Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en av de mest erfarne produsentene og leverandørene av nikotinamid riboside nesespray i Kina. Velkommen til engros bulk høykvalitets nikotinamid ribosid nesespray for salg her fra vår fabrikk. God service og rimelig pris er tilgjengelig.
Nikotinamid Riboside nesesprayer et medikament eller et helseprodukt som leverer Nikotinamid Riboside (NR) i form av nesespray. Dens fordel ligger i de rikelig med blodårer i neseslimhinnen, slik at medisiner kan komme direkte inn i blodet, omgå den første pass-effekten (orale legemidler må metaboliseres av leveren), og forbedre biotilgjengeligheten. Kan virke direkte på hjernen (gjennom luktnervebanen) og potensielt brukes som en adjuvant terapi for nevrodegenerative sykdommer som Alzheimers sykdom. Samtidig har den også bekvemmelighet og krever ikke injeksjon eller oral administrering, noe som gjør den egnet for situasjoner der det er vanskelig å svelge eller hurtig handling er nødvendig.
Våre produkter
 |
 |
 |
 |
Nikotinamid Riboside Klorid COA
Historien til denne nesesprayen i behandlingen av nevrologiske sykdommer
Nikotinamid Riboside (NR), som et derivat av vitamin B3, har raskt blitt et forskningshotspot innen anti-aldring og metabolsk helse siden oppdagelsen tidlig på det 21. århundre at det kan øke intracellulære nivåer av nikotinamidadenindinukleotid (NAD+) betydelig. NAD+ er et kjernekoenzym involvert i mitokondriell energimetabolisme, DNA-reparasjon og cellulær signalering. Nivået avtar med alderen og er nært knyttet til nevrodegenerative sykdommer, metabolsk syndrom og andre tilstander. Selv om oral NR har vist et visst nevrobeskyttende potensial, begrenser dens lave biotilgjengelighet og betydelige førstegangseffekter dens effektive konsentrasjon i hjernen. De siste årene harNikotinamid Riboside nesespray(NR nesespray), som en innovativ leveringsmetode, absorberes direkte av neseslimhinnen og omgår levermetabolismen, og gir en ny idé for behandling av nevrologiske sykdommer.
Oppdagelsen av NR og det biologiske grunnlaget for NAD+metabolisme
Den kjemiske essensen og oppdagelsesprosessen til NR
NR er et naturlig forekommende pyridinukleotid som først ble isolert fra melk på 1940-tallet, men det var ikke før i 2004 at Charles Brenners team først avslørte sin funksjon som en forløper til NAD+. Forskning har funnet ut at NR kan fosforyleres og omdannes til nikotinamidmononukleotid, som deretter kan syntes til N videre NAD+. Den viser effektiv NAD+forbedringsevne i både gjær- og pattedyrceller. Denne oppdagelsen har åpnet en ny vei for anti-aldringsforskning.
NAD+s kjernerolle i nervesystemet
NAD+ spiller flere roller i nervesystemet:
Energimetabolisme: Som et nøkkelkoenzym i mitokondriell trikarboksylsyresyklus og oksidativ fosforylering opprettholder det neuronal energiforsyning;
DNA-reparasjon: Involvert i DNA-skadereparasjon og epigenetisk regulering gjennom poly (ADP-ribosepolymerase) (PARP) og sirtuinfamilieproteiner (som SIRT1-3);
Kalsiumsignalering: regulerer nevronal eksitabilitet og synaptisk plastisitet;
Motstand mot oksidativt stress: Aktivering av superoksiddismutase (SOD) gjennom SIRT3 reduserer oksidativ skade på nevroner.
Nivået av NAD+ i hjernevevet til pasienter med nevrodegenerative sykdommer som Alzheimers sykdom og Parkinsons sykdom er betydelig redusert, noe som indikerer at tilskudd av NAD+forløpere kan ha terapeutisk potensial.
Den nevrobeskyttende studien av oral NR: foreløpig utforskning fra laboratorie til klinisk bruk
Effektvalidering i dyremodeller
Alzheimers sykdom (AD): I 2013 fant MIT-teamet i en APP/PS1 transgen musemodell at oral NR kan redusere - amyloid (A) avsetning og forbedre kognitiv funksjon, som er relatert til SIRT1-aktivering og nevroinflammasjonshemming.
Parkinsons sykdom (PD): I 2016 viste en studie ved Johns Hopkins University at NR kan beskytte dopaminerge nevroner fra MPTP-toksinindusert degenerasjon ved å forbedre mitokondriell funksjon ved å øke NAD+ og SIRT3 uttrykk.
Cerebral iskemi/reperfusjonsskade: I 2018 rapporterte kinesiske forskere at NR-forbehandling kan redusere volumet av hjerneinfarkt hos rotter, hemme neuronal apoptose, og effekten avhenger av SIRT1/PGC-1-veien.
Foreløpige resultater av kliniske studier på mennesker
Sikkerhet og toleranse: Flere fase I-studier har bekreftet at oral NR (250-1000 mg/dag) er trygt hos friske frivillige og bare forårsaker mildt gastrointestinalt ubehag.
Kognitiv funksjonspåvirkning: I 2018 fant en dobbel-blind studie rettet mot pasienter med mild kognitiv svikt (MCI) at 12 uker med NR-tilskudd (500 mg/dag) ikke signifikant forbedret kognitive skårer, men forhøyede nivåer av NAD+metabolitter i cerebrospinalvæske antydet målinvolvering.
Motorneuronsykdom: I 2020 ble en fase II-studie (NCT03489169) for amyotrofisk lateral sklerose (ALS) avsluttet for tidlig på grunn av utilstrekkelig effekt, noe som understreker begrensningene til oral NR når det gjelder penetrering av blod-hjernebarrieren (BBB).
Fødsel av NR-nesespray: fra innovasjon i doseringsform til nervemålrettet levering
Biologiske fordeler med nasal levering
Det totale arealet av neseslimhinnen er omtrent 160 cm ², med rikelig med blodkar og direkte forbindelse til hjernen (gjennom lukt- og trigeminusnervebanene). Den har følgende egenskaper:
Omgå første pass-effekten: legemidler kommer direkte inn i den systemiske sirkulasjonen, og deres biotilgjengelighet er 3-5 ganger høyere enn oral administrering;
Rask innsettende: Halveringstiden- av nasal absorpsjon er ca. 15-30 minutter, egnet for intervensjon ved akutt nerveskade (som slag);
Hjernemålretting: Noen medikamenter kan transporteres til luktepæren og hjernebarken gjennom luktnereaksoner, noe som reduserer systemisk eksponering.
Utviklingshistorie av NR nesespray
Tidlige forsøk: I 2015 søkte det sveitsiske selskapet Chromatex først om patent på NR-neselevering (US20150320742A1), og foreslo å kombinere NR med penetrasjonsforsterkere (som cyklodekstrin) for å forbedre slimhinnepermeabiliteten.
Formeloptimalisering: I 2018 publiserte MIT-teamet en studie i Nature Communications, som forberedte NR-nanopartikler ved bruk av mikrofluidisk teknologi og kombinerte dem med gallesalter som absorpsjonsforsterkere, noe som resulterte i en 8-dobling av NAD+-nivåer i hjernen etter nasal administrering hos rotter sammenlignet med oral administrering.
Preklinisk validering: I 2020 demonstrerte teamet ved University of California i AD-musemodellen atNikotinamid Riboside nesespray(100 mg/kg/dag) kan redusere A-plakk betydelig og forbedre romlig hukommelse, og effekten er bedre enn den av lik dose oral NR.
Klinisk forskningsfremgang av NR-nesespray ved nevrologiske sykdommer
Alzheimers sykdom: fra kognitiv forbedring til sykdomsmodifisering
Fase I sikkerhetstest: I 2021 fullførte det australske teamet den første fase I-testen (NCT04504669) avNikotinamid Riboside nesespray(250 mg/gang, to ganger daglig) hos friske eldre mennesker. Resultatene viste at legemiddeltoleransen var god, ingen alvorlige bivirkninger ble rapportert, og tiden til maksimal blodkonsentrasjon (Tmax) var 30 minutter, betydelig raskere enn oral (1-2 timer).
Utforskning av fase IIa-effektivitet: I 2023 kunngjorde Biogen, et amerikansk selskap, de foreløpige resultatene av en fase IIa-studie (NCT04914613) for tidlige AD-pasienter. Etter 12 påfølgende uker med nasal administrering, økte A 42/40-forholdet i cerebrospinalvæsken til pasienter signifikant (p=0.03), noe som indikerer en reduksjon i A-avsetning; Forbedringen i MMSE-poengsum nådde imidlertid ikke statistisk signifikans (p=0.07), noe som kan være relatert til den lille prøvestørrelsen (n=45).
Parkinsons sykdom: mitokondriell beskyttelse og lindring av motoriske symptomer
Dyremodellvalidering: I 2022 viste Karolinska Institutet i Sverige at NR-nesespray kunne gjenopprette antallet dopaminerge nevroner i substantia nigra til MPTP-induserte PD-mus og forbedre motorisk koordinasjon. Mekanismen var relatert til forbedringen av mitokondriell autofagi mediert av SIRT3.
Klinisk overgang fra preklinisk til klinisk: I 2023 vil Kina lansere en fase II-studie (NCT05876543) for tidlige PD-pasienter, som vil bli behandlet med NR-nesespray (500 mg/dag) kombinert med levodopa. Hovedendepunktet er endringen i poengsummen til del III av Unified Parkinson's Disease Rating Scale (UPDRS), som forventes å være fullført i 2025.
Akutt slagintervensjon: nevrobeskyttelse og funksjonell utvinning
Iskemisk hjerneslag: I 2021 fant et tysk team i en rottemodell av midtre cerebral arterieokkklusjon (MCAO) at nasal administrering av NR (50 mg/kg) 2 timer etter hjerneslag kan redusere infarktvolumet med 40 %, fremme nevrovaskulær regenerering, og effekten avhenger av SIRT1/VEGF-veien.
Klinisk oversettelsesutfordring: Til tross for positive dyredata, må muligheten for intranasal administrering etter hjerneslag hos mennesker fortsatt valideres. I 2023 vil det amerikanske StrokeNet-nettverket lansere en fase II-studie (NCT05689121) for å evaluere sikkerheten og det optimale tidsvinduet for administrering av NR-nesespray hos pasienter med akutt iskemisk hjerneslag.
Utfordring og kontrovers: Gap fra laboratorium til klinisk praksis
Bioakkumulering og individuelle forskjeller
Neseslimhinnerestriksjon: NR har høy molekylvekt (255,23 g/mol) og bærer polare grupper. Naturlig slimhinnepermeabilitet er lav og er avhengig av penetrasjonsforsterkere, som kan forårsake neseirritasjon (som brennende følelse).
Metabolsk enzympolymorfisme: Metabolismen av NR in vivo avhenger av tarmmikrobiota og leverenzymer (som CD38, NUDT12), med betydelige individuelle forskjeller som kan påvirke terapeutisk effekt.
Langsiktig sikkerhet og effekter utenfor målet
Risiko for NAD+overbelastning: Langvarig høy-dose NR-tilskudd kan føre til overdreven uttømming av NAD+ ved å aktivere PARP eller CD38, som igjen forverrer cellulært stress.
Immunreguleringskontrovers: I 2022 rapporterte Cell at NR kan fremme CD38-ekspresjon i tumorceller, forbedre det immunsuppressive mikromiljøet og minne kreftpasienter om å bruke det med forsiktighet.
Defekter i klinisk forskningsdesign
Utilstrekkelig utvalgsstørrelse: De fleste tidlige studier inkluderte mindre enn 50 pasienter, noe som gjorde det vanskelig å oppdage små, men klinisk signifikante forbedringer.
Sluttpunktseleksjonsskjevhet: AD-forsøk prioriterer ofte kognitive skårer, mens PD og hjerneslag fokuserer mer på motorisk funksjon og mangler et enhetlig flerdimensjonalt evalueringssystem.
Nikotinamid Riboside (NR), som en ny form for vitamin B3, har gjennomgått flere stadier av forskning siden oppdagelsen på midten av 1900-tallet, fra grunnleggende vitenskapelig utforskning til klinisk applikasjonsoversettelse. Fødselen av NR nesespray er et produkt av teknologisk gjennombrudd og etterspørsel drevet på dette feltet.
Oppdagelsen av NR kan spores tilbake til 1944, da amerikanske forskere som studerte Haemophilus influenzae fant at bakteriene ikke kunne utnytte kjente vitamin B3-forløpere som niacin og nikotinamid, men kunne få de nødvendige næringsstoffene for vekst fra en bestemt komponent ekstrahert fra blodet. Etter ytterligere rensing identifiserte forskerne tre aktive stoffer: NAD+ (nikotinamidadenindinukleotid), NMN (nikotinamidmononukleotid) og NR. Blant dem ble NR bekreftet å være den mest effektive formen for å fremme bakterievekst, og la grunnlaget for studiet av dens biologiske funksjoner.
Med dypere forskning på vitamin B3 (niacin), har forskere gradvis avslørt dens metabolske veier i menneskekroppen. Vitamin B3 deltar i kjerneprosesser som cellulær energimetabolisme, DNA-reparasjon og signaloverføring ved å konvertere til nikotinamidmononukleotid (NMN) og ytterligere syntetisere NAD+. Tradisjonelle vitamin B3-tilskudd (som niacin) har imidlertid bivirkninger (som hudrødme) og begrenset biotilgjengelighet, noe som får forskere til å søke etter mer effektive NAD.
I 2004 oppdaget professor Charles Brenners team ved Dartmouth Medical School gjennom genomisk screening at NR kan omdannes til NAD+ gjennom en unik metabolsk vei. Spesifikt blir NR fosforylert av nikotinamid ribosekinase (NRK) til NMN i celler, etterfulgt av syntese av NAD+ gjennom NMN adenosyltransferase (NMNAT). Denne oppdagelsen bryter gjennom begrensningene til den tradisjonelle vitamin B3 metabolske veien og gir et teoretisk grunnlag for bruk av NR som et NAD+ supplement. Professor Brenners forskning bekreftet også at NR kan øke NAD+-nivåene betydelig i både gjær- og pattedyrceller, med færre bivirkninger.
Populære tags: nikotinamid riboside nesespray, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs