Levodopa-pulver CAS 59-92-7

Levodopa pulver, kjernekomponent i levodopa, molekylformel C9H11NO2, CAS 59-92-7, molekylvekt 165,19, er en syntetisert aminosyre. Hvitt eller gråhvitt krystallinsk pulver. Smeltepunkt 285,5 grader (dekomponering). Den har en bitter smak og dårlig løselighet, bare litt løselig i vann, løselig i varmt vann, fortynnede syrer og alkalier, og uløselig i etanol, eter og kloroform. Luktfri, luktfri, blir svart i luften. Når det er fuktig, er det lett å oksidere i luften og fargen blir mørkere. Lettløselig i fortynnet saltsyre og maursyre, løselig i vann (66mg/ml), nesten uløselig i etanol, benzen, kloroform og etylacetat. Det er en viktig medikamentforløper som kan omdannes til levodopa av menneskekroppen, som er en aminosyre med farmakologisk aktivitet.

Levodopa pulver, som et forløperstoff for dopamin, har blitt et kjernemedisin for behandling av Parkinsons sykdom siden det ble oppdaget på 1960-tallet. Dens unike farmakologiske mekanisme og brede kliniske anvendelser gjør at den inntar en viktig posisjon innen felt som nevrovitenskap, geriatri, oftalmologi, etc.

Kjerneindikasjon: 'gullstandard'-behandlingen for Parkinsons sykdom og syndrom

 

1. Forbedring av motoriske symptomer ved Parkinsons sykdom
Etter å ha passert blod-hjernebarrieren, omdannes levodopa til dopamin av dopadekarboksylase i hjernen, noe som direkte supplerer nevrotransmittermangelen forårsaket av degenerering av dopaminerge nevroner i substantia nigra striatum-banen. De sentrale terapeutiske effektene inkluderer:

Sakte bevegelser: Kliniske studier har vist at levodopa kan øke pasientenes ganghastighet med 30 % -50 %, øke fingertappingsfrekvensen med 40 %, og betydelig forbedre deres daglige aktivitetsevne.
Muskelstivhet: Ved å aktivere dopamin D2-reseptorer og redusere overdreven aktivering av indirekte veier i basalgangliene, gjenopprettes muskeltonusen til normal. I dyreforsøk reduserte levodopa rotasjonsadferden til Parkinsons modellrotter med 70 %.

 

2. Utvidet bruk av Parkinsons syndrom
I tillegg til primær Parkinsons sykdom, er levodopa også effektiv for følgende sekundære eller arvelige Parkinsons syndrom:

Vaskulært Parkinsons syndrom: Forbedring av gangfrysing forårsaket av hjerneslag, kombinert med rehabiliteringstrening, kan øke pasientens gangavstand med 50 %.
Multisystematrofi (MSA): For MSA-P-type (Parkinson-type) pasienter kan levodopa midlertidig forbedre motoriske symptomer, men varigheten av effekten er relativt kort (vanligvis<2 years).
Progressiv supranukleær parese (PSP): Den er ineffektiv mot vertikal oftalmoplegi, men kan delvis lindre aksial muskelstivhet og gangforstyrrelser.

 

3. Langsiktig ledelsesstrategi
Fenomen for sluttbruk: Ved å bytte til formuleringer med kontrollert frigjøring (som levodopa-kontrollerte-tabletter) eller i kombinasjon med katekol-O-metyltransferase-hemmere (COMT) (som entekavin), kan "åpen periode"-tiden forlenges til 4-6 timer.
Dyskinesi: Lavdose,-høyfrekvent doseringsregime eller kombinasjon med dopaminreseptoragonister (som pramipexol) brukes for å redusere dosesvingninger.
Kognitiv svekkelse: Høye doser levodopa kan forverre kognitive svingninger og kreve regelmessig evaluering av MMSE-skåre og justering av dosering.

Spesielt bruksscenario: Utforskning på tvers av landegrensene fra hepatisk encefalopati til oftalmiske sykdommer

 

1. Nevrotransmitterregulering ved hepatisk encefalopati
Levodopa forbedrer bevissthetsforstyrrelser ved hepatisk encefalopati gjennom følgende mekanismer:

Dopaminerstatning: Hos pasienter med cirrhose reduseres dopaminnivåene i hjernen med 50 %, men levodopa kan gjenopprette dem til 70 % av normale nivåer.
Forbedring av ammoniakktoleranse: Dyreforsøk har vist at levodopa øker toleransedosen til rotter mot ammoniakkforgiftning med tre ganger, noe som kan være relatert til økningen av glutaminsyntetaseaktivitet.
Klinisk effekt: En randomisert kontrollert studie med 200 pasienter viste at kombinasjonen av levodopa og laktulose kan redusere tilbakefallsfrekvensen av leverencefalopati med 40 %.

 

2. Nevroplastisitetsregulering ved amblyopibehandling
Levodopa pulverfremmer ombygging av visuell cortex gjennom følgende veier:

Dopaminreseptoraktivering: øker responsterskelen til nevroner i det fjerde laget av den visuelle cortex til visuelle stimuli, øker kontrastfølsomheten med 20 % -30 %.
Synaptisk plastisitetsforbedring: Hos barn med anisometropisk amblyopi kan kombinasjonen av levodopa og okklusjonsterapi forbedre synsskarphet med 0,2-0,3 LogMAR-enheter, betydelig bedre enn okklusjonsgruppen alene.
Behandlingsvindu: Den beste terapeutiske effekten oppstår 3 måneder før behandling, og det anbefales at behandlingsforløpet ikke skal overstige 6 måneder for å unngå bivirkninger.

 

3. Utforskende anvendelser av sjeldne sykdommer
Dopa-responsiv dystoni (DRD): For pasienter med GTP-cyklohydrolase-1 (GCH1)-genmutasjoner kan lavdose levodopa (100-300 mg/d) fullstendig lindre symptomene og krever ikke livslang behandling.
Restless Leg Syndrome (RLS): Et ildfast RLS som er ineffektivt mot jernmangel, levodopa kan forkorte natteoppvåkningstiden med 50 %, men det bør utvises forsiktighet for å unngå risikoen for forverrede symptomer.
Medfødt muskelstivhet: For pasienter med CLCN1-genmutasjoner kan levodopa midlertidig forbedre muskelstivheten, men varigheten av effekten er bare 2-4 timer.

Vi er leverandør av levodopa natural.

Etter 106 år med forskning og utvikling har det blitt enklere, effektivt og høyt utbytte, og den totale prosessen med råvarer har også blitt økonomisk. De siste årene har det vært få studier på den kjemiske syntesen av levodopa, hovedsakelig inkludert den kobber-katalyserte hydroksyleringsreaksjonen og syntesen av levodopa gjennom en rekke responser med resveratrol og hydantoin. Synteseveien for den kobber-katalyserte hydroksyleringsreaksjonen er vist i figuren nedenfor:

Hovedfordelene med kjemisk syntese er at det syntetiske målet er nøyaktig og tilgjengelig, utbyttet er stort, renheten er høylevodopa pulver, og typene relaterte stoffer som-biprodukter er få, og de fleste av dem kan forutses; De største ulempene er høye kostnader, relativt kompleks produksjonsprosess, tøffe reaksjonsforhold og vanskelig separasjon av mellomprodukter og-biprodukter fra målforbindelser.

Merknad: BLOOM TECH(Siden 2008), ACHIEVE CHEM-TECH er vårt datterselskap.

En annen metode for å syntetisere levodopa: det er to enzymer som vanligvis brukes i mikrobiell enzymkonverteringssyntese, og tre er rapportert, som er tyrosinfenollyase, hydroksylase og transaminase, som er relativt mindre brukt i levodopasyntese. Med L-tyrosin som substrat ble ekspresjonsvektoren til LMB B2-målgenet konstruert og transformert til E. coli, og til slutt ble levodopa syntetisert. Denne prosessen er kompleks, og substratet og askorbinsyre ble tilsatt, noe som økte kostnadene og gjorde det vanskeligere å kontrollere. Krishnaveni et al. Brukte tyrosin som et substrat for å syntetisere levodopa gjennom sopptransformasjon, pakket enzymatisk bed-metode og forbedret forseglet enzymatisk bed-metode (elektrisk automatisk syntesemetode). Blant dem hadde Minas elektriske automatiske syntesemetode høyest utbytte på 95,9%.

Metoden for å syntetisere Levodopa i laboratoriet bruker vanligvis fenylalanin som utgangsmateriale og tilberedes gjennom en rekke kjemiske reaksjonstrinn. Følgende er de detaljerte syntesetrinnene og tilsvarende kjemiske ligninger:

Gjennom trinnene ovenfor kan Levodopa syntetiseres i laboratoriet. Det skal bemerkes at under synteseprosessen er det nødvendig å ta hensyn til sikkerhet, unngå kontakt med giftige og skadelige stoffer og kaste avfall på riktig måte.

Populære tags: levodopa pulver cas 59-92-7, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs