Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en av de mest erfarne produsentene og leverandørene av tiamulinpulver i Kina. Velkommen til engros bulk høykvalitets tiamulinpulver til salgs her fra fabrikken vår. God service og rimelig pris er tilgjengelig.
Tiamulinble først isolert fra soppenClitopilus passeckerianuspå 1950-tallet og senere modifisert for å forbedre stabiliteten og effektiviteten. Det semisyntetiske derivatet, tiamulinhydrogenfumarat, ble introdusert på 1970-tallet som et veterinærantibiotikum. Dens godkjenning for bruk i griser og fjørfe markerte et betydelig fremskritt i behandlingen av luftveis- og tarmsykdommer hos disse artene.
Tiamulin, et semisyntetisk derivat av antibiotikumet pleuromutilin, har vært en hjørnestein i veterinærmedisin i flere tiår, spesielt i behandlingen av svine- og fjørfesykdommer. Dens unike virkningsmekanisme, bredspektrede-antimikrobielle aktivitet og gunstige farmakokinetiske egenskaper gjør den til et verdifullt verktøy for å bekjempe bakterielle og mykoplasmale infeksjoner.
Ytterligere informasjon om kjemisk forbindelse:
| Produktnavn | Tiamulin pulver | Tiamulin injeksjon | |
| Produkttype | Pulver | Injeksjon | |
| Produktets renhet | >95% | >95% | |
| Produktspesifikasjoner | 1g; 10 g; 100 g; 1 kg | 10%/100ml;20%/100ml | |
| Produktskjema | Organisk syntese | injeksjon | |
Tiamulin +. COA
|
|
||
| Analysesertifikat | ||
| Sammensatt navn | Tiamulin | |
| CAS-nr. | 55297-95-5 | |
| Mengde | 45 kg | |
| Produsent | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lott No. | 20250415012 | |
| MFG | 15. april 2025 | |
| EXP | 15. april 2028 | |
| Struktur |
|
|
| Punkt | Enterprise standard | Analyseresultat |
| Utseende | Off-hvitt pulver | Overensstemmende |
| Vanninnhold | Mindre enn eller lik 5,0 % | 0.13% |
| Tungmetaller | Pb Mindre enn eller lik 0,5 ppm | N.D. |
| Som Mindre enn eller lik 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mindre enn eller lik 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mindre enn eller lik 0,5 ppm | N.D. | |
| Renhet (HPLC) | >95%% | 99.95% |
| Enkel urenhet | <0.8% | 0.16% |
| Totalt antall mikrobielle | Mindre enn eller lik 750 cfu/g | 30 |
| E. Coli | Mindre enn eller lik 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (av GC) | Mindre enn eller lik 5000 ppm | 200 spm |
| Lagring | -80 grader, 2 år; -20 grader, 1 år (forseglet lagring, vekk fra fuktighet) | |
|
|
||
|
|
||
| Shaanxi Chuzhan er en teknologibedrift som spesialiserer seg på forskning og utvikling, produksjon av kjemikalier og tjenester for tilpasning av utstyr, og tilbyr OEM/ODM komplette-kjedeløsninger. Vi tilbyr fleksible fullstendige-prosess-tilpassede tjenester, fra formelforskning og utvikling til utstyrsvalg, alle kan tilpasses dypt i henhold til kundenes behov. Støtt teknisk samarbeid i full-syklus fra små-prøver, middels-prøver til stor-produksjon, utstyrt med et profesjonelt ingeniørteam for å gi forslag til prosessoptimalisering, og kan tilpasse emballasjeetiketter i henhold til merkevarekravene til kundene. | ||
Farmakokinetikk
Tiamulin administreres oralt, primært via fôr eller vannmedisiner. Dens biotilgjengelighet varierer avhengig av formuleringen og administrasjonsmåten. Hos griser varierer oral biotilgjengelighet fra 40 % til 60 %, med maksimal plasmakonsentrasjon oppnådd innen 2–4 timer. Legemidlet metaboliseres i stor grad i leveren og skilles primært ut i avføringen, med minimal nyreutskillelse.
Vevsdistribusjon
Det distribueres bredt i hele kroppen, med høye konsentrasjoner i lungene, leveren og tarmvevet. Denne distribusjonsprofilen er spesielt fordelaktig ved behandling av luftveis- og tarminfeksjoner. Hos griser kan lungekonsentrasjonene overstige plasmanivåene med 5–10 ganger, noe som sikrer effektiv behandling mot respiratoriske patogener.
Eliminering halveringstid-
Eliminasjonshalveringstiden- av Tiamulin hos griser er omtrent 4–6 timer, noe som krever to ganger-daglig dosering for de fleste indikasjoner. Imidlertid forlenger dens langvarige retensjon i vev dens terapeutiske effekt utover plasmahalveringstiden-, noe som muliggjør mindre hyppig administrering i noen tilfeller.
Hvordan Tiamolin påvirker bakteriell proteinsyntese
Tiamulin (tiamutilin) spiller en nøkkelrolle som et viktig antibiotikum mot spesifikke bakterielle infeksjoner i veterinær- og noen humanmedisiner. Kjernemekanismen for dens antimikrobielle virkning er forstyrrelsen av bakteriell proteinsyntese:
Binding til 50S-underenheten til ribosomet
Bakteriell proteinsyntese foregår hovedsakelig på ribosomet, som består av en stor underenhet (50S) og en liten underenhet (30S). Hovedmålet for tiamutilins virkning er 50S-underenheten til det bakterielle ribosomet. Når tiamutilin kommer inn i bakteriecellen, binder det seg spesifikt til 50S-underenheten. Denne bindingen har høy affinitet og spesifisitet, og kan nøyaktig gjenkjenne og binde seg til en spesifikk region av 50S-underenheten, som spiller en nøkkelrolle i proteinsyntese, inkludert katalyse av dannelsen av peptidbindinger, og bindingen av tiamutilin til denne underenheten legger grunnlaget for påfølgende interferens med proteinsyntese.
Obstruksjon av peptidyltransferaseaktivitet
Under proteinsyntese er peptidyltransferase et nøkkelenzym som katalyserer dannelsen av peptidbindinger, og det er lokalisert i det aktive senteret for peptidyltransferase (PTC) i 50S-underenheten til ribosomet. Bindingen av tiamutilin til 50S-underenheten vil direkte virke på det aktive senteret for peptidyltransferase. Det endrer den romlige konformasjonen til det aktive senteret ved å okkupere nøkkelstedet til det aktive senteret, og hindrer dermed den normale funksjonen til peptidyltransferase. Peptidacyltransferases manglende evne til å fungere ordentlig hindrer den i å katalysere dannelsen av peptidbindinger, noe som resulterer i en blokkering av peptidkjedeforlengelsesprosessen.
Interferens med tRNA-binding til ribosomer
Under proteinsyntese spiller overførings-RNA (tRNA) en rolle i å bære aminosyrer og transportere dem til det riktige stedet på ribosomet. tRNA-er har spesifikke bindingsseter på ribosomet, inkludert A-stedet (aminoacylsetet) og P-setet (peptidacylsetet). tRNA-er har et spesifikt bindingssted til 50S-underenheten som overlapper med tRNAase-substratbindingssetet. bindingssetet overlapper med tRNAase-substratet. Denne overlappingen forhindrer tRNA fra å binde seg riktig til A-stedet og P-stedet til ribosomet. Når tRNA ikke kan binde seg til ribosomet med hell, kan ikke aminosyrer legges til peptidkjeden som syntetiseres i den nøyaktige rekkefølgen av den genetiske koden på mRNA, noe som ytterligere forstyrrer den normale flyten av proteinsyntese.
Hemming av peptidkjedeforlengelse og initiering av proteinsyntese
Prosessen med peptidkjedeforlengelse kan ikke forløpe jevnt fordi tiamutilin hindrer peptidyltransferaseaktivitet og bindingen av tRNA til ribosomet. Nye aminosyrer kan ikke legges til peptidkjeden, noe som resulterer i manglende evne til å øke lengden på peptidkjeden og proteinsyntese kan ikke fullføres. I tillegg kan tiamutilin også ha en viss effekt på initieringsfasen av proteinsyntese. Selv om dens viktigste direkte effekt er i peptidkjedeforlengelsesstadiet, kan den generelle forstyrrelsen av ribosomfunksjonen indirekte forstyrre dannelsen av initieringskomplekset, noe som fører til at initieringsprosessen for proteinsyntese også hemmes til en viss grad.
Antibakteriell effekt nedfelt
Tiamutilin interfererer omfattende med prosessen med bakteriell proteinsyntese gjennom en rekke virkningsmekanismer nevnt ovenfor. Siden proteiner er essensielle for bakterievekst, reproduksjon og vedlikehold av livsaktiviteter, vil hemming av proteinsyntese føre til hemming av bakterievekst og reproduksjon. Ved lav konsentrasjon viser tiamutilin hovedsakelig sin hemmende effekt, bremse eller stoppe veksten av bakterier; mens den er i høy konsentrasjon, kan den ytterligere ødelegge den fysiologiske funksjonen til bakterier, noe som fører til bakteriedød, og dermed utøve sin bakteriedrepende effekt.
Oppsummert påvirker tiamutilin proteinsyntesen av bakterier ved å binde seg til 50S-underenheten av bakterielle ribosomer, forstyrre peptidyltransferaseaktivitet, binding av tRNA til ribosomer, hemme peptidkjedeforlengelse og initiering av proteinsyntese, etc., og deretter oppnå antibakteriell effekt. Denne unike antimikrobielle mekanismen gjør tiamutilin viktig i kampen mot spesifikke bakterielle infeksjoner.
Motstand og forvaltning
Motstandsmekanismer
Resistens mot tiamutilin er primært mediert av mutasjoner i 23S rRNA-genet, som endrer bindingsstedet til antibiotikumet. I tillegg kan effluxpumper og enzymatisk inaktivering bidra til resistens, selv om disse mekanismene er mindre vanlige. Fremveksten av Tiamulin-resistente stammer avM. hyopneumoniaeogB. hyodysenteriaehar blitt rapportert, spesielt i regioner med intensiv bruk av antibiotika.
Forvaltningstiltak
For å dempe utviklingen av resistens, bør veterinærer og produsenter ta i bruk antibiotikaforvaltningspraksis, inkludert:
Roterende antibiotika med ulike virkningsmekanismer.
Bruke smalspektret-antibiotika når det er mulig.
Implementere vaksinasjonsprogrammer for å redusere behovet for antibiotikabehandlinger.
Overvåking av motstandsmønstre gjennom overvåkingsprogrammer.
Fremtidige retninger og forskningsbehov
Nye formuleringer og leveringssystemer
Det pågår forskning for å utvikle formuleringer med vedvarende-frigivelse av Tiamulin, med sikte på å forlenge virkningsvarigheten og redusere administrasjonsfrekvensen. Nanopartikkelbaserte-leveringssystemer kan forbedre vevspenetrasjonen og biotilgjengeligheten, spesielt ved vanskelig-å-infeksjoner. I tillegg kan aktuelle formuleringer for dermatologiske tilstander hos griser utvide sine kliniske anvendelser.
Kombinasjonsterapier
Kombinasjon av Tiamulin med andre antimikrobielle midler eller immunmodulatorer kan øke effekten mot resistente patogener eller blandede infeksjoner. For eksempel kan paring med et beta-laktamantibiotikum gi synergistisk aktivitet motStaphylococcus aureus. I tillegg kan det å kombinere det med ikke-steroide anti-inflammatoriske legemidler (NSAIDs) redusere betennelse og forbedre kliniske utfall i alvorlige respiratoriske tilfeller.
Overvåking og motstandshåndtering
Fremveksten av resistens mot Tiamulin understreker behovet for kontinuerlig overvåking. Nasjonale og internasjonale nettverk bør overvåke resistensmønstre og veilede behandlingsbeslutninger. I tillegg kan forskning på alternative mål eller kombinasjonsterapier bidra til å dempe resistensutvikling.
Utvidelse av indikasjoner
Mens Tiamulin primært brukes i griser og fjørfe, er dets effektivitet mot andre patogener og arter nødvendig med ytterligere utforskning. For eksempel sin aktivitet motMycoplasma bovisantyder potensial for bruk hos storfe med luftveissykdommer. I tillegg kan dens effektivitet mot visse gram-positive bakterier gjøre den verdifull ved behandling av mastitt hos melkekyr.
Tiamulin er fortsatt et kritisk verktøy i veterinærmedisin, og tilbyr en unik virkningsmekanisme, bred-antimikrobiell aktivitet og gunstige farmakokinetiske egenskaper. Dens effektivitet ved behandling av luftveis- og tarmsykdommer hos griser og fjørfe har gjort den uunnværlig i moderne husdyrproduksjon. Fremveksten av motstand og behovet for forsvarlig bruk understreker imidlertid viktigheten av pågående forskning og overvåking. Ettersom husdyrnæringen fortsetter å utvikle seg, vil Tiamulin forbli en viktig komponent i dyrehelseforvaltningen, og sikre velferden til husdyrene og bærekraften i matproduksjonen. Fremtidig forskning bør fokusere på å optimalisere bruken, utforske nye formuleringer og adressere nye resistensutfordringer for å opprettholde dens effektivitet i generasjoner fremover.
Ved å følge retningslinjer for ansvarlig bruk og investere i forskning og utvikling, kan veterinærmiljøet sikre at Tiamulin fortsetter å spille en sentral rolle i å ivareta dyrehelsen og støtte global matsikkerhet.
Immunsuppresjon
Ved alvorlige bakterielle infeksjoner kan overdreven inflammatorisk respons (som sepsis) føre til multippel organsvikt. Tylosin kan hemme overdreven sekresjon av inflammatoriske faktorer gjennom følgende veier:
Blokkering av NF-κB-signalveien: Tiamulin kan hemme aktiviteten til IκB-kinase (IKK) og redusere den nukleære translokasjonen av NF-κB, og dermed redusere transkripsjonen av pro-inflammatoriske faktorer som TNF- og IL-6.
For eksempel, i en modell av Actinobacillus pleuropneumoniae-infeksjon hos griser, reduserte nivået av TNF- i den bronkoalveolære skyllevæsken til den tiamulin-behandlede gruppen med 65 % sammenlignet med den infiserte kontrollgruppen. Fremme frigjøring av anti-inflammatoriske faktorer: Tiamulin kan oppregulere utskillelsen av IL-10 fra makrofager, og hemme inflammatoriske responser gjennom en negativ tilbakemeldingsmekanisme. Eksperimenter har vist at supernatanten av makrofager behandlet med tiamulin kan redusere evnen til T-celler til å utskille IFN- med 30 %, mens nivået av IL-10 øker to ganger.
Klinisk tilfelle: I et alvorlig tilfelle av svindysenteri, kontrollerte kombinasjonsbehandlingen av tiamulin og deksametason diarésymptomer tidligere enn gruppen behandlet med deksametason alene, og tilbakefallsraten ble redusert med 50 %, noe som tyder på at den immunsuppressive effekten av tiamulin er målrettet.
Regulerer immuncellemetabolismen
Overdreven inflammatorisk respons er ofte ledsaget av metabolske forstyrrelser i immunceller (som hyperglykolyse og mitokondriell dysfunksjon). Tylosin kan gjenopprette den metabolske homeostasen til immunceller gjennom følgende mekanismer:
Forbedring av mitokondriell biogenese: Tylosin kan oppregulere uttrykket av mitokondriell transkripsjonsfaktor A (TFAM) i makrofager, fremme mitokondriell DNA-replikasjon og øke ATP-produksjonen.
For eksempel, i en in vitro betennelsesmodell, var mitokondriemembranpotensialet til makrofager i den Tylosin--behandlede gruppen 25 % høyere enn i kontrollgruppen, og oksygenforbruket økte med 30 %. Hemmer metabolsk omprogrammering: Tiamulin kan blokkere akkumulering av HIF-1 (hypoksi-induserbar faktor-1) og forhindre overdreven polarisering av makrofager mot den pro-inflammatoriske (M1) fenotypen. Eksperimenter har vist at makrofager behandlet med tiamulin skiller ut 40 % mindre NO sammenlignet med kontrollgruppen, uten signifikant reduksjon i fagocytisk evne.
Mindre populær betydning: Denne mekanismen gir en ny tilnærming for behandling av inflammatoriske sykdommer (som autoimmune sykdommer), som oppnår sikrere immunregulering ved å regulere metabolismen til immunceller i stedet for direkte å hemme immunresponsen.
Ofte stilte spørsmål
Er tiamulin bakteriedrepende eller bakteriostatisk?
+
-
bakteriostatisk
Tiamulin demonstrerer enbakteriostatiskvirkningsmekanisme, ved å blokkere den 50S ribosomale underenheten i bakterier, og dermed hemme peptidyltransferase-enzymet.
Hva er bivirkningene av stoffet tiamulin?
+
-
Bivirkninger
Overdoser av tiamulin har noen ganger produsertforbigående spyttutslipp, oppkast og en tilsynelatende beroligende effekt på griser. I sjeldne tilfeller har rødhet i huden, primært over skinken og underlinjen, blitt observert under medisinering.
Hva brukes tiamulin til?
+
-
Tiamulin er et semi-syntetisk antibiotikum som tilhører pleuromutilingruppen av antibiotika, og det brukes kun i veterinærmedisin. Tiamulin brukes tilbehandling og forebygging av gastrointestinale og luftveisinfeksjoner forårsaket av forskjellige bakterielle patogener hos griser, fjærfe og kaniner.
Populære tags: tiamulinpulver, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs