Bicuculline CAS 485-49-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en av de mest erfarne produsentene og leverandørene av bicuculline cas 485-49-4 i Kina. Velkommen til engros bulk høykvalitets bicuculline cas 485-49-4 for salg her fra vår fabrikk. God service og rimelig pris er tilgjengelig.

Bicucullineer et naturlig alkaloid som hovedsakelig finnes i valmueslekten, CAS 485-49-4, Molekylformel C20H17NO6, hvitt eller lysegult krystallinsk pulver, ikke lett løselig i vann, har god løselighet i organiske løsemidler som etanol, kloroform, metanol, etc. Det er en svakhet som brukes til å lindre smerte og mildt smertestillende og mildt smertestillende. hoste og diaré. Tilhører GABA_A reseptor konkurrerende antagonister, påvirker det nevrale signaloverføring ved å hemme aktiviteten til GABA. Denne forbindelsen er følsom for lys og brukes ofte i nevrovitenskapelig forskning, for eksempel å reversere effekten av GABA-opptakshemmere på blodtrykket eller indusere synaptisk plastisitet i dopaminnevroner i mellomhjernen. Dens derivater som metylbromid og metyljodid brukes som spesifikke reseptorantagonister i elektrofysiologiske eksperimenter, for eksempel å studere endringer i Arc-genets mRNA-ekspresjonsnivåer i kombinasjon med propofol. I studiet av epilepsimekanismer brukes det også som et verktøy for å utforske GABAergisk nervesystemfunksjon.

Bicuculline, også kjent som fjellskilpaddealkaloider eller smertefulle tanniner, er en klasse av isokinolinalkaloider avledet fra planter i familien Paeoniaceae. Dens molekylformel er C ₂ ₀ H ₂ N ₂ O ₂, og den har en unik skjelettstruktur med fire ringer. Siden oppdagelsen på midten av-1900-tallet har forskere avslørt dens mange verdier innen smertelindring, sedasjon, anti-inflammatorisk, kardiovaskulær regulering og nevrovitenskapelig forskning gjennom grundig forskning på farmakologiske mekanismer.

Klinisk anvendelse: kombinasjon av tradisjonell analgesi og moderne behandling

 

1. Analgesi og sedasjon: Lindring av flere typer smerte
Houttuynia cordata-alkaloider utøver smertestillende effekter ved å hemme overdreven eksitasjon av sentralnervesystemet, blokkere nerveledningsveier og redusere smertesignaloverføring. Dens kliniske anvendelser dekker:

Akutte smerter: Brukes til å lindre hodepine, korsryggsmerter, tannpine og postoperative smerter. Den orale dosen er 20-60mg/gang, noe som raskt kan lindre symptomene.
Kronisk smerte: Det har en betydelig forbedringseffekt på rødhet i ledd, hevelse, varmesmerter og begrenset bevegelighet forårsaket av revmatoid artritt, revmatoid artritt, etc. Dens mekanisme er relatert til å hemme prostaglandinsyntese og redusere aseptisk betennelse.

 

Nevropatisk smerte: Ved å regulere funksjonen til det GABAergiske nervesystemet, har det potensiell terapeutisk verdi for nevropatisk smerte som trigeminusnevralgi og isjias.
Sedasjonshjelp: Som en sentral hemmer kan paeoniflorin redusere angstnivåer og forbedre søvnkvaliteten hos pasienter med nevrasteni, og brukes ofte som en adjuvant terapi for søvnløshet.

2. Anti betennelse og immunregulering: reparasjon av vevsskade
Houttuynia cordata-alkaloider hemmer aktiveringen og migreringen av inflammatoriske celler, reduserer frigjøringen av pro-inflammatoriske faktorer som TNF - og IL-6, og lindrer dermed inflammatoriske reaksjoner som rødhet og hevelse i vevet. Applikasjonsscenarioene inkluderer:

Bløtvevsskade: fremmer absorpsjonen av lokal hevelse, overbelastning og ekssudasjon etter brudd eller forstuinger, og akselererer restitusjonsprosessen.

 

Ulcerøse sykdommer: har en adjuvant terapeutisk effekt på slimhinneskader som magesår og duodenalsår, som kan være relatert til deres hemming av magesyresekresjon og fremme av slimhinnereparasjon.

Autoimmune sykdommer: Dyreforsøk har vist at paeoniflorin kan nedregulere leddhevelsesindeksen til modellrotter med revmatoid artritt, noe som indikerer dets immunmodulerende potensial.
3. Kardiovaskulær regulering: Forbedring av blodtrykk og mikrosirkulasjon
Berberin kan oppnå antihypertensive effekter ved å utvide perifer vaskulær glatt muskulatur og redusere perifer motstand, samtidig som den øker koronarstrømmen og lindrer myokardiskemi. Dens kliniske indikasjoner inkluderer:

Hypertensjon: Bruk av antihypertensiva som Captopril og Nifedipin alene eller i kombinasjon kan effektivt kontrollere blodtrykket og redusere komplikasjoner som hodepine og svimmelhet.

 

Angina pectoris: Ved å forbedre myokardial oksygentilførsel, lindre smerter og pustevansker bak brystbenet, og redusere risikoen for akutt hjerteinfarkt.
Følger av cerebrovaskulær sykdom: fremme utvinning av nevrologiske mangler som hemiplegi og afasi kan være relatert til forbedring av cerebral mikrosirkulasjon og reduksjon av frie radikaler.
4. Vanndrivende effekt: Adjuvant behandling for ødem
Berberin kan øke glomerulær filtrasjonshastighet, fremme vannutskillelse og produsere vanndrivende effekter. Det gjelder for:

Nyreødem: Adjuvant behandling for ødem forårsaket av kronisk nefritis, nefrotisk syndrom, etc., for å redusere hjerte-etterbelastning.
Kardiogent ødem: Brukes i kombinasjon med diuretika som furosemid for å forbedre drenering og forbedre symptomer på hjertesvikt.

Forskningsverktøy: Nøkkelen til nevrovitenskap og farmakologiforskning

 

1. GABA-reseptorantagonister: regulatorer av nevrale signaltransduksjon
Houttuynia cordata-alkaloider er konkurrerende antagonister av GABA_A-reseptorer, som påvirker nevrale signaltransduksjon ved å hemme aktiviteten til GABA (gamma-aminosmørsyre). Dens vitenskapelige forskningsapplikasjoner inkluderer:

Forskning om epilepsimekanismer:Bicucullinesom en verktøyforbindelse, utforske rollen til GABAergisk nervesystem i epileptiske anfall. For eksempel, i en rottemodell kan paeoniflorin reversere blodtrykksøkningen forårsaket av GABA-opptakshemmeren 3-piperidinkarboksylsyre, mens GABAB-reseptorantagonisten CGP 35348 ikke har noen slik effekt, og avslører spesifisiteten til GABA_A-reseptorer i blodtrykksregulering.

 

Synaptisk plastisitetsstudie: I dopaminnevroner i mellomhjernen kan paeoniflorin eller pikrotoksin svekke GABA-medierte hemmende effekter og indusere langtids-potensering (LTP), og gir en modell for å studere mekanismen for kokainavhengighet.
Nevrotransmitterinteraksjoner: Kombinerer anestesimidler som propofol, studerer endringene i Arc-genets mRNA-ekspresjonsnivåer og avslører assosiasjonen mellom GABA-systemet og minnedannelse.

2. Vasoaktiv forskning: reguleringsmekanisme for arteriell innsnevring
Berberin har effekten av å trekke sammen tubulære arterier, og dens vitenskapelige forskningsverdi gjenspeiles i:

Kardiovaskulær farmakologimodell: brukes til å screene vasodilatorer, som forbehandling av arterielle ringer hos rotter med paeoniflorin og observere de antagonistiske effektene av legemidler som nitroglyserin og nitroprussid.

 

Patogenese av hypertensjon: Utforsker forholdet mellom økt perifer vaskulær motstand og hypertensjon, og gir mål for utvikling av nye antihypertensiva.
3. Utforskning av anti-kreftaktivitet: et sprang fra tradisjonell til nyskapende-kant
Selv om antikrefteffekten av paeoniflorin fortsatt er i det prekliniske forskningsstadiet, har potensialet tiltrukket seg oppmerksomhet:

Cellesyklusstans: Foreløpige eksperimenter har vist at paeoniflorin kan indusere G2/M-fasestans av human leverkreftcellelinje HepG2, og dens mekanisme er relatert til aktivering av Caspase-3 og oppregulering av Bax/Bcl-2-forhold.
Kombinasjonsterapistrategi: Kombinert med topoisomerasehemmere som camptothecin, kan det forsterke anti-krefteffekter gjennom multi-synergistiske effekter.

Landbruksinnovasjon: Utviklingspotensialet til grønne plantevernmidler

 

1. Sykdom og skadedyrbekjempelse: miljøvennlig påføring av naturlige alkaloider
Anti-kreftmekanismen til paeoniflorin inspirerer forskere til å utforske bruken av det i landbruket:

Insektsmidler: redusere skade på avlingen ved å forstyrre insektets nervesystem. For eksempel kan spraying av paeoniflorin på bomullsblader redusere fôringsmengden av bomullsbollorm betydelig.
Soppdrepende utvikling: Det har hemmende effekter på plantepatogener som risblastsopp og hvete Fusarium graminearum, og dets mekanisme er relatert til skade på integriteten til bakterielle cellemembraner.

 

2. Plantevekstregulering: forbedring av stressmotstand
Houttuynia cordata-alkaloider kan forbedre plantestressresistens ved å regulere endogene hormonnivåer

Tørkestresstoleranse: Under tørkeforhold ble stomatal ledningsevnen til hvetefrøplanter behandlet med paeoniflorin redusert, vanntranspirasjonen redusert og overlevelsesraten økt.
Salt alkalisk landforbedring: Fremme rotvekst av maisfrøplanter under saltstress, øke kaliumioneabsorpsjonen og lindre natriumiontoksisitet.

Fremtidspotensial: utsikter for tverrfaglige applikasjoner på flere felt

 

1. Behandling av nevrodegenerative sykdommer
Den nevrobeskyttende effekten av paeoniflorin gir muligheter for bruk i felt som Alzheimers sykdom og Parkinsons sykdom

En toksisitetsantagonisme: Dyreforsøk har vist at paeoniflorin kan redusere A - ₁₋₄₂ --indusert hippocampus neuronal apoptose, og dens mekanisme er relatert til aktivering av Nrf2/ARE-banen og oppregulering av glutationnivåer.
Dopaminerge nevronbeskyttelse: I Parkinsons sykdomsmodeller kan forbehandling med paeoniflorin øke overlevelsesraten for dopaminerge nevroner i substantia nigra med 40 %, muligens ved å hemme oksidativt stress.
2. Individualisert medisin og presisjonsmedisin
Dosejusteringsstrategien basert på genetisk polymorfisme kan optimere den kliniske effekten av paeoniflorin:

 

UGT1A1-gentesting: For UGT1A1 * 28 homozygote pasienter kan reduksjon av dosen av irinotekan (et derivat av paeoniflorin) redusere risikoen for alvorlig nøytropeni betydelig.
Overvåking av legemiddelinteraksjoner: Når det brukes i kombinasjon med CYP3A4-hemmere (som ketokonazol), bør dosen av paeoniflorin justeres for å unngå akkumulering av toksisitet.

3. Nanoteknologi og leveringssysteminnovasjon
Nanobærere kan forbedre biotilgjengeligheten til paeoniflorin og redusere bivirkninger:

Liposomal innkapsling: Innkapsling av paeoniflorin i pH-sensitive liposomer kan oppnå -svulstvevsspesifikk frigjøring og forsterke anti-krefteffekter.
Polymermikrosfærer: forlenger virkningstiden til paeoniflorin gjennom kontrollert frigjøringsteknologi, reduserer administreringsfrekvensen og forbedrer pasientens etterlevelse.

Bicuculline(alkaloiden fra Bicuculus-planten) er en naturlig forbindelse med en unik kjemisk struktur og betydelig biologisk aktivitet. Dens kjemiske egenskaper kan utdypes fra flere aspekter.
Fra et fysisk synspunkt fremstår Bicuculline vanligvis som et blekgult krystallinsk pulver. Denne utseendefunksjonen gjør den enkel å identifisere og håndtere i laboratoriet. Smeltepunktet er 215 grader, noe som er gunstig for å bestemme dens renhet og stabilitet. I sin rene form kan Bicuculline forbli i fast tilstand ved høyere temperaturer uten å brytes ned.
Når det gjelder løselighet, viser Bicuculline god løselighet i organiske løsningsmidler som metanol, etanol og dimetylsulfoksid (DMSO), noe som gjør det praktisk for oppløsning og bruk i celleeksperimenter og medikamentformulering. Imidlertid er dens løselighet i vann dårlig, noe som begrenser dens anvendelse i visse vandige oppløsningssystemer. I tillegg er Bicuculline løselig i benzen, kloroform og etylacetat, og lett løselig i etanol og eter. Disse løselighetsdataene gir en referanse for bruken under forskjellige eksperimentelle forhold.
Den kjemiske stabiliteten til Bicuculline påvirkes av ulike faktorer. Når den er i et tørt og beskyttet mot lysmiljø, kan det forbli relativt stabilt. Imidlertid bør det unngås fra å komme i kontakt med sterke syrer, sterke baser eller oksidanter for å forhindre nedbrytningsreaksjoner. Det er verdt å merke seg at Bicuculline er følsom for lys og kan gjennomgå nedbrytning eller strukturelle endringer under lysforhold. Derfor må den oppbevares på et mørkt sted og oppmerksomhet bør rettes mot lysforholdene under eksperimentelle operasjoner. Denne egenskapen er spesielt viktig ved lagring av legemidler og eksperimentell design for å sikre at aktiviteten og effektiviteten ikke påvirkes.
Når det gjelder biologisk aktivitet, er de kjemiske egenskapene til Bicuculline nært knyttet til dens rolle som en GABAA-reseptorantagonist. Den oppnår sin biologiske effekt ved konkurrerende binding til GABAA-reseptoren, blokkerer den hemmende nevrale overføringen av -aminosmørsyre (GABA), og utøver derved sin antagonistiske virkning. Denne antagonistiske effekten gjør Bicuculline svært anvendelig innen nevrovitenskapelig forskning, for eksempel for å studere rollen til GABAergisk nevrale overføring i epilepsi, angst og kognitive funksjoner. I tillegg hemmer Bicuculline også kalsium-aktiverte kaliumkanaler (SK-kanaler) og blokkerer langsom etterhyperpolarisering (langsom AHP), noe som ytterligere påvirker eksitabiliteten til nevroner. Disse biologiske aktivitetene gjør Bicuculline til et viktig verktøy for å studere de elektrofysiologiske egenskapene til nevroner og samspillet mellom nevrotransmittere.
De kjemiske egenskapene til Bicuculline gjenspeiles også i dens molekylære struktur. Den tilhører ftaloylisokinolin-klassen av forbindelser og har en kompleks molekylstruktur, inkludert en isokinolinring og et furan-benzo-dioksansystem. Denne strukturelle funksjonen gir Bicuculline unike kjemiske og biologiske aktiviteter, noe som gjør den til et forskningshotspot innen naturproduktkjemi og medisinsk kjemi.

Populære tags: bicuculline cas 485-49-4, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs