GS-441524 remdesivirer et lite molekyl, kjent som en konkurrerende nukleosidtrifosfatinhibitor, som viser sterk antiviral aktivitet mot mange RNA-virus. Det kan hemme replikasjonen av flere forskjellige typer RNA-virus. GS-441524 er et lite molekyl, kalt en konkurrerende nukleosidtrifosfatinhibitor, som viser sterk antiviral aktivitet mot mange RNA-virus. Det kan hemme replikasjonen av flere forskjellige typer RNA-virus. Det er en lite molekylær nukleosidanalog som gjennomgår intracellulær fosforylering under påvirkning av cellekinaser i kroppen, og genererer en aktiv trifosfatmetabolitt (NTP). NTP kan konkurrere med naturlige nukleotider i kroppen, hemme RNA-polymerase, forstyrre RNA-replikasjon av felint infeksiøst peritonittvirus, og dermed blokkere syntesen av felint infeksiøst peritonittvirus. Den aktive formen av GS441524, GS441524 trifosfatmetabolitt (NTP), er et viktig stoff i intracellulær signalering, og dens strukturelle analoger konkurrerer med naturlige trifosfatnukleosider om å delta i RNA-transkripsjonsprosessen. GS441524 blir fosforylert til nukleosidmonofosfat gjennom cellulær kinase og transformeres deretter til en aktiv trifosfatmetabolitt (NTP). Denne aktive formen kan fungere som en konkurrent til naturlige trifosfatnukleosider i viral RNA-syntese, og konkurrere med naturlige nukleosider om å delta i RNA-transkripsjon.
Kundetilbakemelding
 |
 |
 |
Om forsendelse
Vellykket levering over hele verden:
|
Kjemisk formel |
C12H13N5O4 |
|
Nøyaktig messe |
291.10 |
|
Molekylvekt |
291.27 |
|
m/z |
291.10 (100.0%), 292.10 (13.0%), 292.09 (1.8%) |
|
Elementær analyse |
C, 49.48; H, 4.50; N, 24.04; O, 21.97 |
|
|
|
|
Vennligst se vår bedriftsstandard eller COA. Hvis du ønsker å få flere detaljer, velkommen til å kontakte vårt salg.
Ytterligere informasjon om kjemisk forbindelse: Tetthet 1.84 + / - 0.1 g/cm3 (anslått), surhetskoeffisient (pKa)12,13±0,70(anslått)
Metoden for å syntetisereGS441524 remdesiviri laboratoriet krever en rekke kjemiske reaksjonstrinn for å konstruere kjernestrukturen til forbindelsen. Følgende er en spesifikk beskrivelse av laboratoriesyntesemetoden for GS441524:
Utgangsmaterialer: Utgangsmaterialene for syntetisering av GS-441524 er vanligvis grunnleggende sukkerbaserte givere, nitrogenbaserte givere og fosforbaserte givere. Disse giverne er ofte brukte utgangsmaterialer i kjemiske reaksjoner og kan lett oppnås under laboratorieforhold.
Trinn 1:
Beskyttende grupper: Før du fortsetter med neste reaksjon, må visse funksjonelle grupper beskyttes for å unngå interferens med påfølgende reaksjoner. Disse beskyttelsesgruppene kan fjernes under spesifikke forhold, og derved gjenopprette aktiviteten til disse funksjonelle gruppene.
Trinn 2:
Fosforyleringsreaksjon: Kjernereaksjonen for syntetisering av GS441524 er fosforyleringsreaksjon. Denne reaksjonen krever bruk av en fosfatdonor og binding av fosfatgrupper til nitrogengrupper under påvirkning av en katalysator. Denne reaksjonen er reversibel og krever bruk av spesielle forhold for å fremme fremgangen.
Trinn 3:
Fjern beskyttelsesgrupper: Etter å ha fullført fosforyleringsreaksjonen, må de tidligere tilsatte beskyttelsesgruppene fjernes. Denne prosessen krever bruk av spesifikke beskyttende reagenser for å unngå å påvirke andre funksjonelle grupper.
Trinn 4:
Modifikasjon og rensing: Etter å ha fullført hovedstruktursyntesen, kreves det noen modifikasjonsreaksjoner for å oppnå det endelige GS441524-molekylet. Disse modifikasjonsreaksjonene kan endre visse egenskaper til molekyler, for eksempel å øke løseligheten eller fjerne urenheter. Til slutt kreves rensetrinn for å oppnå høy-renhet GS441524.
Karakterisering og analyse: Etter syntetisering av GS441524, er det nødvendig å karakterisere og analysere det for å bekrefte dens kjemiske struktur og renhet. Dette kan oppnås gjennom analytiske metoder som kjernemagnetisk resonans, massespektrometri og høyytelses væskekromatografi.
|
|
|
Merknad: BLOOM TECH(Siden 2008), ACHIEVE CHEM-TECH er datterselskapet til oss.
Det kan hemme replikasjonen av flere forskjellige typer RNA-virus, slik som zoonotisk alvorlig akutt respiratorisk syndrom (SARS) koronavirus, Midtøsten respiratorisk syndromvirus, Ebola-virus, Lassa-febervirus, Junin-virus og respiratorisk syncytialvirus, samtidig som det viser lav cytotoksisitet i et bredt spekter av cellelinjer. GS441524 for katter er den mest utbredte bruken.
GS441524 er en lite molekylær nukleosidanalog med antiviral aktivitet, hovedsakelig brukt til behandling av infeksiøs peritonitt hos katter. Følgende er en detaljert analyse av den antivirale aktiviteten til GS441524:
Antiviralt spektrum:
GS-441524 har bredspektret antiviral aktivitet og kan hemme replikasjonen av ulike RNA-virus, inkludert feline infeksiøs peritonittvirus, felint coronavirus, canine parvovirus, porcint reproduktivt og respiratorisk syndromvirus, etc. Disse virusene er de viktigste patogenene for vanlige sykdommer hos kjæledyr og dyr,41 og gir muligheten for antiviral aktivitet hos kjæledyr-41 og dyr. behandling av disse sykdommene.
Virkningsmekanisme:
Mekanismen for GS-441524s antivirale aktivitet er hovedsakelig interferens med transkripsjonsprosessen av viralt RNA. GS-441524 kan konkurrere med naturlige nukleotider for RNA-polymerase, og blokkerer derved syntesen av viralt RNA. I tillegg kan GS-441524 også indusere celleapoptose, og dermed akselerere virusclearance.
Effektivitet:
I kliniske studier er den terapeutiske effekten av GS-441524 verifisert. For infeksiøs peritonitt hos katter kan GS-441524 effektivt lindre symptomer og forbedre overlevelsesraten for syke katter. Samtidig kan GS-441524 også effektivt forebygge og behandle andre dyrevirussykdommer, som hundeparvovirus.
4. Sikkerhet:
Sikkerheten ved bruk av GS-441524 hos katter har blitt mye studert og klinisk validert. I følge eksisterende data og litteraturrapporter opplever det store flertallet av pasientene ingen abnormiteter i blodindikatorer under bruk. Det kan imidlertid være noen mulige bivirkninger ved bruk av GS-441524, inkludert smerter på injeksjonsstedet. Det skal bemerkes at GS-441524 kan påvirke utviklingen av permanente tenner hos unge katter uten tannerstatning.
GS-441524, som et lovende antiviralt medikament, utgjør dets kjemiske reaktivitet kjernen i legemidlets virkningsmekanisme, og har hatt en dyp innvirkning på legemiddeldesign, optimalisering, lagring og anvendelse. En dyp forståelse av kjemisk reaktivitet bidrar ikke bare til å avsløre hemmelighetene til dens antivirale aktivitet, men gir også et viktig grunnlag for kvalitetskontroll, stabilitetsforbedring og formulering av klinisk anvendelsesstrategi i legemiddelutvikling.
Fosforyleringsreaksjon: aktivering og målretting: Den primære kjemiske reaksjonen inne i celler er fosforylering, som katalyseres av spesifikke cellulære kinaser for å omdanne inaktive stoffer til trifosfatmetabolitter (NTP) med antiviral aktivitet. Fosforylering øker ikke bare hydrofilisiteten, noe som gjør det lettere for det å penetrere cellemembraner og akkumuleres i celler, men øker også dets affinitet for nøkkelenzymer eller strukturer involvert i viral replikasjon, som RNA-polymerase og DNA-polymerase, ved å øke negative ladninger. Denne fosforyleringsaktiveringsmekanismen gjør den i stand til å målrette nøyaktig mot nøkkeltrinnene i virusreplikasjon, og effektivt hemme virusreplikasjon og overføring. Det er verdt å merke seg at effektiviteten og spesifisiteten til fosforyleringsprosessen påvirkes av ulike faktorer som typen cellulær kinase, medikamentkonsentrasjon og cellulært miljø (som pH og ionestyrke), som må vurderes fullt ut i legemiddeldesign og kliniske anvendelser.
Konkurranse med naturlige nukleotider: Den strukturelle utformingen gjør det mulig å simulere naturlige nukleotider og konkurrerende binde med RNA-polymerase-bindingsseter. Denne mekanismen reduserer replikasjonen av viralt RNA betydelig ved å forstyrre dens normale transkripsjonsprosess, og dermed effektivt hemme viral spredning. Det er verdt å merke seg at bindingen av dette stoffet til RNA-polymerase også kan forårsake konformasjonsendringer i polymerasen, og hemme dens katalytiske aktivitet ytterligere. Denne ekstra hemmende effekten forsterker den antivirale effekten av stoffet. Imidlertid påvirkes dens affinitet for RNA-polymerase og dens grad av innflytelse på polymerasekonformasjon av ulike faktorer, inkludert medikamentkonsentrasjon, polymerasetype, cellulært miljø, etc. Disse faktorene må evalueres nøye i prosessen med medikamentscreening og optimalisering.
Hydrolysereaksjon: stabilitetsutfordring:Under spesifikke forhold (som for eksempel sure miljøer), er hydrolysereaksjoner tilbøyelige til å oppstå, noe som fører til nedbrytning av medikamenter til deres bestanddeler i aminosyrer eller mindre molekylære fragmenter. Hydrolysereaksjonen reduserer ikke bare den kjemiske renheten, men kan også påvirke dens antivirale aktivitet og biotilgjengelighet. Derfor, under lagring, transport og bruk, er det nødvendig å strengt kontrollere miljøforhold (som pH-verdi, temperatur, fuktighet) for å redusere forekomsten av hydrolysereaksjoner. I tillegg er det å øke stabiliteten til legemidler gjennom kjemiske modifikasjoner som forestring, amidering osv. også en effektiv strategi for å løse hydrolyseproblemer.
Oksidasjonsreaksjon: lysfølsomhet og luftstabilitet:Følsom for lys og oksygen i luften, er den utsatt for oksidativ nedbrytning, noe som fører til endringer i den kjemiske strukturen og tap av aktivitet av legemidler. Oksidasjonsreaksjoner reduserer ikke bare renheten, men kan også produsere giftige nedbrytningsprodukter, som utgjør en trussel mot sikkerheten og effekten til legemidler. Derfor må strenge lysunngåelse, forsegling og antioksidanttiltak tas under produksjon, pakking, transport og bruk for å sikre stabiliteten og sikkerheten til stoffet.
Andre påvirkningsfaktorer:I tillegg til de viktigste kjemiske reaksjonene nevnt ovenfor, påvirkes kjemiske egenskaper også av ulike faktorer som medikamentkonsentrasjon, løsningsmiddeltype, pH-regulator, ionestyrke og temperatur. Endringene i disse faktorene kan føre til subtile endringer i kjemiske egenskaper, som igjen påvirker deres antivirale aktivitet og sikkerhet. I prosessen med utvikling og anvendelse av legemidler er det derfor nødvendig å foreta-dypende forskning på disse faktorene for å optimalisere legemiddelformuleringer og lagringsforhold, for å sikre effektiviteten og sikkerheten til legemidler.
Oppsummert er den kjemiske reaktiviteten til GS-441524 et komplekst og mangefasettert felt, som dekker flere aspekter som fosforylering, konkurranse med naturlige nukleotider, hydrolyse og oksidasjon. Disse egenskapene bestemmer samlet den potensielle bruken og forholdsreglene i antiviral terapi. For å kunne utøve sin antivirale effekt fullt ut, er det nødvendig å foreta dyptgående forskning på dens kjemiske reaktivitet og påvirkningsfaktorer, optimalisere legemiddelformuleringer og lagringsforhold for å sikre sikkerheten og effektiviteten til legemidler. I mellomtiden bør fremtidig forskning også utforske strategier for kombinert bruk med andre antivirale legemidler for ytterligere å forbedre antiviral effekt og redusere risikoen for legemiddelresistens.
Oppdagelseshistorien tilGS-441524 remdesivirkan spores tilbake til 2012, da forskere ved Gilead Sciences oppdaget en forbindelse kalt GS-441524 mens de studerte replikasjonsmekanismen til hepatitt C-virus (HCV). Denne forbindelsen viser bredspektret antiviral aktivitet mot ulike mikroorganismer, patogene faktorer eller sykdommer, inkludert hepatitt C, denguefeber, influensa A, SARS, norovirus, etc.
Gilead Science begynte å utføre-dypende forskning på GS-441524, og fant ut at forbindelsen hadde en veldig god hemmende effekt på in vitro-eksperimenter med nytt koronavirus (SARS CoV). Deretter begynte Gilead Science å utvikle GS-441524 som et terapeutisk medikament mot hepatitt C-virus og nytt koronavirus.
Imidlertid har GS-441524 ikke blitt godkjent som et offisielt medikament i noe land over hele verden. Likevel donerte Gilead Science en viss mengde GS-441524 til Kina for behandling av nytt koronavirus i en nødssituasjon.
Samlet sett kan oppdagelseshistorien til GS-441524 tilskrives oppdagelsen og forskningsprosessen til en forbindelse med bredspektret antiviral evne. Selv om stoffet ennå ikke er godkjent, har det blitt brukt til å behandle nye koronavirus og andre virussykdommer under noen spesielle omstendigheter.
FAQ
Er remdesivir det samme som GS-441524?
-
GS-441524 er metabolitten til det antivirale legemidlet remdesivir(GS-5734) brukes til å behandle personer med SARS-CoV-2-infeksjoner, og begge legemidlene gir den samme aktive metabolitten i vertscellen.
Fungerer GS-441524?
+
-
Den totale suksessraten for behandling var 84,6 %. Denne frekvensen var høyere når GS-441524 ble kombinert med andre antivirale midler og lavere i tilfeller av våt FIP eller de med nevrologiske komplikasjoner. Kombinasjonsbehandling med andre antivirale midler kan forbedre resultatene i kompliserte FIP-tilfeller, selv om ytterligere studier er nødvendig.
Hva er det nye navnet på remdesivir?
+
-
VEKLURY er et reseptbelagt legemiddel som brukes til å behandle COVID-19 hos voksne og barn som veier minst 3 kg som er innlagt på sykehus; eller ikke er innlagt på sykehus og har mild-til moderat covid-19, og har høy risiko for progresjon til alvorlig covid-19, inkludert sykehusinnleggelse eller død.
Hva står GS-441524 for?
+
-
GS-441524 er ennukleosidanalog antiviralt legemiddelsom ble utviklet av Gilead Sciences. Det er hovedplasmametabolitten til det antivirale prodruget remdesivir, og har en halveringstid på rundt 24 timer hos mennesker.
Hva er den nye behandlingen for katter med FIP?
+
-
Et sammensatt oralt remdesivirpreparat (kapselform)har blitt brukt med hell til å behandle katter med FIP når GS-441524 ikke var tilgjengelig, for eksempel i New Zealand (Renner et al., 2025). Molnupiravir (EIDD-2801) er en annen nukleosidanalog som hemmer viral replikasjon og metaboliseres til EIDD-1931 (NHC).
Populære tags: gs-441524 remdesivir cas 1191237-69-0, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs