Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en av de mest erfarne produsentene og leverandørene av loperamidhydrokloridpulver cas 34552-83-5 i Kina. Velkommen til engros bulk høykvalitets loperamidhydrokloridpulver cas 34552-83-5 for salg her fra vår fabrikk. God service og rimelig pris er tilgjengelig.
Loperamidhydrokloridpulver, dens molekylformel er C29H33ClN2O2, er et hvitt eller gråhvitt krystallinsk pulver, lett løselig i organiske løsningsmidler som kloroform, etanol og metanol, men uløselig i vann. Den har høy termisk stabilitet og god lagringsstabilitet ved romtemperatur. Oppløst i et surt miljø (som magesaft), vil det raskt omdannes til inaktive stoffer, som vil metaboliseres og skilles ut i leveren. I røntgenpulverdiffraksjonsanalyse viser Loperamidhydroklorid klare diffraksjonstopper, som kan brukes til å bestemme krystallstrukturen og gitterparametrene. I Fourier-transformasjon infrarød spektroskopi (FT-IR)-analyse viser Loperamidhydroklorid karakteristiske infrarøde absorpsjonstopper, som kan brukes til å identifisere strukturen og renheten. Det er hovedkomponenten i mange preparater som preparater til oral administrering, orale væsker og kapsler. Det er et ofte brukt anti-middel mot diaré, mye brukt innen medisinsk, helsevesen og forbrukerprodukter og andre områder.
|
|
|
Loperamidhydroklorid er en perifer opioidreseptoragonist som hemmer tarmoveraktivitet gjennom flere veier for å oppnå antidiaréeffekter. Virkningsmekanismen inkluderer hemming av intestinal peristaltikk, regulering av sekresjon, forbedring av sphincter-funksjonen og intervensjon av nevrale signaler. Den er egnet for scenarier som ikke-infeksiøs akutt og kronisk diaré, behandling etter ileostomi og restitusjon etter anorektal kirurgi.
1. Hemme sammentrekning av glatt muskel i tarmveggen
Ved å stimulere tarmveggen μ - opioidreseptorer, hemmes tilstrømningen av kalsiumioner til glatte muskelceller direkte, noe som reduserer sammentrekningsfrekvensen til de sirkulære og langsgående muskellagene. Eksperimentelle data viser at etter medisinering kan frekvensen av tynntarmsperistaltikk reduseres med 50% -70%, og passasjetiden for tarminnholdet kan forlenges med 2-3 ganger, og dermed redusere frekvensen av tarmbevegelser. For eksempel, hos pasienter med irritabel tarm-diaré, kan stoffet redusere den daglige frekvensen av avføring fra 4-6 ganger til 1-2 ganger.
2. Blokker frigjøring av nevrotransmitter
Legemidlet hemmer reversibelt frigjøringen av acetylkolin og prostaglandiner fra nerveender i tarmveggen, og svekker den lokale stimuleringen av tarmveggreseptorer av irriterende diaréfaktorer (som matrester og gallesyrer). Ved å ta kjemoterapiindusert diaré som et eksempel, kan loperamidhydroklorid redusere den 5-HT3-reseptormedierte intestinale sekresjonsresponsen og redusere forekomsten av vannaktig avføring.
3. Forbedre analsfinkterspenningen
Ved å aktivere det parasympatiske nervesystemet i sakralstrengen, kan legemidler øke hviletrykket i analsfinkteren med ca. 30 % -40 % og hemme fekal inkontinens.
Denne mekanismen er spesielt kritisk hos pasienter etter rektal reseksjon, siden den kan redusere den daglige frekvensen av avføring betydelig (fra 8-10 til 3-5) og øke konsistensen av avføringen.
4. Reguler tarmvann og elektrolyttabsorpsjon
Medisinering forlenger retensjonstiden for tarminnholdet, fremmer koordinert transport av natrium, klor og glukose, og øker vannabsorpsjonen. For eksempel, hos pasienter med reisediaré, kan avføringsvanninnholdet reduseres fra 85 % til under 60 % etter medisinering.
Spesifikk funksjonell prosess
1. Behandlingsprosess for akutt diaré
Startdose: Voksen første dose 4 mg (2 kapsler), barn over 5 år 2 mg (1 kapsel), tatt på tom mage eller 30 minutter før måltider for å forbedre biotilgjengeligheten.
Påfølgende administrering: Tilsett 2 mg etter hver avføring, med en maksimal daglig dose som ikke overstiger 16 mg for voksne eller 3 mg per 20 kg kroppsvekt for barn.
Forløpskontroll: Medisinen ved akutt diaré bør ikke overstige 48 timer. Hvis symptomene ikke bedres, bør medisinen stoppes umiddelbart og den smittsomme årsaken bør undersøkes. For eksempel, hvis en pasient med bakteriell dysenteri misbruker denne medisinen, kan det maskere symptomer på blodig avføring og forsinke antibiotikabehandling.
Behandlingsprosess for kronisk diaré
Dosejustering: Startdosen er 4 mg per dag for voksne og 2 mg per dag for barn, gradvis justert til vedlikeholdsdosen basert på avføringens konsistens (4-8 mg per dag for voksne og 1-6 mg per dag for barn).
Langtidsovervåking: Kontroller elektrolyttene (spesielt kalium og natrium) og lever- og nyrefunksjonen på nytt hver 3. måned for å unngå hypokalemi (med en insidensrate på ca. 5%) og forgiftning med akkumulering av legemidler. For eksempel må pasienter med skrumplever redusere dosen med 50 % på grunn av redusert førstegangsmetabolisme.
Søknadsprosess for ileostomi for pasienter
Preoperativ forberedelse: Medisinering bør gis 24 timer etter operasjonen, med en startdose på 4 mg per dag for voksne og 2 mg per dag for barn.
Effektevaluering: Juster dosen ved å registrere det daglige avføringsvolumet (mål<500ml/day) and consistency (Bristol grade 3-4) of the ostomy bag. Research shows that standardized medication can reduce bowel movements by 60% -70%.
1. Diaré etter kjemoterapi
Loperamidhydroklorid kan brukes i kombinasjon med oktreotid for moderat til alvorlig kjemoterapiassosiert diaré (CTCAE-grad større enn eller lik 2). Medisineringsprosessen er som følger: den første dosen er 4 mg, og deretter 2 mg hver 2. time til diaréen stopper. Maksimal daglig dose overstiger ikke 16 mg. Det bør bemerkes at AIDS-pasienter kan indusere giftig megakolon når de bruker det, og abdominale distanseringssymptomer bør overvåkes nøye.
2. Irritabel tarmsyndrom (IBS-D)
Som andre-behandlingsmedisin er det egnet for pasienter som er ineffektive med loperamid eller krever rask symptomkontroll.
Vedta en -medikamentstrategi på forespørsel: Ta 2 mg 30 minutter før måltider, ikke mer enn 4 ganger om dagen. Kliniske studier har vist at dette regimet kan redusere pasientenes magesmerterscore (VAS-skåre redusert fra 6,2 til 3,8).
3. Funksjonell diaré hos barn
Barn over 5 år kan gis 0,1 mg/kg kroppsvekt, med en daglig dose som ikke overstiger 8 mg. Kosttilpasninger (som lavFODMAP-diett) og probiotisk tilskudd bør kombineres. For eksempel kan bruk av laktase i kombinasjon med laktoseintoleranse hos barn øke antidiaréeffekten med 40 %.
Loperamidhydroklorid er et medisin mot diaré som er mye brukt i medisinske, helse- og forbrukerprodukter. Dens hovedfunksjoner inkluderer å hemme tarmens motilitet og sekresjon, øke spenningen i analsfinkteren, etc., for å oppnå formålet med å hemme diaré og redusere symptomer. Alle bruksområder for Loperamidhydroklorid vil bli introdusert i detalj nedenfor.
Loperamidhydrokloridpulverer et effektivt legemiddel for behandling av akutt diaré. Akutt diaré er en vanlig gastrointestinal sykdom, og dens hovedsymptomer inkluderer diaré, magesmerter, kvalme og oppkast. Loperamid kan hemme tarmens motilitet og sekresjon gjennom doble handlinger, og dermed redusere mengden og tiden for utskillelse og lindre diarésymptomer. Kliniske studier har vist at den effektive frekvensen av Loperamidhydroklorid ved behandling av akutt diaré er så høy som 90 %, og det er det foretrukne stoffet for rutinemessig akutt diarébehandling.
2. Behandling av kronisk diaré:
I tillegg til sin bemerkelsesverdige helbredende effekt på akutt diaré, kan Loperamidhydroklorid også brukes til å behandle kronisk diaré. Kronisk diaré er en type diaré som varer i mer enn 4 uker, og dens symptomer inkluderer diaré, magesmerter, fordøyelsesbesvær, etc. Sammenlignet med akutt diaré er etiologien til kronisk diaré mer kompleks og krever omfattende behandling. Loperamidhydroklorid kan redusere mengden og tiden for utskillelse og lindre diarésymptomer ved å hemme tarmmotilitet og sekresjon, og har fordelene av rask, sikker, effektiv og praktisk.
Diaréavhengighet refererer til tilbakevendende episoder med diaré som fører til symptomer på medikamentavhengighet hos pasienter. Loperamidhydroklorid kan redusere mengden og tiden for utskillelse ved å hemme tarmmotilitet og sekresjon, eliminere diaréavhengighet og gjenopprette normal avføringsfunksjon.
4. Behandling av gastrointestinale infeksjoner:
Loperamidhydroklorid kan også brukes til å behandle gastrointestinale infeksjoner. Gastrointestinal infeksjon er en vanlig gastrointestinal sykdom, og dens hovedsymptomer inkluderer diaré, kvalme, oppkast og magesmerter. Loperamidhydroklorid kan redusere mengden og tiden for utskillelse og lindre diarésymptomer ved å hemme tarmens motilitet og sekresjon. Samtidig kan det også øke tonen i analsfinkteren og redusere muskeltretthet forårsaket av diaré.
Strålende enteritt er en patologisk gastrointestinal sykdom forårsaket av strålebehandling, og dens hovedsymptomer inkluderer diaré, magesmerter, kvalme og oppkast. Loperamidhydroklorid kan redusere mengden og tiden for utskillelse og lindre diarésymptomer ved å hemme tarmmotilitet og sekresjon, og har fordelene av rask, sikker, effektiv og praktisk. Derfor er det også mye brukt i behandlingen av stråling enteritt.
6. For forbruksvarer:
I tillegg til det medisinske feltet, er Loperamidhydroklorid også mye brukt i en rekke forbrukerprodukter. Blant dem er de vanligste farmasøytiske doseringsformer som orale væsker, tabletter og kapsler. I tillegg brukes Loperamidhydroklorid også til fremstilling av rengjøringsprodukter som toalettblått, som har funksjonene farging og antibakteriell.
I tillegg til de ovennevnte bruksområdene, brukes Loperamidhydroklorid også på mange andre områder. Den kan for eksempel brukes til munnpleie, som har en viss lindrende effekt på sensitive tenner, blødende tannkjøtt og andre problemer; samtidig kan den også brukes til å forbedre dyreernæringen, og dermed forbedre helsen og produksjonsytelsen til husdyr og fjørfe og andre dyr.
Som konklusjon,Loperamidhydrokloridpulverer et svært viktig middel mot diaré, som er mye brukt innen medisinsk behandling, helsevesen og forbrukerprodukter. Ved forskjellige bruksområder kan virkningsmekanismen og den faktiske effekten også være forskjellig, og den må velges og brukes i henhold til den faktiske situasjonen.
Loperamidhydroklorid er et medisin mot diaré som er mye brukt i medisinske, helse- og forbrukerprodukter. Det følgende vil introdusere alle syntesemetodene til Loperamidhydroklorid, hovedsakelig inkludert kjemisk syntese, mikrobiell fermentering og uorganisk saltutveksling.
Syntesemetoden for Loperamidhydroklorid:
Ved å bruke 2,2-difenyl- -butyrolakton-mellomprodukt som utgangsmateriale, ring-åpningssubstitusjon i hydrogenbromid-iseddikløsning ved romtemperatur for å oppnå 2,2-difenyl-4-bromsmørsyre, 2,4-dibromsyre- og 2,4-dibromidylsyre med dimetylamin for å fremstille dimetyl-(tetrahydro-3,3-difenyl-2-furyliden)ammoniumbromid, under alkaliske forhold, kondenser med hydroksypiperidin for å oppnå loperamid, og danner deretter et salt i isopropanol-hydrogenkloridløsning for å oppnåLoperamidhydrokloridpulver.
1. Kjemisk syntesemetode:
Kjemisk syntese er en av de viktigste syntetiske metodene for Loperamidhydroklorid.
Først kondenseres metylfenylacetylkarbamat med 4-aminometyl-4-piperidinol (også kjent som propylenglykolpiperidin) i nærvær av natriumkarbonat for å gi 4-(4-okso-4-fenylpiperidin-1-yl)-N,N-dimetylenylacetyl-2,2-dimetyl-2,N-dimetylenyl. Aminforbindelsen omsettes deretter i nærvær av natriumhydroksid for å danne tioeddiksyreanhydrid, mens 4-propylaminopiperidin omsettes med 1,3-difenylaceton for å produsere 4-propylamino-4-piperidinol. Kondensering av disse to mellomprodukter i nærvær av trikloreddiksyre gir loperamid. Til slutt behandles Loperamid med saltsyreløsning for å oppnå målproduktet Loperamidhydroklorid.
2. Mikrobiell gjæringsmetode:
Mikrobiell gjæring er en annen metode for å produsereLoperamidhydrokloridpulver, som hovedsakelig bruker mikroorganismer til fermentering.
For det første, ved hjelp av metabolsk konstruksjon, modifiseres de metabolske veiene til Escherichia coli (E. coli) og andre bakterier slik at de kan trekke ut saponiner, forløperen til Loperamid, fra Himalayas snølotus (Loperamidplante). Deretter omdannes disse forløperstoffene til Loperamid, og til slutt oppnås Loperamidhydroklorid.
Fordelen med denne metoden er at den unngår problemene med å bruke giftige og flyktige reagenser og tøffe reaksjonsforhold i den tradisjonelle kjemiske syntesemetoden, og kan realisere den kontrollerbare syntesen og storskalaproduksjonen av loperamid på samme tid. Ulempen med denne metoden er imidlertid at den mikrobielle fermenteringsprosessen er relativt komplisert, flere parametere må bekreftes og optimaliseres, og sammenlignet med den kjemiske syntesemetoden er utbyttet lavt og må forbedres ytterligere.
3. Uorganisk saltutvekslingsmetode:
Den uorganiske saltutvekslingsmetoden er en enkel og enkel-å-å bruke fremstillingsmetode for loperamidhydroklorid. Metoden oppnår hovedsakelig Loperamidhydroklorid ved å reagere Loperamid og natriumhydroklorid. Reaksjonsligningen er som følger:
C29H33ClN2O2+ HCl → C29H34Cl2N2O2
Fordelen med denne metoden er at den er enkel å betjene, kan utføres ved romtemperatur, og utbyttet er høyt. Ulempen er imidlertid at renheten er lav, og renheten må forbedres ytterligere.
Populære tags: loperamid hydroklorid pulver cas 34552-83-5, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs