Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en av de mest erfarne produsentene og leverandørene av neomycinsulfattabletter i Kina. Velkommen til engros bulk neomycinsulfattabletter av høy kvalitet for salg her fra fabrikken vår. God service og rimelig pris er tilgjengelig.
Neomycin sulfat tabletterer et oralt aminoglykosid-antibiotisk preparat som spiller en betydelig rolle i klinisk anti-infeksjonsterapi. Den utøver potent bakteriedrepende aktivitet primært ved irreversibelt å binde seg til 30S-underenheten av bakterielle ribosomer, og forstyrre bakteriell proteinsyntese. Den viser god antibakteriell aktivitet mot ulike gram-negative bakterier, som Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., og har også visse hemmende effekter på noen gram-positive bakterier. Etter oral administrering absorberes det i liten grad og opprettholder en høy konsentrasjon i tarmen, noe som gjør det til et ideelt valg for behandling av tarminfeksjoner. Det kan utøve kraftig antibakteriell aktivitet lokalt samtidig som det reduserer forekomsten av systemiske bivirkninger.
medisinsk egenskap
Kjemiske egenskaper og forskjeller i doseringsform:
Det kjemiske navnet på Neomycn Sulphate er Neomycn Sulphate, med en molekylformel på C23H48N6O17S og en molekylvekt på 712,7222. Dens orale preparater er hovedsakelig tabletter, med vanlige spesifikasjoner inkludert 0,1 g (100 000 enheter) og 0,25 g (250 000 enheter), og må forsegles og oppbevares i et tørt miljø for å forhindre fuktighetsabsorpsjon og nedbrytning.
Gjeldende sykdommer:
Brukes hovedsakelig ved tarminfeksjoner forårsaket av sensitive bakterier, som bakteriell dysenteri, akutt enteritt, etc. For preoperativ forberedelse av tarmen forårsaket av sensitive bakterier har reduksjon av antall bakterier i tarmen og senking av risikoen for postoperativ infeksjon også betydelige effekter. I tillegg kan den også brukes sammen med andre anti tuberkulosemedisiner for adjuvant behandling av tuberkulose for å forsterke den antibakterielle effekten.
Ytterligere informasjon om kjemisk forbindelse:
| Produktnavn | Neomycinsulfatpulver | Neomycinsulfat-tabletter | Neomycinsulfatinjeksjon | Neomycinsulfatsalve |
| Produkttype | Pulver | Tablett | Injeksjon | Krem |
| Produktets renhet | Større enn eller lik 99 % | Større enn eller lik 99 % | Større enn eller lik 99 % | Større enn eller lik 99 % |
| Produktspesifikasjoner | Tilpassbar | Tilpassbar | Tilpassbar | Tilpassbar |
| Produktpakke | Tilpassbar | Tilpassbar | Tilpassbar | Tilpassbar |
Vårt produkt
Neomycinsulfat +. COA
 |
||
Analysesertifikat |
||
|
Sammensatt navn |
Neomycinsulfat | |
|
CAS-nr. |
1405-10-3 | |
|
Karakter |
Farmasøytisk karakter | |
|
Mengde |
Tilpasset | |
|
Emballasje standard |
Tilpasset | |
| Produsent | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lott No. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. januarth 2025 |
|
|
EXP |
8. januarth 2029 |
|
|
Struktur |
|
|
| TESTSTANDARD | GB/T24768-2009 Industri. Stnndard | |
|
Punkt |
Enterprise standard |
Analyseresultat |
|
Utseende |
Hvitt eller nesten hvitt pulver |
Overensstemmende |
|
Vanninnhold |
Mindre enn eller lik 4,5 % |
0.30% |
| Tap ved tørking |
Mindre enn eller lik 1,0 % |
0.15% |
|
Tungmetaller |
Pb Mindre enn eller lik 0,5 ppm |
N.D. |
|
Som Mindre enn eller lik 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Mindre enn eller lik 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Mindre enn eller lik 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Renhet (HPLC) |
Større enn eller lik 99,0 % |
99.5% |
|
Enkel urenhet |
<0.8% |
0.48% |
|
Rester ved antennelse |
<0.20% |
0.064% |
|
Totalt antall mikrobielle |
Mindre enn eller lik 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Mindre enn eller lik 2 MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (av GC) |
Mindre enn eller lik 5000 ppm |
400 spm |
|
Lagring |
Oppbevares på et lukket, mørkt og tørt sted ved -20 grader |
|
|
|
||
Som et representativt legemiddel for aminoglykosid-antibiotika,neomycin sulfat tabletteroppnår effektive antibakterielle effekter gjennom den synergistiske virkningen av flere nivåer og mål, ledsaget av spesifikke toksisitetsegenskaper og resistensrisiko.
Den antibakterielle kjernemekanismen til neomycn sulfat er å forstyrre hele prosessen med bakteriell proteinsyntese, og målene dekker initierings-, forlengelses- og termineringsstadier av translasjon, og danner en "trippel blokade"-effekt:
1. Inhibering av innledende stadium
Legemidlet binder seg spesifikt til A-stedet til den bakterielle ribosom 30S-underenheten, og hindrer dannelsen av initieringskomplekset (30S mRNA fMet tRNA). Denne prosessen er avhengig av hydrogenbinding mellom den aminosykliske alkoholstrukturen i legemiddelmolekylet og spesifikke basepar av ribosomalt RNA (rRNA) (slik som A1492-G1491), noe som resulterer i at mRNA-kodoner ikke er i stand til å gjenkjenne start-tRNA korrekt, og blokkerer derved translasjonsinitiering.
2. Interferens under forlengelsesfasen
Under peptidkjedeforlengelse forstyrrer neomycn sulfat proteinsyntesen på to måter:
Feillesende induksjon: Legemiddelmolekyler legges inn i dekodingssenteret til 30S-underenheten, endrer rRNA-konformasjonen og reduserer paringsspesifisiteten mellom aminoacyl-tRNA (aa tRNA) og mRNA-kodoner, noe som fører til inkorporering av ikke-naturlige aminosyrer i peptidkjeder og dannelse av ikke-funksjonelle proteiner.
Tidlig terminering av kjeden: Legemidlet binder seg til P-stedet til ribosomet, forstyrrer peptidyltransferaseaktivitet, fremmer for tidlig frigjøring av uferdige peptidkjeder og hemmer translokasjonen av peptidyl-tRNA fra A-stedet til P-stedet.
3. Endringer i cellemembranpermeabilitet
Proteinsyntesefeil fører til unormal syntese av bakterielle cellemembrankomponenter (som fosfolipider og poriner), en reduksjon i membranpotensial og lekkasje av cellulært innhold (som ATP og kaliumioner), som til slutt forårsaker bakteriell oppløsning og død. Denne effekten er spesielt signifikant hos gramnegative bakterier, ettersom fravær av ytre membranporiner (som OmpF) kan forverre medikamentindusert membranskade.
Det antibakterielle spekteret av neomycinsulfat viser typiske egenskaper for "sterke gramnegative bakterier, begrensede grampositive bakterier og ineffektive anaerobe bakterier", og dets aktivitetsforskjeller er nært knyttet til bakteriell celleveggstruktur og medikamentpermeabilitet:
Svært aktive bakteriestammer
Gramnegative bakterier: Escherichia coli, Klebsiella, Proteobacter, Pseudomonas aeruginosa (noen stammer), Salmonella, Shigella.
Delvis grampositive bakterier: Meticillinresistente Staphylococcus aureus (MRSA, høy konsentrasjon påkrevd), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus-slekten (sensitive stammer).
Annet: Mycobacterium tuberculosis (hemmende effekt).
Lav aktivitet eller medikamentresistente bakteriestammer-
Anaerobe bakterier: Bacteroidetes og Clostridium (på grunn av mangel på aerob respiratorisk kjede kan ikke legemidler aktivt transporteres inn i cellene).
Grampositive bakterier: Streptococcus pneumoniae, Enterococcus-slekten (tykk cellevegg og mangel på ytre membranporin, dårlig medikamentpermeabilitet).
Spesiell stamme: Pseudomonas aeruginosa (noen stammer utvikler resistens gjennom produksjon av aminoglykosidmodifiserende enzymer eller fravær av ytre membranprotein D2).
Den bakteriedrepende aktiviteten til neomycnsulfat viser konsentrasjonsavhengige egenskaper, og dets farmakokinetiske parametere er nært knyttet til utformingen av kliniske medisiner.
Konsentrasjonsavhengig sterilisering
Jo høyere medikamentkonsentrasjon, desto mer signifikant hemming av bakteriell proteinsyntese og jo raskere er steriliseringshastigheten. Eksperimenter har vist at når konsentrasjonen av neomycnsulfat når 8-10 ganger MIC, kan 99,9 % av sensitive bakterier drepes i løpet av 2-4 timer.
Post-antibiotiske effekter (PAE)
Selv om legemiddelkonsentrasjonen faller under MIC, kan den fortsatt hemme bakteriell proteinsyntese i opptil 2-4 timer. Tilstedeværelsen av PAE støtter et "enkeltdose per dag"-regime, som kan opprettholde effektive antibakterielle konsentrasjoner samtidig som det reduserer risikoen for otorenal toksisitet.
Antistoffmutasjonskonsentrasjon (MPC)
MPC for neomycn sulfat er omtrent 4-8 ganger MIC, noe som indikerer at klinisk overvåking av legemiddelkonsentrasjonen i blodet er nødvendig for å sikre at legemiddelkonsentrasjonen er høyere enn MPC, for å redusere seleksjonstrykket til medikamentresistente mutantstammer.
Resistensen til neomycinsulfat genereres hovedsakelig gjennom følgende mekanismer, og klinisk oppmerksomhet bør rettes mot risikoen for kryssresistens og multiresistens:
Målendring
16S rRNA-metyltransferase: Metyleringsmodifikasjoner mediert av kodende gener (som rmtA, rmtB) kan blokkere medikamentbinding til 30S-underenheten, noe som fører til høy-medikamentresistens (MIC større enn eller lik 128 μg/mL).
Ribosomale proteinmutasjoner, slik som S12-protein (rpsL-gen) mutasjoner, kan redusere affiniteten til legemidler til ribosomer, men fører vanligvis bare til lavt-nivå resistens (MIC 2-8 μ g/ml).
Medikamentinaktiverende enzym
Aminoglykosyltransferase (AAC): katalyserer acetyleringen av aminogrupper i legemiddelmolekyler, og reduserer deres bindingsevne til ribosomer.
Aminoglykosyltransferase (APH): Ved fosforyleringsmodifikasjon endrer fordelingen av medikamentladninger, og hindrer deres penetrasjon inn i cellemembranen.
Aminoglykosid-nukleosidtransferase (ANT): katalyserer adenyleringsreaksjonen, noe som fører til inaktivering av medikamenter.
Overuttrykk av ekstern pumpe
RND-familiens utstrømningspumper av gramnegative bakterier, som AcrAB TolC, kan aktivt pumpe legemidler ut av cellen og redusere intracellulære legemiddelkonsentrasjoner.
biofilmdannelse
Bakterier i biofilmtilstand har redusert medikamentpermeabilitet og metabolsk aktivitet, noe som krever høyere konsentrasjoner for å oppnå bakteriedrepende effekter.
Otonefrotoksisiteten til neomycnsulfat er nært knyttet til dets akkumulering i renale tubulære epitelceller og cochlea-hårceller, hovedsakelig med følgende mekanismer:
mitokondriell skade
Legemidlet forstyrrer mitokondriell proteinsyntese ved å binde seg til mitokondrielt 12S rRNA, noe som fører til en reduksjon i respiratorisk kjedekompleksaktivitet, redusert ATP-produksjon og aktivering av celleapoptoseprogrammer.
oksidativt stress
Legemiddelindusert økning av nivåer av intracellulære reaktive oksygenarter (ROS) fører til lipidperoksidasjon, DNA-skade og proteinkarbonylering, noe som til slutt resulterer i celledød.
Lysosomal membranbrudd
I renale tubulære epitelceller,neomycin sulfat tabletterkan forstyrre lysosomal membranstabilitet, frigjøre proteaser og andre hydrolytiske enzymer og utløse celleautolyse.
Klinisk medisininnsikt: Presisjonsmedisinering og toksisitetsforebygging og kontroll
Basert på virkningsmekanismen og toksisitetsegenskapene, bør den kliniske anvendelsen av neomycinsulfat følge følgende prinsipper:
Indikasjonsvalg
Prioriter bruk for gramnegative bakterielle infeksjoner (som tarminfeksjoner og urinveisinfeksjoner), og unngå bruk for infeksjoner dominert av grampositive bakterier (som streptokokkfaryngitt).
Doseoptimalisering
Ved å ta i bruk en "høy-dose, lang intervall"-kur (for eksempel én daglig administrering) for å maksimere PAE-effekter og redusere toksisitetsrisiko.
Kombinasjonsterapi
Kombinert med - laktam- eller fluorokinolonmedisiner dreper det bakterier synergistisk gjennom forskjellige virkningsmekanismer, og reduserer forekomsten av medikamentresistens.
Toksisitetsovervåking
Overvåk regelmessig blodkreatinin, urea-nitrogen og hørselsterskel under medisinering, og juster dosering eller avbryt medisinering i tide.
Fremgang og fremtidige retninger i klinisk forskning
Utforskning av behandling for-medisinresistente bakterier
Kombinasjonsterapien avneomycin sulfat tablettermed beta-laktamer (som amoksicillin og klavulansyrekalium) eller fluorokinoloner (som ciprofloksacin) undersøkes for tiden for multidrug-resistente gramnegative bakterielle infeksjoner. Foreløpige resultater viser at synergistiske effekter kan forbedre effektiviteten og redusere risikoen for medikamentresistens.
Lokal administrasjonsoptimalisering
Utvikle tabletter med vedvarende-frigivelse og enterisk belagte formuleringer av neomycinsulfat for å redusere systemisk eksponering og redusere forekomsten av nefrotoksisitet gjennom målrettet frigjøring. For eksempel kan enterisk belagte tabletter fremstilt ved bruk av hydroksypropylmetylcellulosebeleggteknologi oppnå målrettet frigjøring av legemidler i tarmen, og redusere legemiddelkonsentrasjonen i blodet med 40 % -60 %.
Overvåking av biomarkører
Å studere bruksverdien av urin-N-acetyl - - D-glukosaminidase (NAG-enzym) og blodcystatin C som tidlige renal toksisitetsmarkører forventes å oppnå tidlig intervensjon av nyreskade.
Populære tags: neomycin sulfat tabletter, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs