Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en av de mest erfarne produsentene og leverandørene av desmopressin cas 16679-58-6 i Kina. Velkommen til engros bulk høykvalitets desmopressin cas 16679-58-6 for salg her fra vår fabrikk. God service og rimelig pris er tilgjengelig.
Molekylformelen tilDesmopressiner C46H64N14O12S2, CAS 16679-58-6, med en molekylvekt på omtrent 1069,22. Vanligvis et hvitt pulver, men utseendet kan variere avhengig av produksjonsprosessen og renhet. Det er et kunstig syntetisert syklisk ni-peptid som hovedsakelig brukes til å behandle sykdommer som sentral diabetes insipidus og nattlig enurese hos barn i alderen fem og oppover. Ved oppbevaring bør den kjøles ved lav temperatur, gjerne frysetørkes ved -20 grader og forsegles, og settes i et mørkt og tørt miljø. Ved å virke på V1-reseptoren gir den en antidiuretisk effekt, som er 400 ganger sterkere enn vasopressin og har en svakere effekt på glatt muskulatur, samt en svakere vasopressoreffekt. Det kan øke vannmolekylinnholdet i renal tubulær væske betydelig, redusere urinproduksjonen, og samtidig redusere reabsorpsjonen av kalsium- og natriumioner i nyremarvens samlekanal, og dermed utøve en sterk antidiuretisk effekt.
|
Tilpassede flaskekorker og korker:
|
|
|
Kjemisk formel |
C46H64N14O12S2 |
|
Nøyaktig messe |
1068 |
|
Molekylvekt |
1069 |
|
m/z |
1068 (100.0%), 1069 (49.8%), 1070 (12.1%), 1070 (9.0%), 1069 (5.2%), 1071 (4.5%), 1070 (2.6%), 1070 (2.5%), 1069 (1.6%), 1071 (1.2%), 1071 (1.1%), 1072 (1.1%) |
|
Elementær analyse |
C, 51.67; H, 6.03; N, 18.34; O, 17.96; S, 6.00 |
Desmopressin, som en kunstig syntetisert antidiuretisk hormonanalog, har viktig verdi i den kliniske behandlingen av selskapsdyr som katter og hunder. Den aktiverer V2-reseptoren i nyresamlingskanalen, fremmer membrantransport av aquaporin-2 (AQP2), forbedrer reabsorpsjonskapasiteten til nyretubuli betydelig for vann, og reduserer derved urinvolumet og øker urinosmotisk trykk.
Sentral diabetes insipidus er en sykdom forårsaket av utilstrekkelig utskillelse av antidiuretisk hormon (ADH) på grunn av skade på hypothalamus-hypofysen, noe som fører til polyuri, polyfagi og urin med lav egenvekt. Ved eksogent tilskudd av ADH-aktivitet har det blitt kjernemedisinen for CDI-behandling.
1. Behandlingsplan for hunder
Dosering og administrasjonsmåte: Oral dosering er 0,1-0,2 mg/gang, 2-3 ganger daglig; Den intramuskulære injeksjonsdosen er 0,05-0,1 μg/kg, 1-2 ganger daglig. Ved CDI sekundært til eldre hunder eller hypofysetumorer bør dosejustering kombineres med bildeundersøkelser (som MR).
Effektovervåking: Innen 24 timer etter behandling kan urinproduksjonen reduseres med 50 % -70 %, og urinosmotisk trykk kan øke fra<100mOsm/kg to>600mOsm/kg. Regelmessig overvåking av natriumkonsentrasjonen i blodet (målverdi 140-150 mmol/L) er nødvendig for å unngå hyponatremi (natrium i blodet)<135mmol/L).
Langtidsbehandling: Idiopatiske CDI-hunder krever livslang medisinering, mens sekundære tilfeller av traumer eller svulster kan lindres med kontroll av den primære sykdommen.
2. Behandlingsplan for katter
Dosering og administrasjonsmåte: Oral dose er 0,025-0,05 mg/gang, to ganger daglig; Konjunktivalsekkinndrypning (nesedråper) 2-4 dråper/gang, 1-2 ganger daglig.
Sensitive raser som schæferhund og minipuddel må overvåkes nærmere.
Effektevaluering: Innen 3 dager etter behandling var det en signifikant reduksjon i vanninntaket og en økning på over 50 % i urinkonsentrasjon. Primær CDI hos katter krever livslang medisinering, mens sekundære tilfeller (som traumatisk hjerneskade og hypofysetumorer) kan avbrytes med behandling for den primære sykdommen.
Risikoforebygging og kontroll: Katter er mer følsomme for hyponatremi og bør strengt begrense vanninntaket (mindre enn eller lik 40 ml/kg/dag under behandling), og overvåke symptomer på vannforgiftning som oppkast og ataksi.
Diagnostisk verktøy for funksjonstest av renal urinkonsentrasjon
Den kan brukes til å skille cerebral diabetes insipidus (CDI) fra renal diabetes insipidus (NDI), og prinsippet er å evaluere nyrekonsentrasjonsevne gjennom eksogen ADH-stimulering.
1. Eksperimentell prosess
Vannforbudsstadium: Dyr er forbudt å bruke vann i 8-12 timer til urintettheten stabiliserer seg eller kroppsvekten reduseres med 5 %.
Legemiddelstimulering: intramuskulær injeksjon av MINIRIN (hund: 2 μ g/15 kg kroppsvekt; Katt: 1 μ g/5 kg kroppsvekt).
Overvåkingsindikatorer: Samle urin hver 2. time etter injeksjon for å oppdage urinosmotisk trykk og egenvekt.
2. Diagnostiske kriterier
CDI: After injection, the urinary osmotic pressure significantly increased (>600mOsm/kg), som indikerer normal nyrerespons på ADH og problemet ligger i ADH-sekresjonsveien.
NDI: Det var ingen signifikant endring i urinosmotisk trykk etter injeksjon (<300mOsm/kg), indicating insensitivity of the kidneys to ADH, which may be caused by congenital receptor defects or secondary kidney injury.
3. Klinisk betydning
Hunder som tysk Shepherd og Siberian Huskies er utsatt for primær NDI, og behandlingsplaner må utvikles etter å ha ekskludert CDI gjennom eksperimenter.
Katter: Primær NDI hos kattunger (2-6 måneder gamle) kan være genetisk beslektet, og testresultatene påvirker direkte reproduktiv risikovurdering.
Hemostase og forebygging av hemoragiske sykdommer
Desmopressinfremmer frigjøringen av koagulasjonsfaktor VIII og von Willebrand-faktor (vWF) fra endotelceller, øker konsentrasjonen av disse faktorene i plasma og gir dermed hemostatiske effekter.
1. Behandling av Von Willebrand (vWD)
Indikasjoner: Type I vWD-pasienter, spesielt egnet for blødningskontroll etter operasjon eller traumer.
Doseringsregime: Intravenøs injeksjon på 0,5-1 μ g/kg, brukt 30 minutter før operasjon, kan forkorte blødningstiden med 30 % -50 %.
Effektovervåking: Evaluer effekten gjennom vWF-antigendeteksjon og måling av blødningstid, og kombiner om nødvendig blodtransfusjonsbehandling.
2. Leverrelaterte koagulasjonsforstyrrelser
Mekanisme: Cirrotiske dyr lider av koagulasjonsfaktormangel på grunn av nedsatt leversyntesefunksjon, og MINIRIN kan midlertidig korrigere blodplatedysfunksjon.
Bruksscenario: Før operasjon for leverencefalopati hos hunder og katter kan intravenøs injeksjon på 0,3 μ g/kg redusere intraoperativ blødning med 20 % -40 %.
3. Intervensjon for legemiddel-indusert blødning
Tilfelle: Blodplatedysfunksjon forårsaket av aspirinoverdose, oral administrering av desmopresin 0,1 mg/gang kan forkorte blødningstiden.
Forsiktig: Det bør brukes i kombinasjon med vitamin K for å unngå å stole utelukkende på ADH-analoger.
Regulering av hjerneskade/postoperativ polyuri
Dyr med hjerneskade eller kirurgi viser ofte polyuri-symptomer, som kan opprettholdes ved å redusere urinproduksjonen for å opprettholde væskebalansen.
1. Traumatisk hjerneskade (TBI)
Application timing: Start treatment when polyuria (urine volume>50 ml/kg/dag) oppstår 24-48 timer etter TBI.
Dosejustering: Startdosen er 0,05 μ g/kg, administrert hver 12. time, og justert til 0,1 μ g/kg basert på urinproduksjon.
Overvåkingsfokus: blodnatrium og intrakranielt trykk bør detekteres sammen for å unngå vannretensjon som forverrer hjerneødem.
2. Postoperativ diabetes insipidus
Kirurgiske typer: Hypofysetumorreseksjon, ventrikuloperitoneal shunt, etc.
Behandlingsplan: Injiser umiddelbart 0,5 μ g/kg intravenøst etter operasjon, og bytt deretter til oral vedlikehold.
Prognostisk vurdering: 90 % av tilfellene gjenoppretter væskebalansen innen 72 timer, og lang-prognose avhenger av å kontrollere den primære sykdommen.
Uremisk blødning: Dyr med kronisk nyresvikt er utsatt for blødning på grunn av unormal blodplatefunksjon, og desmopresin kan midlertidig forbedre koagulasjonsfunksjonen.
Dosering: Intravenøs injeksjon på 0,2 μ g/kg, en gang daglig, i kombinasjon med erytropoietin.
Diabetes ketoacidose (DKA): Hyperosmolar tilstand fører til ADH-resistens, og desmopresin kan bidra til å korrigere polyuri.
OBS: Blodsukker og acidose bør kontrolleres før behandling med ADH startes.
Faktisk sak
Canine CDI-behandling: En 5- år gammel mannlig Golden Retriever utviklet CDI på grunn av hypofyseadenom, med en daglig urinproduksjon på 12L. Etter bruk av desmopresin (0,1 μ g/kg, to ganger daglig), sank urinproduksjonen til 4L, blodets natriumkonsentrasjon økte fra 125mmol/L til 142mmol/L, og symptomene ble betydelig bedre.
Kirurgisk hemostase for vWD hos katt: En 3- år gammel plysjkatt trenger steriliseringskirurgi på grunn av type I vWD. Preoperativ bruk av desmopresin (0,1 μ g/kg, intravenøs injeksjon) ga 50 % reduksjon i intraoperativ blødning og god postoperativ restitusjon.
Polyuri etter hjerneskade hos hund: En 8- år gammel mannlig labrador retriever fikk hjerneskade på grunn av en bilulykke og utviklet polyuri (8 L per dag) etter operasjonen. Etter bruk av desmopresin (0,05 μ g/kg, to ganger daglig), sank urinproduksjonen til 3L og natriumkonsentrasjonen i blodet forble normal.
En metode for fastfase-cykliseringssyntese avDesmopressinvasopressin løser problemene med store mengder avfallsvæske generert av luftvæske-faseoksidasjon, utdatert produksjonsprosess, lav effektivitet og overdreven-biprodukter av jod som oksidant i eksisterende teknologier.
Følgende er noen kjemiske ligninger involvert i metodene ovenfor:
Den kjemiske ligningen for kobling av aminosyrer:
Gly: COOH + NH2harpiks → COO harpiks + NH3
Arg (pbf): COOH + NH2harpiks → COO harpiks + NH3
Pro: COOH + NH2harpiks → COO harpiks + NH3
Cys (Trt): COOH + NH2harpiks → COO harpiks + NH3
Asn (Trt): COOH + NH2harpiks → COO harpiks + NH3
Gin (Trt): COOH + NH2harpiks → COO harpiks + NH3
Phe: COOH + NH2harpiks → COO harpiks + NH3
Tyr (tBu): COOH + NH2harpiks → COO harpiks + NH3
Mpa (Trt): COOH + NH2harpiks → COO harpiks + NH3
Den kjemiske ligningen for å fjerne beskyttelsesgrupper:
Cys (Trt): COO-harpiks + C2HF3O2→ COOH + TrtF
Mpa (Trt): COO-harpiks + C2HF3O2→ COOH + TrtF
Den kjemiske ligningen for solid ringreaksjon:
Syklisk peptiddannelse: C30H26INGEN5R → RinkAmide syklisk peptidharpiks
Den kjemiske ligningen for cracking:
Depressindannelse: RinkAmide syklisk peptidharpiks → C46H64N14O12S2
Synteseprosesstrinnene er som følger:
RinkAmide AM-harpiks ble koblet med 9 aminosyrer i rekkefølge, nemlig Fmoc Gly OH, Fmoc D-Arg (pbf) - OH, Fmoc Pro OH, Fmoc Cys (Trt) - OH, Fmoc Asn (Trt) - OH,T OH,T, OH,T Fmoc Phe OH, Fmoc Tyr (tBu) - OH, Mpa (Trt) - OH. De spesifikke koblingsforholdene kan referere til relevant litteratur eller eksperimentelle bruksanvisninger.
Etter at koblingen er fullført, rengjør harpiksen for å fjerne ikke-reagerte aminosyrer og urenheter.
Skyll harpiksen med 1 % TFA/DCM-løsning for å fjerne beskyttelsesgruppen Trt på Cys (Trt) og Mpa (Trt).
Etter skylling, rengjør harpiksen for å fjerne gjenværende TFA og DCM.
Reager den behandlede harpiksen med oksiderende reagenser for å danne sykliske peptider fra aminosyrer. De spesifikke reaksjonsbetingelsene og valg av oksidasjonsreagenser kan referere til relevant litteratur eller eksperimentelle bruksanvisninger.
Etter at reaksjonen er fullført, rengjør harpiksen for å fjerne ureagerte oksidasjonsmidler og urenheter.
Dekomponer den sykliske peptidharpiksen for å oppnå deaminovasopressin. De spesifikke sprekkbetingelsene kan referere til relevant litteratur eller eksperimentelle bruksanvisninger.
Etter at lyseringen er fullført, vildesmopressinvasopressin renses for å fjerne urenheter og-biprodukter.
Populære tags: desmopressin cas 16679-58-6, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs