi og senke hjertefrekvensen med 5–10 slag per minutt. Eldre pasienter eller de med sinusknutedysfunksjon bør bruke det med forsiktighet.
Nevrologisk respons
Svimmelhet og døsighet: Omtrent 20 % av pasientene rapporterer mild svimmelhet, som kan være relatert til sentralnervesystemets undertrykkelse. I frivilligstudien viste 0,05 mg/kg dosegruppen redusert oppmerksomhet innen 1 time etter administrering, men påvirket ikke utførelsen av komplekse oppgaver.
Respiratory depression: high dose (>0,5 mg/kg) kan hemme hjernestammens respirasjonssenter, noe som resulterer i en langsommere respirasjonsfrekvens (<10 times/minute) or carbon dioxide retention. In clinical use, it is necessary to monitor blood oxygen saturation and avoid using it in combination with sedatives.
Kronisk og subkronisk toksisitet
Studie av toksisitet ved gjentatt dose
Rottemodell: Etter oral administrering av 50 mg/kg/d i 90 påfølgende dager ble det observert vakuolær degenerasjon av leverceller, granulær degenerasjon av renale tubulære epitelceller og reduserte miltlymfocytter. Patologisk skåring viser at graden av leverskade er positivt korrelert med dosering.
Ikke-menneskelige primater: Etter subkutan injeksjon av en dose på 10 mg/kg/d i 6 påfølgende måneder, ble det ikke observert signifikant organtoksisitet hos rhesus-aper, men serum-ALAT-nivåene økte noe (<2-fold upper limit) and returned to normal within 2 weeks after discontinuation.
Reproduksjons- og utviklingstoksisitet
Embryotoksisitet: Etter oral administrering av en dose på 100 mg/kg/d under organdannelse (GD6-18) hos drektige kaniner, gikk fostervekten ned med 15 % og deformitetsraten for ribben økte til 8 % (kontrollgruppe 2 %). Mekanismen kan være relatert til interferens av sinkioner på aktiviteten til sinkavhengige enzymer under embryonal utvikling.
Fertilitetseffekter: Etter subkutan injeksjon av en dose på 20 mg/kg/d i 60 påfølgende dager hos hannrotter, ble antallet epididymale sædceller redusert med 30 %, men ingen abnormiteter ble observert i testikkelhistologi. Innen 4 uker etter seponering av medisinen går sædcellene tilbake til baseline-nivåene.
Populære tags: met-enkephalin cas 58569-55-4, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs