Serasminide, også kjent somgoralatid, er et endogent tetrapeptid med betydelig biologisk aktivitet, bredt fordelt i forskjellige vev og kroppsvæsker . Det hydrolyseres av dens forløper tymosin 4 av prolyl oligopeptidase (POP) .}.}}}}}}}}
Når det Primærvei for goralatidmetabolisme .
AC-SER-ASP-Lys-Pro-OHer en multifunksjonell fysiologisk regulator som har forskjellige biologiske aktiviteter {{0}} tidlige studier viste at goralatid kunne hemme aktiviteten til hematopoietiske stamceller ved å forhindre at de kommer inn i S -fasen og holder dem i G0 -fasen .}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} Re-implantasjonsevne og akselerere sårheling i skadet avaskulære epidermale transplantater ved å fremme angiogenese . I tillegg kan goralatid hemme differensieringen av benmargsceller til makrofager stimulert av makrofagvekstmedium (MGM), og viser anti-påvirker {{}}}}}}
Tilpassede flaskekapper og korker: |
|
![]() |
![]() |
Kjemisk formel |
C20H33N5O9 |
Nøyaktig masse |
487.23 |
Molekylvekt |
487.51 |
m/z |
487.23 (100.0%), 488.23 (21.6%), 489.23 (2.2%), 489.23 (1.8%), 488.22 (1.8%) |
Elementær analyse |
C, 49.27; H, 6.82; N, 14.37; O, 29.54 |
Serasminideer et bioaktivt peptid utvunnet av forskere fra kroppen til gorillaer .

1. antioksidantffekt:Det har vist seg å ha betydelig antioksidantaktivitet, noe som hjelper til med å eliminere frie radikaler og redusere skaden av oksidativt stress på celler . Denne antioksidanteffekten kan bidra til å forhindre eller lindre sykdommer relatert til oksidativt stress, for eksempel kardiovaskulær, kreft og nevrodegenerativ sykdom.
2. Antiinflammatorisk effekt:Det kan ha betennelsesdempende effekter, og bidra til å regulere immunsystemets respons og redusere betennelse . Dette kan ha betydelige implikasjoner for behandling av inflammatoriske sykdommer som revmatoid artritt, inflammatorisk tarmsykdom og astma .
3. immunmodulerende effekt:Det kan regulere aktiviteten til immunforsvaret og forbedre kroppens evne til å motstå patogener og sykdommer . Dette kan være av stor betydning for å forbedre immunfunksjonen, forhindre infeksjoner og autoimmune sykdommer .
4. vekstfremmende effekt:Det kan ha en vekstfremmende effekt, og bidrar til å fremme celleproliferasjon og vevsreparasjon, akselerere sårheling og bruddhelingsprosesser . Dette kan ha potensielle kliniske anvendelser for behandling av traumer, postoperativ utvinning og beinrelaterte sykdommer .


5. nevrobeskyttende effekter:Kan bidra til å beskytte nervesystemet mot skade og nedbrytning, og bremse progresjonen av nevrodegenerative sykdommer som Alzheimers og Parkinsons sykdom . Dette kan oppnås gjennom mekanismer som å redusere oksidativt stress, hemme nevronal apoptosis og promoting nevronal regenasjon {}}}}}}
6. Antibakteriell effekt:Det kan ha antibakteriell aktivitet og hjelper til
7. antitumorffekt:Noen foreløpige studier har vist at det kan ha antitumoraktivitet, som kan hemme spredningen og metastasen av tumorceller, og indusere tumorcelle-apoptose . Dette gir potensielle mål og strategier for å utvikle nye antitumormedisiner
Det er foreløpig ingen offentlig tilgjengelig litteratur om biosyntesemetodene tilSerasminideFor referanse . Som et relativt nytt bioaktivt peptid, kan dets biosyntese metode kreve ytterligere eksperimentell forskning og utvikling for å trekke nøyaktige konklusjoner .
Generelt sett involverer metodene for biosyntese av peptider typisk genetisk ingeniør- og gjæringsteknikker . Spesifikt, biosyntesen av galaktid kan involvere følgende trinn:
Genutforming og kloning: For det første er det nødvendig å designe og syntetisere en gensekvens som inneholder koding av goreira peptid . Denne gensekvensen kan utformes basert på aminosyresekvensen av gorelutid, typisk inkludert messenger RNA (mRNA) som er kodende {1 {1 {1 {{1 {1 {1 {1 { Denne gensekvensen til en passende ekspresjonsvektor for ekspresjon i HOST CE
Vertsvalg: Velg egnede vertsceller for uttrykk for goreletTin . Vanlige verter inkluderer Escherichia coli, gjær, sopp eller pattedyrceller . når du velger vertsceller, faktorer som deres uttrykksevne, vekstkarakter og stabilitet i syntesen}}
Transformasjon og ekspresjon: Importer en ekspresjonsvektor som inneholder goreletinggenet til vertsceller og bruk passende transformasjonsteknikker for å uttrykke det . Generelt vil transformerte celler vokse og uttrykke målproteiner under passende kulturforhold .
Fermenteringsproduksjon: Bruk av gjæringsteknologi, storskala dyrking og produksjon av vertsceller som inneholder goreletinkenet blir utført . Dette kan innebære å optimalisere sammensetningen av kulturmediet, kulturforholdene (ph, oksygenforsyning, osv. peptid .
Rensing og separasjon: Ved å bruke passende rensingsteknikker, trekke ut og rense gorira -peptid fra gjæringskultur . Vanlige rensemetoder inkluderer affinitetskromatografi, ionutvekslingskromatografi, gelfiltreringskromatografi, motstrømskromatografi, ultrafiltrering og annen teknologi .
Struktur og aktivitetsanalyse: Utfør strukturell analyse og aktivitetstesting på det rensede gorira -peptidet, inkludert massespektrometri -analyse, aminosyresekvensanalyse, sekundær strukturanalyse, biologisk aktivitetstesting, etc ., for å bestemme dens renhet og biologisk aktivitet .
AC-SER-ASP-Lys-Pro-OHer et bioaktivt peptid med potensiell medisinsk verdi, så det er avgjørende å studere farmakokinetikken . farmakokinetiske studier inkluderer typisk prosesser som medikamentabsorpsjon, distribusjon, metabolisme og utskillelse i kroppen, så vel som interaksjon mellom medikamenter og relatert molekul i organismen {1} {1} {1} {1} Studie av gorelenid, som et nytt bioaktivt peptid, er fremdeles i sine tidlige stadier .
1. absorpsjon: absorpsjon forekommer vanligvis i fordøyelseskanalen og kan administreres oralt eller ved injeksjon . hastigheten og absorpsjonsgraden kan påvirkes av forskjellige faktorer, for eksempel medikamentform, administrasjonsvei og tarmabsorpsjon .}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}
{°
3. Metabolisme: Det kan gjennomgå metabolske prosesser i kroppen, inkludert enzymformidlet nedbrytning og modifisering . Egenskapene og metabolske veiene til metabolitter kan påvirke de farmakologiske og farmakokinetiske egenskapene til gorelutid.}}}}}}
4. Utskillelse: Utskillelse utføres vanligvis gjennom nyrene og/eller leveren, og kan skilles ut fra kroppen i form av urin og/eller avføring . Utskillelsen og traséen kan påvirkes av forskjellige faktorer, inkludert nyrefunksjon, liver, ETT {{{}}}}}, inkludert nyrefunksjon, liver, liver, eter {}}}
5. medikamentinteraksjoner: kan samhandle med andre molekyler i kroppen (for eksempel reseptorer, proteiner osv. .), som påvirker deres farmakologiske og farmakokinetiske egenskaper. disse interaksjonene kan påvirke absorpsjonen, metabolismen og utpekte pjiss -prosessen {{{3}
Effekt på hjertefibrose
1. hemmer spredning av hjertefibroblaster og kollagensyntese
Det kan hemme spredningen av hjertefibroblaster og redusere kollagenavsetning i hjertet og nyrene . Ved å oppregulere aktiviteten eller ekspresjonen av matriksmetalloproteinaser (MMES), har den en betydelig inhibitorisk effekt på pengde-pyntet {{{{{{{{{{{{{{{{{{{mm rembed.
2. antiinflammatorisk effekt
Det kan hemme TNF - - indusert ICAM -1 uttrykk, monocytt/makrofaginfiltrasjon og inflammatorisk respons i endotelceller, og dermed redusere hjertefibrose .
3. hemmer kollagenavsetning
Det hemmer kollagenavsetning i målorganer gjennom regulering av signaltransduksjonssystemet, noe som reduserer graden av organfibrose forårsaket av patogene faktorer .
4. Forbedre hjertefunksjonen
Under tilstanden til akutt hjerteinfarkt med hjertesvikt, er det mulig å redusere det totale kollageninnholdet, redusere makrofaginfiltrasjon og antall TGF - - positive ekspresjonsceller, forhindre og reversere myokardfibrose (reaktiv fibrose) i ikke -infarktede områder, og forbedre kardi -funksjonen
5. Reduser hjertebrudd og dødelighet etter hjerteinfarkt
Det kan redusere forekomsten og dødeligheten av hjertebrudd betydelig; Det er utstrømning av pro-inflammatoriske M1-makrofager i hjertevev etter hjerteinfarkt, men påvirker ikke ekssudasjonen av pro-inflammatoriske M2-makrofager og nøytrofiler . Mekanismen som den forhindrer hjerterytvuksjon og reduksjon av mac-in-in-in-inffiliteten som er relativt til å redusere mac-in-inffiliteten til å redusere og MMP -9 aktivering .
6. hemming av kollagenproduksjon stimulert av endoplasmatisk retikulumstress
Svekkende endoplasmatisk retikulumstressindusert kollagenproduksjon i hjertefibroblaster ved å hemme CHOP -mediert NF - κ B -uttrykk .
7. Forbedring av ventrikulær ombygging etter hjerteinfarkt
AC SDKP -isoformen utøver anti -fibrotiske effekter ved å hemme aktivering av makrofag (M2) i infarkt
Hva er forskjellen mellom dette stoffet og ACE -hemmere?
1. kjemisk struktur
- Gorelatid: også kjent som N-acetyl-serine-Apart-Lysine-Proline-(N-acetyl-ser-ASP-lys-pro), forkortet som AC-SDKP ., er det et endogent tetrapeptid med N-N-minal acetylasjon, og dets kjemiske strukturbeholdningsforminger av n-terminalen som seriner som en endogent tetrapeptid med N-N-terminal som er en endogent tetrapep lysine, og proline .
- ACE-hemmere, også kjent som angiotensin-konverterende enzyminhibitorer, er en viktig kategori av antihypertensive medisiner . Denne typen medisiner har forskjellige strukturer, men den vanlige funksjonen er deres evne til å hemme aktiviteten til den spesifikke kjemiske enzymen ({{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{hun. av medikament, men inneholder vanligvis funksjonelle grupper som kan binde seg til ess og hemme dens aktivitet .
2. handlingsmekanisme
- Gorelatid: Det er hovedsakelig ryddet fra plasmaet i menneskekroppen gjennom to mekanismer: Den ene er hydrolysen styrt av angiotensin-konverterende enzym (ACE); Den andre er glomerulær filtrering . blant dem, ACE -mediert hydrolyse er hovedveien for metabolismen av golelatid . Golelatid, som har forskjellige biologiske aktiviteter, inkludert hemningsaktivitet, forbedring av hematopoietisk stamceller, som fremmer vinget i angiogener, forbedring av hematopoietisk stamceller, som fremmer vinget i å hemisk for å hemisk, inkludert hematopoietisk replanti -replantasjon, forbedrer avascy -acelerating, som fremmer vinget, og fremmer vinget i hematopoietisk Epidermal transplantasjon, som hemmer differensieringen av benmargsstamceller til makrofager stimulert av MGM (antiinflammatorisk effekt), og hemmer spredningen av forskjellige celler .}}}}}}}}}}}}
- ACE-hemmere: Reduser hovedsakelig produksjonen av angiotensin II ved å hemme aktiviteten til angiotensin-konverterende enzym (ACE), og derved utvide blodkarene og senker blodtrykket . ACE er en nøkkel av en gang på angioter i angioter i angioter i angioter i angioter i angioter i angioter i angioter i angioter i angioter i angioter i angioter i angioter i angioter i angioter som er en stimulering av blodtrykket {1 {1 {1 {1 {1 {1 ess, og er det å utvidet blodkarene og senke blodtrykket {1 {1 {1 {1 {1 ess og stimulerer. Fra adrenal cortex . kan ACE -hemmere også forbedre funksjonen til endotelceller og blodkar, fremme vasodilatasjon og blodsirkulasjon, og potensielt forbedre erektil funksjon .
3. applikasjon
- Gorelatid: Som et peptid organisk forbindelse kan gorelatid brukes som farmasøytisk råstoff og har potensiell medikamentutviklingsverdi . Imidlertid er den spesifikke anvendelsen av golelatid fremdeles under forskning og har ennå ikke blitt mye brukt i klinisk praksis .
- ACE -hemmer: Det er et av de viktige medisinene for behandling av hypertensjon, spesielt egnet for pasienter med hjertesvikt, diabetes, nyresykdom eller venstre ventrikulær hypertrofi . ACE -hemmere, kan forbedre hjertet og reduserer dødeligheten i hjertesvikt.}. av hjerteinfarkt . ACE -hemmere brukes ofte i kombinasjon med andre antihypertensive medisiner for å oppnå bedre antihypertensive effekter . imidlertid, bør oppmerksomhet rettes mot medikamentinteraksjoner og doseringsjusteringer .
Syntese metoder
Fastfase peptidsyntese (spps)
Den primære metoden for seraspenidproduksjon er SPPS, en hjørnestein i peptidkjemi . Prosessen involverer:
Resinfesting: Den C-terminale prolinen er forankret til en solid støtte (e . g ., wangharpiks) via sin karboksylgruppe .
Trinnvis forlengelse: Aminosyrer tilsettes sekvensielt ved bruk av FMOC (9- fluorenylmetoksykarbonyl) eller BOC (Tert-Butyloxycarbonyl) som beskytter grupper, med koblingsmidler som HATU eller DIC/HOBT FASILITATING AMID BINDFORMASJON {ERT
Acetylering: Den N-terminale serinen er acetylert etter langvarighet for å gi AC-Ser .
Spaltning og avbeskyttelse: Peptidet frigjøres fra harpiksen ved bruk av trifluoreddiksyre (TFA), og fjerner sidekjeden som beskytter grupper .
Purification: Reverse-phase high-performance liquid chromatography (RP-HPLC) isolates seraspenide with >95% renhet .
Utfordringer i syntese
Racemization: Lysines ε-amino-gruppe kan gjennomgå epimerisering under kobling, noe som nødvendiggjør nøye kontroll av pH og temperatur .
Aggregering: Hydrofobe interaksjoner mellom prolin- og lysinrester kan forårsake peptidaggregering, og reduserer utbytte .
Kostnad: høye reagensutgifter og lave avkastninger (vanligvis 20–40%) øker produksjonskostnadene .
Nye alternativer
Enzymatisk syntese: transpeptidaser eller subtilisin -varianter blir utforsket for grønnere, mer selektiv peptidmontering .
Kontinuerlig strømningskjemi: Mikrofluidiske enheter muliggjør presis kontroll over reaksjonsbetingelser, forbedrer skalerbarhet .
Populære tags: Serasminide / Ac-Ser-Asp-Lys-Pro-OH Cas 127103-11-1, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs