Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en av de mest erfarne produsentene og leverandørene av coluracetam-tilskudd i Kina. Velkommen til engros bulk høykvalitets coluracetam supplement for salg her fra vår fabrikk. God service og rimelig pris er tilgjengelig.
Coluracetam supplement(MKC-231, BCI-540) er en ny kolinabsorpsjonsforsterker, som tilhører Sitan-klassens derivater. Dets kjemiske navn er N-(2,3-dimetyl-5,6,7,8-tetrahydrofurano[2,3-B]kinolin-4-yl)-2-(2-oksopyrrolidin-1-yl)acetamid. Det fremstår som et hvitt krystallinsk pulver med en løselighet på større enn eller lik 20 mg/ml i DMSO og er uløselig i vann og etanol. Det samhandler med høyaffinitetskolinopptaksprosessen (HACU), som er det hastighetsbegrensende trinnet i syntesen av nevrotransmitteren acetylkolin ved å inhalere kolin i nevronene. Coluracetam kan øke HACU-hastigheten, slik at mer kolin tas opp i nevronene, og dermed øke aktiviteten til kolinerge nevroner, noe som gjør det til et ideelt mål for kognitive nevroner.
Når den kolinerge funksjonen er svekket, kan kolkisin ta opp kolin i nevronene. I nærvær av utilstrekkelig HACU på grunn av kjemisk skade, kan det opprettholde kolinerg funksjon eller gjenopprette kolinerg dysfunksjon til normal. Gjennom dyreforsøk ble det funnet at det kan forbedre reduksjonen i acetylkolininnhold i hippocampus hos rotter og mus, og lindre lærevansker, hukommelsessvikt og kognitive svekkelser.
Samtidig leverer vårt firma ikke bare rene pulvere, men også tabletter og injeksjoner. Hvis det er nødvendig, kan du gjerne kontakte oss når som helst.
Ytterligere informasjon om kjemisk forbindelse:
|
|
|
Coluracetam Supplement COA
Coluracetam supplement(MKC-231), som et nytt kognitivt forbedringsmedikament, har vakt stor oppmerksomhet innen nevrovitenskap og medikamentutvikling de siste årene. Følgende er en detaljert beskrivelse av bruken:
Farmakologiske effekter
I rotte- og museksperimenter demonstrerte Coluracetam evnen til å forbedre lærevansker, hukommelsessvikt og kognitive mangler. For eksempel, i den AF64A-induserte musemodellen for hukommelsessvikt, kan oral administrering av Coluracetam i en dose på 0,3-3 mg/kg én gang daglig i 11 dager forbedre hukommelsessvikt og hippocampus acetylkolinforbruk hos mus. AF64A kan forstyrre det kolinerge systemet, noe som fører til en reduksjon i acetylkolinnivåer og deretter påvirke lærings- og hukommelsesevner.
Coluracetam forbedrer hukommelsesproblemer indusert av AF64A ved å delta i høyaffinitetskolinopptaksprosessen (HACU), øke synaptisk opptak av kolin og fremme acetylkolinsyntese. I en rottemodell for kognitive og lærevansker viste Coluracetam også forbedring når det ble administrert oralt i en dose på 1-3 mg/kg én gang daglig i 8 dager. Acetylkolin spiller en avgjørende rolle i lærings- og hukommelsesprosesser, og Coluracetam øker acetylkolinnivået, øker effektiviteten av informasjonsoverføring mellom nevrale synapser, og bidrar til å forbedre lærings- og hukommelsesevner.
Hovedvirkningsmekanismen til Coluracetam er å øke opptaket av kolin av nevrale synapser ved å delta i HACU-prosessen. HACU er det hastighetsbegrensende trinnet i syntesen av nevrotransmitteren acetylkolin ved å inhalere kolin i nevroner. Å øke HACU-hastigheten kan øke aktiviteten til kolinerge nevroner. Ved sykdommer som Alzheimers sykdom blir det kolinerge systemet skadet og acetylkolinnivået synker, noe som fører til kognitiv dysfunksjon. Coluracetam forbedrer funksjonen til det kolinerge systemet og forbedrer kognitiv funksjon ved å øke kolinopptak og syntese.
Coluracetam-tilskuddkan ha en positiv innvirkning på både arbeidsminnet og langtidsminnet-. Fra forbedringen av AF64A-indusert arbeidsminnesvikt hos mus og kognitiv svekkelse hos rotter (som kan involvere flere typer hukommelse), kan det spille en rolle i forskjellige stadier av minnedannelse ved å regulere det kolinerge systemet. Arbeidsminne innebærer hovedsakelig midlertidig lagring og manipulering av informasjon, mens lang-tidsminne innebærer lang-lagring og gjenfinning av informasjon. Coluracetam øker syntesen og frigjøringen av acetylkolin, som kan påvirke nevrale kretsløp og synaptisk plastisitet assosiert med disse minnetypene, og dermed forbedre forskjellige typer minnefunksjoner
I modellen for cerebral iskemi-reperfusjonsskade kan Coluracetam redusere hjerneinfarktvolumet og nevronal apoptose, og forbedre nevrologiske mangler. Cerebral iskemi-reperfusjonsskade kan føre til en rekke skademekanismer som oksidativt stress, inflammatorisk respons og celleapoptose i nevroner. Coluracetam kan utøve nevrobeskyttende effekter gjennom mekanismer som antioksidanter, anti-inflammatoriske og anti-apoptotiske effekter. For eksempel kan det fjerne frie radikaler og redusere deres skade på nevroner.
Coluracetam øker syntesen og frigjøringen av acetylkolin, forbedrer det kolinerge systemets funksjon og bidrar til å opprettholde normal fysiologisk aktivitet til nevroner. I tillegg kan dens nevrobeskyttende effekt bremse utviklingen av nevrodegenerative sykdommer og beskytte nevroner mot ytterligere skade. Den nevrobeskyttende mekanismen til Coluracetam kan involvere flere aspekter. Når det gjelder antioksidantaktivitet, kan det øke aktiviteten til intracellulære antioksidantenzymer som superoksiddismutase (SOD), glutationperoksidase (GSH Px), etc., fjerne overflødige frie radikaler i kroppen og redusere oksidativ stressskade på nevroner.
Når det gjelder anti-inflammatoriske effekter, kan det hemme aktiveringen av inflammatoriske signalveier, redusere produksjonen og frigjøringen av inflammatoriske faktorer som tumornekrosefaktor - (TNF -), interleukin-1 (IL-1), etc., og dermed lindre de toksiske effektene av inflammatoriske nevroner. Når det gjelder anti-apoptose, kan det regulere uttrykket av apoptose-relaterte proteiner, slik som å hemme uttrykket av pro-apoptotisk protein Bax og øke uttrykket av anti-apoptotisk protein Bcl-2, og dermed hemme prosessen med neuronal apoptose.
Coluracetam kan bidra til å forbedre cerebral blodsirkulasjon. Selv om det er relativt lite forskning på dette emnet, tyder dets generelle farmakologiske effekter på at god cerebral blodsirkulasjon er avgjørende for å opprettholde normal neuronal funksjon. Cerebrale blodsirkulasjonsforstyrrelser kan føre til nevronal hypoksi og underernæring, som igjen påvirker syntese og frigjøring av nevrotransmittere og overføring av informasjon mellom nevroner.
Coluracetam kan forbedre cerebral blodsirkulasjon ved å regulere endotelcellefunksjon, forbedre hemorheologi og andre mekanismer. For eksempel kan det fremme frigjøring av nitrogenoksid (NO) fra endotelceller, som har en vasodilaterende effekt, og dermed øke cerebral blodstrøm og sikre tilstrekkelig oksygen- og næringstilførsel til nevronene.
I tillegg til effekten på acetylkolin, kan Coluracetam også regulere aktiviteten til andre nevrotransmittere. Nevrotransmittere koordinerer med hverandre i nervesystemet, og regulerer i fellesskap ulike fysiologiske og psykologiske prosesser. Coluracetam kan regulere nevrotransmitternivåene ved å påvirke syntesen, frigjøringen, gjenopptaket og metabolismen av nevrotransmittere.
For eksempel kan det påvirke aktiviteten til nevrotransmittere som glutamat og gamma-aminosmørsyre (GABA). Glutamat er den viktigste eksitatoriske nevrotransmitteren i sentralnervesystemet, mens GABA er den viktigste hemmende nevrotransmitteren. Balansen mellom dem er avgjørende for å opprettholde normal funksjon av nervesystemet. Coluracetam regulerer aktiviteten til disse nevrotransmitterne, og bidrar til å opprettholde balansen i nevrotransmittersystemet og forbedre den nevrologiske funksjonen ytterligere.
Coluracetam kan ha antidepressive og angstdempende effekter ved å øke konsentrasjonen av nevrotransmittere som serotonin og dopamin i synaptisk spalte. Serotonin og dopamin er nevrotransmittere som er nært knyttet til følelsesregulering, og deres unormale nivåer er assosiert med forekomsten av sykdommer som depresjon og angst. Coluracetam fremmer kolinopptak, noe som indirekte kan påvirke metabolismen og frigjøringen av disse nevrotransmitterne.
I tillegg kan det også påvirke nevral plastisitet, fremme veksten av nevroner og dannelsen av synapser, forbedre funksjonen til nevrale kretsløp, og dermed lindre symptomer på depresjon og angst. Sammenlignet med noen eksisterende antidepressiva og anti-angstmedisiner, kan Coluracetam ha unike fordeler. Eksisterende antidepressiva og angstdempende legemidler kan ha problemer som sakte innsettende og flere bivirkninger. Coluracetam, som et nytt medikament, kan ha en annen virkningsmekanisme enn eksisterende legemidler, med en raskere starttid og færre bivirkninger. Imidlertid er det for tiden nødvendig med flere kliniske studier for å validere dens effekt og sikkerhet hos mennesker.
Coluracetam-tilskuddkan ha evnen til å rense frie radikaler, som er en av de viktige faktorene som fører til oksidativt stress. I prosessen med nevrologiske sykdommer og skader genereres en stor mengde frie radikaler, som superoksidanioner, hydroksylradikaler osv. Disse frie radikalene angriper cellemembranen, proteiner, DNA og andre biomolekyler av nevroner, noe som fører til nevronal skade og død.
Coluracetam kan reagere med visse grupper i sin kjemiske struktur for å eliminere frie radikaler, og dermed redusere skaden av frie radikaler på nevroner. Det kan også øke aktiviteten til intracellulære antioksidantenzymer som SOD, GSH Px, etc. SOD kan dismutere superoksidanioner til hydrogenperoksid og oksygen, mens GSH Px kan redusere hydrogenperoksid til vann, og dermed redusere oksidativ stressskade på cellene. Coluracetam forbedrer antioksidantforsvarsevnen til cellene og beskytter nevroner mot oksidativt stress ved å øke aktiviteten til disse antioksidantenzymene.
Forholdsregler
Coluracetam presenterer et spennende alternativ for de som søker kognitiv forbedring, spesielt i minne, fokus og humør. Selv om vitenskapelige bevis fortsatt er foreløpige, gjør dens unike virkningsmekanisme og lave toksisitetsprofil det et populært valg blant nootropiske entusiaster. Brukere bør imidlertid nærme seg Coluracetam med forsiktighet:
Start med lave doser for å vurdere toleranse.
Kombiner med kolinkilder for å minimere bivirkninger.
Rådfør deg med helsepersonell hvis du er gravid, ammer eller bruker medisiner.
Etter hvert som forskningen skrider frem, kan Coluracetam sementere sin plass som en trygg, effektiv kognitiv forsterker-eller avsløre nye anvendelser innen nevrobeskyttelse og mental helse.
Kjemisk virkningsmekanisme
Den kjemiske mekanismen til produktet dreier seg hovedsakelig om prosessen med høy-affinitetskolinopptak (HACU). Det forbedrer opptak og utnyttelse av kolin av nevroner, forbedrer effektiviteten av kolinerg nevrale overføring, og utøver derved kognitiv forbedring og nevrobeskyttende effekter. Den spesifikke mekanismen er som følger:
Deltakelse i HACU-prosessen: HACU er det hastighets-begrensende trinnet for kolin som kommer inn i nevroner for å syntetisere nevrotransmitteren acetylkolin. Coluracetam øker effektiviteten av denne prosessen, øker opptaket av kolin av nervesynapser, og akselererer dermed syntesen av acetylkolin.
Øk kolinerg nevronaktivitet: Acetylkolin er en viktig nevrotransmitter i sentralnervesystemet, involvert i kognitive funksjoner som læring, hukommelse og oppmerksomhet. Coluracetam øker aktiviteten til kolinerge nevroner ved å øke syntesen av acetylkolin, og forbedrer dermed kognitiv funksjon.
Gjenopprette kolinerg funksjon: I tilfeller der det kolinerge systemet er svekket (som ved nevrodegenerative sykdommer som Alzheimers sykdom), kan Coluracetam opprettholde eller gjenopprette den kolinerge funksjonen til normale nivåer.
Studier har vist at det har en reparerende effekt på HACU-mangel forårsaket av kjemisk skade, og dermed forbedre læringsforstyrrelser, hukommelsessvikt og kognitive mangler.
Nevrobeskyttende effekt: Coluracetam viser også visse nevrobeskyttende effekter. Det kan beskytte nevroner mot skade ved å regulere nevrotransmitteraktiviteter og forbedre cerebral blodsirkulasjon, og dermed forsinke progresjonen av nevrodegenerative sykdommer.
1. Syntetisk hovedrute (konvergent syntese)
Denne prosessen tar i bruk en kondenseringsmetode med to-fragmenter. Først fremstilles furokinolinamin og pyrrolidonacetat-mellomprodukter separat, etterfulgt av amidering for å oppnå sluttproduktet.
2. Syntese av mellomprodukter
2,3-dimetyl-5,6,7,8-tetrahydrofuro[2,3-b]kinolin-4-amin: Ved å bruke 2-amino-4,5-dimetylfuran-3-karbonitril og cykloheksanon som råmaterialer, utføres cyklisering i varm xylen med sinkklorid som katalysatoren som er nøkkelen til et trinn i aminen.
Metyl-2-(2-oksopyrrolidin-1-yl)acetat: 2-pyrrolidon reagerer med metylkloracetat via nukleofil substitusjon under alkaliske forhold for å produsere acyleringsreagenset.
3. Kondensering og rensing av sluttprodukt
De to mellomproduktene gjennomgår amidering i et natriumhydrid/N-metylpyrrolidon-system for å danne rå koluracetam. Produktet renses ved omkrystallisering og kromatografisk separering. Renheten er bestemt til å være ikke mindre enn 98 % av HPLC, og oppfyller kvalitetsstandardene for tilskuddsråvarer.
Populære tags: coluracetam supplement, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs