Toltrazuril pulver

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en av de mest erfarne produsentene og leverandørene av toltrazuril-pulver i Kina. Velkommen til engros bulk høykvalitets toltrazuril pulver til salgs her fra vår fabrikk. God service og rimelig pris er tilgjengelig.

Tocurzil pulverer en svært effektiv triazinon-basert anti-koksidial formulering spesielt utviklet for bruk mot koksidiparasitter. Det dreper nøyaktig patogenene ved å forstyrre mitokondrielle respiratoriske kjedefunksjoner til parasittiske protozoer som Eimeria i stadium av endogen utvikling, og forstyrre deres kjernefysiske delingsprosess.

Toltrazuril injeksjon

Toltrazuril pulver

Toltrazuril injeksjon

Ytterligere informasjon om kjemisk forbindelse:

 

Våre produkter

 

Toltrazuril +. COA

Analysesertifikat
Sammensatt navn	Toltrazuril
CAS-nr.	69004-03-1
Karakter	Farmasøytisk karakter
Mengde	Tilpasset
Emballasje standard	Tilpasset
Produsent	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Lott No.	202601090048
MFG	9. januar 2026
EXP	8. januar 2029
Struktur
TESTSTANDARD	GB/T24768-2009 Industri. Stnndard
Punkt	Enterprise standard	Analyseresultat
Utseende	Hvitt eller nesten hvitt pulver	Overensstemmende
Vanninnhold	Mindre enn eller lik 4,5 %	0.30%
Tap ved tørking	Mindre enn eller lik 1,0 %	0.15%
Tungmetaller	Pb Mindre enn eller lik 0,5 ppm	N.D.
	Som Mindre enn eller lik 0,5 ppm	N.D.
	Hg Mindre enn eller lik 0,5 ppm	N.D.
	Cd Mindre enn eller lik 0,5 ppm	N.D.
Renhet (HPLC)	Større enn eller lik 99,0 %	99.5%
Enkel urenhet	<0.8%	0.48%
Rester ved antennelse	<0.20%	0.064%
Totalt antall mikrobielle	Mindre enn eller lik 750 cfu/g	80
E. Coli	Mindre enn eller lik 2 MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanol (av GC)	Mindre enn eller lik 5000 ppm	400 spm
Lagring	Oppbevares på et lukket, mørkt og tørt sted ved -20 grader

Toltrazuril pulverhar enestående forebyggende og terapeutisk effekt på koksidiose hos forskjellige fjørfe (som kyllinger og kalkuner) og husdyr (som griser og storfe), og viser spesielt betydelige effekter på patogenet som forårsaker koksidier i blindtarmen hos kyllinger, nemlig den skjøre Eimeria, og patogenet som forårsaker koksidier hos svin og andre dyr. Dens unike mekanisme for insektdrepende virkning gjør den i stand til å utøve sin effekt på alle stadier av koksidial utvikling (inkludert schizogoni- og sporogonistadiene), og er dermed anvendelig både som et terapeutisk medikament og for forebyggende administrering i faktisk oppdrett. Dette kontrollerer effektivt utbruddet og spredningen av koksidiose, og sikrer sunn vekst av husdyr.

Syntesemetoden tilToltrazuril pulverhar gjennomgått flere prosessoptimaliseringer og har dannet flere tekniske ruter. Følgende er en systematisk utstilling fra fire dimensjoner: tradisjonelle metoder, grønn synteseforbedring, nøkkelmellomkontroll og industriell anvendelse:

Den klassiske synteseveien starter med 3-metyl-4-(4-trifluormetyltiofenoksy) nitrobenzen og fullfører fremstillingen av målproduktet gjennom en tre-trinns kjernereaksjon

Katalytisk hydrogeneringsreduksjon

Under forholdene på 75-95 grader og 0,75-9MPa hydrogentrykk, ble 5 % Pd/C eller Raney Ni-katalysator brukt for å redusere nitrobenzen til aromatisk amin (forbindelse 3). I typisk drift omsettes 50 g råmateriale i 220 ml metanol til hydrogenabsorpsjonen stopper, med et utbytte på opptil 98 % og et smeltepunkt på 44-46 grader. Dette trinnet krever streng kontroll av hydrogentrykket for å unngå overdreven reduksjon og generering av biprodukter.

Konstruksjon av arylurea-mellomprodukter

Aromatisk amin (forbindelse 3) gjennomgår en nukleofil substitusjonsreaksjon med natriumcyanat ved 10-15 grader for å danne aryurea (forbindelse 4). Reaksjonssystemet må holdes ved lav temperatur for å forhindre nedbrytning av cyanid. Etter å ha blitt holdt ved 25 grader i 2 timer, ble reaksjonens endepunkt bekreftet ved TLC-deteksjon (fremkallingsmiddel: toluen/etylacetat =3:7), med et utbytte på 97,8 % og et smeltepunkt på 174-178 grader.

Ringreaksjon for å danne en ring

Aromatisk urea og formamidklorid gjennomgår kondensasjon for å danne biuret ved 80-85 grader, etterfulgt av ringslutning med dietylkarbonat ved 105-110 grader katalysert av natriumhydrid. Det hvite krystallinske produktet oppnås ved omkrystallisering av metanol. De viktigste kontrollpunktene inkluderer:
Dråpeakselerasjonen av urea-toluenløsning kontrolleres for å være fullført innen 1 time
Nøytralisering av pH til nøytral under cykliseringsstadiet for å unngå triazinringåpning
Smeltepunktet til sluttproduktet skal nå 193-194 grader, og HPLC-renheten bør være større enn eller lik 99%

Som svar på problemet med å bruke svært giftig fosgen på tradisjonelle ruter, har en alternativ teknologi for fast fosgen (BTC) blitt utviklet siden 2015

Renhetsstandard for aromatisk amin (forbindelse 3)

Samle fraksjoner ved 160-166 grader /2 mm Hg gjennom vakuumdestillasjon
Fuktighetsinnhold Mindre enn eller lik 0,5 % (Karl Fischer-metoden)
Resterende nikkelinnhold av katalysator Mindre enn eller lik 50 ppm (ICP-MS-deteksjon)

Stabilitetskontroll av isocyanat (forbindelse 4)

Oppbevares mørkt ved -20 grader under nitrogenbeskyttelse
Sanntidsovervåking av NCO-gruppeinnhold (di-n-butylamintitreringsmetode)
Hvis den lagres i mer enn 72 timer, kreves en ny aktivitetstest

Optimalisering av sluttproduktets krystallstruktur

Bekreft krystallkonsistens gjennom differensiell skanningkalorimetri (DSC), og kontroller smeltetopptemperaturavviket innenfor ± 1 grad. Isopropanol-rekrystalliseringsprosessen kan oppnå en partikkelstørrelsesfordeling D50 på 15-20 μm i produktet, noe som forbedrer dets biotilgjengelighet.

Optimalisering av industriell produksjon 

Påføring av kontinuerlig strømningsreaktor
Introdusere en mikrokanalreaktor i hydrogeneringsreduksjonstrinnet for å oppnå:
Hydrogenutnyttelsesgraden økte til 95 % (tradisjonell kjelereaktor 70 %)
Reaksjonstiden er redusert fra 12 timer til 3 timer
Katalysator engangslevetid utvidet til 20 batcher
System for gjenvinning av løsemidler
Etabler en azeotropisk destillasjonsenhet for toluenmetanol med en gjenvinningsgrad for løsemidler på 92 % og en kostnadsbesparelse på omtrent 12 000 yuan per batch (basert på en 100 kg-skala).

Online kvalitetsovervåking
Implementer et nær-infrarødt spektroskopi (NIR) sann-overvåkingssystem for å oppnå: Online deteksjon av aromatisk aminreduksjonsgrad (feil Mindre enn eller lik 1 %);Automatisk bestemmelse av endepunktet for cykliseringsreaksjonen;Sanntidstilbakemelding på fuktighetsinnholdet i sluttproduktet.

Valideringen av pilotskalaen viser at:

Det totale utbyttet nådde 78 %; Katalysatoren kan gjenbrukes 20 ganger; Reduser karbonutslipp med 76 %; Denne teknologien har gått inn i pilotfasen for industrialisering og forventes å oppnå en produksjon på 10 000 tonn innen 2026.

gjennom prosessoptimaliseringen ovenfor,Toltrazuril pulversyntese har oppnådd et sprang fra laboratorie- til industriell produksjon. Den nyeste grønne synteseteknologien har redusert produksjonskostnadene med 35 % og tre avfallsutslipp med 60 %, noe som gir en bærekraftig løsning for den globale forsyningen av legemidler mot koksidiose.

Dyp analyse av Toltrazuril molekylstrukturformel
Toltrazuril (CAS-nummer 69004-03-1), som et triazinketon-anti-koksidioidmedikament, inneholder unike farmakoforer og virkningsmekanismer i sin molekylære struktur (C ₁₈ H ₁₄ F ∝ N ∝ O ₄ S). En systematisk analyse vil bli utført fra fire dimensjoner: molekylært skjelett, funksjonell gruppefordeling, stereokjemiske egenskaper og struktur-aktivitetsforhold.

Analyse av kjernemolekylært skjelett

 

1. Triazinon ringsystem (1,3,5-tiazinan-2,4,6-trion)
Det molekylære sentrum avToltrazuril pulverer en 1-metyl-3-substituert triazinring, som danner et konjugert system med tre karbonylgrupper (C=O) og et nitrogenatom, som danner kjernefarmakoforen til legemidlet.

Ringspenning og stabilitet: Den plane strukturen til triazinketonringen gir den høy ringspenning, men den elektrontiltrekkende effekten til de tre karbonylgruppene øker stabiliteten til ringen. Denne motstridende egenskapen gjør det mulig for ringsystemet å motstå metabolsk nedbrytning i organismer og binde seg til målproteiner gjennom induserte bindingsmekanismer.

 

2. Benzenring som forbinder brokjede
Den tredje posisjonen til triazinketonringen er koblet til en 3-metyl-4-(4-trifluormetyltiofenoksy) fenylsidekjede gjennom en metylen (-CH 2 -)-gruppe, og lengden og fleksibiliteten til den brodannende kjeden er avgjørende for medikamentets effektivitet.

Farmakodynamisk lokalisering: Fleksibiliteten til brokjeden gjør at benzenringsidekjeden kan rotere fritt i rommet, og optimaliserer dermed bindingsvinkelen med det intracellulære målet til den coccidian cellen. Metabolisk stabilitet: C-H-bindingsenergien til metylen er relativt høy (ca. 413 kJ/mol), noe som reduserer oksidativ{}muligheten for 3}metabolisme og prolongering. stoffet.

Trifluormetyltio (- SCF ∝)

Den fjerde posisjonen til benzenringen er koblet til en trifluormetyltiogruppe, som forbedrer medikamentets effektivitet gjennom følgende mekanisme:

Elektronisk effekt: Den sterke elektronegativiteten til fluoratomer (χ=3.98) får svovelatomer til å bære delvise positive ladninger, noe som øker deres affinitet for tiolgrupper på cellemembranen til koksidiose.
Hydrofob effekt: Den hydrofobe parameteren (π=-0.23) til trifluormetyl (- CF ∝) danner en synergistisk hydrofob region med benzenringen, og fremmer medikamentanrikning i parasittcellemembranen.
Metabolsk motstand: C-F-bindingsenergien (omtrent 485 kJ/mol) er mye høyere enn C-H-bindingen, noe som forbedrer stoffets stabilitet mot oksidativ metabolisme betydelig.

Metylsubstituert benzenring (3-metyl-4-hydroksyfenyl)

3-metylsubstituenten i benzenringen påvirker medikamentets effektivitet på følgende måter:

Stereoskopisk hindring: Volumet av metylgruppen (omtrent 0,2 nm ³) forhindrer overdreven nærhet mellom tilstøtende hydroksylgrupper og enzymets aktive senter, og unngår ikke-spesifikk binding.
Elektrondonoreffekt: Den elektrondonerende effekten av metyl (+I-effekt) øker elektronskytettheten til benzenringen, og forbedrer π - π-stablingsinteraksjonen mellom stoffet og målakseptoren.

Amidbindinger og isocyanatmellomprodukter

Under synteseprosessen ble forløperen til Toltrazuril fortser isocyanatgrupper (- N=C=O), som fungerer gjennom følgende mekanisme:

Reaktivitet: Den akkumulerte dobbeltbindingen (N=C=O) til isocyanater har høy reaktivitet og kan kovalent binde seg til amino- eller hydroksylgrupper i coccidian-celler og danne irreversible hemmende komplekser.
Metabolsk aktivering: I kroppen kan isocyanatgrupper hydrolyseres til aminosyreestere, noe som ytterligere øker den anti-koksidiale aktiviteten til legemidler.

1. Absolutt konfigurasjon og enantiomer

 

Toltrazuril-molekyler har ikke chirale sentre, men deres syntese kan resultere i cis-trans-isomerer. Forskning viser:

Cis-isomer: Når triazin-ketonringen og benzenringen er i samme plan, reduseres bindingsenergien mellom medikamentet og målproteinet med ca. 12 kJ/mol, noe som resulterer i en reduksjon i aktivitet.
Trans-isomer: Når benzenringen og triazinketonringen er i en vinkelrett konformasjon, kan stoffet bedre legges inn i lipid-dobbeltlaget til coccidioide cellemembranen, noe som resulterer i en tredobling av effektiviteten.

2. Konformasjonsfleksibilitetsanalyse

 

Gjennom simuleringer av molekylær dynamikk ble det funnet at:

Lavtemperaturkonformasjon: Under lagringsforhold på 0-6 grader, adopterer legemiddelmolekylet en foldet konformasjon, med benzenringens sidekjede nær triazinketonringen, noe som reduserer risikoen for oksidativ nedbrytning.
Fysiologisk konformasjon: Ved 37 grader i levende organismer utfolder molekyler seg til en utvidet konformasjon, og eksponerer trifluormetyltio- og amidbindinger, noe som forbedrer interaksjonen med målet.

1. Funksjonell gruppeerstatningseksperiment

 

Trifluormetyltio-substitusjon: Når - SCF ∝ erstattes med - SCH ∝, økte EC ₅₀-verdien til medikamentet mot haugetype Eimeria fra 3,21 μ g/ml til 15,6 μ g/ml, noe som indikerer at den elektroniske effekten av stoffet er avgjørende for fluoratomets effekt.
Ringåpning av triazinketon: Når triazinketonringen åpnes til en lineær struktur, mister stoffet fullstendig sin anti-koksidiale aktivitet, noe som bekrefter at ringsystemet er kjerneskjelettet for medikamentets effektivitet.

2. Quantitative Structure Activity Relationship (QSAR) modell

 

Basert på aktivitetsdataene til 200 triazinketonforbindelser, viser den etablerte QSAR-modellen at:

Hydrofob parameter (logP): Legemiddelaktiviteten er høyest når logP er innenfor området 3,5-4,5. LogP for Toltrazuril er 4,4, som tilfeldigvis er i det optimale området.
Molar refractive index (MR): MR-verdien er positivt korrelert med aktivitet (r=0.82), og MR-verdien til Toltrazuril er 99,06, noe som indikerer at dens molekylære polarisasjonsevne i betydelig grad bidrar til legemiddeleffektiviteten.

Strukturelle fordeler med nanokrystallinske formuleringer
Ved å bruke nanoteknologi for å fremstille Toltrazuril til 100-200 nm krystaller, medfører de strukturelle endringene følgende forbedringer:

Økt spesifikt overflateareal: En reduksjon i krystallpartikkelstørrelse fører til en 10 ganger økning i spesifikt overflateareal og en 5 ganger økning i oppløsningshastighet.
Krystallstabilitet: Differensiell skanningskalorimetri (DSC) viste at smeltepunktet til nanokrystallene (193 grader) var konsistent med det originale stoffet, men entalpiverdien sank, noe som indikerer en reduksjon i gitterenergi og en økning i løselighet.

1. Løselighet og administrasjonsvei

 

Vannløselighetsbegrensning: Toltrazuril har en løselighet på<0.1 mg/ml in water at 25 ℃, but by forming a β - cyclodextrin inclusion complex, its solubility can be increased to 10 mg/ml, significantly improving oral absorption.
Transdermal administrering: Ved bruk av mikronålearrayplaster, bør krystallformen av legemidlet kontrolleres i en metastabil tilstand for å unngå blokkering av nålehull.

2. Motstandsmekanisme og strukturell modifikasjon

 

Den strukturelle modifikasjonsstrategien for resistens av nematoder mot Toltrazuril inkluderer:

Introduksjon av halogenatomer: Innføring av kloratomer (- Cl) i 2-posisjonen til benzenringen kan blokkere de metabolske enzymbindingsstedene til medikamentresistente stammer og gjenopprette legemiddelsensitiviteten.
Sløyfeforlengelse: Å utvide triazinringen til en tetrazinring kan forbedre van der Waals interaksjoner med målproteiner og forbedre motstanden.

Totalt sett står Tocurzil-pulver som et svært effektivt triazinon-basert anti-kokcidialpreparat med klare fordeler i husdyr- og fjørfeavl. Ved å forstyrre mitokondriell respirasjonskjede og forstyrre nukleær deling under den endogene utviklingen av Eimeria og andre coccidian parasitter, oppnår den presis patogeneliminering og utøver pålitelige insekticide effekter. Den demonstrerer utmerket forebyggende og terapeutisk effekt mot koksidiose hos forskjellige fjørfe, inkludert kyllinger og kalkuner, samt husdyr som griser og storfe, med spesielt bemerkelsesverdig aktivitet mot *Eimeria tenella*, det viktigste patogenet som forårsaker koksidiose av kylling.

Det som gjør den eksepsjonell er dens bredspektrede-effekt som dekker alle utviklingsstadier av koksidi, inkludert schizogoni og sporogoni, og støtter både forebyggende og terapeutisk bruk i oppdrettspraksis. Gjennom stabile og målrettede farmakologiske virkninger undertrykker den effektivt utbrudd og overføring av koksidiose, reduserer dødeligheten og beskytter vekst og produksjonstap av dyr og dyr. Som en profesjonell anti-koksidialformulering, spiller Tocurzil-pulver en uerstattelig rolle i moderne intensiv avl, og gir en solid garanti for sykdomskontroll og stabile avlsfordeler.

Populære tags: toltrazuril pulver, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs