Cyproheptadine hydroklorid sesquihydrat, Molecular Formula C21H24Clno, CAS 41354-29-4. Den eksisterer i krystallinsk form og fremstår vanligvis som hvite krystaller eller krystallinsk pulver. Den har god løselighet i vann og kan raskt oppløses for å danne en gjennomsiktig eller litt grumsete løsning. Det kan også oppløses i noen organiske løsningsmidler, for eksempel etanol og aceton. Det er en chiral forbindelse med optiske rotasjonsegenskaper. Dens spesifikke rotasjon ([] d) avhengig av måleforhold og løsningsmiddelsystem. Molekylstrukturen inneholder vann av krystalliseringsmolekyler. Derfor inneholder hydratformen en spesifikk mengde vann av krystallisering. Krystallvanninnholdet kan bestemmes ved vekttapmetode eller termisk analyseteknologi. Det er et medikament som ofte brukes til å behandle symptomer som allergiske reaksjoner, oppkast og tap av matlyst. Ovennevnte beskrivelse er bare for generell referanse, og spesifikke fysiske egenskaper skal være basert på relevant litteratur eller eksperimentelle rapporter. Ved bruk av eller håndtering av cycloheptadinhydroklorid sesquihydrat, bør tilsvarende tiltak iverksettes i henhold til spesifikke behov og forskrifter, og sikkerhetsdrift og lagringskrav bør følges.
|
|
|
|
Kjemisk formel |
C42H50CL2N2O3 |
|
Nøyaktig masse |
700 |
|
Molekylvekt |
702 |
|
m/z |
700 (100.0%), 702 (63.9%), 701 (45.4%), 703 (29.0%), 704 (10.2%), 702 (7.4%), 704 (5.6%), 705 (4.6%), 702 (2.7%), 706 (1.0%) |
|
Elementær analyse |
C, 71,88; H, 7.18; Cl, 10.10; N, 3,99; O, 6.84 |
Cyproheptadine hydroklorid sesquihydrat, som et klassisk antihistaminmedisin, har vist unik verdi ved allergiske sykdommer, endokrine sykdommer og nevrologiske og psykiatriske felt siden dens kliniske anvendelse i midten av - 20. århundre på grunn av dens multi-mål-virkningsmekanisme og omfattende farmakologiske effekter.
Cyproheptadin hydroklorid hemihydrat er hydroklorid hemihydratform av cyproheptadin, med en kjemisk struktur av pyridindederivater og en molekylær formel av C21H21N · HCl · 1,5H2O. Dens kjernemekanisme for handling inkluderer:
H1 reseptorantagonisme: Ved å konkurrere med å blokkere bindingen av histamin til H1 -reseptorer, hemmer det kapillærutvidelse, økt permeabilitet og sammentrekning av glatt muskel, og lindrer derved allergiske symptomer.
5-HT reseptorantagonist: Hovedsakelig virker på 5-HT2 reseptorundertyper, hemmer serotoninformidlet vasodilatasjon og bronkokonstriksjon, og er effektiv i 5-HT-relaterte sykdommer som migrene og angioødem.
Antikolinergisk effekt: Mild blokkering av M - Kolinergiske reseptorer kan lindre nasal slimhinnehypersekresjon og gastrointestinal spasmer.
Appetittstimulerende effekt: Ved å blokkere hypothalamiske 5-HT-reseptorer, øke nevropeptid Y (NPY) frigjøring, fremme appetitt og vektøkning.
Kjerneindikasjoner og kliniske applikasjoner
1. Allergiske sykdommer
(1) Urticaria
Akutt urticaria: Som et første - linjebehandlingsmedisin kan det raskt lindre hval, kløe og vaskulært ødem, spesielt for kald urticaria, med betydelige terapeutiske effekter.
Kronisk urticaria: Kombinasjon med Second - generasjons antihistaminer (for eksempel levocetirizine) kan forbedre effektiviteten og redusere tilbakefall.
Spesiell type: For ildfaste undertyper som kolinerge urticaria og solcelle-urticaria, kan anti-5-HT-effekten av cyproheptadin gi ytterligere fordeler.
(2) eksem og dermatitt
Allergisk eksem: Ved å hemme den inflammatoriske responsen mediert av histamin og 5-HT, reduserer det rødhet, ekssudasjon og kløe, spesielt egnet for barn.
Kontakt dermatitt: aktuelle preparater (for eksempel kremer) kan direkte handle på nærområdet for å lindre hudbetennelse indusert av allergener som kosmetikk og metaller.
allergisk rhinitt
Sesongens rhinitt: Når det kombineres med nesekortikosteroider, kan det forbedre symptomene på nysing, rennende nese og nasal kløe betydelig.
Flerårig rhinitt: For pasienter med samtidig vasomotorisk rhinitt kan den antikolinergiske effekten av cyproheptadin øke den terapeutiske effekten.
Allergisk konjunktivitt
Kombinerte antihistamin øyedråper (som loratadin) kan raskt lindre kløe, overbelastning og økt sekresjon.
2. Endokrine og metabolske sykdommer
(1) Cushing syndrom
Handlingsmekanisme: Ved å hemme sekresjonen av hypotalamisk kortikotropinfrigjørende hormon (CRH) og hypofyse kortikotropin frigjøre hormon (ACTH), reduseres kortisolnivået.
Klinisk anvendelse:
Bilateral adrenal hyperplasi: Som en første - Line -medikamentbehandling er den innledende dosen 8 mg/dag, som gradvis kan økes til 24 mg/dag og krever lang - terminbruk.
Postoperativ adjuvansbehandling: Kombinert med glukokortikoiderstatningsterapi etter adrenalektomi kan redusere risikoen for hypofysesvulster.
Bevis for terapeutisk effekt: Flere studier har vist at cyproheptadin kan gjenopprette normale nivåer av urinfri kortisol (UFC) hos omtrent 60% av pasientene, men det bør rettes opp til dose - avhengige beroligende bivirkninger.
(2) Acromegaly
Virkningsmekanisme: hemmer sekresjonen av veksthormonfrigjøring av hormon (GHRH) og reduserer frigjøring av veksthormon (GH).
Klinisk anvendelse: Som adjuvansbehandling for kirurgi eller strålebehandling, spesielt egnet for pasienter som ikke tåler somatostatinanaloger.
Neurogen anoreksi og vektøkningsforstyrrelse
Handlingsmekanisme: Ved å blokkere 5-HT2C-reseptorer økes appetitten og energiinntaket.
Klinisk anvendelse:
Forsinket vekst hos barn: Dosering på 0,25-0,5 mg/kg/dag, tatt oralt 2-3 ganger, kan forbedre vektøkningshastigheten betydelig.
Kreft -kakeksi: Kombinert med medroksyprogesteron kan forbedre appetittstimulerende effekter.
3. Nevropsykiatriske lidelser
(1) Sigraine profylakse
Handlingsmekanisme: Ved å blokkere 5-HT2-reseptorer, blir aktiveringen av det trigeminale neurovaskulære systemet og kortikal diffusiv undertrykkelse (CSD) hemmet.
Klinisk anvendelse:
Migrene i barndommen: Den kinesiske konsensus i 2022 om diagnose og behandling av funksjonell dyspepsi hos barn anbefaler en dosering på 0,25-0,5 mg/kg/dag, tatt oralt 2-3 ganger, noe som kan redusere frekvensen og alvorlighetsgraden av angrep.
Voksen migrene: Kombinasjon med betablokkere (for eksempel propranolol) kan forbedre den forebyggende effekten.
(2) Serotonin syndrom
Handlingsmekanisme: Som en 5-HT2A reseptorantagonist kan den reversere serotoninsyndrom indusert av overdreven selektive 5-HT gjenopptakshemmere (SSRI).
søvnforstyrrelse
Handlingsmekanisme: beroligende effekter produseres gjennom H1 -reseptorantagonisme og antikolinergiske effekter.
Klinisk anvendelse:
Søvnløshet: Kortsiktig bruk (mindre enn eller lik 2 uker) kan forbedre vanskeligheter med å sovne og sove vedlikeholdsforstyrrelser.
Angstrelaterte søvnløshet: Kombinert bruk med antidepressiva som olanzapin kan forbedre beroligende effekter.
4. Andre indikasjoner
(1) Bivirkere medikamentreaksjonsantagonisme
SSRI indusert seksuell dysfunksjon: delvis restaurert seksuell funksjon ved å blokkere 5-HT2-reseptorer.
Klorpromazinindusert meditasjon kan ikke: Som en 5-HT2A reseptorantagonist kan det lindre ekstrapyramidale reaksjoner.
(2) Adjuvansbehandling mot hudsykdommer
Blackthorn hudsykdom: Ved å forbedre insulinresistens og fremme keratinocyttdifferensiering, reduserer det hudpigmentering og verrucous hyperplasi.
Forebygging av nekrotiserende pyodermi: Ved å hemme neutrofil kjemotaksis og inflammatorisk cytokinfrigjøring, reduserer dannelse av hudsår.
En av de gjennomførbare syntesemetodene for cycloheptadinhydroklorid sesquihydrat inkluderer følgende trinn: '' Lorem ipsum dolor sit, amet consektetur adipisiserende elit.
Fremstilling av acetylacetonderivater:
For det første var benzaldehyd og aceton nukleofilt tilsetning for å produsere acetylacetonderivater.
Syntese av benzidin:
Anilinen er kondensasjonsreaksjon med acetylacetonderivater for å produsere benzidin.
Syntese av P - Bromocresol:
REAKT P - Cresol med brom under alkaliske forhold for å produsere P - Bromocresol.
Generering av heterocyklisk forbindelse:
Benzidin var kondensasjonsreaksjon med P - bromofenol for å danne heterocyklisk forbindelse.
Aminasjon:
Den heterocykliske forbindelsen er aminert for å produsere den tilsvarende aminobedrepet.
Forberedelse av hydrokloridform:
Til slutt reagerte aminforbindelsen med saltsyre for å danne hydrokloridformen av cycloheptadinhydrokloridsesquihydrat.
Dette er bare en forenklet oversikt over synteseprosessen, og den faktiske syntesemetoden kan være mer kompleks og involvere andre mellomprodukter og reagenser. I tillegg er det andre forskjellige syntesemetoder å velge mellom, og de spesifikke metodene kan variere avhengig av forskere og farmasøytiske selskaper.
Vær oppmerksom på at informasjonen ovenfor kun er for referanse. Hvis du trenger å ha en dypere forståelse av syntesemetodene for cycloheptadinhydroklorid sesquihydrat, anbefales det å konsultere profesjonell kjemisk litteratur eller konsultere eksperter på det aktuelle feltet. Overhold også relevante lover og forskrifter og gjennomføre eventuelle kjemiske synteseoperasjoner under passende eksperimentelle forhold.
Løselighet:
Sykloheptadinhydroklorid sesquihydrat har god løselighet i vann. Det kan også oppløses i noen organiske løsningsmidler, for eksempel metanol, etanol og kloroform.
01
Surhet og alkalinitet:
Sykloheptadinhydroklorid sesquihydrat er et medikament i form av et hydroklorid, derfor har det surhet. Den kan reagere med alkali for å danne tilsvarende salter.
02
Hydrolyse:
Under sure eller alkaliske forhold kan cykloheptadinhydroklorid sesquihydrat gjennomgå hydrolysereaksjoner. Dette kan påvirke metabolismen og effektiviteten i organismer.
03
Redox:
Cyproheptadine hydroklorid sesquihydrathar noen oksiderbare funksjonelle grupper og kan delta i redoks. Imidlertid trenger dens spesifikke oppførsel i redoks videre studier.
04
Fotosensitivitet:
Noen medisiner og forbindelser er følsomme for lys, og cycloheptadinhydrokloridsesquihydrat kan også ha noe lysfølsomhet. Derfor bør direkte sollys unngås under lagring og bruk.
05
Det skal bemerkes at reaksjonsegenskapene beskrevet ovenfor bare er vanlige tilfeller, og det kan være andre reaksjonsegenskaper som ikke er oppført. I tillegg er reaksjonsegenskapene til medisiner ofte relatert til miljøforhold, tilstedeværelsen av andre forbindelser og dosering. For spesifikke reaksjonsegenskaper og atferd, anbefales det å konsultere mer detaljert kjemisk litteratur eller konsultere eksperter på det profesjonelle feltet.
Populære tags: Cyproheptadine hydroklorid sesquihydrat CAS 41354-29-4, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs