Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en av de mest erfarne produsentene og leverandørene av pramlintide acetate cas 196078-30-5 i Kina. Velkommen til engros bulk høykvalitets pramlintide acetate cas 196078-30-5 for salg her fra vår fabrikk. God service og rimelig pris er tilgjengelig.
Pramlintide acetater en kunstig syntetisert peptidforbindelse. Fargen varierer fra hvit til nesten hvit, som bestemmes av den fysiske tilstanden til det faste pulveret. Molekylformelen er C173H273N51O56S2, CAS 196078-30-5, med en molekylvekt på omtrent 3951,41000. Løselig i eddiksyre (en liten mengde) og DMSO (en liten mengde). I vann er løseligheten relativt lav. Det er en peptidforbindelse, og dens viskositet kan være relatert til dens molekylvekt og intermolekylære interaksjoner. Under fysiologiske forhold kan dets viskositet påvirke distribusjonen og farmakokinetiske egenskaper in vivo.
Overflatespenning er tiltrekningen mellom overflatemolekyler når et stoff kommer i kontakt med en gass eller væske. For peptidforbindelser kan deres overflatespenning være relatert til molekylær polaritet og løsningsmiddelinteraksjoner. Termisk stabilitet er relatert til dens kjemiske struktur og miljøforhold. Ved høye temperaturer kan noen kjemiske bindinger brytes eller forbindelser kan gjennomgå nedbrytning.
|
Tilpassede flaskekorker og korker:
|
|
Pramlintide Acetate COA
|
Kjemisk formel |
C171H267N51O53S2 |
|
Nøyaktig messe |
3946.92 |
|
Molekylvekt |
3949.44 |
|
m/z |
3947.92 (100.0%), 3948.93 (91.9%), 3946.92 (54.1%), 3949.93 (28.2%), 3949.93 (27.7%), 3948.92 (18.8%), 3950.93 (17.6%), 3949.92 (17.3%), 3949.93 (10.9%), 3947.92 (10.2%), 3950.93 (10.0%), 3949.92 (9.0%), 3950.92 (8.3%), 3950.93 (7.3%), 3951.94 (6.6%), 3948.92 (5.9%), 3950.93 (5.3%), 3950.93 (5.2%), 3948.92 (4.9%), 3951.93 (3.3%), 3951.93 (3.1%), 3951.93 (3.0%), 3951.93 (2.5%), 3951.93 (2.5%), 3950.92 (1.7%), 3948.92 (1.6%), 3952.93 (1.6%), 3951.92 (1.6%), 3949.93 (1.5%), 3951.94 (1.2%), 3949.92 (1.2%) |
|
Elementær analyse |
C, 52.00; H, 6.81; N, 18.09; O, 21.47; S, 1.62 |
Anvendelsen av insulin i behandlingen av diabetes
Pramlintide acetater en syntetisk polypeptidforbindelse, som hovedsakelig brukes til å behandle diabetes og relaterte komplikasjoner.
Type 1 diabetes skyldes ødeleggelse av betaceller i bukspyttkjerteløyene, noe som resulterer i absolutt insulinmangel. Pasienter må stole på eksogen insulinbehandling, men insulinbehandling fører ofte til svingninger i postprandial hyperglykemi og hypoglykemi før måltid. Som en adjuvant terapi for insulin, kan effektivt forbedre denne tilstanden. Mange randomiserte kontrollerte studier har vist at hos pasienter med type 1-diabetes kan kombinasjonen av dette acetatet og insulin betydelig redusere postprandiale blodsukkernivåer, redusere blodsukkersvingninger.
Og ikke øk risikoen for hypoglykemi. For eksempel viste en studie at kombinasjonen av dette acetatet kan redusere postprandial blodsukkertoppen med ca. 50 mg/dL og betydelig lavere HbA1c-nivåer sammenlignet med bruk av insulin alene. Startdosen av dette acetatet er vanligvis 15 μg, administrert før måltider.
Behandling av diabetes type 2
Type 2 diabetes er en relativ insulinmangel forårsaket av insulinresistens og bukspyttkjertelens betacelle dysfunksjon. Pasienter starter vanligvis med livsstilsintervensjoner og oral hypoglykemisk medisinbehandling, men etter hvert som tilstanden utvikler seg, kan insulinbehandling være nødvendig. Dette acetatet er også egnet for insulinadjuvant behandling av type 2 diabetespasienter. Hos pasienter med type 2-diabetes kan acetatet redusere HbA1c-nivået betydelig, redusere vektøkning og forbedre blodlipidprofilen. En 26 ukers multisenter, randomisert, dobbelt-blind,-placebokontrollert studie viste at sammenlignet med placebogruppen, hadde pasienter i denne acetatbehandlingsgruppen en 0,6 % reduksjon i HbA, 1c vektreduksjon og 1c vektreduksjon i 6 kg. triglyseridnivåer. I likhet med pasienter med type 1-diabetes, bør pasienter med type 2-diabetes også være oppmerksomme på risikoen for hypoglykemi.
Søknad i grunnforskning
Det regulerer blodsukkernivået ved å utsette magetømming, hemme glukagonsekresjon og øke metthetsfølelsen. I grunnforskning,pramlintidacetatkan brukes som et verktøy medikament for å studere de molekylære mekanismene og signalveiene for blodsukkerregulering. For eksempel, for å observere effekten av dette acetatet på øybeta-cellefunksjon, insulinfølsomhet og leverglukoseproduksjon vil hjelpe oss å forstå patogenesen og behandlingsstrategiene for diabetes. Det kan også øke metthetsfølelsen, redusere matinntaket og hjelpe til med vektkontroll. I grunnforskning kan acetatet brukes til å studere de nevroendokrine mekanismene for vektregulering.
For eksempel kan observasjon av effekten av dette acetatet på det hypotalamiske appetittreguleringssenteret, leptinsignalveien og fettvevsmetabolismen gi nye ideer for behandling av fedme. Dette stoffet kan forbedre blodlipidprofilen, redusere triglyseridnivåer og øke høy-tetthetslipoproteinkolesterolnivå. I grunnforskning kan dette acetatet brukes til å studere de molekylære mekanismene og reguleringsveiene for lipidmetabolisme. For eksempel kan observasjon av effekten av acetat på lipoproteinmetabolisme, kolesterol revers transport og adipocyttdifferensiering bidra til å få en dypere forståelse av patogenesen og behandlingsstrategiene for metabolsk syndrom.
Anvendelse i nevrobeskyttende forskning
I grunnforskning kan acetat brukes til å studere patogenesen og behandlingsstrategiene til nevrodegenerative sykdommer. For eksempel kan observasjon av effekten av acetat på nevronal apoptose, nerveregenerering, synaptisk plastisitet og nevroinflammasjon gi nye medikamentmål for behandling av nevrodegenerative sykdommer. Det kan ha nevrobeskyttende effekter, redusere nevronal apoptose og fremme nerveregenerering. I grunnforskning kan dette acetatet brukes til å studere de molekylære mekanismene og reguleringsveiene for reparasjon av nerveskader.
For eksempel kan observasjon av effekten av acetat på neural stamcelledifferensiering, aksonal vekst, myelindannelse og nevrale funksjonsgjenoppretting gi nye ideer for behandling av nevrologiske lidelser som ryggmargsskade og hjerneslag. I dyremodeller kan amygdalinanaloger forbedre kognitiv funksjon og lærings- og hukommelsesevner. I grunnforskning kan acetat brukes til å undersøke nevrale mekanismer og signalveier som ligger til grunn for forbedring av kognitiv funksjon. For eksempel kan observasjon av effekten av acetat på nevronal plastisitet, synaptisk overføring, nevrotransmitterfrigjøring og nevroinflammasjon i hippocampus gi nye medikamentmål for behandling av kognitiv dysfunksjon.
Virkningsmekanismen til acetatplanin involverer hovedsakelig følgende aspekter:
- Hemming av glukagonsekresjon: Eddiksyrepralinpeptid kan hemme utskillelsen av glukagon, og dermed redusere hepatisk glukoseproduksjon og senke blodsukkernivået.
- Fremme insulinsekresjon: Eddiksyrepropranolol kan stimulere insulinsekresjon, øke insulins biologiske aktivitet og dermed forbedre kroppens utnyttelseseffektivitet av glukose.
- Hemming av gastrisk tømming: Propranololacetat kan redusere hastigheten på magetømmingen, og dermed forlenge oppholdstiden for mat i magen og redusere absorpsjonshastigheten av glukose.
- Appetittundertrykkelse: Propranololacetat kan undertrykke appetitten, redusere matinntaket og dermed senke kroppsvekten og blodsukkernivået.
Praninacetat er et medikament med mange bruksområder. Det brukes ikke bare til å behandle diabetes og relaterte komplikasjoner, men har også antioksidanter, anti-inflammatoriske og immunmodulerende effekter. Virkningsmekanismen involverer flere aspekter som å hemme glukagonsekresjon, fremme insulinsekresjon, hemme gastrisk tømming og appetitt.
Acetylpristinamycin IIA er et peptidlignende antibiotikum som vanligvis brukes til å behandle infeksjonssykdommer. Strukturen er kompleks, og inneholder to polysykliske aromatiske forbindelser og en peptidkjede som inneholder 12 aminosyrer. På grunn av involvering av fagfelt, laboratoriesyntesemetoden tilpramlintidacetatkrever nøyaktig teknisk og utstyrsstøtte. Det følgende er bare en kort introduksjon til synteseruten. Laboratoriesyntesen av acetatplanin kan deles inn i to deler, nemlig syntesen av polysykliske aromatiske forbindelser og syntesen av peptidkjeder.
Blant dem oppnås polysykliske aromatiske forbindelser hovedsakelig gjennom naturlig produktekstraksjon eller semisyntetiske metoder, mens peptidkjeder kan oppnås gjennom kjemisk syntese eller genteknologiske teknikker.
Syntesen av acetatplanin involverer flere kjemiske reaksjonstrinn, og følgende er eksempler på kjemiske ligninger for noen av nøkkeltrinnene:
1. Syntese av polysykliske aromatiske forbindelser:
Natriumhydroksid bryter ned forløperen:
C30H31INGEN3+NaOH → C13H12O2+C17H19INGEN2+NaNO3+H2O
Acetonacetyleringsreaksjon:
C13H12O2+CH3COCH3 → C15H14O4
Dimetylkarbonatreduksjon:
C15H14O4+CH3OCOCl+FeCl2 → C30H34O8+FeCl3+CH3OH+HCl
2. Peptidkjedesyntese (kjemisk syntesemetode):
Kobling av L-alanin med 2-Cl-Z-L-Ser (tBu) - OH:
H2N(CH2)2COOH + ClZSer(tBu)-OH → H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-OH + H2O
Peptidkjedeforlengelse:
H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-OH + H-Ala(tBu)-OH → H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-Ala(tBu)-OH + H2O
Fjern beskyttelsesbasen:
H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-Ala(tBu)-OH + HF → H2N(CH2)2CO-Ser-Ala-OH + C4H10+ HF
Peptidkjeder binder seg til syregrupper av polysykliske aromatiske forbindelser:
H2N(CH2)2CO-Ser-Ala-OH + C30H34O8 → C32H38N2O9
3. Syntese av polysykliske aromatiske forbindelser
For tiden oppnås de polysykliske aromatiske forbindelsene av acetatplaninpeptid hovedsakelig gjennom naturlig produktekstraksjon eller semisyntetiske metoder. De spesifikke trinnene er som følger:
(1) Naturlig produktekstraksjonsmetode: Ekstraher gjæringsbuljong eller bakterielegemer som inneholder forbindelsen fra mikroorganismer som Streptomyces pristinaespiralis som produserer paracetamol.
(2) Semisyntetisk metode: Forløperen til eddiksyreplanin ekstrahert fra mikroorganismer omdannes til eddiksyreplanin gjennom en rekke kjemiske reaksjoner. Hovedtrinnene inkluderer:
- Forløperen spaltes av natriumhydroksid for å oppnå polysykliske aromatiske forbindelser.
- Acetyleringsreaksjon av polysykliske aromatiske forbindelser med aceton gir mellomprodukter i form av acetat.
- Mellomproduktet ble redusert med dimetylkarbonat og jern(II)klorid for å oppnå procyanidinacetat.
4. Syntetiske peptidkjeder
Peptidkjeden til acetatplanin er sammensatt av 12 aminosyrer og kan oppnås gjennom kjemisk syntese eller genteknologi.
(1) Kjemisk syntesemetode: Fmoc fast-fasesyntesemetoden ble brukt for å syntetisere acetatplanin-peptidkjeden. De spesifikke trinnene inkluderer:
- Først vil L-alanin ved C-terminalen kobles med 2-Cl-Z-L-Ser (tBu)-OH, og deretter gradvis utvides mot N-terminalen inntil en komplett acetatplanin-peptidkjede er syntetisert.
- Fjern beskyttelsesgrupper gjennom reagenser som flussyre eller trifluoreddiksyre for å få eksponerte peptidkjeder.
- Bind den eksponerte peptidkjeden med en syregruppe i en polysyklisk aromatisk forbindelse for å oppnå acetatplaninpeptid.
(2) Genteknologi: Ved å sette inn genet til acetatplanin i en passende ekspresjonsvektor og bruke mikroorganismer som Escherichia coli for ekspresjon og rensing, kan en stor mengde acetatplanin oppnås. Denne metoden kan ikke bare øke produksjonen, men også redusere forurensning og kostnader.
Referanser
Wang Huange, Xiao Xue, Hu Hao, etc. Etablering av in vitro aktivitetsanalysemetode for human amygdalinanalog pramlintide [J]. Journal of China Pharmaceutical University, 2012, 43 (4): 355-360
(Etabler en aktivitetsdeteksjonsmetode på cellenivå for Pramlintide for å gi grunnlag for formuleringskvalitetskontroll)
Edelman S, Maier H, Wilhelm K. Pramlintide i behandling av diabetes mellitus [J]. BioDrugs, 2008, 22(6): 375-386.
(Systematisk gjennomgå den farmakologiske mekanismen og den kliniske effekten av Pranin ved type 1/2 diabetes)
Maha S Al-Keilani, et al. Pramlintide, et antidiabetikum, er antineoplastisk ved tykktarmskreft og synergiserer med konvensjonell kjemoterapi[J]. Clinical Pharmacology, 2018, 10:23-29.
(Rapport om den hemmende effekten av pramlintidacetat på tykktarmskreft og dets synergistiske effekt med kjemoterapimedisiner)
SYMLIN (pramlintide acetat) injeksjon (https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/021332s007_S016.pdf)
Pramlintide-injeksjon (https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a605031.html)
Ofte stilte spørsmål
Hvor mye senker pramlintid A1C?
+
-
Pramlintide, en syntetisk analog av amylin, reduserer 2-timers postprandial blodsukker mellom 3,4 og 5 mmol/L, reduserer A1C med 0,2 % til 0,7 % og har ingen effekt på fastende glukosenivåer.
Hva er topptiden for pramlintide?
+
-
Selv om markedsførte insulinformuleringer generelt viser en maksimal virkning i løpet av 60–90 minutter, fremkaller pramlintid sin toppkonsentrasjon rundt 20–30 minutter etter administrering.
Kan pramlintid forårsake vekttap?
+
-
Pramlintide ved 120 ug tid og 360 ug bid og tid oppnådde statistisk signifikante reduksjoner i absolutt kroppsvekt versus placebo ved måned 4 (evaluerbar og ITT-LOCF P < 0,05). Innenfor disse armene oppnådde 44–47 % av forsøkspersonene (evaluerbare) mer enn eller lik 5 % vekttap versus 28 % av pasientene som fikk placebo{19}}.
Populære tags: pramlintide acetate cas 196078-30-5, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs