Carbetocin cas 37025-55-1

Carbetociner et hvitt å beige pulver med utmerket dekkekraft. Molekylær formel C45H69N11O12S, CAS 37025-55-1. Den har en viss løselighet i DMSO (en liten mengde) og metanol (en liten mengde), og er løselig i visse løsningsmidler. Det isoelektriske punktet er omtrent 9,5, noe som indikerer at det bærer en positiv ladning i et miljø med en pH over 9,5, og en negativ ladning i et miljø med en pH under 9,5. Det er et peptidmedisin med en kompleks kjemisk struktur og tilhører kategorien biokjemi. Den har flere bruksområder innen kjemi, som involverer anvendelsene i syntesen av oksytocinanaloger, medikamentutvikling og industriell produksjon. I praktiske anvendelser må imidlertid relevante sikkerhetsretningslinjer og driftsprosedyrer fortsatt følges for å sikre sikkerheten og effektiviteten til den eksperimentelle prosessen. I fremtiden, med utdyping av forskning og utvikling av teknologi, kan anvendelsen innen kjemi utvides ytterligere.

Carbetociner et syntetisk langtidsvirkende oksytocin 8- peptidanalog med agonistegenskaper, og dets kliniske og farmakologiske egenskaper ligner naturlig for naturlig forekommende oksytocin. Hovedbrukene inkluderer forebygging og behandling av fødsel etter fødsel, promotering av utvinning av livmor og anvendelse innen vitenskapelig forskning og spesifikke industrielle felt.

1. For det første er hovedformålet å forhindre og behandle blødning etter fødselen. Postpartum blødning er en vanlig fødselskomplikasjon som kan føre til alvorlige helseproblemer og til og med død. Ved å stimulere livmorsammentrekninger og øke livmorspenningen, kan blødning etter fødselen styres effektivt. Forskning har vist at en enkelt dose avCarbetocin100 administreres intravenøst ​​umiddelbart etter en keisersnitt under epidural eller ryggmargsanestesi μ g. Det kan redusere forekomsten av blødning etter fødselen, forhindre utilstrekkelig livmorspenning og redusere risikoen for relaterte komplikasjoner.

2. For det andre hjelper det også å fremme utvinningen av livmoren. I de tidlige stadiene av levering av postpartum kan administrasjon stimulere livmorsammentrekninger og fremme livmorgjenoppretting. Dette bidrar til å redusere forekomsten av komplikasjoner etter fødselen og forbedre helseminnet til kvinner etter fødselen.

I tillegg til anvendelsen innen fødselshjelp, har den også visse applikasjoner på andre områder. Innen vitenskapelig forskning, som forskningsmedisin, brukes det til å utforske de fysiologiske og farmakologiske mekanismene til oksytocinreseptorer, samt å utvikle nye terapeutiske strategier. I tillegg har den også en viss applikasjonsverdi i visse spesifikke industrifelt. For eksempel kan det brukes i malingsindustrien, telekommunikasjonsutstyr, syntetiske fibre, metallurgi, papirproduksjon, plast, gummi, utskrift og farging, emalje og andre felt.

3. Det er en langtidsvirkende syntetisk oksytocinanalog med anti-blødning og livmorkontraktile effekter. Den kjemiske strukturen ligner den for humant oksytocin, men har blitt optimalisert for å forbedre dens stabilitet og effekt. På grunn av dens blødning og livmorkontraktile egenskaper, brukes den ofte som en ligand i kjemisk syntese for å studere oksytocinreseptorer. Ved å binde til oksytocinreseptorer, kan det brukes til å utforske de farmakologiske mekanismene og signaloverføringsveier for oksytocinreseptorer. Dette bidrar til å få en dypere forståelse av rollen som oksytocinreseptorer i å regulere livmorsammentrekninger og forhindre blødning etter fødselen.

4. Det brukes også til å utvikle nye medisiner eller behandlingsstrategier. Basert på dens interaksjon med oksytocinreseptorer, kan det tjene som en blyforbindelse for å utvikle medisiner med høyere aktivitet og selektivitet gjennom videre strukturell optimalisering og farmakologisk forskning. Disse medisinene kan brukes til å behandle sykdommer relatert til oksytocinreseptorer, for eksempel blødning av postpartum, livmoratoni, etc.

5. I industriell produksjon har den også en viss applikasjonsverdi. På grunn av dens evne til å stimulere livmorsamlinger, kan den brukes til å syntetisere andre medisiner eller biologiske produkter relatert til livmorsammentrekninger. Disse medisinene eller produktene kan brukes til å behandle livmorrelaterte sykdommer, for eksempel blødning etter fødselen, livmorfibroider, etc.

En forberedelsesmetode forCarbetocin, karakterisert ved at det omfatter følgende trinn:

(1) ved bruk CYS (CH2CH2CH2CO2R1) - Pro Neu Gly aminoharpiks;

(2) Fjern FMOC -beskyttelsesgruppen og R1 fra FMOC fullt beskyttende peptidharpiks for å oppnå H -Tyr (ME) - ile GLN (R3) - ASN (R2) - Cys (CH2CH2CH2COOH) - Pro Neu Gly Amino harpiks;

(3) kondensering av peptidharpiksen oppnådd i trinn (2) for å oppnå syklisert karbetoksinpeptidharpiks;

(4) sprekker det sykliserte karboplatinpeptidharpiksen ved bruk av skjæroppløsning, og deretter utfelling det i eter eller tert butylmetyleter for å oppnå karboplatin rå peptid;

(5) Ved å bruke et preparativt omvendt fase høyytelsesvæskekromatografisystem for å skille og rense det rå peptidet til karbetoksin, ble frysetørking utført for å oppnå karbetoksin.

Denne metoden angår feltet av peptidsyntese -teknologi, spesielt til en metode for å fremstille karbetoksin. Forberedelsesmetoden omfatter følgende trinn: sekvensielt kobling av Gly, Leu, Pro, Cys (CH2CH2CH2CO2R1), ASN (R2), GLN (R3), ILE, Tyr (ME) på en aminoharpiks for å oppnå FMOC fullt beskyttende peptidharpiks; Fjern FMOC -beskyttelsesgruppen og R1, og kondens peptidharpiksen for å oppnå en syklisert karbetoksinpeptidharpiks; Sprekker og nedbør for å oppnå rå peptider; Skill og rens det rå peptidet, og frys det tørk det. R1 -gruppen i den foreliggende oppfinnelse kan fjernes under milde forhold, slik at peptidkjeden ikke vil løsne fra harpiksen under fjerning av R1. Foreliggende oppfinnelse danner vellykket en ring på harpiksen ved å danne amidbindinger, med høy effektivitet, rask hastighet og høy utbytte, noe som bidrar til storstilt industriproduksjon. Gunstig for storskala industriell produksjon.

Carbetocin er en syntetisk langtidsvirkende oksytocinanalog primært brukt for forebygging og behandling av postpartum blødning (PPH). Som et strukturelt modifisert derivat av oksytocin, kombinerer karbetocin den biologiske aktiviteten og lengre halveringstid av oksytocin, noe som gjør det viktig i klinisk fødselshjelp. Oksytocin er et ni peptidhormon som er syntetisert av hypothalamus og frigjøres av den bakre hypofysen, som fremmer livmorsammentrekninger og melkesekresjon. På begynnelsen av 1900 -tallet rapporterte den britiske fysiologen Henry Dale (1910) først livmorsammentraksjonseffekten av hypofyseekstrakt, og la grunnlaget for oppdagelsen av oksytocin. I 1953 løste teamet av den amerikanske biokjemisten Vincent du Vigneaud med suksess den primære strukturen til oksytocin (Cys Tyr ile Gln Asn Cys Pro Leu Gly NH ₂) og oppnådde total syntese i 1955, noe som gjorde det til den første peptidhormonen som ble kunstig syntese. Denne banebrytende forskningen tjente du Vigneaud Nobelprisen i kjemi i 1955. På 1950- og 1960 -tallet ble oksytocin mye brukt for induksjon av arbeidskraft og forebygging av blødning etter fødselen. Imidlertid krever den korte halveringstid (omtrent 3-12 minutter) kontinuerlig intravenøs infusjon, som begrenser dens kliniske anvendelse. På grunn av de farmakokinetiske defektene av naturlig oksytocin, har forskere begynt å utforske strukturelle modifikasjonsstrategier: forlengende halveringstid og redusere enzymnedbrytning. Forbedre reseptorselektivitet: Forbedre livmorsammentrekninger og reduser kardiovaskulære bivirkninger. På 1960- og 1970 -tallet forsøkte flere forskerteam å endre strukturen til oksytocin: demoxytocin, syntetisert i 1964, er effektiv muntlig, men har lavere aktivitet. Carboprost: En prostaglandinanalog brukt til ildfast blødning etter fødselen, men med betydelige bivirkninger. På 1980-tallet oppdaget forskere fra sveitsiske ferskende legemidler at C-terminale modifikasjoner (for eksempel Gly-NH ₂ →-Mercaptopropionic Acid) kunne øke stabiliteten. Metylering av 1- posisjon cystein kan redusere oksidativ nedbrytning. Disse funnene gir viktige ideer for utforming av Carbetocin.

De strukturelle egenskapene til karbetocin (kjemisk navn: 1- deamino -1- monocarboxy -2- o-metyltyrosin-otocin):

• 1- Deaminering: Reduserer nedbrytning av aminopeptidase.
• 2- tyrosinmetylering: Forbedrer reseptorbinding.
• C-terminal-Mercaptopropionic Acid Substitution: forlenger halveringstid.
• Ferring-teamet vedtar en solidfase peptidsyntese (SPPS) strategi:
• FMOC Beskyttelsesgruppekjemi: Gradvis konstruere en ni peptidryggrad.
• Sidekjedemodifisering: Et nøkkelmetyleringstrinn.
• Oksidativ folding: Dannelse av disulfidbindinger (Cys 1- Cys6).
• In vitro -aktivitet: Lignende bindingsaffinitet som oksytocinreseptor (OXTR) (EC ₅₀ ~ 1 nm).
• In vivo Half-Life: Ratmodellen viste en forlengelse av halveringstid til 40 minutter (vs oksytocin 10 minutter).
• Livmorsamlingstest: Lengre varer enn oksytocineffekt.
• Kardiovaskulær sikkerhet: Ingen signifikante svingninger i blodtrykk ble observert.
• Enkelt doseadministrasjon: En dose på 100 μg viste god toleranse.
• Farmakokinetikk: Halvtid på omtrent 30-45 minutter (vs. 5-10 minutter for oksytocin).
• Forebygging av PPH: Carbetocin (100 μg IV) vs oksytocin (10 Iu IV).

Det ble først godkjent i Canada i 1997 under handelsnavnet Duratocin. Etter 2000 godkjente EU (Pabal) og flere asiatiske land suksessivt det. I 2018, som inkluderte Carbetocin i listen over essensielle medisiner (for PPH -forebygging). Reduser forekomsten av PPH: fra 5% til 2% (globale data). Kostnadseffektivitet: Enkelt doseadministrasjon kontra kontinuerlig infusjon av oksytocin, og sparer medisinske ressurser. Reseptor signalvei:
OXTR -aktivering → GQ -proteinkobling → Fosfolipase C (PLC) aktivering → Intracellulær kalsiumfrigjøring → Livmorens glatte muskelkontraksjon.
 

Populære tags: Carbetocin cas 37025-55-1, leverandører, produsenter, fabrikk, grossist, kjøp, pris, bulk, til salgs