Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en av de mest erfarne produsentene og leverandørene av cefpodoxime proxetil pulver i Kina. Velkommen til engros bulk cefpodoxime proxetil pulver av høy kvalitet for salg her fra vår fabrikk. God service og rimelig pris er tilgjengelig.
Cefpodoxime Proxetil Pulverer et oralt tredje{0}generasjons cefalosporinantibiotikaråmateriale. Som et forløpermedisin er det designet for å øke biotilgjengeligheten betydelig. Egenskapene og karakteren til denne pulverformen er strengt bestemt basert på dens medisinske anvendelse. Det presenteres vanligvis som fint hvitt til off-hvitt krystallinsk eller amorft pulver. Når det gjelder kjemisk struktur, ved å introdusere en tert-pentyloksymetylester ved karboksylgruppen til den aktive moderkjernen Cefpodoxime, forbedrer det lipidløseligheten og tarmabsorpsjonshastigheten til legemidlet. Etter oral administrering hydrolyseres esterbindingen raskt av esterase i mage-tarmkanalen og blod, og frigjør den originale Cefpodoxime aktive ingrediensen med sterk antibakteriell aktivitet. Denne aktive ingrediensen utviser bredspektrede antibakterielle effekter ved effektivt å hemme syntesen av bakterielle celleveggsmukopolysakkarider, og er nøkkelutgangsmaterialet for å tilberede tilsvarende preparater for å behandle infeksjoner i luftveiene, urinveiene, hud og bløtvev.
Ytterligere informasjon om kjemisk forbindelse:
| Produktnavn | Cefpodoxime Proxetil Pulver | Cefpodoxime Proxetil-tabletter | Cefpodoxime Proxetil Liquid | Cefpodoxime Proxetil kapsler |
| Produkttype | Pulver | Nettbrett | Flytende | Kapsler |
| Produktets renhet | Større enn eller lik 99 % | Større enn eller lik 99 % | Større enn eller lik 99 % | Større enn eller lik 99 % |
| Produktspesifikasjoner | Tilpassbar | Tilpassbar | Tilpassbar | Tilpassbar |
| Produktpakke | Tilpassbar | Tilpassbar | Tilpassbar | Tilpassbar |
Vår produktform
Cefpodoxime Proxetil +. COA
 |
||
Analysesertifikat |
||
|
Sammensatt navn |
Cefpodoxime Proxetil | |
|
CAS-nr. |
87239-81-4 | |
|
Karakter |
Farmasøytisk karakter | |
|
Mengde |
Tilpasset | |
|
Emballasje standard |
Tilpasset | |
| Produsent | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lott No. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. januarth 2025 |
|
|
EXP |
8. januarth 2029 |
|
|
Struktur |
|
|
| TESTSTANDARD | GB/T24768-2009 Industri. Stnndard | |
|
Punkt |
Enterprise standard |
Analyseresultat |
|
Utseende |
Hvitt eller nesten hvitt pulver |
Overensstemmende |
|
Vanninnhold |
Mindre enn eller lik 4,5 % |
0.30% |
| Tap ved tørking |
Mindre enn eller lik 1,0 % |
0.15% |
|
Tungmetaller |
Pb Mindre enn eller lik 0,5 ppm |
N.D. |
|
Som Mindre enn eller lik 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Mindre enn eller lik 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Mindre enn eller lik 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Renhet (HPLC) |
Større enn eller lik 99,0 % |
99.5% |
|
Enkel urenhet |
<0.8% |
0.48% |
|
Rester ved antennelse |
<0.20% |
0.064% |
|
Totalt antall mikrobielle |
Mindre enn eller lik 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Mindre enn eller lik 2 MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (av GC) |
Mindre enn eller lik 5000 ppm |
400 spm |
|
Lagring |
Oppbevares på et lukket, mørkt og tørt sted ved -20 grader |
|
|
|
||
Mellomørebetennelse
I tillegg til den akutte mellomørebetennelsen nevnt ovenfor, for noen tilfeller av akutt forverring av kronisk mellomørebetennelse,cefpodoxim proxetil pulverkan også utøve antibakterielle effekter, redusere betennelse i mellomørets slimhinne, forbedre hørselen og redusere symptomer som utflod fra øregangen. Ved behandling av kronisk mellomørebetennelse kan denne medisinen brukes i kombinasjon med andre behandlingsmetoder som øreskylling og lokal medisin for å forbedre behandlingens effektivitet.
Paranasal bihulebetennelse
Inkludert akutt bihulebetennelse og akutt forverring av kronisk bihulebetennelse. Pasienter opplever ofte symptomer som tett nese, purulent utflod, hodepine og nedsatt luktesans. Cefotaxime ester tørr suspensjon kan brukes til å behandle bakterielle infeksjoner som forårsaker bihulebetennelse, fremmer utslipp av puss fra bihulene, redusere betennelse i bihuleslimhinnen og lindre symptomer. For pasienter med kronisk bihulebetennelse kan lang-bruk av denne medisinen for forebyggende behandling redusere hyppigheten av akutte anfall.
Akutt enkel gonokokk cervicitt
Akutt enkel gonokokk-cervicitt er en cervikal betennelse forårsaket av Neisseria gonorrhoeae. Pasienter kan oppleve økt vaginal utflod, purulent utseende, ledsaget av lukt, og noen ganger symptomer som smertefullt samleie og blødning. Cefotaxime ester tørr suspensjon har god antibakteriell aktivitet mot Neisseria gonorrhoeae og kan effektivt behandle akutt enkel gonokokk cervicitt, eliminere patogener og lindre symptomer. Under behandlingsprosessen bør seksuelle partnere behandles samtidig for å forhindre kryssinfeksjon.
Perianal periartritt forårsaket av Neisseria gonorrhoeae
Når Neisseria gonorrhoeae infiserer perianal hud og slimhinne, kan det forårsake perianal betennelse, og pasienter kan oppleve symptomer som rødhet, smerte og kløe rundt anus, noen ganger ledsaget av purulent utflod. Cefotaxime ester tørr suspensjon kan drepe Neisseria gonorrhoeae, kontrollere perianal infeksjon, lindre symptomer og fremme helbredelse. Under behandlingen bør man være oppmerksom på å opprettholde renslighet og hygiene rundt anus for å unngå riper.
Cefpodoxime Proxetil er et viktig oralt cefalosporinmedisin, og det finnes ulike metoder for å syntetisere pulverformen. Hver metode har sin egen unike reaksjonsvei, tilstandsoptimalisering og kvalitetskontrollpunkter. Følgende er flere vanlige syntesemetoder og deres detaljerte beskrivelser:
Klassisk kjemisk syntesemetode
1. Innføring av utgangsmaterialer og sidekjeder
Utgangsmateriale: 7-Aminocefalosporansyre (7-ACA) brukes som utgangsmateriale, som inneholder en -laktamring og en aminogruppe i strukturen, noe som gjør det enkelt for senere modifikasjoner.
Sidekjedeintroduksjon: Sidekjeden er koblet til 7-aminogruppen til 7-ACA gjennom acyleringsreaksjonen til MAEM ((S) - benzotiazol-2-yl- (2-amino-4-tiazolyl) (metoksyimino) tioacetat). Dette trinnet må utføres ved lav temperatur (0-5 grader), ved å bruke diklormetan eller N,N-dimetylformamid som løsningsmidler, trietylamin eller DIPEA som basekatalysatorer, og en reaksjonstid på ca. 2-4 timer. Denne reaksjonen fortsetter gjennom en nukleofil substitusjonsmekanisme for å generere den mellomliggende cefpodoksimsyren.
2. Karboksylforestring
Esterifiseringsreagens: IPOC (1- (isopropoksykarbonyloksy) etyl) brukes til å forestre 4-karboksylgruppen i cefpodoximsyre for å forbedre dens lipidløselighet og oral absorpsjon.
Forestringsbetingelser: I vannfri acetonitril tilsettes IPOC-I (1-jodetylisopropylkarbonat) og kaliumkarbonat som baser, og reaksjonen utføres ved 40-50 grader i 6-8 timer. Denne prosessen skjer gjennom en substitusjonsmekanisme, danner karbonatbindinger og frigjør biprodukter av kaliumjodid.
3. Fjerning av beskyttelsesgrupper
Beskyttende gruppe: Kloracetamidgruppen introduseres ofte som en midlertidig beskyttende gruppe i syntesen av cefuroksimaksetil, som til slutt må fjernes ved tiourealyse.
Fjerningsbetingelser: Tilsett overflødig tiourea til DMA (N, N-dimetylacetamid) og reager ved 60-70 grader i 3-5 timer. Tiourea angriper karbonklorbindingen til kloroacetamid, og produserer tioacetamid og hydrogenklorid, hvorav sistnevnte nøytraliseres av tiourea.
4. Krystalliseringsrensing og tørking
Krystallisasjonsbetingelser: Etter at reaksjonen er fullført, kan krystallisering induseres ved å tilsette et anti-løsningsmiddel eller ved å bruke et blandet løsningsmiddel for omkrystallisering for å forbedre renheten.
Tørkeforhold: Tørk det våtecefpodoxim proxetil pulverunder vakuumforhold ved en passende temperatur (som 40 grader) til fuktighetsinnholdet oppfyller kravene i farmakopéen.
Utforskning av grønn synteserute
1. Enzymatisk forestring
Katalysatorvalg: Bruk immobilisert lipase (som CALB) i stedet for tradisjonelle kjemiske baser for å katalysere forestringsreaksjonen av cefpodoximsyre og IPOC.
Reaksjonsbetingelser: Tilsett immobilisert CALB i en blanding av tert-butanol og vannløsningsmiddel, og kontroller temperaturen og rotasjonshastigheten for reaksjonen. Enzymatisk katalyse har høy selektivitet, kan unngå bivirkninger og kan resirkuleres for å redusere kostnadene.
2. Ionisk væskesystem
Valg av løsningsmiddel: Bruk ioniske væsker (som [BMIM] PF ₆) i stedet for tradisjonelle organiske løsningsmidler for å oppnå en én pott-reaksjon av MAEM-acylering og esterifisering.
Reaksjonsfordeler: Ioniske væsker har god løselighet og termisk stabilitet, kan redusere bruken av løsemidler og kan gjenbrukes. One pot metoden forenkler prosessflyten og forbedrer utbyttet.
Prosessoptimalisering og kvalitetssikring
1. Nøkkelparameterkontroll
Temperaturkontroll: Hvert trinn i reaksjonen krever streng temperaturkontroll for å sikre jevn fremgang og unngå bivirkninger. For eksempel krever MAEM-acylering lav temperatur for å forhindre hydrolyse, mens esterifiseringsreaksjon krever moderat temperatur for å akselerere reaksjonen.
PH-justering: Ved å justere pH-verdien til reaksjonssystemet, optimaliseres reaksjonsforholdene. Acyleringsreaksjon krever et nøytralt miljø, mens esterifiseringsreaksjon krever et alkalisk miljø.
2. Strategi for urenhetskontroll
Deacetyleringsurenheter: Ved å kontrollere mengden av base og reaksjonstid, hemmes hydrolysen av 3-acetoksygruppen til 7-ACA for å generere deacetyleringsurenheter.
Kloracetamidrester: Sørg for fullstendig avbeskyttelsesreaksjon og overvåk restmengden av kloroacetamid ved HPLC for å forhindre nedbrytning av medikamentet.
3. Krystallstrukturkontroll og stabilitet
Valg av krystallform: Ved å kontrollere krystalliseringsforholdene og løsningsmiddelforholdet, oppnå den svært løselige - krystallformen avcefpodoxim proxetil pulver.
Stabilitetstesting: Utfør akselererte og langsiktige-tester i henhold til farmakopékravene for å sikre stabiliteten til produktet under lagringsforhold.
Sammenligning og utsikter til ulike metoder
1. Fordeler og utfordringer ved klassiske kjemiske syntesemetoder
Fordeler:
Moden prosess, høyt utbytte, enkel tilgjengelighet av råvarer og relativt lave kostnader.
Utfordring:
Høy bruk av organiske løsemidler og høye kostnader for avfallshåndtering; Noen bivirkninger er vanskelig å unngå helt, noe som påvirker renheten til produktet.
2. Potensielle og begrensninger av grønne synteseruter
Potensial:
Redusere bruken av organiske løsemidler og avfallsutslipp, i tråd med miljøkravene; Enzymkatalyse og ioniske væskesystemer forventes å forbedre reaksjonsselektivitet og utbytte.
Begrensninger:
Grønne løsemidler og katalysatorer har høye kostnader og krever stor-produksjon for å redusere kostnadene. Prosessforholdene må optimaliseres ytterligere for å forbedre stabilitet og utbytte.
toksikologi
1. Giftighet
⑴ Akutt toksisitet LD50-verdi (mg/kg)
⑵ Subakutt og kronisk toksisitet: Ingen abnormiteter forårsaket av dette middelet ble observert.
2. Spesiell toksisitet
(1) Reproduksjonstest: Ingen abnormiteter i mors reproduksjonsfunksjon, morfologi, utvikling, vekst, hukommelse eller reproduksjonsfunksjon forårsaket av dette middelet ble observert i legemiddeltester før graviditet og tidlig graviditet, legemiddeltester for dannelse av fosterorganer, legemiddeltester for perinatale og amming hos rotter.
⑵ Inhiberingstest for spermdannelse: Ingen testikkelatrofi eller spermdannelsesinhiberingseffekt ble observert hos unge rotter indusert av dette middelet.
⑶ Nyretoksisitet: Ødem og overbelastning ble observert i blindtarmen hos noen dyr i 800 mg/kg medisingruppe av kaniner, men ingen morfologiske endringer som forårsaket nyreskade ble observert.
⑷ Antigenisitetstest: Ingen immunogenisitet ble observert hos alle dyr.
farmakokinetikk
1. Konsentrasjon i serum
Når friske voksne tar en eller to tabletter av dette midlet oralt etter måltider, er den høyeste konsentrasjonen avcefpodoxim proxetil pulver(aktiv substans) i serumet vises 3-4 timer etter administrering, med konsentrasjoner på henholdsvis 1,5-1,8 µg/mL og 3,0-3,6 µg/ml, som viser en doseavhengig sammenheng. Halveringstiden for serumkonsentrasjonen avhenger ikke av doseringen og forblir konstant etter ca. 2 timer.
I tillegg er opptaket av medisiner etter måltider bedre enn på tom mage.
2. Farmakokinetiske parametere:
Absorpsjonshastighetskonstanten Ka er 0,75 ± 0,09 timer-1, og eliminasjonshastighetskonstanten Ke er 0,37 ± 0,02 timer-1 (200 mg oralt tatt av friske voksne etter måltider) (Gjennomsnitt ± SE, n=6); Serumproteinbindingshastighet: Når en person tar 200 mg oralt, er serumproteinbindingshastigheten etter 0,5-12 timer omtrent 30 %; AUC: 8,7 ± 0,3 μg · time/mL (100 mg oralt én gang etter måltider for friske voksne) (Gjennomsnitt ± SE, n=6), 15,2 ± 1,8 μg · time/ml (200 mg oralt én gang etter måltider for friske voksne) (Gjennomsnitt){±2 SE,}}
3. Distribusjon
Distribuert i sputum, mandelvev, hudvev, oralvev, etc.
4. Metabolisme og utskillelse
Dette middelet hydrolyseres av tarmvegg-esterase under absorpsjon og skilles ut i urinen gjennom nyrene. Utvinningshastigheten for urin innen 12 timer etter oral administrering av cefuroksim som kommer inn i blodet etter måltider er ca. 40-50 %. I tillegg viste kontinuerlig administrering av dette midlet (2 tabletter x 2 ganger/dag, i totalt 14 dager) ingen akkumulering.
5. Serumkonsentrasjon og urinutskillelse ved nedsatt nyrefunksjon
Pasienter med mild nyresvikt (gruppe A: 7 tilfeller) og moderat nedsatt nyrefunksjon (gruppe B: 2 tilfeller), viste en økning i Cmax, Tmax og AUC (0-12) da nyrefunksjonen ble redusert, når de tok 200 mg av denne dosen oralt 30 minutter etter et måltid.
Konsentrasjonen av gruppe A i urin viser en topp etter 4-6 timer, og uringjenvinningshastigheten innen 12 timer er 33,8 ± 3,8 %. Gruppe B viser en topp etter 8-12 timer, med en urinrestitusjonsrate på 17,5 % innen 12 timer. Ettersom nyrefunksjonen reduseres, forsinkes urinutskillelsen.
bivirkning
Blant de totalt 12615 tilfellene ble 317 tilfeller (2,51%) rapportert som bivirkninger. Hovedinnholdet inkluderer symptomer fra fordøyelsessystemet (diaré, myk avføring: 0,40 %, ubehag i magen: 0,10 %, kvalme og oppkast: 0,09 %).
1. Større bivirkninger (ukjent forekomst): sjokk, allergiske symptomer, mukokutant okulært syndrom, toksisk epidermal nekrose, pseudomembranøs kolitt, akutt nyresvikt, interstitiell pneumoni, PIE-syndrom, leverdysfunksjon, gulsott, trombocytopeni.
2. Andre bivirkninger
(1) Forekomsten er ukjent: lymfadenopati og leddsmerter forårsaket av allergier, hematuri i nyresystemet, candidiasis forårsaket av bakteriell veksling, vitamin K-mangelsymptomer (som hypofrombinemi og blødningstendenser) og vitamin B-mangelsymptomer (som glossitt, tap av kroppsbetennelse, nevritt, etc.) mangel og nummenhet hos andre typer.
⑵ Forekomsten er 0,1-1 %: allergisk utslett, økte nivåer av AST, ALT, GPT, Al-P, LDH i leversystemet, økt BUN i nyresystemet, diaré i fordøyelsessystemet og ubehag i magen.
⑶ Forekomstrate<0.1%: Allergic urticaria, erythema, itching, fever, increased eosinophils, decreased platelets, and decreased granulocytes in the blood system, liver function damage in the liver system, increased creatinine in the blood of the kidney system, nausea, vomiting, soft stools, stomach pain, abdominal pain, loss of appetite, constipation in the digestive system, stomatitis with bacterial alternation syndrome, dizziness, headache, and edema in other types.
Populære tags: cefpodoxime proxetil pulver, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs