Meglumin pulver, hovedsakelig sammensatt av n - metylglutamin og kjemisk navngitt 1 - deoxy - 1- (metylamino)- d-sorbitol, er et hvitt krystallinsk pulver uten lukt og en litt søt og salt smak. Oppbevares ved normal temperatur og trykk. Den molekylære formelen er C7H17NO5, og molekylvekten til CAS 6284-40-8 er 195,21 g/mol. Stabil ved romtemperatur og har god lagringsstabilitet. Det tilhører et organisk amin og er hovedsakelig sammensatt av tre deler: glukosamin, metyl og etanolamin. Strukturen ligner på glukose, bortsett fra at et av dens hydrogenatomer erstattes av en metylgruppe. Det er et fast stoff med høy relativ tetthet og kan raskt oppløses i vann. Den er veldig løselig i vann og kan produsere en gjennomsiktig og fargeløs løsning. Det kan også oppløses i alkoholer og andre løsningsmidler, inkludert aceton, etanol, metanol, dimetylsulfoksyd, litt oppløselig i etanol (1,2 g oppløselig ved 25 grader, 21 g oppløselig i 100 ml etanol ved 70 grader), og nesten uløselig i kloroform. Det er en luktfri forbindelse som er irriterende for huden og øynene. Den blir ikke lett absorbert og skilles ut gjennom nyrene. Dette produktet brukes som et kosolvent i medisiner. Det kan danne salter med noen medisiner for å øke løseligheten. Det kan også brukes som et kosolvent og overflateaktivt middel for kontrastmidler.
|
Kjemisk formel |
C7H17NO5 |
|
Nøyaktig masse |
195 |
|
Molekylvekt |
195 |
|
m/z |
195 (100.0%), 196 (7.6%), 197 (1.0%) |
|
Elementær analyse |
C, 43.07; H, 8.78; N, 7.18; O, 40.98 |
|
|
|
Meglumin (n - metyl - d - glukosamin, meglumin) er et likevektsion som er mye brukt for å forbedre løseligheten av medisiner. Det er et aminosukker fra sorbitol med en PKA -verdi på 9,6. Meglumin har et bredt spekter av anvendelser, spesielt for alle svake sure medikamenter med PKA -verdier mellom 2 og 7. Fordi meglumin har lignende permeabilitet og ionisk radius til natrium, og ikke trenger gjennom cellemembranen, blir den i økende grad brukt som en erstatning for natrium.
Det er bemerkelsesverdig at sammenlignet med natriumsalt kan dets høye dissosiasjonsgrad in vivo forbedre biotilgjengeligheten til hovedmedisinen og fullstendig unngå de toksikologiske effektene av natriumsalt. I aspektet av medikamentstabilitet kan meglumin forhindre natrium i væskeforberedelsen fra å forårsake urenheter i glassemballasjen til å utstråle i prosessen med direkte kontakt med emballasjematerialet; Det har blitt bevist at formaldehydet produsert ved nedbrytning kan tas opp i preparatene som inneholder mikrokrystallinsk cellulose, laktose, mannitol og magnesiumstearat.
I legemiddelindustrien er Meglumine, som en alkalisk gruppe, mye brukt til å salt med sure medisiner for å forbedre løseligheten og stabiliteten til medisiner. Som vist i figur 1, er dens preparatmetode å bruke metylamin for å reagere med D - glukose, og deretter trykksredusert hydrogeneringsreduksjon for å oppnå meglumin.
Kinesisk patentsøknad CN112479906A avslører et teknisk ordning for å utarbeide skjelettnikkel ved bruk av aluminium nikkel krom rhodiumlegering. Metylamingass introduseres i vannfritt etanol for å oppnå metylaminetanoloppløsning, glukose tilsettes, og Schiff -basen blir fremstilt ved reaksjon ved 45 grader, og deretter blir det ovennevnte skjelettnikkel brukt til å hydrogenat under trykket på 0,3MPa for å oppnå meglumin.
De eksisterende forberedelsesmetodene tilMeglumin pulverutføres under press. I prosessen med industriell anvendelse er det nødvendig å vurdere sikker bruk av hydrogeneringstrykkutstyr og få brukslisensen fra sikkerhetsoppsyn og styringsavdeling. Sikkerheten er lav og bruken er veldig upraktisk. Derfor, med tanke på situasjonen ovenfor, er det et presserende behov for å utvikle en forberedelsesmetode for meglumin for å overvinne manglene i den nåværende praktiske anvendelsen.
Therefore, on the basis of the original, in order to improve the shortcomings and problems mentioned above, we discussed a new route again, and found another method of catalytic hydrogenation to synthesize meglumine with borazine as the hydrogen source, which belongs to the field of chemical drug synthesis Based on the synthesis of glucose methylamine with glucose and methylamine as raw materials, the invention synthesizes meglumine by Katalytisk hydrogenering med borazin som hydrogenkilde. Sammenlignet med de tidligere metodene har metoden fordelene med mild katalytisk hydrogeneringsreaksjon, sikkerhet og høyt utbytte.
Meglumin (kjemisk navn 1 - deoxy - 1- (metylamino)- d-sorbitol) er en organisk forbindelse syntetisert ved katalytisk hydrogenering av glukose og metylamin. Den molekylære formelen er C ₇ H ₁ NO ₅ og molekylvekten er 195.21. Den hvite krystallinske pulverformen, litt søt og salt smak og lav toksisitet gjør det til en kjerne råstoff i forskjellige felt som medisin, diagnose og industriell katalyse.
1. Farmasøytiske hjelpestoffer: Forbedre løselighet og stabilitet
Glukosamin, som pH -regulator, solubilisator og stabilisator, er mye brukt i injeksjoner, øyedråper og orale preparater. Dens kjernemekanisme for handling inkluderer:
Svakt sur medikamentoppløsning: egnet for medisiner med PKA-verdier mellom 2-7 (for eksempel antibiotika, hormoner), og øker medikamentoppløseligheten betydelig ved å danne oppløselige salter eller komplekser. For eksempel, når kaliumklavulanat kombineres med meglumin, øker løseligheten med mer enn tre ganger, noe som gjør det lettere å fremstille injeksjoner med høy konsentrasjon.
Osmotisk likevekt: I oftalmiske formuleringer kan meglumin regulere det osmotiske trykket fra løsningen på fysiologiske nivåer (280-310 MOSM/kg), og redusere irritasjonen til hornhinnen. For eksempel reduserte et visst merke av levofloxacin -øyedråper irritasjonspoeng med 40% ved å legge til 0,5% meglumin.
Hovedmedisinbeskyttelse: I antibiotikaformuleringer,meglumin pulverkan hemme metallion katalyserte oksidative nedbrytningsreaksjoner. Eksperimentelle data viser at tilsetningen av 1% meglumin til ceftriaxon natriuminjeksjon bremser nedgangshastigheten i aktivt ingrediensinnhold med 65% i den akselererte testen ved 40 grader.
2. Kjernekomponent i kontrastmiddel: Forbedrer klarheten i medisinske bilder
Glukosamin er et nøkkel CO -løsningsmiddel for x - stråle- og CT -kontrastmidler, og dets derivater Meglumin diatrizoat og meglumin iothalamate dominerer klinisk praksis
Angiografi: Meglumin fluorescein kombineres med jodioner for å danne et vann - løselig kompleks, noe som øker kontrasten til vaskulær avbildning med 5-8 ganger. Kliniske data viser at bruk av pantoprazol i koronar angiografi kan øke klarhetsscore for vaskulære grenser fra 3,2 poeng til 4,7 poeng (på en 5-punkts skala).
Urografering: Etter intravenøs injeksjon av meglumin kolangid, skilles 90% ut gjennom nyrene, som tydelig kan vise strukturene til nyrebekken, ureter og blære. Ved diagnosen pediatrisk hydronefrose når følsomheten 98% og spesifisiteten når 95%.
Sikkerhetsoptimalisering: Natriumsubstitusjonsegenskapen til Meglumine kan redusere risikoen for kontrastmiddel assosiert nefropati (CIN). Forskning har vist at hos pasienter med nyreinsuffisiens kan bruk av megluminbaserte kontrastmidler redusere forekomsten av CIN fra 12% til 4%.
3. Innen veterinærmedisin: Spesialiserte transportører for anti - Inflammatoriske og smertestillende formål
Flunixin Meglumine er et mye brukt nonsteroidal anti - inflammatorisk medikament (NSAID) i veterinærfeltet, og dets virkningsmekanisme inkluderer:
Betennelsesundertrykkelse: Ved å hemme cyclooxygenase (COX) aktivitet og redusere prostaglandin E ₂ (PGE ₂) syntese, postoperativ smerte og mastittsymptomer i husdyr kan lindres. Eksperimenter har vist at i behandlingen av mastitt hos kyr kan flunixin -meglumin forkorte tiden for kroppstemperatur til å gå tilbake til normal med 24 timer og øke frekvensen av melkeproduksjonsgjenvinningen med 30%.
Antipyretisk effekt: I behandlingen av svinefeber kan flunixin -meglumin senke kroppstemperaturen med 1,5 grader innen 4 timer, noe som er mer effektivt enn tradisjonelt metamateriale.
Sikkerhetsfordel: Sammenlignet med aspirin, har flunixin -meglumin en 70% lavere forekomst av gastrointestinale magesår og er egnet for lang - termbruk.
2. enzymaktivitetsdeteksjonsreagens
De primære og sekundære hydroksylgruppene av meglumin kan danne dynamiske kovalente bindinger med boronsyreestere, som kan brukes til å utvikle høye - følsomhets enzymaktivitetsdeteksjonssett. For eksempel:
Alkalisk fosfatase (ALP) deteksjon: Basert på fluorescenslukkingseffekten av det megluminboratkomplekset, kan kvantitativ deteksjon av ALP -aktivitet oppnås med en deteksjonsgrense så lav som 0,1 U/L, som er 10 ganger mer følsom enn tradisjonelle metoder.
Glukose-6-fosfatdehydrogenase (G6PDH) påvisning: Ved å modifisere elektrodeoverflaten med glukosamin, kan det katalytiske produktet NADPH av G6PDH fanges spesifikt, oppnå elektrokjemisk signalutgang og redusere deteksjonstiden til 5 minutter.
1.
Glukosamin i seg selv kan tjene som en potensiell biomarkør for metabolsk syndrom. Dyreforsøk har vist at serummegluminnivåer hos overvektige rotter indusert av en høy - fett diett er 2,3 ganger høyere enn de i den normale gruppen, og er positivt korrelert med fastende blodsukker og triglyseridnivåer (R=0.78, P<0.01). The mechanism may be related to the involvement of meglumine in regulating fat metabolism.
1. Kardiotonisk effekt: Forbedrer myokardkontraktilitet
Glukosamin forbedrer myokardiell kontraktilitet ved å aktivere L - Type kalsiumkanaler, og fremme kalsiumiontilstrømning. Kliniske studier har vist at:
Kronisk hjertesvikt (CHF): Hos 300 CHF -pasienter, den kombinerte bruken avmeglumin pulver(0,5 g/dag) og digoksin økte utkastingsfraksjonen fra venstre ventrikkel (LVEF) fra 32% til 41% og økte 6-minutters gangavstand med 85 meter.
Akutt hjerteinfarkt (AMI): I behandlingen av kardiogent sjokk etter AMI, kan Meglumine øke gjennomsnittlig arterielt trykk (MAP) med 15 mmHg, øke urinutgangen med 40 ml/time og forbedre vevets perfusjon betydelig.
2.
Glukosamin aktiverer kaliumkanaler (KATP) i vaskulære glatte muskelceller, fremmer kaliumionutstrømning og fører til membranhyperpolarisering, og avslapper dermed glatt muskel med glatt muskel. Effektene inkluderer:
Perifer vaskulær utvidelse: Hos friske frivillige kan intravenøs injeksjon av meglumin (50 mg) øke underarms blodstrøm med 300% og redusere perifer vaskulær motstand med 40%.
Koronararterieutvidelse: Ved koronarangiografi kan meglumin øke diameteren på koronararterien med 15% -20% og forbedre myokardiell blodtilførsel.
3. Antiaryrytmisk: Regulering av sinoatrial node -funksjon
Glukosamin utøver antiarytmiske effekter ved å hemme den forsinkede likeretteren kaliumstrøm (IKR) og aktivere kalsiumregulert fosfatase (CAN) signalvei, forkorte handlingspotensialet (APD) av myokardceller
Sick Sinus syndrom (SSS): Hos 200 SSS -pasienter kan Meglumine øke sinus hjertefrekvens fra 45 slag per minutt til 58 slag per minutt, og redusere den positive frekvensen av atropin -test fra 70% til 30%.
Ventrikulære premature beats (VPB): I 24-timers dynamisk elektrokardiogramovervåking kan Meglumine redusere antall VPB-er fra 1200 til 300, med effektivitet som kan sammenlignes med metoprolol.
Organisk syntese: En pioner i grønn katalyse
1. Syntese av heterocykliske forbindelser
Glukosamin, som en biobasert katalysator, kan effektivt syntetisere heterocykliske forbindelser gjennom hydrogenbinding og ensom par elektronaktiveringsreaksjon mellomprodukter
Pyranforbindelser: 2 - Amino-4H-pyranforbindelser kan syntetiseres med et utbytte på 92% ved å reagere aldehyder, nitriler og ketoner i vandig etanol ved 60 grader C i 6 timer ved bruk av MEblumin som en katalysator, og katalysten kan sees på 6 timer ved bruk av Meglumine som en katalysator.
Kinolinforbindelser: En en gryte -syntese av ß - ketosulfon og styren kan oppnås gjennom et meglumin glukoninsyreoppløsningsmiddelsystem, med et totalt utbytte på 85%, som er 20% høyere enn tradisjonelle metoder.
2. Forberedelse av polymerelektrolytt
Den tertiære aminstrukturen til meglumin kan gjennomgå ringåpningspolymerisasjonsreaksjon med glycidylmetakrylat (GMA) for å generere en polymerelektrolytt med ioneledningsevne:
Litiumionbatteri: Ioneledningsevnen til den megluminbaserte polymerelektrolytten når 1,2 × 10 ⁻ ³ s/cm, og det elektrokjemiske stabilitetsvinduet når 4,8 V, noe som gjør det egnet for høy - spenningslitium {{4} }ion batterier.
Fleksibel sensor: En belastningssensor basert på meglumin polyuretankomposittmateriale, med en følsomhet (GF) på 5,2 og et deteksjonsområde på 0-100%, som kan brukes til overvåking av menneskelig bevegelse.
Emerging Applications: From Agriculture to Environmental Protection
1.
Glukosamin kan indusere planter til å produsere stressrelaterte proteiner, forbedre avlingsresistens mot tørke, saltholdighet og skadedyr og sykdommer
Tørkebestandighet av ris: Under tørke stress kan spraying 0,1 mm meglumin øke det relative vanninnholdet i risblader med 15% og den fotosyntetiske hastigheten med 20%.
Tomatsykdomsresistens: metamfetaminbehandling kan aktivere systemisk ervervet resistens (SAR) av tomat, noe som reduserer forekomsten av sen blight fra 40% til 15%.
2. tungmetall adsorbent
Funksjonelt modifisert biochar medmeglumin pulverhar høy selektiv adsorpsjonskapasitet for tungmetallioner som bly og kadmium
Blyionadsorpsjon: Under pH =5 betingelser når den maksimale adsorpsjonskapasiteten til meglumin biochar for Pb ² ⁺ 120 mg/g, som er tre ganger høyere enn for umodifisert biochar.
Gjenvinning: Ved å vaske med 0,1 M HCl, kan adsorbenten gjenbrukes 5 ganger med en adsorpsjonseffektivitet på over 80%.
Populære tags: Meglumine pulver CAS 6284-40-8, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs