Ziconotide cas 107452-89-1

ZikonotidAcetat er et peptidmedisin sammensatt av D-fenylalanin-ALA, Gly, L-ornitin, L-tryptofan og Cys, totalt seks aminosyrer, ble syntetisert ved fastfase peptidsyntesemetode, og deretter modifisert, kuttet, renset og fryset til å produsere. Den molekylære formelen er C50H64N10O12S2, molekylvekt er 1033,25, Cas 107452-89-1. Det er en hvit eller nesten hvit løs blokk eller pulver. Stabil under sure til nøytrale forhold, men kan være ustabile under alkaliske forhold. Lett å oppløse i vann og metanol, litt oppløselig i etanol, nesten uoppløselig i eter eller kloroform. Vanligvis brukt innen biokjemi og medisin. Det er et antibakterielt medikament som har hemmende effekter på forskjellige bakterier. I tillegg kan det også brukes til in vivo strukturell og funksjonell forskning, farmakologisk forskning og andre aspekter.

Den kjemiske laboratoriesyntese -metoden for eddiksyre zøkonomid involverer vanligvis flere trinn, inkludert aminosyrekondensasjon, modifisering, spaltning og rensing. På grunn av de komplekse kjemiske reaksjonene og presise eksperimentelle forhold involvert i peptidsyntese, er det nødvendig å ha visse organiske synteseopplevelser og profesjonelle ferdigheter. Følgende er en mulig kjemisk laboratoriesyntesemetode forZikonotidAcetat:

1. Materialer og reagenser

Aminosyrer: D-fenylalanin-ALA, Gly, L-ornitin, L-tryptofan og Cys (eller deres tiob-derivater).

Reagenser: eddikanhydrid, DCC, NMM, TFA, HPLC -grad metanol og acetonitril, TLC silikagelplate, kolonnekromatografi silikagel, aktivert karbon.

Utstyr: Rotasjonsfordamper, kolonnekromatografisystem, dialysepose, væskekromatografi med høy ytelse.

2. Syntese trinn

(1) Syntese av peptidkjeder: D-fenylalanin-ALA, Gly, L-ornitin, L-tryptofan og Cys er sekvensielt koblet til å danne peptidkjeder. Den klassiske fastfase-peptidsyntese-metoden (SPP) kan brukes til å beskytte aminogruppene av aminosyrer med 9- fluorenylmetoxycarbonyl (FMOC) som beskytter grupper, og deretter koble dem til fastfasebæreren. Deretter ble andre aminosyrerester sekvensielt tilsatt til hver aminogruppe, og FMOC -beskyttelsesgrupper ble fjernet ved bruk av avbeskyttelsesreagenser som piperidin.

(2) Kutting og rensing: Etter å ha fullført peptidkjedesyntese, blir peptidet avskåret fra fastfasebæreren ved bruk av et skjærereagens (for eksempel TFA) og renset. Rensemetoder kan inkludere gelfiltreringskromatografi (GFC), omvendt fase høy ytelse væskekromatografi (RP-HPLC) eller kapillærelektroforese.

(3) Modifisering og avbeskyttelse: Endre peptidkjeden etter behov, for eksempel å tilsette estergrupper eller gjennomføre andre kjemiske reaksjoner. Etter modifisering, bruk passende avbeskyttelsesreagenser for å fjerne gjenværende kjemiske beskyttelsesgrupper og oppnå den frie formen for ziconotid -acetat.

(4) Analyse og kvalitetskontroll: Gjennom forskjellige analysemetoder som massespektrometri (MS), nukleær magnetisk resonans (NMR) og høyytelsesvæskekromatografi (HPLC), karakteriserer og analyserer det syntetiserte zikonomidacetatet for å sikre at dens struktur, renhet og kvalitet oppfyller kravene.

(5) Krystallisering og lagring: Krystalliser det syntetiserte zekanopeptidacetatet for å forbedre dets stabilitet og renhet. Etter krystallisering, lagre krystaller under passende forhold for å opprettholde sin stabilitet og renhet.

I synteseprosessen tilZikonotidAcetat, reaksjonen av zikonotid acetat med eddisk anhydrid for å oppnå zikonotid acetat er et nøkkeltrinn. Her er de detaljerte trinnene og tilsvarende kjemiske ligninger.

Reaksjonsligningen mellom ziconotid og eddik anhydrid:

(CNH₂N+2O₂NH₂+(n +1) ch₃COOH → CNH₂N+2O₂Nch₃COOH+(n +1) h₂O)

Blant dem representerer (cnh2n +2 o2nh2) ziconotid.

Reaksjonsligningen for å fjerne overflødig eddisk anhydrid:

(CNH₂n+2O₂Nch₃COOH+H.₂O → CNH₂N+2O₂NH₂+Ch₃COOH)

Denne reaksjonen er en hydrolysereaksjon, som fremmer hydrolyse ved å justere pH -verdien gjennom saltsyre eller natriumhydroksydoppløsning.

1. Eksperimentelt utstyr og reagenser

Utstyr: Magnetisk røre, kondensatorrør, drypp trakt, rund bunnkolbe, roterende fordamper.

Reagenser: eddiksanhydrid, vannfri pyridin, toluen, saltsyre, natriumhydroksyd.

2. Eksperimentelle trinn

(1) Tilsett ziconotid og en passende mengde vannfri pyridin til en rundbunns kolbe som inneholder en magnetisk omrører, og rør jevnt.

(2) Tilsett sakte eddikanhydrid til reaksjonsblandingen mens du kontrollerer temperaturen under 30 grader.

(3) Rør kontinuerlig med magnetisk kraft under reaksjonsprosessen og observere reaksjonens fremgang nøye. Når reaksjonsblandingen blir tyktflytende, kan temperaturen økes på riktig måte for å fremme reaksjonen.

(4) Etter at reaksjonen er fullført, hell reaksjonsblandingen i isvannsblandingen for å avslutte reaksjonen.

(5) Fjern løsningsmidlet og overflødig eddisk anhydrid gjennom en roterende fordamper for å oppnå råproduktet.

(6) Rens det rå produktet ved kolonnekromatografi for ytterligere å rense zikonolacetat.

(7) Renhet ble påvist ved høyytelsesvæskekromatografi for å samle målproduktet.

Molekylstrukturanalysen av acetidid kan utføres fra følgende aspekter:
1. Grunnleggende strukturanalyse

ZikonotidAcetat er et peptidmedisin sammensatt av flere aminosyrer forbundet med peptidbindinger. Basert på den kjente molekylære formelen og molekylvekten, kan den grunnleggende strukturen til zikonotidacetat analyseres.
Aminosyresekvensanalyse: Basert på molekylær formel og molekylvekt kan aminosyresekvensen av eddiksyre zøkonomid utledes. På grunn av tilstedeværelsen av D-fenylalanin, zikonotid acetat-Ala, Gly, L-ornitin, L-tryptofan og Cys er sammensatt av seks aminosyrer, slik at tilkoblingsrekkefølgen og modus for hver aminosyre kan beregnes.
Romlig strukturanalyse: Ziconotidacetat har en spesifikk romlig struktur, som er nært knyttet til dens farmakologiske effekter og biologiske aktiviteter. Røntgenkrystallografi, nukleær magnetisk resonans (NMR) og andre teknikker kan brukes til å analysere den romlige strukturen til ziconotid-acetat. Gjennom disse teknikkene kan den tredimensjonale konformasjonen av eddiksyre zøkonomid på atomnivå oppnås, og dens biologiske aktivitet kan studeres.
2. Stereokjemisk analyse
Stereokjemisk analyse er vitenskapen om å studere den tredimensjonale strukturen til molekyler. Stereokjemisk analyse hjelper til med å forstå den biologiske aktiviteten og den farmakologiske virkningsmekanismen til zøkonomidacetat i dens molekylstrukturanalyse. For eksempel kan analysen av aminosyrekonfigurasjon (D-type eller L-type) påvirke aktiviteten til medisiner.

Zikonotid, Også kjent som Prialt eller intratekal zikonotid (ITZ), er det en effektiv og meget selektiv N-type kalsiumkanalantagonist avledet fra Conus Magus-toksin. Det viser et stort potensial i kronisk smertehåndtering ved spesifikt å handle på disse kanalene, og effektivt redusere synaptisk overføring. Følgende er en detaljert analyse av utviklingsutsiktene:

Markedspotensial

Med kontinuerlig utvikling av smertehåndtering øker pasientenes etterspørsel etter effektive og lav bivirkning smertestillende medisiner. Som et nytt og effektivt smertestillende medikament har dette forbindelsen et enormt markedspotensial. Følgende er en detaljert analyse av markedspotensialet:

• Økt pasientens etterspørsel: Med den aldrende befolkningen og den kontinuerlige økningen i antall pasienter med kroniske smerter, fortsetter etterspørselen etter svært effektive smertestillende midler. Som et smertestillende medikament med en unik virkningsmekanisme, kan det imøtekomme behovene til denne gruppen av pasienter og har derfor brede markedsutsikter.
• Mye brukt i klinisk praksis: Det kan ikke bare brukes til å lindre kroniske smerter som nevropatiske smerter og kreftsmerter, men også for andre typer smertehåndtering. Dette brede spekteret av applikasjoner gjør det mer konkurransedyktig i markedet.
• Politikkstøtte: Regjeringer over hele verden øker kontinuerlig støtten til smertehåndteringen og har introdusert en rekke relevante politikker for å fremme dens utvikling. Dette gir sterk politisk støtte for utvikling og promotering av slike smertestillende medisiner.
• Forsknings- og utviklingsutvikling: Med en grundig studie av dens virkningsmekanisme, er dens forsknings- og utviklingsfremdrift også stadig fremgang. I fremtiden forventes det å gjøre gjennombrudd i behandlingen av flere typer smerter, og dermed utvide markedet ytterligere.

Forskningsfremgang og fremtidig forskningsretninger

De siste årene har det vært kontinuerlig vitenskapelig forskningsutvikling på dette stoffet, og lagt et solid grunnlag for fremtidens utviklingsutsikter. Følgende er en detaljert analyse av dens vitenskapelige forskningsutvikling og fremtidige forskningsretninger:

• I dybdeundersøkelse om virkningsmekanismen: Forskere har utført en grundig forskning på bindingsmekanismen mellom ziconomide og N-type kalsiumkanaler, og avslører dens unike smertestillende mekanisme. Dette hjelper oss ikke bare med å bedre forstå dens smertestillende effekt, men gir også et teoretisk grunnlag for dens fremtidige medikamentutvikling.
• Utforsking av nye indikasjoner: I tillegg til kronisk smertehåndtering, undersøker forskere også anvendelsen av dette stoffet i andre indikasjoner. For eksempel har studier vist at det kan ha potensielle effekter som antiepileptiske og antidepressive effekter. Utforskningen av disse nye indikasjonene vil utvide søknadsomfanget ytterligere.
• Optimalisering av medikamentleveringssystem: For å forbedre den smertestillende effekten og pasientens etterlevelse av denne forbindelsen, studerer forskere hvordan de kan optimalisere medikamentleveringssystemet. Ved å utvikle nye medikamentleveringsenheter eller forbedre eksisterende medikamentleveringsmetoder, kan det for eksempel mer nøyaktig målrette det smertefulle området, og dermed forbedre dens smertestillende effekt.
• Forskning av kombinasjonsbehandling: For å forbedre den smertestillende effekten og redusere bivirkninger, undersøker forskere kombinasjonsbehandlingen av dette stoffet med andre medisiner. Ved rimelige medikamentkombinasjoner og doseringsjusteringer kan dens smertestillende effekt forbedres ytterligere, og risikoen for bivirkninger kan reduseres.

Populære tags: ziconotide cas 107452-89-1, leverandører, produsenter, fabrikk, grossist, kjøp, pris, bulk, til salgs