Trifluoperazin dihydroklorid CAS 440-17-5

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en av de mest erfarne produsentene og leverandørene av trifluoperazin dihydroklorid cas 440-17-5 i Kina. Velkommen til engros bulk høykvalitets trifluoperazin dihydroklorid cas 440-17-5 for salg her fra vår fabrikk. God service og rimelig pris er tilgjengelig.

Trifluoperazin dihydroklorid, CAS 440-17-5, molekylformel C21H26Cl2F3N3S, som inneholder to molekyler saltsyre. Molekylvekten er 480,82 gram/mol. Vanligvis til stede i form av hvitt eller lignende hvitt krystallinsk pulver. Det kan ha hygroskopisitet. I vann er løseligheten av trifluoperazinhydroklorid relativt høy, og danner en løsning. Det kan også løses i forskjellige organiske løsningsmidler, som metanol, etanol og dimetylformamid. Det er lett løselig i vann, løselig i etanol, lett løselig i kloroform og uoppløselig i eter. Relativt stabil ved romtemperatur, men kontakt med sterke oksidasjonsmidler bør unngås. Det er et medikament med flere kliniske og laboratorieapplikasjoner. Det er en dopamin D2-reseptorhemmer med antipsykotiske og antiemetiske effekter. Det er også mye brukt som reagens i laboratorieforskning. I vitenskapelig forskning brukes trifluoperazinhydroklorid ofte som et verktøy og reagens i laboratorieforskning. Den kan brukes til å studere funksjonene og interaksjonene til nevrotransmittere, som dopamin og serotonin.

Den molekylære strukturen tiltrifluoperazin dihydrokloridkan oppnås ved å analysere dens kjemiske formel. Dens kjemiske formel er C21H26F3N3S · 2HCl, som inkluderer både organiske og uorganiske deler.

Smeltepunkt 243 grader ( dec. ) ( lit. ) , Flammepunkt 9 grader , Lagringsforhold - 20 grader C , Løselighet av etanol : løselig 5 mg / ml . morfologisk pulver , Surhetskoeffisient ( pKa ) pK13.9, pK28.1 ( ved 25 grader ) , Farge hvit til off-white , Maksimal bølgelengde ( λmax ) 312nm ( MeOH ) ( lit. ) , BRN 3820024 , Stabilitet Haz2s, GHS2, GHS2 tegn, Stabilitet Hygroskopisk, GHS2. GHS06, GHS08, GHS07 , advarselsord Fare , Farebeskrivelse H302-H225-H301 + H311 + H331-H370 , Forebyggingsinstruksjoner P210 - P280 - P302 + P{352 +} P{27}} P{27} P312 - P370 + P378 - P403 + P235 - P301 + P312 + P330 , Hazardous Mark Xn , Hazard Category Code 22 , Sikkerhetserklæring 36 , Transportnummer for farlig gods, UN1230 --løsningsklasse {1230 - M WGK Germany 3 , RTECS SP1750000 , F 3-10.

Trifluorpyrazinhydroklorid (begrepet "trifluoropiperazinhydroklorid" nevnt i enkelte materialer kan være en erklæringsfeil, og det faktiske kjernestoffet er trifluorpyrazinhydroklorid) er et fenotiazin-antipsykotisk legemiddel. Virkningsmekanismen dreier seg om nevrotransmittersystemet dopamin, serotonin, adrenalin, etc., og oppnår omfattende terapeutiske effekter som antipsykotiske, beroligende og angstdempende midler gjennom fler-målregulering.

Kjernevirkningsmekanisme: dopaminreseptorblokkering og regulering av nevrotransmitterbalanse

 

Kjernemekanismen er å selektivt blokkere dopamin D2-reseptorer i sentralnervesystemet, ved konkurrerende å okkupere reseptorbindingssteder og hemme dopaminoveraktivering. Dopamin spiller en nøkkelrolle i patogenesen av schizofreni: overdreven frigjøring av dopamin fra mellomhjernens limbiske vei fører til positive symptomer som hallusinasjoner og vrangforestillinger, mens hyperfunksjon av dopamin i substantia nigra striata-banen utløser ekstrapyramidale reaksjoner som skjelvinger og muskeltonusforstyrrelser.

 

Trifluorouracilhydroklorid regulerer disse to banene nøyaktig:

Midthjerne limbisk bane: blokkerer D2-reseptorer, reduserer dopaminoverstimulering av den prefrontale cortex og lindrer direkte positive symptomer.
Substantia nigra striata-veien: blokkerer delvis D2-reseptorer, gjenoppretter balansen mellom dopamin og acetylkolin og reduserer risikoen for motoriske forstyrrelser (selv om lang-bruk fortsatt kan forårsake sent-motoriske forstyrrelser).

Detaljer om reseptorhandling: multi-synergi og unngåelse av bivirkninger

 

I tillegg til dopamin D2-reseptorer, forbedrer det også terapeutisk effekt og reduserer bivirkninger ved å virke på andre reseptorsystemer:

1. 5-hydroksytryptamin (5-HT) reseptorantagonist
Mild blokade av 5-HT2A-reseptorer forbedrer negative symptomer på schizofreni, som emosjonell apati og sosial tilbaketrekning, samtidig som den forbedrer antidepressive effekter.
Når det brukes i kombinasjon med selektive 5-HT-reopptakshemmere (som fluoksetin), kan det synergistisk regulere følelser, men det bør utvises forsiktighet med hensyn til risikoen for 5-HT-syndrom.

2. Adrenerg reseptorblokade
Alfa 1-adrenerg reseptorblokkering: forårsaker vasodilatasjon, som fører til ortostatisk hypotensjon, som krever overvåking av blodtrykksendringer og justering av dosering.

 

Blokkering av - adrenerg reseptor: senker hjertefrekvensen, noe som kan dekke symptomene på hypoglykemi. Pasienter med diabetes bør bruke den med forsiktighet.
3. Histamin H1-reseptorblokkering
Hemmer frigjøring av histamin, lindrer allergiske reaksjoner (som kløe og rødhet), men forårsaker samtidig døsighet og tretthet, og unngå å kjøre bil eller bruke maskiner.
4. Kolinerg M1-reseptorantagonisme
Det kan redusere acetylkolineffekten og risikoen for ekstrapyramidale systemreaksjoner, men det kan forårsake antikolinerge bivirkninger som munntørrhet, forstoppelse og urinretensjon.

Farmakologisk effektutvidelse: Fra antipsykotiske til flerfeltsapplikasjoner

 

Virkningsmekanismen utvider anvendelsen utover schizofreni til flere kliniske felt:

1. Manibehandling
Ved å stabilisere dopamin- og serotoninsystemene og undertrykke overdreven spenning under maniske episoder,trifluoperazin dihydrokloridbrukes ofte i kombinasjon med stemningsstabilisatorer som litiumkarbonat.
2. Adjuvant terapi for angst og depresjon
Den antagonistiske effekten av 5-HT2A-reseptor kan lindre angst, spesielt for pasienter med komorbid angst ved schizofreni.
Det har hjelpeterapeutiske effekter på nevrastenisyndrom (som spenningshodepine og søvnforstyrrelser) ved å regulere eksitabiliteten til sentralnervesystemet for å forbedre symptomene.

 

3. Adjuvant terapi for status epilepticus
Selv om den ikke kan stoppe epileptiske anfall direkte, kan den stabilisere nevronale membranpotensiale og redusere anfallsfrekvensen. Det må brukes i kombinasjon med antiepileptika (som fenytoinnatrium).
4. Funksjonell dyspepsi og antiemetiske symptomer
Blokkering av D2-reseptoren i det kjemosensoriske området av hjernen for å indusere brekninger og undertrykke kvalme og brekninger brukes ofte til antiemetisk behandling etter kjemoterapi eller kirurgi.
Ved å regulere gastrointestinal peristaltikk kan funksjonelle dyspepsisymptomer som oppblåsthet og tidlig metthetsfølelse lindres.

Vi er fabrikken til STELAZINE.

Merknad: BLOOM TECH(Siden 2008), ACHIEVE CHEM-TECH er datterselskapet til oss.

En syntesemetode for triflurazinhydroklorid,:

inkludert (1) kondensasjonsreaksjon: 2-trifluormetylfentiazin og 4-metyl-1-klorpropylpiperazin i et organisk løsningsmiddel, katalysator, pH 9 ~ 12, temperatur 80 grader ~ 120 grader kondensasjonsreaksjon, triflurazinråprodukter;

(2) Rensing av råtriflurazin: det rå triflurazinet ble først omdannet til triflurazindioksalat, og deretter ble triflurazindioksalatet omdannet til triflurazin ved tilsetning av alkali;

(3) Triflurazinet oppnådd i trinn (2) reagerer med saltsyre for å danne triflurazinhydroklorid. Fremstillingsmetoden for triflurazinhydroklorid tilveiebrakt ved oppfinnelsen er enkel, lav kostnad og høyt utbytte, som er egnet for industriell produksjon av triflurazinhydroklorid.

In vitro-studier binder trifluorperazin til 1A - og 1B binyrereseptor, Ki-verdier var henholdsvis 27,6 nm og 19,2 nm, 1B/1A-forholdet er 0,7. Trifluoroperazin hemmet Mycobacterium tuberculosis (MTB) med MICs på 7,6 μ g/ml.

Trifluoroperazin (< 14. Chemicalbook78mm) inhibited NK cytotoxic activity and effector target cell junction in mouse spleen in a dose-dependent manner. Trifluoroperazine inhibits interferon- α Or the increase of NK cytotoxic activity induced by interleukin-2. Trifluoroperazine inhibits voltage-dependent potassium channel Kv2 1 gene expression from the human brain (hKv2.1).

Tilberedningsmetoden tiltrifluoperazin dihydrokloridinkluderer følgende detaljerte trinn:

Populære tags: trifluoperazin dihydrochloride cas 440-17-5, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs