Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en av de mest erfarne produsentene og leverandørene av prokainpulver cas 59-46-1 i Kina. Velkommen til engros bulk høykvalitets prokainpulver cas 59-46-1 for salg her fra vår fabrikk. God service og rimelig pris er tilgjengelig.
Prokain pulverkan brukes som råstoff, kjemisk materiale i laboratoriet. Disse fysiske egenskapene er med på å karakterisere dens renhet og faste-struktur. Den elektriske ladningen er nøytral, så den har ikke fordelene med elektrostatisk kraft og frastøtende kraft. Dette begrenser potensialet i teknologiske anvendelser. Det er en kiral forbindelse med både venstre-og høyrehendte-egenskaper. Denne optiske aktiviteten skyldes det kirale senteret i molekylet. Rotasjonen til venstre rotasjon er -14,3 grader, og rotasjonen til høyre rotasjon er +13.9 grader. Den har lav toksisitet. Når det brukes i riktig dosering, er det vanligvis et trygt bedøvelsesmiddel. Imidlertid kan overdreven bruk eller misbruk føre til toksiske reaksjoner, inkludert død. Samlet sett, som et anestesimiddel, er studiet av dets fysiske egenskaper avgjørende for dets anvendelse og produksjon, og disse egenskapene vil også spille en viktig rolle innen teknologi og medisin.
|
|
|
|
Kjemisk formel |
C13H20N2O2 |
|
M.W |
236.31 |
| Smeltepunkt | 61 grader |
| Kokepunkt | 378,78 grader (grovt estimat) |
| Tetthet | 1,0604 (grovt estimat) |
| Brytningsindeks | 1,5430 (estimat) |
Prokain virker først og fremst ved å hemme innstrømmingen av natriumioner fra spennings-styrte natriumkanaler i cellemembranene til nevroner i perifere nerver. Når den innovergående strømmen av natriumioner avbrytes, kan ikke aksjonspotensialer oppstå og signalering hemmes dermed. Reseptorstedet antas å være lokalisert i den cytoplasmatiske (indre) delen av natriumkanalen. Prokain er også i stand til å binde seg til eller motvirke funksjonen til N-metyl-D-aspartat (NMDA)-reseptorer, så vel som nikotin-type acetylkolin{9}-kanalreseptor{1}-hydroksytamin-kanal{1}-{9}}-reseptor{1}} komplekser.Prokain er en hemmer av kalsium- og koffeinindusert kalsiumfrigjøring i ulike typer muskelpreparater.0,5 mMProkain blokkerer sarkoplasmatisk retikulum Ca i individuelle lipid-dobbeltlag Prokain kan brukes som et DNA-demetylerende middel med hemmende effekter på vekst av kreftceller hos mennesker.
0,5 mMProkain var i stand til å redusere 5-metylcytosin-DNA med 40 % i brystkreftcellelinjen MCF-7. Prokain er også i stand til å binde seg til CpG-anriket DNA og demetylere tett hypermetylerte CpG-sekvenser, noe som resulterer i gjenoppretting av genekspresjon av genekspresjon av 5 progenetisk. mM) økt cellulær i M-fase mitotisk indeks. Prokainbehandling (1 mM) reduserte celleproliferasjon med ~40%. Prokain påvirker formen og deformerbarheten til erytrocytter. 45 mMProkain forhindrer nesten fullstendig overgangen til diskoidal-pigget erytrocytt forbundet med ATP-utarming. Lignende konsentrasjoner av Procaine normaliserte ATP-utarmet celleadhesjon og filtrering, men hadde ingen effekt på cellevolum, osmotisk skjørhet eller monovalent kationsammensetning.
Syntesemetode
Prokain pulver, kjemisk navn er 4-aminobenzosyre 2-(dietylamino)etylesterhydroklorid. Syntesen av Procaine involverer typisk flere trinn, primært ved å bruke p-nitrobenzosyre som utgangsmateriale. Nedenfor er en detaljert syntesevei:
Trinn 1: Tilberedning av nitrokain
- Råvarer: p-nitrobenzosyre, dietylaminoetanol, xylen (som løsemiddel og katalysator), og et antiskummiddel.
- Prosedyre:
Tilsett p-nitrobenzosyre, dietylaminoetanol, xylen og antiskummiddelet i en tre-kolbe utstyrt med et termometer, vannutskiller og tilbakeløpskjøler.
Varm blandingen under tilbakeløpsbetingelser (oljebadtemperatur rundt 180 grader, indre temperatur rundt 145 grader) i en periode (vanligvis 6 timer) for å tillate forestringsreaksjonen å finne sted.
Fjern kontinuerlig vannet som dannes under forestringen (en reversibel reaksjon) ved azeotrop destillasjon med xylen.
Etter reaksjonen, avkjøl blandingen og hell i en konisk kolbe for å tillate separasjon av fast stoff.
Destiller av overskuddet av xylen under redusert trykk, løs opp resten i 3 % saltsyre og filtrer for å fjerne uomsatt p-nitrobenzosyre. Filtratet som inneholder nitrokain beholdes for videre bruk.
Trinn 2: Reduksjon av nitrokain til aminoester
- Råvarer: Nitrokainløsning, jernpulver, natriumhydroksid og saltsyre.
- Prosedyre:
Overfør nitrokainløsningen til en tre-halset kolbe under omrøring og temperaturkontroll.
Juster pH til 4,0-4,2 med 20 % natriumhydroksidløsning.
Tilsett jernpulver gradvis i små porsjoner mens du holder temperaturen under 70 grader (avkjøling kan være nødvendig).
La reduksjonsreaksjonen fortsette i 2 timer ved 40-45 grader.
Surgjør løsningen med saltsyre til pH 5, juster deretter pH til 7,8-8,0 med mettet natriumsulfidløsning for å felle ut jernsalter.
Filtrer blandingen, vask bunnfallet og surgjør filtratet igjen til pH 6.
Behandle løsningen med aktivt kull, filtrer og alkaliser med 20 % natriumhydroksid til pH 9,5-10,5 for å utfelle aminoesteren (prokainbase).
Trinn 3: Dannelse av prokainhydroklorid
- Råvarer: Prokainbase, konsentrert saltsyre og valgfri rekrystalliseringsløsningsmidler.
- Prosedyre:
Løs opp prokainbasen i vann og tilsett konsentrert saltsyre dråpevis til pH når 5,5.
Varm opp løsningen til 60 grader og tilsett mettet salt. Tilsett eventuelt en antioksidant som natriumhydrosulfitt og varm opp til 65-70 grader for varmfiltrering.
Avkjøl filtratet til krystallisasjonstemperatur, filtrer krystallene og vask med kald etanol.
Tørk krystallene for å få prokainhydroklorid.
For ytterligere rensing, løs opp råproduktet i destillert vann, tilsett aktivt kull, filtrer varmt og avkjøl for å tillate krystallisering. Vask krystallene og tørk for å oppnå det endelige produktet.
Ren API (aktiv farmasøytisk ingrediens) kun for vitenskapelig forskning, standard stoff for analyse, farmakokinetiske studier, reseptorresistenstest etc. Også kjent som "novokain", er ofte brukt i klinisk praksis. Hvitt krystallinsk eller krystallinsk pulver, løselig i vann. Debruk av prokainerprokain injeksjon, prokain terapi,osv. Tilsetning av en liten mengde adrenalin i injeksjonen kan forlenge virkningstiden.
Prokain er ikke bare et lokalbedøvelsesmiddel, men også mye brukt i behandling av mange sykdommer på kliniske avdelinger. Klinisk anvendelse i pediatri: behandling av kikhoste. Klinisk anvendelse i dermatologi: behandling av herpes zoster, behandling av allergisk purpura, kløe, neurodermatitt. Klinisk anvendelse i obstetrikk og gynekologi: behandling av cervical dystocia, behandling av cervical ødem, oxytocin effekt. Klinisk anvendelse i gastroenterologi (behandling av pankreatitt). Klinisk anvendelse i respirasjonsavdelingen: behandling av hemoptyse.
Kvalitet & Analyse
termisk stabilitet
Den termiske stabiliteten er relativt gjennomsnittlig, med en termisk dekomponeringstemperatur på rundt 350 grader C. Dette kan føre til lett nedbrytning og frigjøring av giftige gasser under oppvarmingsprosessen.
Termisk nedbrytning refererer til den kjemiske reaksjonen av legemidler under høye temperaturforhold på grunn av virkningen av termisk energi, som brytes ned til monomerer eller andre stoffer, noe som resulterer i en reduksjon i legemiddelkvaliteten. Den termiske nedbrytningsmekanismen er hovedsakelig dekarboksylering av karboksylgrupper og brudd på epoksyringer.
Karboksylgruppen i Procaine er svært utsatt for dekarboksylering, som er forårsaket av surt miljø. Under høye temperaturforhold vil også epoksyringen brytes og to endegrupper vil unnslippe, mens en enkelt metylgruppe reagerer med en hydroksylgruppe, noe som resulterer i molekylære urenheter.
Bestemmelsen av termisk stabilitet kan utføres ved hjelp av termogravimetrisk analyse. Denne metoden er egnet for å bestemme den termiske stabiliteten til legemidler og kan bestemme parametere som nedbrytningstemperatur, vekttaphastighet og nedbrytningskinetikkparametre for legemidler. Vanligvis plasseres medikamentprøven i en veid aluminiumsmåleplate, og deretter varmes opp med konstant oppvarmingshastighet, konstant strømningshastighet og stabil strømningshastighet av inert gass. Dekomponeringstemperaturen måles ved å registrere massetapet som genereres under prosessen.
I tillegg kan termisk stabilitet også evalueres ved å påvirke dens effektivitet. Generelt sett har legemidler med god termisk stabilitet mye bedre effekt. Derfor kan den termiske stabiliteten til et legemiddel evalueres ved å undersøke dets farmakologiske endringer etter behandling med høy-temperatur.
Den termiske stabiliteten påvirkes av ulike faktorer. For eksempel er det lett å gjennomgå dekarboksylering under sure forhold; Ved høye temperaturer kan epoksyringen også gå i stykker, noe som fører til pyrolyse av legemidler. I tillegg kan faktorer som oksygen, vann og sollys også påvirke den termiske stabiliteten under lang-lagring.
Det er flere metoder for å forbedre den termiske stabiliteten:
(1) Unngå å bruke for høye temperaturer.
(2) Bruk noen tilsetningsstoffer, for eksempel kalsiumhydroksid, for å øke termisk stabilitet.
(3) Styrk beskyttelsen under lagring, for eksempel å holde medisiner under kjølige og tørre forhold.
(4) Bruk formuleringer som inneholder stabilisatorer for å forbedre stabiliteten til legemiddelkvaliteten.
Løselighet
Prokain er lett løselig i vann og metanol, lett løselig i etanol og kloroform, men ikke i benzen eller diklormetan. Løseligheten til dette stoffet i vann er 1 g og kan løses i 100 ml vann.
Løseligheten er avgjørende for å studere de kjemiske og fysiske egenskapene til stoffet. Det er et svakt surt legemiddel med en pKa-verdi på 8,9. Løseligheten i vann er temperaturavhengig, og jo høyere temperatur, desto høyere er løseligheten. Vannløseligheten er 1 g/ml ved 20 grader, men den er omtrent 7 g/ml ved 40 grader, som kan beskrives med en løselighetskurve.
Prokains løselighet påvirkes også av andre faktorer, som pH-verdi på løsemiddel, ionestyrke og konsentrasjon. Under sure forhold er prokain lettere løselig. Derfor, når du tilbereder prokainhydroklorid, kan prokain løses i saltsyre vandig løsning først, og deretter kan hydrokloridet utfelles.
I tillegg til vann kan det også løses opp i andre vanlige løsemidler. Organiske løsningsmidler som aceton, metanol og kloroform kan også brukes til å løse opp prokain. Likevel varierer løseligheten i forskjellige løsemidler. For eksempel har den en høyere løselighet i aceton og en lavere løselighet i vann. I visse situasjoner kan forskjellige løsemidler velges etter behov for enkel bruk.
Fordiprokain pulverer et medikament, er dets løselighet også avgjørende i farmasøytisk industri og kliniske anvendelser. Under produksjonsprosessen er det nødvendig å løse opp stoffet i en egnet bærer for å tilberede ulike doseringsformer, som injeksjoner, orale formuleringer, sukkerbelagte formuleringer osv. Samtidig inkluderer faktorene som påvirker løseligheten til Procaine også partikkelstørrelse, morfologi og krystalldefekter. Disse faktorene må også vurdere produksjonsfaktorer som løselighet og utbytte for å sikre effektiviteten av produksjon og bruk.
bivirkning
Procaine Powder, som et klassisk lokalbedøvelsesmiddel, er mye brukt i medisinske omgivelser som tannkirurgi, mindre kirurgi, sårbehandling og nerveblokkering. Det oppnår lokalbedøvelse ved å blokkere natriumionekanaler på nervecellemembranen, og hemme overføringen av nerveimpulser. Imidlertid, som alle medisiner, kan prokainpulver også forårsake en rekke uønskede reaksjoner under bruk, som kan involvere flere systemer og utgjøre en potensiell trussel mot pasientens helse.
Typer og mekanismer for bivirkninger
Allergiske reaksjoner
Hudmanifestasjoner: Noen pasienter kan oppleve allergiske reaksjoner på prokain eller dets hjelpestoffer, manifestert som hudkløe, erytem eller urticaria. Disse symptomene vises vanligvis i løpet av minutter til timer etter legemiddeleksponering og kan lindres med antihistaminer.
Lokalt ødem: Allergiske reaksjoner kan forårsake ødem på injeksjonsstedet eller omkringliggende vev, som kan være relatert til økt vaskulær permeabilitet.
Kliniske manifestasjoner: I sjeldne tilfeller kan pasienter oppleve alvorlige allergiske reaksjoner, nemlig anafylaktisk sjokk. Dette viser seg som pustevansker, larynxødem, raskt blodtrykksfall og til og med bevissthetstap. Allergisk sjokk krever øyeblikkelig akuttbehandling, inkludert adrenalininjeksjon og opprettholdelse av åpenhet i luftveiene.
Forekomstmekanisme: Allergisk sjokk er forårsaket av kroppens IgE-medierte type I overfølsomhetsreaksjon overfor prokain eller dets metabolitter. Når de eksponeres for det samme antigenet igjen, degranulerer mastceller og eosinofiler, og frigjør inflammatoriske mediatorer som histamin og leukotriener, noe som fører til alvorlige symptomer som systemisk vasodilatasjon, økt permeabilitet og bronkospasme.
Sentralnervesystemets respons
Svimmelhet og hodepine: Dette er vanlige milde reaksjoner i sentralnervesystemet etter bruk av prokainpulver. Medisiner kan komme inn i blodet gjennom lokal absorpsjon, påvirke hjernefunksjonen og forårsake symptomer som svimmelhet og hodepine. Disse reaksjonene oppstår vanligvis i de tidlige stadiene av legemiddelvirkningen og lindres gradvis med legemiddelmetabolismen.
Tinnitus og tåkesyn: Noen pasienter kan rapportere om tinnitus eller tåkesyn, som kan være relatert til de indirekte effektene av medisiner på hørsels- og synsnervene. Disse symptomene er vanligvis milde og forbigående.
Kramper: Når konsentrasjonen av prokain er for høy eller absorberes for raskt, kan det utløse anfall. Dette skyldes overdreven hemming av sentralnervesystemet av medikamenter, noe som fører til unormal avfyring av nevroner. Kramper kan manifestere seg som systemiske kramper ledsaget av tap av bevissthet, og kan i alvorlige tilfeller være livstruende.
Angst og irritabilitet: Noen pasienter kan oppleve psykologiske symptomer som angst og irritabilitet etter bruk av prokain. Dette kan ha sammenheng med den direkte effekten av legemidler på sentralnervesystemet eller pasientens frykt for operasjon.
Kardiovaskulær systemrespons
Blodtrykksfall: Prokain kan forårsake en reduksjon i blodtrykket ved å utvide blodårene eller hemme myokardial kontraktilitet. Denne reaksjonen er spesielt vanlig under anestesi-induksjon, muligens på grunn av den direkte effekten av stoffet på vaskulær glatt muskulatur eller hemming av det sympatiske nervesystemet. En reduksjon i blodtrykket kan føre til svimmelhet, tretthet og til og med besvimelse.
Forhøyet blodtrykk: I sjeldne tilfeller kan prokain forårsake en økning i blodtrykket. Dette kan være relatert til direkte stimulering av blodårer av legemidler eller pasientens stressrespons på operasjon.
Typer arytmi: Noen pasienter kan oppleve arytmi etter bruk av prokain, inkludert takykardi, bradykardi eller arytmi. Dette kan være relatert til den direkte påvirkningen av medikamenter på hjerteledningssystemet eller gjennom refleksmekanismer som kompenserende hjertefrekvensakselerasjon forårsaket av en reduksjon i blodtrykket.
Alvorlig arytmi: I ekstreme tilfeller kan prokain forårsake alvorlige arytmier som ventrikkeltakykardi eller ventrikkelflimmer. Disse arytmiene kan være livstruende-og krever akutt behandling.
Lokale vevsreaksjoner
Årsak til forekomsten: Prokainpulver kan forårsake smerte på injeksjonsstedet under injeksjon, noe som kan være relatert til legemidlets stimulering av lokalt vev eller injeksjonsteknikker. Graden av smerte varierer fra person til person og kan vanligvis lindres ved å senke injeksjonshastigheten eller bruke en tynnere nål.
Varighet: Smerter på injeksjonsstedet er vanligvis forbigående og avtar gradvis etter hvert som legemidlet sprer seg gjennom det lokale vevet.
Forekomstmekanisme: I sjeldne tilfeller kan prokain forårsake betennelse eller nekrose av lokalt vev. Dette kan være relatert til høy legemiddelkonsentrasjon, feil injeksjonsteknikker eller pasientens spesielle følsomhet for legemidlet.
Kliniske manifestasjoner: Lokal betennelse viser seg som rødhet, hevelse og termisk smerte, mens nekrose kan føre til vevssår og arrdannelse. Disse reaksjonene må håndteres raskt for å unngå alvorlige konsekvenser.
Populære tags: procaine pulver cas 59-46-1, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs