Misoprostol, en lys gul viskøs væske, kan være blandbar med etanol, eter eller kloroform, og er svært vanskelig å løse opp i vann eller n-heksan. Det er et derivat av prostaglandin E1, som har en sterk effekt av å hemme magesyresekresjon og kontraktil effekt på gravid livmor. I tillegg har misoprostol den farmakologiske aktiviteten til e-prostaglandiner, som kan myke opp livmorhalsen, øke livmorspenningen og intrauterint trykk. For tiden har den sekvensielle bruken av mifepriston for å indusere fødsel blitt en av hovedmetodene for midtveis induksjon av fødsel. Det kan bedre erstatte kirurgiske operasjoner som tangkuretasje og fostervannsprøve. Suksessraten for abort er omtrent 96,1 prosent. Det er en sikker og effektiv metode for induksjon av fødsel. Misoprostol er det første kliniske PGE (prostaglandin E) derivatet, som har åpenbar helbredende effekt på ulike sår (unntatt duodenalsår). Prisen er imidlertid relativt dyr. For tiden brukes det generelt som et andrelinjelegemiddel for behandling av sår, hovedsakelig for refraktære sår eller tilbakevendende sår.
Kunstig syntese av misoprostol: ta azelainsyre som råmateriale, reager med diimidazolylsulfoksid for å produsere imidazolacyleringsprodukt, som har sterk acyleringsaktivitet. Etter å ha reagert med monometylmalonat, surgjøres og dekarboksyleres det for å produsere 2-[8- (metoksykarbonyl) oktyl] metylacetat, deretter hydrolyseres og dekarboksyleres for å produsere 8-okso-dekansyre, cyklisert og dekarboksylert med dimetyloksalat for å produsere 3-substituert cyklopentatrion. En av karbonylgruppene ble selektivt hydrogenert til hydroksyl, og deretter redusert til 4-hydroksy-2- (metylheptanat-7-yl) { {7}},3-cyklopentenon etter reaksjon med acetonacetal. Til slutt ble misoprostol oppnådd ved reaksjon med organisk aluminiumreagens.
Det brukes hovedsakelig som det første kjemisk syntetiserte prostaglandin E1 anti-ulcus stoffet. Det har en sterk effekt på å hemme magesyresekresjon og forhindre sårdannelse. Magesyren som kan hemmes inkluderer basal magesyresekresjon og magesyresekresjon forårsaket av histaminpentagastrin, mat- eller kaffestimulering, og kan også redusere magesyresekresjonen om natten. Det er det første medisin mot magesår som brukes i klinikken. Det er overlegent reseptorantagonister når det gjelder å forlenge tilbakefall av sår, men mindre effektivt når det gjelder å lindre magesårsmerter enn øyreseptorantagonister. For magesår og duodenalsår, spesielt for tilfeller med lave prostaglandinnivåer.
Når det gjelder den farmakologiske kunnskapen om misoprostol, er prostaglandiner og deres derivater en klasse av medisiner mot magesår som har blitt oppdaget de siste 20 årene og har tiltrukket seg økende oppmerksomhet. Dette produktet er det første derivatet av syntetisk prostaglandin I som kommer inn på klinikken. Det har vist seg å ha en sterk effekt på å hemme magesyresekresjon hos dyr og mennesker. Etter administrering var magesaftsekresjonen og syreutskillelsen forårsaket av basal magesyre, histamin, gastrin og matstimulering betydelig redusert, og proteaseutskillelsen ble også redusert. Virkningsmekanismen er imidlertid ikke klarlagt ennå, noe som kan være relatert til effekten av adenylatcyklaseaktivitet på cAMP-nivået til parietalceller. Dyreforsøk har også vist at det kan forhindre dannelse av sår. Derfor anses det at dette produktet har sterk cellebeskyttende effekt i tillegg til å hemme magesyresekresjon. I tillegg har dette produktet også den farmakologiske aktiviteten til e-prostaglandiner, som kan myke opp livmorhalsen, øke livmorspenningen og intrauterint trykk. Sekvensiell bruk med mifepriston kan betydelig øke og indusere frekvensen og amplituden av spontan livmorkontraksjon tidlig i svangerskapet, som kan brukes til å stoppe tidlig graviditet. Bivirkningene var mindre enn de for tioprostone og karboprostmetylester, og den var enkel å bruke. Den orale absorpsjonen er god. Etter å ha tatt en enkeltdose er Tmax 0,5 timer og eliminasjonshalveringstiden er 20-40 minutter. Plasmaproteinbindingshastigheten var 80~90 prosent. Legemiddelkonsentrasjonen i lever, nyre, tarm, mage og annet vev var høyere enn i blod. Etter oral administrering utskilles ca. 75 prosent av produktet merket med radioaktive elementer fra urin, ca. 15 prosent skilles ut fra avføring og 56 prosent skilles ut fra urin innen 8 timer.
Kunnskap om farmakokinetikk: misoprostol absorberes raskt ved oral administrering, og kan absorberes fullstendig etter 1,5 time. Etter 15 minutter med oral administrering nådde den plasmaaktive metabolitten misoprostsyre en topp. Enkel oral administrering 200 μg. Gjennomsnittlig maksimal plasmakonsentrasjon var 0,309 μg/L. Plasmaproteinbindingshastigheten til misoprostol var 80 prosent ~ 90 prosent. Legemiddelkonsentrasjonen i lever, nyre, tarm, mage og annet vev var høyere enn i blod. Eliminasjonshalveringstiden for misoprostol er 20 ~ 40 minutter, og det tas oralt hver 12. time for 400 μG misoprostol ikke akkumulerte in vivo. Omtrent 75 prosent av misoprostol ble utskilt i urinen gjennom nyrene og omtrent 15 prosent ble utskilt fra avføringen etter oral administrering; Utskillelsen av urin innen 8 timer var 56 prosent.
Relevante eksperter har vurdert dette produktet. Misoprostol er et derivat av prostaglandin E1, som har en sterk effekt på å hemme magesyresekresjon og har en kontraktil effekt på gravid livmor. I tillegg har misoprostol den farmakologiske aktiviteten til e-prostaglandiner, som kan myke opp livmorhalsen, øke livmorspenningen og intrauterint trykk. For tiden har den sekvensielle bruken av mifepriston for å indusere fødsel blitt en av hovedmetodene for midtveis induksjon av fødsel. Det kan bedre erstatte kirurgiske operasjoner som tangkuretasje og fostervannsprøve. Suksessraten for abort er omtrent 96,1 prosent. Det er en sikker og effektiv metode for induksjon av fødsel. Misoprostol er det første kliniske PGE (prostaglandin E) derivatet, som har åpenbar helbredende effekt på ulike sår (unntatt duodenalsår). Prisen er imidlertid relativt dyr. For tiden brukes det generelt som et andrelinjelegemiddel for behandling av sår, hovedsakelig for refraktære sår eller tilbakevendende sår.