Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en av de mest erfarne produsentene og leverandørene av sulfadimidininjeksjon 100 ml i Kina. Velkommen til engros bulk høykvalitets sulfadimidininjeksjon 100ml til salgs her fra vår fabrikk. God service og rimelig pris er tilgjengelig.
Sulphadimidine Injeksjon 100ml(Sodium Sulfonamide Injection 100ml) er et mye brukt sulfonamidantibiotikum i veterinær klinisk praksis. Legemidlet er en fargeløs eller svakt gul klar væske som er utsatt for forringelse når den utsettes for lys, så den må oppbevares vekk fra lys. Emballasjespesifikasjonene er forskjellige, inkludert 100 ml, 250 ml, 500 ml og 1000 ml, for å møte ulike behandlingsbehov. Innenfor veterinærmedisin er sulfametoksazolnatriuminjeksjon mye brukt til behandling av infeksjoner hos husdyr som storfe, sauer, griser og fjærfe. For eksempel, i melkesause gårder, kan stoffet slippes direkte ut i nærliggende elver ved å spyle avløpsvann, men oppmerksomhet bør rettes mot den potensielle forurensningen det kan forårsake for miljøet. I tillegg, i husdyr- og fjørfeoppdrett, er dette stoffet også ofte brukt til å forebygge og behandle sykdommer forårsaket av sensitive bakterier.
 |
 |
Sulfadimidin COA
Sulphadimidine Injeksjon 100ml(sulfametazinnatriuminjeksjon) er et bredspektret-antibiotikum som tilhører sulfonamidantibiotika, spesielt utviklet for husdyr- og fjørfeavlsindustrien for å behandle infeksjonssykdommer forårsaket av sensitive bakterier. Produksjonsbakgrunnen stammer fra den globale etterspørselen etter effektive og trygge antibiotika i husdyr- og fjørfeindustrien, spesielt i utviklingsland hvor sykdomsforebygging og -kontroll er et nøkkelledd for å sikre husdyrproduksjon. Dette produktet utøver antibakterielle effekter ved å hemme bakteriell folatmetabolisme, og har betydelige terapeutiske effekter på grampositive bakterier, noen gramnegative bakterier og protozoer (som koksidiose). Den er egnet for gastrointestinale infeksjoner, luftveisinfeksjoner og urinveis- og reproduksjonsinfeksjoner hos husdyr som griser, kyr, sauer og hester.
Produktets kjerneposisjonering og syntesebakgrunn
Sulfametoksazin (SM2) er den aktive kjerneingrediensen (API) i sulfonamidantibiotika, med det kjemiske navnet N - (4,6-dimetyl-2-pyrimidinyl) sulfonamid, molekylformel C ₁₂ H ₁₄ N 4 O ₂ S, og molekylvekt 8,3 7 . Utformingen av syntesebanen må oppfylle følgende kjernekrav:
Antibakteriell mekanismetilpasningsevne: Ved å hemme bakteriell dihydrofolatsyntase og blokkere folatmetabolismekjeden, er det nødvendig å sikre at molekylstrukturen er svært lik paraaminobenzosyre (PABA) for å oppnå konkurrerende hemming.
Farmakokinetisk optimering: Molekylær polaritet må kontrolleres for å oppnå rask gastrointestinal absorpsjon (biotilgjengelighet større enn eller lik 85%) og bred vevsfordeling (cerebrospinalvæskekonsentrasjon når 30% -80% av blodets legemiddelkonsentrasjon).
Gjennomførbarhet for industrialisering: Det er nødvendig å velge en rute med lett tilgjengelige råvarer, enkle trinn og stabilt utbytte for å redusere produksjonskostnadene (målkostnad Mindre enn eller lik 150 yuan/kg).
Analyse av vanlige synteseruter
Globalt, den industrielle syntesen avSulphadimidine Injeksjon 100mlbruker hovedsakelig følgende tre teknologiske ruter, og deres tekniske og økonomiske sammenligninger er vist i tabellen nedenfor:
| Rutetype | Råvarekombinasjon | Nøkkeltrinn | Samlet utbytte | Råvarekostnad | Industrialiseringens modenhet |
| Pyrimidinringkondenseringsmetode | 4-acetylaminobenzensulfonylklorid+2-amino-4,6-dimetylpyrimidin | Sulfonylering → Kondensering → Hydrolyse | 68%-72% | 120-140 | Høy |
| Acetylaceton-cykliseringsmetode | Sulfonamid + Acetylaceton | Ringsyntese → oksidasjon → nøytralisering | 75%-78% | 95-110 | Øvre midten |
| Kloropyrimidin fortrengningsmetode | Natriumsulfonamid+2-klor-4,6-dimetylpyrimidin | Nukleofil substitusjon → forfining | 62%-65% | 150-180 | kinesisk |
1. Pyrimidinringkondenseringsmetode (klassisk rute)
Råvareforberedelse
4-Acetylaminobenzensulfonylklorid (ASC): Fremstilt fra p-nitrobenzensulfonylklorid ved reduksjon (Fe/HCl) og acetylering (Ac₂ O), med en renhet større enn eller lik 99,5 %.
2-Amino-4,6-dimetylpyrimidin: syntetisert ved kondensering av acetylaceton og guanidin (katalysert av NaOH, tilbakeløpskokt ved 120 grader i 6 timer) med et utbytte på 82% -85%.
Kjernereaksjon
Sulfonyleringstrinn: ASC og 2-amino-4,6-dimetylpyrimidin kondenseres i pyridinløsningsmiddel (reaksjon ved 80 grader i 8 timer) for å generere N-sulfonyl-mellomprodukt med et utbytte på 92 % -94 %.
C₈H₈N2O3SCl + C₆H1₀N4 → C₁₄H16N₆O3S + HCl
Hydrolysetrinn: Mellomproduktet hydrolyseres i NaOH-løsning (2M) (tilbakeløpskjølt ved 100 grader i 2 timer) for å fjerne acetylbeskyttende gruppen og generere rå SM2 med et utbytte på 98 % -99 %.
Raffineringsprosess
Krystalliseringskontroll: Løs opp råproduktet i varmt vann (60 grader), tilsett aktivert kull (1 % w/w) for avfarging, avkjøl sakte til 10 grader for krystallisering, filtrer og omkrystalliser med etanolvann blandet løsningsmiddel (3:1), tørk for å oppnå API (HPLC-renhet større enn eller lik 99,0 %).
Kvalitetskontroll: Gjenværende pyridin (mindre enn eller lik 0,1%), tungmetaller (mindre enn eller lik 10ppm) og relaterte stoffer (individuelle urenheter Mindre enn eller lik 0,5%) må testes.
Tekniske fordeler: Enkelt å få tak i råvarer, klare trinn, egnet for stor-produksjon.
Teknisk utfordring: Det er nødvendig å strengt kontrollere hydrolyse-pH-verdien (8,5-9,0), ellers kan det føre til åpning av pyrimidinring.
2. Cykliseringsmetode for acetylaceton (innovativ rute)
Råvareforbehandling
Sulfonamid: Det syntetiseres ved kondensering av sulfonamid og nitroguanid, og partikkelstørrelsesfordelingen (D50=50-70 μm) må kontrolleres for å forbedre reaksjonshastigheten.
Acetylaceton: Det må dehydreres til et fuktighetsinnhold på mindre enn eller lik 0,05 %, ellers vil det påvirke selektiviteten til cyklisering.
Kjernereaksjon
Ringtrinn: Sulfonamid, acetylaceton og natriumbisulfitt (1:1,2:0,1 molart forhold) oppvarmes og tilbakeløpskokes i NaOH-løsning (1M) ved 100 grader i 12 timer for å generere ringmellomprodukter med utbytter fra 78 % til 82 %.
C₇H9N₃O₂S + C5H₈O₂ → C₁₂H14N4O2S + H2O + CO₂
Oksidasjonstrinn: Mellomproduktet oksideres med H 2 O 2 (30 %) ved romtemperatur i 2 timer, og omdanner tiolgruppen til en sulfonylgruppe med et utbytte på 95 % -97 %.
Optimalisering av etterbehandling
Nøytraliseringskrystallisering: Nøytraliser den oksiderende løsningen med saltsyre til pH 5,5-6,0, tilsett frøkrystaller for å indusere krystallisering, filtrer og tørk for å oppnå API.
Prosessinnovasjon: Ved å ta i bruk en reaktor med kontinuerlig strømning i stedet for en kjelereaksjon, forkorte cykliseringstiden til 4 timer og øke utbyttet til 85 %.
Tekniske fordeler: færre trinn, lavere råvarekostnader, egnet for fleksibel produksjon.
Teknisk utfordring: I løpet av cykliseringsstadiet genereres-biprodukter som sulfametoksazol lett, og katalysatorsystemet må optimaliseres.
3. Kloropyrimidinforskyvningsmetode (supplerende rute)
Syntese av sentrale mellomprodukter
2-klor-4,6-dimetylpyrimidin: Fremstilt ved klorering av 2,4,6-trimetylpyrimidin med klorgass (80 grader, 2 timer), må selektiviteten til kloreringsstedet kontrolleres (målprodukt større enn eller lik 90%).
Nukleofil substitusjonsreaksjon
Natriumsulfonamid reagerer med 2-klor-4,6-dimetylpyrimidin i DMF-løsningsmiddel (120 grader, 6 timer) for å produsere SM2 med et utbytte på 65 % -70 %.
C₆H₈N₂O₂SNa + C₆H7ClN₂ → C₁2H14N4O2S + NaCl
Tekniske begrensninger: Kostnadene for klorpyrimidin-råmaterialer er høye, og reaksjonen krever vannfrie forhold, noe som gjør industrialiseringen vanskelig.
Nøkkelprosessparameterkontroll
Optimalisering av reaksjonsbetingelser
Temperaturkontroll
Sulfonyleringsreaksjon: 75-85 grader (reaksjonshastigheten øker med 1,2 ganger for hver 5 graders økning, men over 90 grader kan lett føre til nedbrytning av sulfonylklorid).
Ringreaksjon: 95-105 grader (nøyaktig kontroll er nødvendig for å unngå bivirkninger).
PH justering
Hydrolysestadium: pH=8.5-9.0 (overvåket i sanntid-ved bruk av et pH-meter, med et avvik på ± 0,2 som krever tilsetning av alkalisk løsning).
Nøytraliseringsstadium: pH=5.5-6.0 (syreløsning må tilsettes sakte dråpevis for å forhindre lokal oversurning).
Katalysatorvalg
Sulfonyleringsreaksjon: Pyridin (dosering 1,5eq) kan øke reaksjonsselektiviteten til 92 %.
Ringreaksjon: Natriumbisulfitt (0,1eq) kan hemme oksidative bireaksjoner.
Strategi for urenhetskontroll
Urenheter i utgangsmaterialer
ASC må kontrollere gjenværende p-nitrobenzensulfonylklorid (mindre enn eller lik 0,5 %), ellers dannes det lett nitrourenheter.
Sulfonamidrester (mindre enn eller lik 0,3%) må testes for sulfonamid, ellers kan det føre til for høye nivåer av relaterte stoffer i sluttproduktet.
Behandle urenheter
Sulfonyleringsbiprodukt: Reduser dannelsen av disulfonylurenheter ved å kontrollere reaksjonstiden (mindre enn eller lik 8 timer).
Sykliske-biprodukter: Innholdet av sulfametoksazol reduseres ved å bruke en trinnvis fôringsmetode (tilsetning av acetylaceton i tre deler).
Nedbrytningsurenheter
Den tvungne nedbrytningstesten viste at SM2 er utsatt for å generere sulfonsyreurenheter ved høye temperaturer (105 grader), og tørketemperaturen bør kontrolleres til å være mindre enn eller lik 80 grader
Bygging av kvalitetskontrollsystem
Standarder for inspeksjon av råvarer
| Inspeksjonsartikkel | Metode | begrense |
| Renhet | HPLC (områdenormaliseringsmetode) | Større enn eller lik 99,5 % |
| Fuktighet | Karl Fischer-metoden | Mindre enn eller lik 0,5 % |
| Rester av løsemiddel | GC (headspace-metode) | Etanol Mindre enn eller lik 0,5 % |
| Tungmetall | Atomabsorpsjonsspektroskopi | Mindre enn eller lik 10 ppm |
Mellomkontroll
Sulfonyleringsmellomprodukter
Smeltepunkt: 198-202 grader (differensiell skanningskalorimetri, DSC).
Innhold: HPLC-bestemmelse Større enn eller lik 98,0 %.
Sykliske mellomprodukter
Infrarød spektroskopi (IR): karakteristiske topper skal vises ved 1650 cm ⁻¹ (C=O-strekkvibrasjon) og 1580 cm ⁻¹ (C=N-strekkvibrasjon).
Fuktighetsinnhold: bestemt ved Karl Fischer-metoden Mindre enn eller lik 1,0 %.
Utgivelsesstandarder for ferdige produkter
| Inspeksjonsartikkel | Metode | begrense |
| Innhold | HPLC (ekstern standardmetode) | 98.5%-101.0% |
| Beslektede stoffer | HPLC (selv sammenligningsmetode) | Enkel urenhet Mindre enn eller lik 0,5 % |
| Rester av løsemiddel | GC (headspace-metode) | Aceton Mindre enn eller lik 0,3 % |
| Oppløsning | Padlemetode (50 rpm, 30 min) | Større enn eller lik 85 % |
| Mikrobiell grense | Membranfiltreringsmetode | Totalt antall aerobe bakterier Mindre enn eller lik 100CFU/g |
Industritrender og fremtidige retninger
Teknologisk oppgradering
Kontinuerlig produksjon: Bruk av mikrokanalreaktorer for å oppnå kontinuerlig sulfoneringshydrolyse, forkorter produksjonssyklusen til 8 timer (tradisjonell kjeletype krever 16 timer).
Enzymkatalyseteknologi: Utvikler sulfotransferasekatalysert syntese av SM2, reduserer bruken av kjemiske reagenser med 30 %.
Grønn kjemi
Løsningsmiddelgjenvinning: Gjenvinn pyridinløsningsmiddel (kokepunkt 115 grader) med en resirkuleringsgrad på større enn eller lik 90 %.
Atomøkonomi: Optimaliser cykliseringsruten for å redusere E-faktoren (miljøfaktoren) fra 8,2 til 5,6.
Tilpassede tjenester
Polykrystallinsk kontroll: Juster krystallformen (Form I/Form II) gjennom krystalliseringsløsningsmiddel (etanol/vann-forhold) for å møte ulike formuleringskrav.
Tilpasning av urenhetsspektra: Kontroller spesifikke urenheter (som sulfametoksazol Mindre enn eller lik 0,2%) i henhold til kundens krav.
Populære tags: sulfadimidin injeksjon 100ml, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs