Kininhydrokloriddihydratofte forkortet som kinin HCl -dihydrat, er et hvitt, krystallinsk stoff avledet fra barken til cinchona -treet . Det tilhører klassen medisiner kjent som antimalarer, først og fremst brukt til å behandle og forhindrer malaria forårsaket av plasmodiumfalciparum {{{{{{{ Hydroklorid inneholder to vannmolekyler per molekyl av medikamentet, som påvirker dets fysiske egenskaper som løselighet og stabilitet .
Kinine HCl -dihydrat fungerer ved å forstyrre parasittens evne til å metabolisere heme, en essensiell komponent i kostholdet avledet fra nedbrytningen av hemoglobin i røde blodlegemer . Denne forstyrrelsen fører til at den er i tillegg til å forårsake dens død, quclul} Dihydrat har også blitt anvendt i behandling av muskelkramper og smerter i bena assosiert med visse medisinske tilstander, selv om bruken av den i disse indikasjonene har gått ned på grunn av tilgjengeligheten av mer spesifikke og tryggere terapier .}}}}}}}}}}
Til tross for dets terapeutiske fordeler, har kinin HCl -dihydrat en risiko for alvorlige bivirkninger, inkludert cinchonisme, en konstellasjon av symptomer som kan omfatte tinnitus, hodepine, uskarpt syn og kvalme . Derfor er bruken tett regulert og typisk reservert for å saffe eller være i tillegg til å være i tillegg til å være i forhold til å være i forhold til å være en eller annen. Dosejustering er nødvendig for å minimere bivirkninger, spesielt hos pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon .
|
|
|
| Kjemisk formel | C20H29Cln2O4 |
| Nøyaktig masse | 396.18 |
| Molekylvekt | 396.91 |
| m/z | 396.18 (100.0%), 398.18 (32.0%), 397.18 (21.6%), 399.18 (6.9%), 398.19 (2.2%) |
| Elementær analyse | C, 60,52; H, 7.36; Cl, 8.93; N, 7.06; O, 16.12 |
Kininhydrokloriddihydrater en allsidig forbindelse med flere medisinske og forskningsapplikasjoner . Dets antimalarielle, antipyretiske, smertestillende og antiinflammatoriske egenskap Studier er nødvendig for å forstå virkningsmekanismene og for å bekrefte dens sikkerhet og effekt i forskjellige applikasjoner .
Antimalariell behandling:
Det er kjent for sine antimalariske egenskaper . Det har blitt brukt til å behandle malaria, spesielt i tilfeller der andre medisiner ikke er effektive eller ikke kan brukes .
Feberreduksjon og smertestillende:
Foruten sin anti-malarial aktivitet, har den også antipyretisk (feberreduserende) og smertestillende (smertelindrende) egenskaper . Disse egenskapene gjør det nyttig for å håndtere feber og smerter forbundet med malaria og andre forhold .
Antiinflammatoriske effekter:
Forskning har vist at utviser antiinflammatoriske aktiviteter . Dette gjør det til en potensiell kandidat for behandling av inflammatoriske tilstander, selv om det er behov for ytterligere studier for å bekrefte dens effektivitet og sikkerhet i slike applikasjoner .}}}}}}}}
Kaliumkanalinhibitor:
Å fungere som en kaliumkanalinhibitor, og spesifikt hemme WT -musen SLO3 (KCA5 . 1) kanalstrømmer fremkalt av spenningspulser . Denne egenskapen gjør det til et verdifullt verktøy for å studere de fysiologiske og farmakologiske effektene av kaliumkanaler.
Antiviral forskning:
Studier har indikert som kan hemme spredningen av visse virus, for eksempel dengue -virus (DENV), in vitro . Dette antyder dens potensielle bruk i antiviral forskning og utvikling av nye antivirale terapier .
Kreftforskning:
Foreløpig forskning har vist at det kan ha antitumoreffekter, da det er observert å redusere tumorstørrelse og vekt i visse dyremodeller . imidlertid er mer omfattende og dyptgående studier nødvendig for å bekrefte dens effekt og sikkerhet i kreftbehandling .
Andre applikasjoner:
Det kan også ha applikasjoner på andre felt, for eksempel kjemi og biokjemi, der dens unike egenskaper kan brukes til forskjellige forskningsformål . Imidlertid er disse applikasjonene mindre vanlige og krever ytterligere utforskning og validering .
|
|
|
Om malaria
Malaria er en livstruende sykdom forårsaket av parasitter som overføres til mennesker gjennom bitt av infiserte kvinnelige anopheles mygg . Det er fortsatt en av verdens viktigste folkehelseutfordringer, spesielt i tropiske og subtropiske region Feber, frysninger og influensalignende sykdom . I alvorlige tilfeller kan malaria forårsake anemi, cerebral malaria og luftveisnød, ofte resultere i død hvis ikke behandlet omgående .
Overføring av malaria er nært knyttet til miljøfaktorer, inkludert klima, vær og økologi . Dårlig sanitær, utilstrekkelig bolig, og begrenset tilgang til helsevesenet forverrer dens spredning, spesielt i landlige og underforsøkte samfunn . sykdommen som er mer og som er mer og svekkende, som er mer og svangerlige, som er mer og er mer og svangerlige.
Arbeidet med å bekjempe malaria innebærer en mangefasettert tilnærming, inkludert vektorkontroll gjennom bruk av insektmiddelbehandlede nett og innendørs gjenværende sprøyting, tidlig diagnose og behandling med effektive medisiner, og forebyggende tiltak som vaksinasjon og kjemisk til å rulle Malar-organisasjonen ({2}}}} som er vaksinering, ledet av initiativet som Verd-organisasjonen ({2}}}}. redusere forekomst og dødelighetsrater drastisk .
Kontinuerlig forskning og innovasjon er avgjørende for å utvikle nye verktøy og strategier for å overvinne utfordringer med medikamentresistens og insektmiddelresistens i mygg . Samarbeidsinnsats og investeringer i malariakontroll er avgjørende for å oppnå det globale helsemålet med malaria eliminering .
Molekylstruktur og kjemiske egenskaper
Den molekylære formelen for kininhydrokloriddihydrat er c₂₀h₂₉cln₂o₄, og dens molekylvekt er 396 . 91 g/mol {{2} dens struktur består av en kinolinring og en kinnolin -base -gruppe {{{{} 3} basisitet og kan danne et stabilt hydroklorid med saltsyre . Tilstedeværelsen av dihydratformen indikerer at molekylene er kombinert med det krystallinske vannet gjennom hydrogenbindinger, og forbedrer dens fysiske stabilitet.
Viktige funksjoner
Utseende: Hvit til lys gul krystallinsk pulver, bitter smak;
Løselighet: Ved 20 grader er vannløseligheten 62 . 5g /l . den er lett oppløselig i etanol, glyserol og kloroform, og litt oppløselig i eter.
Stabilitet: følsom for lys, skal lagres vekk fra lys . Den solide tilstanden kan lagres i 2 år ved -20 grad, men stabiliteten til løsningstilstanden er betydelig redusert .
Produksjonsprosess og råvarekilder
Produksjonen av kininhydrokloriddihydrat er hovedsakelig basert på ekstraksjon og kjemisk modifisering av naturlig kinin . Kjernetrinnene inkluderer:
Anskaffelse av råstoff
Naturlig kinin blir hovedsakelig hentet ut fra barken til Cinchona spp . Cinchona-treet er hjemmehørende i Andesfjellene i Sør-Amerika og er nå mye plantet i tropiske regioner som Indonesia, India og Kongo {}}} Det Quinin-innholdet i barken er omtrent 2% til 8%, og og CRude-produkter er oppnådd gjennom solvent er omtrent 2% til 8%, og Congo {}}}}}}}}. Ekstraksjon .
Rensing og transformasjon
Rå produktrensing: Forurensninger fjernes gjennom sur-base nedbør, omkrystallisering eller kromatografisk separasjon (for eksempel silikagelkolonnekromatografi) for å oppnå høy-renhet kinin base .}}}}}}}}}}
Hydrokloriddannelse: Oppløs kininbase i etanol eller vann, tilsett sakte konsentrert saltsyre til pH 1-2, rør, avkjøl og krystalliserer, og filtrer deretter for å oppnå kininhydroklorid .
Fremstilling av dihydrat: Ved å kontrollere krystalliseringsforhold (for eksempel temperatur og fuktighet) kombineres produktet med krystallinsk vann for å danne dihydrat .
Industriell produksjonsoptimalisering
Kontinuerlig krystalliseringsteknologi: Ved å bruke en kontinuerlig krystallisator for å kontrollere partikkelstørrelsesfordelingen av krystaller, forbedres enhetligheten til produktet .
Løsningsmiddelgjenvinningssystem: Gjenopprett organiske løsningsmidler som etanol for å redusere produksjonskostnadene;
Online overvåking: Reaksjonsprosessen overvåkes i sanntid av HPLC eller UV-VIS-spektroskopi for å sikre produktkvalitet .
Kvalitetskontroll og standarder
Produksjonen av kininhydrokloriddihydrat må overholde strenge kvalitetsstandarder, hovedsakelig inkludert:
Renhetskrav
Renheten til farmasøytiske produkter er vanligvis større enn eller lik 98% (oppdaget av HPLC) .
Urenhetskontroll: Begrens innholdet i biprodukter som dihydrokinin til mindre enn eller lik 2%.
Fysisk eiendomsdeteksjon
Smeltepunkt: 115-116 grad (nedbrytning)
Fuktighetsinnhold: Innholdet i krystallinsk vann bestemmes av Karl Fischer -metoden for å sikre stabiliteten til dihydratstrukturen .
Biologisk aktivitetsverifisering
Antimalariell aktivitet: IC₅₀ -verdier testes ved in vitro -kultur av plasmodium (som Plasmodium falciparum);
Kaliumkanalinhiberende aktivitet: dens hemmende effekt på spenningsgatede kaliumkanaler (for eksempel KCA5 . 1) ble bekreftet ved elektrofysiologiske eksperimenter (ic₅₀ =169 μm).
Søknadsfelt og markedskrav
Produksjonen av kininhydrokloriddihydrat serverer direkte følgende felt:
Farmasøytisk industri
Tradisjonelle antimalariske medisiner: Brukes til å behandle klorokinresistent malaria, men gradvis erstattet av artemisininderivater på grunn av bivirkninger (som hypoglykemi og tinnitus);
Kaliumkanalmodulatorer: Forskning på deres potensielle terapeutiske verdi i sykdommer som arytmi og nevrobeskyttelse .
Vitenskapelig forskningsfelt
Studere funksjonen til kaliumkanaler som et verktøymedisin;
Brukt til antiviral forskning (for eksempel å hemme replikasjonen av dengue virus) .
Markedets etterspørsel
Den globale markedsstørrelsen er omtrent 120 millioner amerikanske dollar (data fra 2023), med en årlig vekstrate på omtrent 3%.
De største forbrukerlandene inkluderer India, Kina og USA, hvorav India utgjør mer enn 40% av etterspørselen på grunn av den høye forekomsten av malaria .
Utfordringer og fremtidige retninger
Råstoffs bærekraft
Cinchona -treet har en lang plantesyklus (5 til 7 år) og er sårbar for skadedyr og sykdommer . Det er nødvendig å utforske syntetisk biologi eller cellekulturteknikker for å erstatte naturlig ekstraksjon .
Grønn produksjonsprosess
Utvikle løsningsmiddelfri krystallisering eller enzymkatalyserte syntesemetoder for å redusere bruken av organiske løsningsmidler og avfallsutslipp .
Ny applikasjonsutvikling
Utvide anvendelsen innen felt som anti-tumor og antiinflammasjon;
Utarbeide målrettede leveringssystemer ved å integrere nanoteknologi for å redusere bivirkninger .
Populære tags: kininhydroklorid dihydrat cas 6119-47-7, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs