Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en av de mest erfarne produsentene og leverandørene av etelcalcetide peptide i Kina. Velkommen til engros bulk etelcalcetide peptid av høy kvalitet for salg her fra fabrikken vår. God service og rimelig pris er tilgjengelig.
Etelcalcetide peptid, også kjent som AMG416, har et CAS-nummer på 1262780-97-1 og et CAS-nummer på 1334237-71-6 for sin hydrokloridform. Molekylformelen er C38H73N21O10S2, med en molekylvekt på 1048,25 (for selve peptidet), og hydrokloridformen har en molekylvekt på 1084,71186.
Det er en forbindelse dannet av et syv aminosyrepeptid og et enkelt cystein (Cys) gjennom intermolekylære tiolgrupper. Dens kjemiske struktur er unik, med aminosyrerester i peptidkjeden forbundet med peptidbindinger. Forbindelsen mellom cysteintiolgrupper og peptidkjeden påvirker den generelle stabiliteten, ladningsfordelingen og evnen til å samhandle med andre molekyler i peptidet.
Vårt produktskjema
Etelcalcetide COA
 |
||
| Analysesertifikat | ||
| Sammensatt navn | Etelcalcetide | |
| Karakter | Farmasøytisk karakter | |
| CAS-nr. | 1262780-97-1 | |
| Mengde | 40g | |
| Emballasje standard | PE-pose+Al-foliepose | |
| Produsent | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lott No. | 202601090057 | |
| MFG | 9. januar 2026 | |
| EXP | 8. januar 2029 | |
| Struktur |
|
|
| Punkt | Enterprise standard | Analyseresultat |
| Utseende | Hvitt eller nesten hvitt pulver | Overensstemmende |
| Vanninnhold | Mindre enn eller lik 5,0 % | 0.47% |
| Tap ved tørking | Mindre enn eller lik 1,0 % | 0.35% |
| Tungmetaller | Pb Mindre enn eller lik 0,5 ppm | N.D. |
| Som Mindre enn eller lik 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mindre enn eller lik 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mindre enn eller lik 0,5 ppm | N.D. | |
| Renhet (HPLC) | Større enn eller lik 99,0 % | 99.90% |
| Enkel urenhet | <0.8% | 0.56% |
| Totalt antall mikrobielle | Mindre enn eller lik 750 cfu/g | 170 |
| E. Coli | Mindre enn eller lik 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (av GC) | Mindre enn eller lik 5000 ppm | 400 spm |
| Lagring | Oppbevares på et forseglet, mørkt og tørt sted under -20 grader | |
|
|
||
| Kjemisk formel: | C38H73N21O10S2 |
| Nøyaktig masse: | 1048 |
| Molekylvekt: | 1048 |
| m/z: | 1048 (100.0%), 1049 (41.1%), 1050 (9.0%), 1050 (8.2%), 1049 (7.8%), 1051 (3.7%), 1050 (3.2%), 1050 (2.1%), 1049 (1.6%), 1051 (1.1%) |
| Elementæranalyse: | C, 43.54; H, 7.02; N, 28.06; O, 15.26; S, 6.12 |
Etelcalcetide peptid(handelsnavn Parsabiv, tidligere AMG416) er en ny kalksensitiv reseptor (CaSR) agonist primært brukt til behandling av sekundær hyperparatyreoidisme (SHPT) hos dialysesyke mennesker med kronisk nyresykdom (CKD). Virkningsmekanismen involverer flere biologiske prosesser, som vil bli utdypet i detalj fra fire aspekter: molekylære mål, signaloverføring, fysiologiske effekter og klinisk betydning.
Molekylært mål: Aktivering av kalkfølsomme reseptorer (CaSR)
Dens kjernevirkningsmekanisme ligger i dens rolle som en spesifikk agonist av CaSR, som regulerer sekresjonen av parathyroidhormon (PTH) ved direkte å binde og aktivere CaSR på overflaten av parathyroidceller. CaSR er en G-proteinkoblet reseptor (GPCR) som er vidt distribuert i vev som biskjoldbruskkjertler, nyrer og skjeletter, og er avgjørende for å opprettholde kalk- og fosforbalansen i kroppen. Under normale fysiologiske forhold aktiverer en økning i ekstracellulært kalsikat-ion (Ca² ⁺) konsentrasjon CaSR, hemmer PTH-sekresjon og reduserer dermed blodkalsikatnivået; Tvert imot, hypokalsemi hemmer CaSR-aktivitet og fremmer frigjøring av PTH for å opprettholde blodkalkstabiliteten.
Hos CKD-syke fører nyresvikt til redusert fosforutskillelse og unormal vitamin D-metabolisme, som igjen forårsaker hypokalsemi og hyperfosfatemi. Denne kalk- og fosformetabolismeforstyrrelsen vil fortsette å stimulere parathyroidceller, noe som fører til nedregulering av CaSR-ekspresjon eller nedsatt funksjon, tap av PTH-sekresjon og til slutt dannelsen av SHPT. Ved å simulere effekten av ekstracellulære kalkioner, økes følsomheten til CaSR for fysiologiske konsentrasjoner av kalkioner. Selv om blodkalsikatnivåene ikke øker betydelig, kan CaSR aktiveres effektivt for å hemme overdreven sekresjon av PTH.
Informasjonskilde:
ChemicalBook sier tydelig at den aktiverer parathyroidkalsikatsensitive reseptorer og hemmer PTH-syntese og sekresjon (publisert 3. april 2026).
Zhihu Column og Sohu Public Platform forklarer videre at verapamil "spesifikt binder og aktiverer CaSR, utløser intracellulær signaltransduksjon og hemmer PTH-sekresjon" (publisert 12. november 2024, 4. september 2024).
Signaltransduksjon: en molekylær vei som hemmer PTH-sekresjon
Etter binding med CaSR aktiverer den den G-proteinkoblede fosfolipase C (PLC) - proteinkinase C (PKC)-veien, noe som forårsaker en økning i intracellulær kalsikasjonskonsentrasjon (Ca ² ⁺) og hydrolyse av fosfatidylinositol-4,5-difosfat (PIP glycol) i diaglykylda trifosfat (IPv3).
IP v3 fremmer ytterligere frigjøring av Ca² ⁺ fra det endoplasmatiske retikulumet, og danner en intracellulær calcicat-signaleringskaskade som til slutt hemmer PTH-gentranskripsjon og sekresjon. I tillegg kan CaSR-aktivering også blokkere den cAMP-avhengige PTH-sekresjonsveien ved å hemme adenylatcyklase (AC) aktivitet og redusere intracellulære sykliske adenosinmonofosfat (cAMP) nivåer.
Forskningsstøtte:
NetEase News rapporterte at en klinisk fase III-studie utført av Anjin Company (2014) viste at etter 26 ukers behandling med verapamil, hadde 75,3 % av syke mennesker en reduksjon i PTH-nivåer på mer enn 30 %, langt over placebogruppen (9,6 %), noe som bekreftet dens signifikante hemming av PTH-utskillelse i juli (81, 41, 41, CaSR 1).
Bilibili-spalteartikkelen understreker at verapamil "forsterker CaSRs følsomhet overfor kalkioner, trigger nedstrøms signalveier, hemmer parathyroidcelleproliferasjon og PTH-sekresjon" (publisert 6. desember 2024).
Fysiologiske effekter: omfattende regulering av kalsikat- og fosformetabolismen
Den utøver flerdimensjonale regulatoriske effekter på kalsikat- og fosformetabolismen ved å hemme PTH-sekresjon:
Senke fosfornivået i blodet: PTH er et nøkkelhormon som fremmer renal tubulær fosforutskillelse. SHPT-syke lider av hyperfosfatemi på grunn av overdreven sekresjon av PTH, mens verapamil hemmer PTH, øker utskillelsen av fosfor i urinen og reduserer fosforkonsentrasjonen i blodet. Kliniske studier har vist at behandling med verapamil kan redusere blodfosfornivået med 7,71 %, mens placebogruppen kun gikk ned med 1,31 % (Mingyi Online, 28. september 2025).
Opprettholde blodkalsikatstabilitet: PTH opprettholder blodkalsikatbalansen ved å fremme skjelettkalsikatfrigjøring og renal tubulær kalkreabsorpsjon. Etter inhibering av PTH, selv om verapamil midlertidig kan senke blodkalsikat, kan lang-bruk unngå overdreven sekresjon av PTH som fører til tap av skjelettkalsikat, og indirekte opprettholde blodkalsikatstabiliteten ved å regulere vitamin D-metabolismen.
Forbedring av skjeletthelsen: SHPT-syke opplever ofte underernæring i nyreskjelett (som skjelettsmerter og økt risiko for brudd) på grunn av PTH-drevet skjelettresorpsjonsforbedring. Vilacatid reduserer PTH-nivåer, reduserer skjelettresorpsjon, lindrer skjelettsmerter og forbedrer skjelettstrukturen (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 9. juni 2020).
Redusere vaskulær forkalkning: Hyperfosfatemi og overdreven sekresjon av PTH er viktige triggere for vaskulær forkalkning. Det reduserer risikoen for kardiovaskulære hendelser ved å senke blodfosfor og PTH, og hemme kalkavleiring i karveggen (Chemical Book, 2026-04-03).
Klinisk betydning: et nytt gjennombrudd innen SHPT-behandling
Virkningsmekanismen til verapamil gjør det til et revolusjonerende stoff for SHPT-behandling, og dets fordeler gjenspeiles i:
Intravenøs administrering med høy etterlevelse:Etelcalcetide peptider en intravenøs injeksjonstype som kan administreres intravenøst gjennom dialysekretsen ved slutten av dialyse, og unngår problemet med ustabil absorpsjon av orale legemidler, spesielt egnet for dialysesyke personer med gastrointestinal dysfunksjon (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 9. juni 2020).
Lav risiko for legemiddelinteraksjoner: D-aminosyrepeptidskjelettet til verapamil brytes ikke lett ned av metabolske enzymer i kroppen, og dets effektivitet er lang-varig til det fjernes under neste dialyse, noe som reduserer interaksjoner med andre legemidler (Sohu Public Platform, 4. september 2024).
Betydelig terapeutisk effekt og kontrollerbar sikkerhet: Flere kliniske studier har bekreftet at effekten av verapamil for å redusere PTH er overlegen placebo og ikke dårligere enn oral kalsikatmimetisk cinacalcet. Samtidig kan bivirkninger som hypokalsemi håndteres effektivt gjennom dosejustering og kalktilskudd (NetEase News, 18. juli 2014; Mingyi Online, 28. september 2025).
Forskning fremgang og fremtidige retninger
Siden FDA godkjente oppføringen av verapamil i 2017, har forskningsfokuset endret seg mot langsiktig-sikkerhet og optimalisering av kombinasjonsbehandlingsregimer
Langsiktig sikkerhet: Langtidsbruk kan øke risikoen for hypokalsemi og blødning i øvre gastrointestinal, og personaliserte doseringsregimer (som initial dosejustering og blodkalsikatovervåking) bør brukes for å redusere bivirkninger (ChemicalBook, 6. mars 2025).
Kombinasjonsterapi: Kombinasjonen med vitamin D-analoger og fosfatbindere kan synergistisk regulere kalk- og fosformetabolismen, og redusere dose-avhengige bivirkninger av enkeltmedisiner (Zhihu Column, 2024-11-12).
Indikasjonsutvidelse: Undersøkelse av potensiell anvendelse av sorafenib hos ikke-dialysesyke personer med kronisk nyreinsuffisiens, primær hyperparatyreoidisme og osteoporose (Bilibili-kolonnen, 6. desember 2024).
Vilacatid oppnår presis regulering av kalsikat- og fosformetabolismen ved å aktivere CaSR og hemme PTH-sekresjon, noe som gir et effektivt og trygt behandlingsalternativ for SHPT-syke. Dens unike virknings- og administrasjonsmekanisme fyller ikke bare begrensningene til tradisjonell behandling, men åpner også en ny vei for omfattende behandling av komplikasjoner av kronisk nyresykdom. Med utdypingen av forskningen forventes det å spille en viktig rolle i et bredere spekter av metabolske sykdommer.
Sammendrag av informasjonskilder:
ChemicalBook (Booker Chemical Network): 2026-04-03, 2025-03-06
NetEase News: 18. juli 2014
Famous Doctor Online: 28. september 2025
Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd.: 9. juni 2020
Sohu Public Platform: 4. september 2024
Zhihu-kolonnen: 12. november 2024
Bilibili-kolonne: 6. desember 2024
Etelcalcetide peptid, som en calcicat sensitiv reseptor (CaSR) agonist, kan tydelig deles inn i følgende nøkkeltrinn i utviklingsprosessen:
Virkningsmekanismen er klar:ved å aktivere den kalkfølsomme reseptoren (CaSR) på overflaten av biskjoldbruskkjertelceller, hemmes syntesen og sekresjonen av paratyreoideahormon (PTH), og reduserer dermed PTH-nivået i blodet og regulerer kalk- og fosformetabolismen.
Optimalisering av synteseprosessen:Under forsknings- og utviklingsprosessen optimaliserer forskere kontinuerlig synteseprosessen. For eksempel ved bruk av fast-fasesyntesestrategi, Fmoc-D-Ala-D-Arg (pbf) - OH, X-D-Cys (SS-Y-L-Cys), ( Fmoc-D-Arg (pbf) - OH brukes som utgangsmaterialer for å oppnå rått verapamilpeptid gjennom kobling, spaltning og andre trinn, og deretter renset for å oppnå høy-produkter. Denne prosessoptimaliseringen har økt utbytte, reduserte kostnader og lagt grunnlaget for den påfølgende utviklingen av verapamilpeptid.
FDA-godkjenning: Etter strenge kliniske studier og godkjenningsprosesser, godkjente US Food and Drug Administration (FDA) offisielt markedet 7. februar 2017, for behandling av sekundær hyperparatyreoidisme (SHPT) hos dialysesyke personer med kronisk nyresykdom (CKD). Denne godkjenningen markerer den offisielle inngangen til verapamil i den kliniske søknadsfasen, og gir et nytt behandlingsalternativ for SHPT-syke.
Reduser PTH-nivåene betydelig:Flere kliniske studier har bekreftet at det kan redusere PTH-nivåer betydelig hos SHPT-syke. For eksempel viste en fase III klinisk studie som involverte hundrevis av syke mennesker at etter 26 ukers behandling med verapamil hadde 75,3 % av syke personer en reduksjon i PTH-nivåer på mer enn 30 %, langt over placebogruppen (9,6 %).
Forbedring av kalsikat- og fosformetabolismen:Ved å regulere kalsikat- og fosformetabolismen, fremme utskillelsen av fosfor i nyrene, redusere fosforkonsentrasjonen i blodet, og redusere utgivelsen av kalsikat i skjelettet, opprettholde blodets kalkstabilitet. Dette bidrar til å forbedre forkalknings- og fosformetabolismeforstyrrelsene hos SHPT-syke mennesker og reduserer risikoen for komplikasjoner som vaskulær forkalkning.
Lindre symptomer og forbedre livskvaliteten:Det kan lindre symptomer som skjelettsmerter og hudkløe forårsaket av høye PTH-nivåer hos SHPT-syke mennesker, og forbedre livskvaliteten deres. I mellomtiden, ved å redusere risikoen for komplikasjoner, kan verapamil også bidra til å forlenge overlevelsen til syke mennesker.
Utforsker nye indikasjoner:For tiden utforsker forskere dens potensielle anvendelser i andre sykdomsområder, for eksempel SHPT hos ikke-dialyse CKD-syke og primær hyperparathyroidisme.
Optimalisering av behandlingsplan:For å forbedre effektiviteten og sikkerheten, utforsker forskere fortsatt kombinasjonsbehandlingen med andre legemidler. For eksempel kan kombinasjonen med vitamin D-analoger og fosfatbindere synergistisk regulere kalsikat- og fosformetabolismen, og redusere dose-avhengige bivirkninger av enkeltmedisiner.
Populære tags: etelcalcetide peptide, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs