Tianeptinpulverer en medisin som er et pulverisert fast stoff som er hvitt til gulaktig i fargen. Det løses opp stabilt i vann. Det er løselig i organiske løsningsmidler som etanol, kloroform og metylenklorid. Den molekylære formelen til tianeptin er C21H25Cln2O4s. Det er en forbindelse med et bredt spekter av smeltepunkter. Det er lett å oppløse i vann, og dets løselighet endres med endring av pH -verdi, og dens løselighet er den høyeste ved pH 7,0, ca. 1 g/l. I nærvær av natriumhydroksyd er løseligheten høyere; I surt miljø er det vanskelig å oppløse. Tianeptin er oppløselig i organiske løsningsmidler som etanol, kloroform og diklormetan, men er nesten uoppløselig i mer polar aceton og metanol. Tilhører antidepressiva. Det ble opprinnelig utviklet av det franske farmasøytiske selskapet Servier Laboratories i 1989 og ble opprinnelig brukt hovedsakelig til å behandle depresjon.
|
Kjemisk formel |
C21H25Cln2O4S |
|
Nøyaktig masse |
436 |
|
Molekylvekt |
437 |
|
m/z |
436 (100.0%), 438 (32.0%), 437 (22.7%), 439 (7.3%), 438 (4.5%), 438 (2.5%), 440 (1.4%), 439 (1.0%) |
|
Elementær analyse |
C, 57,73; H, 5.77; Cl, 8.11; N, 6.41; O, 14.65; S, 7.34 |
|
|
|
Tianeptinpulver, som et atypisk antidepressiva, ble oppdaget og utviklet av det franske medisinske forskningssamfunnet på 1960 -tallet. Den kliniske anvendelsen har utvidet seg fra den første behandlingen av depresjon til å omfatte angstlidelser, søvnforstyrrelser, forbedring av kognitiv funksjon og stoffavhengighet.
1. Klassisk behandling for typiske depressive episoder
Ved å forbedre gjenopptaket av serotonin (5-HT) av nevroner i hjernebarken og hippocampus, mens de hemmer funksjonen til 5-HT2A-reseptorer, økes frigjøring av norepinefrin (NE) og dopamin (DA) reseptorer, og danner en "trippel handling". Denne egenskapen gjør den effektiv for mild, moderat og alvorlig depresjon:
Klinisk bevis: Et multisenter randomisert kontrollert studie som involverte 1200 pasienter med depresjon viste at etter 8 ukers behandling med tianeptin (12,5-37,5 mg/dag) falt Hamilton Depression Rating Scale (HAMD-17) poengsum med 52%, betydelig bedre enn placebogruppen (31%).
Subtype spesifisitet: Den har enestående terapeutiske effekter på neurogen reaktiv depresjon (for eksempel post - traumatisk depresjon) og angstdepresjon relatert til fysisk ubehag (spesielt de med gastrointestinale symptomer).
For eksempel, i angsten og depresjonstilstanden som oppstår i løpet av tilbaketrekningsperioden med alkoholavhengige pasienter, kan abstinenssymptomskåren (CIWA AR) reduseres med 40%, samtidig som det forbedrer søvnkvaliteten.
2. Det unike med antidepressiva mekanismer
I motsetning til tradisjonelle trisykliske antidepressiva (TCAs) og selektive 5-HT gjenopptakshemmere (SSRI), Tianeptin:
Nevroplastisitetsbeskyttelse: Ved å fremme overlevelsen av hippocampale nevroner og uttrykket av hjerne - avledet nevrotrofisk faktor (BDNF), reverserer den hippocampal volumreduksjon forårsaket av depresjon. Dyreforsøk har vist at etter behandling med tianeptin, utvunnet tettheten av hippocampale nevroner hos kroniske stressrotter til 85% av normale nivåer.
Rask fordel: Noen pasienter opplever emosjonell forbedring 3-7 dager etter medisiner, noe som er betydelig kortere enn SSRI (2-4 uker). Dette kan ha sammenheng med dens direkte regulering av det glutamatergiske systemet og reduksjon av overkvist giftig skade.
1. Kombinasjonsbehandling for generalisert angstlidelse (GAD)
Ved å forbedre frekvensen av kloridkanalåpning mediert av gamma aminobutyric syretype A (GABA - a) Reseptorer og reduserer postsynaptisk membraneksitabilitet, kan angstsymptomer lindres
Synergistisk effekt: Når det kombineres med kognitiv - atferdsterapi (CBT), kan det redusere Hamilton angstskala (HAMA) score hos GAD -pasienter med 60%, betydelig bedre enn å bruke CBT alene (40%).
Forbedring av fysiske symptomer: For pasienter med autonome nervesystemforstyrrelser som hjertebank og håndtremorer, kan Tianeptin redusere fysiologisk angstpoeng med 55%, noe som er bedre enn SSRI (45%).
2. Gjennombruddsanvendelser av panikklidelse og sosial angstlidelse
Panikkangrepskontroll: Reduser hyppigheten av panikkanfall ved å hemme overdreven aktivering av amygdalaen. En åpen etikettstudie av 60 pasienter med panikklidelse viste at etter 12 ukers behandling med tianeptin (25 mg/dag), opplevde 75% av pasientene en reduksjon i anfallsfrekvens på større enn eller lik 50%.
Lindrer sosial angst: Forbedre den hemmende effekten av den prefrontale cortex på amygdalaen og reduser angsten i sosiale situasjoner. I fMRI -studier som simulerer sosiale scenarier, kan Tianeptin redusere amygdala -aktivering med 30% og forbedre aktiviteten i den dorsolaterale prefrontale cortex.
1. Søvnen som induserer effekten av søvnløshet
Forbedre søvnstrukturen gjennom følgende mekanismer:
Forkortelse av søvnforsinkelse: Forbedring av GABA - En reseptorfunksjon, øker andelen av langsom bølgesøvn (SWS) med 20%, og forkorte søvnutbruddet til innen 15 minutter (gjennomsnittlig 30 minutter før behandling).
Reduser oppvåkninger om natten: Hemmer overdreven aktivering av 5-HT2A-reseptorer og reduserer hyppigheten av oppvåkning. I polysomnografi reduserte antallet oppvåkning av nattetid hos pasienter fra et gjennomsnitt på 3,2 til 1,1.
2. Korreksjon av søvnvåkningsrytmforstyrrelse
For skiftarbeidere eller pasienter med jetlag, kan ekspresjonen av døgnklokker i den hypothalamiske suprakiasmatiske kjernen (SCN) reguleres for å forkorte justeringstiden for søvnfasen fremover eller bakover med 50%.
Forbedring av kognitiv funksjon og nevrobeskyttelse
1. Tidlig intervensjon for Alzheimers sykdom
Forsink kognitiv nedgang gjennom følgende metoder:
Acetylkolinforbedring: dens acetylkolinesteraseaktivitet kan øke konsentrasjonen av acetylkolin i hippocampus med 30%, noe som forbedrer minnekodingen. Hos pasienter med mild kognitiv svikt (MCI), kan kontinuerlig medisiner i 12 måneder stabilisere mini mental statsundersøkelse (MMSE) over 26 poeng (kontrollgruppen reduserte til 23 poeng).
Inhibering av tau -proteinfosforylering: dyreforsøk har vist detTianeptinpulverkan redusere tau -proteinhyperfosforyleringsnivåer med 40% og redusere dannelsen av neurofibrillære floker.
2. nevrale reparasjoner for post - Strokedepresjon
For post - Stroke depresjonspasienter kan det fremme overlevelsen av nevroner i den iskemiske penumbra og forbedre utøvende funksjon. En randomisert kontrollert studie med 200 pasienter viste at etter 6 måneders behandling økte Montreal Cognitive Assessment (MOCA) poengsum med 4,2 poeng i Tianeptin -gruppen, betydelig bedre enn kontrollgruppen (2,1 poeng).
1. Kontroll av abstinenssymptomer i alkoholavhengighet
Ved å regulere det glutamatergiske systemet kan alvorlige symptomer som abstinens skjelving og delirium reduseres
Kliniske data: Hos alkoholavhengige pasienter økte suksessraten for tilbaketrekning med kombinasjonen av tianeptin (25 mg/dag) til 65%, mens suksessraten med benzodiazepiner alene var 40%.
Langvarig tilbakefallforebygging: Oppfølging i 1 år viste at tilbakefallshastigheten i Tianeptin -gruppen falt med 30%, noe som kan være relatert til den vedvarende oppreguleringen av BDNF -ekspresjon i hippocampus.
2.
Tinepin kan redusere aktiveringen av midthjernen limbisk dopaminsystem med nikotin og redusere sug
Suksessraten for røykeslutt: Blant røykere var den 4-ukers røykesluttfrekvensen for kombinasjonsbehandlingen med Tianeptin 50%, betydelig høyere enn for placebogruppen (25%).
Lindrer abstinenssymptomer: kan redusere emosjonelle symptomer som angst og irritabilitet med 45%, og redusere vektøkning med 30%.
Syntetisk stueptin:
27,6G (0,16MO1) nydestillert etyl 7-aminoheptanoat ble oppløst i 40 ml nitrometan, og løsningen ble tilsatt til 26,2 g (0,08MO1) 5, 8-dikell-10-dioxy-11-metyldibenzo [C C, thiamlering-dioxy-11-metyldibenzo. Nitrometanløsning, og oppvarmet til 55 grader i 30 minutter. Vakuumkonsentrasjon, og resten oppløses i vann. Trekk ut med eter, og konsentrer ekstraktet til tørrhet for å oppnå 36g råester.
30 g (0,065MO1) av råesteren og 2,8 g (0,07MO1) natriumhydroksyd ble tilbakeløp i 1 time i 75 ml etanol og 25 ml vann. Etanolen fordampes under redusert trykk, og den gjenværende væsken blir oppløst i 150 ml vann. Den vandige oppløsningen ble ekstrahert to ganger med 75 ml kloroform, og fordampet deretter for å fjerne vann under redusert trykk. Oppløs natriumsaltet i 150 ml kloroform, tørk det med vannfritt natriumsulfat, og tilsett vannfri eter for å skille produktet. Filtrer, samle, vask med eter og tørt ved 50 grader for å oppnå 13 g tioneptin -natrium, med et smeltepunkt på 180 grader (nedbrytning).
Gastrointestinal absorpsjon er rask og fullstendig.
Den raske fordelingen er relatert til det høye proteinbindingsnivået (ca. 94%).
Medikamentmolekyler passerer gjennom leveren - oksidasjon og n - demetyleringsprosesser metaboliseres omfattende.
Klarering avTianeptinpulverer preget av en kort finalehalvdel - levetid på 2,5 timer. Bare en liten mengde prototypemedisin skilles ut gjennom nyren (8%), og metabolittene skilles hovedsakelig ut gjennom nyren.
Eldre:
For eldre pasienter (over 70 år) som tar medisiner i lang tid, bekreftet den farmakokinetiske studien at clearance -halvparten - levetiden økte med 1 time.
Pasienter med leverdysfunksjon:
Forskning viser at de farmakokinetiske parametrene til kroniske alkoholisme -pasienter ikke har endret seg selv når alkoholisme forårsaker skrumplever.
Pasienter med nyreinsuffisiens:
Studien beviste at halvparten - klaringslivet økte med 1 time.
Populære tags: Tianeptine Powder CAS 66981-73-5, leverandører, produsenter, fabrikk, grossist, kjøp, pris, bulk, til salgs