Tropikamid pulver, hovedkomponenten i topamid, også kjent som mydriacyl, kjemisk navn: n-etyl-2-fenyl-n-(4-pyridylmetyl)hydroksypropylamin, hvitt krystallinsk pulver; Smakløs. Løselig i etanol eller kloroform, lett løselig i vann; Løselig i fortynnet saltsyre eller fortynnet svovelsyre. Hans ferdige produkt tilhører antikolinerge medisiner, som har effekten av mydriasis og ciliær muskelanestesi. Rask effekt og kort tid. Det er førstevalget for oftalmisk mydriasis. For mydriasis, fundusundersøkelse, optometri og iritt. Produktet har en god brukerbase i Dubai og De forente arabiske emirater, og kundene har gode kommentarer til produktene våre.
Det ferdige produktet av dette stoffet er et antikolinergisk medikament, som kan blokkere eksitasjonen av iris sphincter og ciliary muskel forårsaket av acetylkolin. Dens 0,5 % løsning kan utvide pupillene; 1 % løsning kan lamme ciliærmuskelen og utvide pupillene. Tropikamid er et syntetisk derivat av tropisk syre. Den har en lav dissosiasjonskonstant. Det meste av L er fettløselige uoppløste molekyler. Derfor har l god intraokulær permeabilitet og sterk vevsdiffusjon. L dette kan være årsaken til dens raske igangsetting og korte vedlikeholdstid.
|
Kjemisk formel |
C17H20N2O2 |
|
Nøyaktig messe |
284 |
|
Molekylvekt |
284 |
|
m/z |
284 (100.0%), 285 (18.4%), 286 (1.6%) |
|
Elementær analyse |
C, 71.81; H, 7.09; N, 9.85; O, 11.25 |
|
|
|
smp ( pKa ) pKa 5,3 ( Usikker ) , Fast form , Farge hvit , Vannløselighet 0,2 g / L ( 25 oC ) , Maksimal bølgelengde ( λmax ) 254 nm ( HCl aq. ) ( lit. ) , Farlig gods skilt Xn , Xi 2 / 2 / 2 / 2 / 2 / Hazard kategori Xn , Xi 2 / 2 / 2 / 2 / 2 37 / 38-42 / 43-41-37 / 38-22 , Sikkerhetsinstruksjoner 22-26-36-36 / 37 / 39 , WGK Germany 3 , RTECS CY1487860
Tropikamid pulverer et antikolinergisk legemiddel. Det er hvitt krystallinsk pulver ved romtemperatur, luktfritt, lett løselig i vann og lett løselig i etanol, fortynnet saltsyre, fortynnet svovelsyre og kloroform. Det kan blokkere eksitasjonen av iris-sfinkteren og ciliærmuskelen forårsaket av acetylkolin. Dens 0,5 % løsning kan forårsake pupillutvidelse; 1 % løsning kan forårsake sykloplegi og pupillutvidelse. Klinisk brukes det hovedsakelig til å behandle øyedråper og regulere lammelser. Topiramat er et syntetisk derivat av toluinsyre. Kjemikalieboken har lav dissosiasjonskonstant, god intraokulær permeabilitet og sterk vevsdiffusjon, noe som kan være årsaken til dens hurtige oppstart og korte varighet. Dette produktet 0,5 %, 1 % løsning øyedråper innen 20-30 minutter etter at mydriasis og regulering av lammelse nådde toppen. Deretter avtok effekten gradvis, og regulerte lammelser (funksjonshemming) i 2 ~ 6 timer. Mydriasis (rest) ca. 7 timer. Topiramat er et medikament som ligner på atropin, som kan forårsake en kraftig økning i intraokulært trykk i vinkel-lukkende glaukom og kan også stimulere udiagnostisert vinkel-lukkende glaukom.
Tropikamid er et mye brukt medikament i oftalmisk diagnose og behandling, med hovedfunksjonen å utvide pupillene og hemme ciliær muskelkontraksjon.
Følgende er en beskrivelse av de farmakologiske effektene av Tropicamid:
Hemming av kontraksjon av glatt kapillærmuskel:
Tropikamid forårsaker avslapning av omkringliggende glatt muskulatur ved å blokkere virkningen av acetylkolinerge reseptorer (spesielt M3-reseptorer), noe som resulterer i utvidelse av pupillene.
01
Utvidelse av pupillene (utvidelseseffekt):
Tropikamid, som et antikolinergisk legemiddel, kan virke på iris-sfinkteren, hemme sammentrekningen og forårsake pupillutvidelse. Denne effekten gjør det mulig for øyeleger å bedre undersøke øyets fundus, utføre netthinneundersøkelser og andre oftalmiske undersøkelser.
02
Varighet:
Effekten av Tropicamide er vanligvis mellom 30 minutter og 2 timer, og effektens varighet avhenger av dosering og individuelle forskjeller.
03
Virkningsmekanisme:
Tropikamid er et relativt korttidsvirkende- antikolinergisk legemiddel som tilhører den M3-reseptorselektive antagonisten. Det binder seg til M3-reseptoren og blokkerer virkningen av acetylkolin, og svekker dermed sammentrekningen av iris-sfinkteren.
04
Selv om Tropicamid er mye brukt i oftalmologi, kan overdreven eller upassende bruk forårsake noen bivirkninger, slik som tåkesyn, lysfølsomhet, brennende følelse og vinkelglaukom. Derfor er det nødvendig å bruke det riktig under veiledning av en lege og strengt følge legemiddelinstruksjonene for å kontrollere doseringen og bruksfrekvensen.
Tropikamid pulver, som et mye brukt medikament i oftalmisk klinisk praksis, spiller en uunnværlig rolle i behandling og undersøkelse på grunn av sin unike farmakologiske virkningsmekanisme. Dette stoffet virker hovedsakelig på øyemusklene, oppnår effekten av pupillutvidelse og regulerer lammelser gjennom spesifikke reseptorblokkademekanismer, og gir viktige undersøkelses- og behandlingsmetoder for øyeleger. Følgende er en detaljert analyse av virkningsmekanismen til topiramin.
Kjemisk struktur og handlingsmål
Den kjemiske strukturen til topiramin inneholder spesifikke funksjonelle grupper som gjør det mulig å samhandle med acetylkolinreseptoren (AChR) i øyemuskler. Acetylkolinreseptor er et protein som er lokalisert på cellemembranen, ansvarlig for å motta signaler fra nevrotransmitteren acetylkolin, og dermed utløse muskelkontraksjon eller avspenningsresponser. Virkningsmekanismen til topiramin er å kompetitivt hemme bindingen av acetylkolin til reseptorer, og dermed blokkere denne signaleringsprosessen.
Mekanismen til utvidede pupiller
Sammentrekningen og utvidelsen av pupillen styres i fellesskap av pupillesfinkteren og pupillåpningsmuskelen. Under normale omstendigheter, når pupillesfinkteren trekker seg sammen, krymper pupillen, mens når pupillåpningsmuskelen trekker seg sammen, utvides pupillen. Topiramin virker hovedsakelig på acetylkolinreseptorene på pupillens sfinktermuskel, blokkerer sammentrekningssignalet forårsaket av acetylkolin og holder pupillens sfinktermuskel i en avslappet tilstand. På grunn av at selve pupillåpningsmuskelen ikke påvirkes direkte av topiramin, men ved avspenning av pupillesfinktermuskelen, øker den relative spenningen i pupillåpningsmuskelen, noe som fører til pupillutvidelse. Denne mekanismen gjør at topiramin raskt og effektivt utvider pupillene under oftalmiske undersøkelser, og gir et klart synsfelt for fundusundersøkelse.
Mekanisme for å regulere lammelse
Øynenes akkommodasjonsfunksjon refererer til øynenes evne til å fokusere på objekter på forskjellige avstander ved å endre formen på den krystallinske linsen. Denne prosessen styres hovedsakelig av ciliærmuskelen. Når øynene fokuserer på objekter i nærheten, trekker ciliærmuskelen seg sammen, noe som gjør linsen mer konveks og øker dens evne til å bryte lys, slik at bildet kan projiseres tydelig på netthinnen. Topiramin virker også på acetylkolinreseptorene på ciliærmuskelen, blokkerer sammentrekningssignalet forårsaket av acetylkolin og fører til ciliærmuskelavslapning. Avslappingen av ciliærmuskelen hindrer linsen i å effektivt endre form, og dermed oppnå akkommodasjonslammelse. I tilstanden av tilpasningslammelse kan øynene ikke fokusere på nærliggende gjenstander, noe som gir nødvendige forhold for refraktiv undersøkelse, slik at leger kan evaluere brytningsstatusen til øynene mer nøyaktig.
Individuelle forskjeller i virkningsmekanisme og legemiddelmetabolisme
Det er verdt å merke seg at virkningsmekanismen til topiramin kan variere mellom individer. Dette skyldes hovedsakelig forskjeller i distribusjon, tetthet og følsomhet av acetylkolinreseptorer blant individer, samt forskjeller i aktiviteten til legemiddelmetaboliserende enzymer. Disse faktorene kan føre til forskjeller i starttid, intensitet og varighet av topiramin hos forskjellige individer. Derfor, når du bruker topiramin, må leger justere dosen og frekvensen av medisiner i henhold til den spesifikke situasjonen til pasienten for å sikre sikkerheten og effektiviteten til stoffet.
I tillegg er metabolismen og utskillelsen av topiramin også påvirket av individuelle faktorer. Legemidler metaboliseres hovedsakelig og skilles ut gjennom leveren og nyrene. Forskjeller i aktiviteten til legemiddelmetaboliserende enzymer i leveren kan føre til varierende metabolske hastigheter av topiramin hos forskjellige individer. Pasienter med nedsatt nyrefunksjon må kanskje justere medisindosen for å unngå bivirkninger forårsaket av legemiddelakkumulering i kroppen.
Fordi dette produktet er et medikament som ligner på atropin, l kan det øke det intraokulære trykket ved lukkevinkelglaukom noe, og jeg kan også stimulere udiagnostisert lukkevinkelglaukom. Spedbarn og små barn er ekstremt følsomme for dette produktet, og l øyedråper kan forårsake lokal rødme i huden og tørr munn etter absorpsjon.
Vi er leverandør avtropicamid pulver.
Metoden for å syntetisere topamid fra 3-hydroksy-2-fenylpropionsyre oppnås vanligvis gjennom en rekke kjemiske reaksjoner. Følgende er de detaljerte trinnene og tilsvarende kjemiske ligninger for synteseprosessen:
Trinn 1: Syntetiser nitrobenzaldehyd.
Nitrosobenzaldehyd er et sentralt mellomprodukt i syntesen av topamid.
C7H6O+NNaO3+H2O4S → Nitrosobenzaldehyd+H2O+Na2SÅ4
Trinn 2: Syntetiser 2-amino-3-hydroksy-2-fenylpropansyre.
2-amino-3-hydroksy-2-fenylpropionsyre er en forløperforbindelse av topamid.
Nitrosobenzaldehyd+dimetylimin+H2O+C2H4O2→ 2-amino-3-hydroksy-2-fenylpropionsyre
Trinn 3: Syntese av Tolcapone.
I dette trinnet omdannes 2-amino-3-hydroksy-2-fenylpropionsyre til det endelige topamidproduktet gjennom en rekke reaksjoner.
2-amino-3-hydroksy-2-fenylpropionsyre+acylklorid+C3H9N → C17H20N2O2+HCl+C3H10ClN
De spesifikke trinnene for å syntetisere høy-temamid er som følger:
(1) Tilsett 2,5 g 3-hydroksy-2-fenylpropansyre og 10 ml toluen til en 50 ml flaske med kappe. Etter nitrogenutskifting, beskytt og varm opp til 50 grader. Tilsett henholdsvis 37 mg trietylamin og 2,33 g acetylklorid, reager i 3 timer og oppløs; Senk til romtemperatur, tilsett dråpevis 2,5 g sulfoksidklorid, fortsett reaksjonen i 3 timer og konsentrer under redusert trykk for å oppnå 2-klorkarbonyl-2-fenyletylester.
(2) Forbered en annen 50 ml kappeflaske, tilsett 0,55 g etylpyridin-4-metylamin, 0,46 g trietylamin og 10 ml toluen, erstatt med nitrogen, beskytt og avkjøl til 0-5 grader. Tilsett sakte 1 g 2-klorkarbonyl-2-fenyletylester dråpevis i en løsning av 3 ml toluen, og kontroller temperaturen under 5 grader. Etter drypping, hold reaksjonen ved 0-5 grader i 1-2 timer.
(3) Reaksjonen er fullført, 10 ml vann tilsettes dråpevis, ekstraheres separat, vaskes med saltvann, og 10 ml 3n saltsyreløsning tilsettes til toluenlaget for å hydrolysere ved 50-55 grader i 3-5 timer. Reaksjonsblandingen avkjøles til romtemperatur, separeres, og den vandige fase oppnås. Den vandige fasen vaskes to ganger med etylacetat.
(4) Senk temperaturen til 0-10 grader, tilsett dråpevis mettet vandig natriumbikarbonatløsning for å justere pH til 7-8, ekstraher med etylacetat og konsentrer den organiske fasen for å oppnå en lys gul oljeaktig substans.
(5) Råoljen ble oppløst i etylacetat, sakte tilsatt heptan ved 0-10 grader, krystallisert og filtrert for å oppnå målproduktet tropicamidpulver.
Kliniske applikasjoner
Diagnostiske prosedyrer
1) Fundusundersøkelse: Pupillutvidelse er avgjørende for å visualisere netthinnen, synsnerven og vaskulære strukturer. Tropicamids raske innsettende og moderate varighet gjør den ideell for rutinemessige fundoskopier, spesielt hos voksne. En undersøkelse fra 2023 av 1200 øyeleger fant at 89 % foretrakk tropicamid 0,5 % for standard utvidede fundusundersøkelser på grunn av balansen mellom effekt og restitusjonstid.
2) Gonioskopi: Evaluering av fremre kammervinkel for glaukomrisiko krever fullstendig mydriasis. Tropikamid, ofte kombinert med fenylefrin (et sympatomimetisk middel), forbedrer vinkelvisualisering uten den langvarige cykloplegien til atropin.
3) Optisk koherenstomografi (OCT): Høy-avbildning av netthinnelag nødvendiggjør pupillutvidelse for å maksimere lysinntrengning. Tropicamides korte varighet minimerer pasientens ubehag under langvarige bildebehandlinger.
Brytningsundersøkelser
Nøyaktig måling av brytningsfeil (nærsynthet, hypermetropi, astigmatisme) krever cykloplegi for å slappe av ciliærmuskelen og eliminere akkommodasjons-induserte feil. Tropicamide er det første-middelet for barn og unge voksne, hvis sterke akkomodasjonsevne kan forvrenge resultater. En randomisert kontrollert studie (RCT) fra 2024 som sammenlignet tropicamid 1 % med cyklopentolat 1 % hos 200 pediatriske pasienter (alder 5–12) fant tilsvarende cykloplegisk effekt men raskere restitusjon (4,2 vs. 6.8 timer) med tropicamid, noe som gjør det å foretrekke for skolebarn{12}}.
Terapeutisk bruk
1) Uveitt: Betennelsestilstander i uvealkanalen gir ofte pupillær miose og bakre synechiae (adhesjoner mellom iris og linse). Tropikamid forhindrer dannelse av synechiae ved å opprettholde pupillutvidelse og redusere ciliær muskelspasmer. En meta-analyse av 15 studier fra 2025 konkluderte med at tropicamid, kombinert med aktuelle kortikosteroider, reduserte forekomsten av synechiae med 42 % sammenlignet med steroider alene.
2) Postoperativ pleie: Etter implantasjon av katarakt eller intraokulær linse (IOL) kan tropicamid brukes for å forhindre posterior kapselopacifisering (PCO) ved å holde pupillen mobil og redusere inflammatorisk cellemigrasjon. Imidlertid er bevis for denne applikasjonen fortsatt begrenset, med de fleste kirurger som velger NSAIDs eller steroider.
Ofte stilte spørsmål
Hvilken type medikament er tropicamid?
+
-
Tropikamid er et antimuskarint medikament som vanligvis brukes som oftalmisk løsning for å produsere korttidsvirkende mydriasis og cykloplegi. Maksimal mydriatisk effekt vises etter 20–40 minutter, mens maksimal cykloplegi oppstår innen 20–35 minutter.
Hvor lenge varer tropicamiddilatasjonen?
+
-
Den optimale effekten inntreffer 25 til 30 minutter etter-administrasjon. [12] Vanligvis reverserer mydriasis innenfor4 til 8 timer. Imidlertid kan det ta 24 timer før den mydriatiske effekten forsvinner hos noen individer.
Gjør øyedilatasjonsdråper deg søvnig?
+
-
Effektene av pupillutvidelse varer vanligvis i et par timer. I løpet av denne tiden,du kan oppleve hodepine, tretthet og mildt øyeubehag.
Populære tags: tropicamid pulver cas 1508-75-4, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs