Triclabendazol tabletterer et derivat av benzimidazol, med det kjemiske navnet 5-klor-6- (2,3-diklorofenoksy) -2-metyltio-1H-benzimidazol. Den molekylære formelen er C14H9CL3N2OS og molekylvekten er 359,66 g/mol. De fysiske egenskapene til det hvite krystallinske pulveret bestemmer særegenheten til formuleringsprosessen: våt granulering er nødvendig for å forbedre flytbarheten til pulveret, og aluminiumsfolieblisteremballasje brukes for å unngå lyslagring. Som det eneste spesifikke medikamentet som er godkjent av FDA for behandling av fasciola hepatica, fokuserer dets kliniske posisjonering på infeksjoner forårsaket av fasciola hepatica og fasciola gigantica, og dekker både akutte og kroniske behandlingsfaser.
Vårt produkt
Ytterligere informasjon om kjemisk forbindelse:
| Produktnavn | Triclabendazolpulver | Triclabendazol tabletter | Triclabendazol -injeksjon |
| Produkttype | Pulver | Tablett | Injeksjon |
| Produktrenhet | Større enn eller lik 99% | Større enn eller lik 99% | Større enn eller lik 99% |
| Produktspesifikasjoner | Tilpassbar | Tilpassbar | Tilpassbar |
| Produktpakke | Tilpassbar | Tilpassbar | Tilpassbar |
Vårt produkt
Triclabendazole +. coa
 |
||
Analysesertifikat |
||
|
Sammensatt navn |
Triclabendazol | |
|
CAS nei. |
68786-66-3 | |
|
Karakter |
Farmasøytisk karakter | |
|
Mengde |
Tilpasset | |
|
Emballasjestandard |
Tilpasset | |
| Produsent | Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd | |
|
Parti nr. |
20250109001 |
|
|
Mfg |
12. janth 2025 |
|
|
Exp |
8. janth 2029 |
|
|
Struktur |
|
|
| Teststandard | GB/T24768-2009 Industri. Stnndard | |
|
Punkt |
Enterprise Standard |
Analyseresultat |
|
Utseende |
Hvitt eller nesten hvitt pulver |
Konform |
|
Vanninnhold |
Mindre enn eller lik 4,5% |
0.30% |
| Tap på tørking |
Mindre enn eller lik 1,0% |
0.15% |
|
Tungmetaller |
Pb mindre enn eller lik 0,5 ppm |
N.D. |
|
Som mindre enn eller lik 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg mindre enn eller lik 0,5 ppm |
N.D. | |
|
CD mindre enn eller lik 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Purity (HPLC) |
Større enn eller lik 99,0% |
99.5% |
|
Enkelt urenhet |
<0.8% |
0.48% |
|
Rest på tenning |
<0.20% |
0.064% |
|
Total mikrobiell telling |
Mindre enn eller lik 750cfu/g |
80 |
|
E. coli |
Mindre enn eller lik 2mpn/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (av GC) |
Mindre enn eller lik 5000 ppm |
400 ppm |
|
Lagring |
Oppbevares i et forseglet, mørkt og tørt sted til 20 grader |
|
|
|
||
Bakgrunn og milepæler for medikamentutvikling
Utviklingen av Triclosan begynte på 1980 -tallet. Som svar på manglene ved tradisjonelle avormende medisiner (som albendazol) ved behandling av barneorm, forbedret introduksjonen av triclosan oksygen sidekjeder gjennom strukturell optimalisering betydelig målretting av parasittmikrotubulusystemer. I 1998 godkjente EU først bruken av veterinærmedisinen; I 2019 godkjente FDA sine indikasjoner for menneskelig bruk basert på data fra multisenter kliniske studier, og markerte et kritisk sprang fra dyr til menneskelig bruk for stoffet.
Globale epidemiologiske behov
Fascioliasis fordeles globalt, med høy forekomst i tropiske og subtropiske regioner, og et estimert antall infeksjoner som overstiger 2,4 millioner. I epidemiologiske undersøkelser i land som Vietnam, Peru og Bolivia, nådde andelen pasienter i den akutte fasen 35%, med karakteristiske symptomer inkludert feber, leversmerter og forhøyede eosinofiler; Kroniske pasienter har hovedsakelig med kolangitt og skrumplever. Godkjennelse av triklorotiazid fyller gapet i humant anti fasciola behandling, spesielt for barn (større enn eller lik 6 år gammel) med betydelig klinisk verdi.
Triclabendazol tabletterer en klasse av benzimidazol derivatmedisiner, med et kjernefokus på behandlingen av parasittinfeksjoner, spesielt innen schistosomiasis, der de har en uerstattelig klinisk stilling. bruk
1.1 Sykdomsbakgrunn og epidemiologiske egenskaper
Fascioliasis er en parasittisk sykdom forårsaket av fasciola hepatica og fasciola gigantica, med over 2,4 millioner infeksjoner over hele verden, hovedsakelig utbredt i tropiske og subtropiske regioner som Vietnam, Peru og Bolivia. Overføringsveien er inntak av vann eller planter forurenset med larver (som vannselleri), og ormen utvikler seg til voksne i galleveiene, forårsaker akutt fasefeber, leversmerter og alvorlige komplikasjoner som kronisk fase kolangitt og skrumplever.
1.2 Den terapeutiske mekanismen og fordelene med triklorbenzotiazol
Trichloronazole oppnår avorming gjennom en dobbel virkningsmekanisme:
Tubulininhibering: binder seg til parasitt - tubulin, blokkerer mikrotubulus polymerisasjon og fører til tap av parasittmotilitet. Eksperimenter har vist at i en konsentasjon på 10 μ g/ml, kan aktiviteten til unge innsatser hemmer fullstendig innen 24 timer, og aktivitetsevnen til voksne innsett avtar med 80% i løpet av 48 timer.
Enzymsysteminterferens: hemmer frigjøring av hydrolytiske proteaser fra innsatsen, forstyrrer næringsabsorpsjon og utskillelse av metabolsk avfall. Skanningselektronmikroskopiobservasjon viste at etter medisiner viste overflatemembranen til innsatsen porene som skade, og ATPase -aktiviteten falt med 60%.
Dets kliniske fordeler er betydningsfulle:
Bredt spektrum insektdrepende aktivitet: Effektiv mot både voksne og unge ormer, spesielt mer følsomme for unge ormer (1 μg/ml kan hemme 90% av dannelse av ung ormmikrotubulus).
Enestående sikkerhet: Barn (større enn eller lik 6 år) har god toleranse og en lav forekomst av bivirkninger (for det meste milde gastrointestinale symptomer).
Praktisk medisiner: FDA-godkjent regime er 10 mg/kg oralt, to ganger daglig med 12 timers intervall for et 2-dagers kurs. 250 mg tabletten kan deles nøyaktig i 125 mg halvtabletter for å imøtekomme behovene til pasienter med forskjellige kroppsvekter.
1.3 Klinisk bevis og effektivitetsverifisering
Nøkkeleksperiment: Fase III -studien i Vietnam inkluderte 50 pasienter i den akutte fasen. Etter 3 måneders behandling med triclosan, nådde fekal eggkonverteringshastighet 92%, noe som var betydelig bedre enn kontrollgruppen (76%).
Doseresponsforhold: Multi Center-studier har bekreftet at kurhastigheten på 20 mg/kg delt administrering er 88%, mens 5 mg/kg-gruppen bare er 50%, og etablerer 10-20 mg/kg som effektiv doserieområde.
Medikamentresistensovervåking: Ingen medikamentresistente stammer er funnet globalt, men behandlingsfrekvensen i noen områder av Peru har steget til 15%, noe som kan være relatert til utilstrekkelig pasientoverholdelse eller CO-infeksjon.
Utvidet anvendelse: Fra enkelt sykdom til flere parasittinfeksjoner
2.1 Blandet infeksjonsbehandling
Trikloronazol er også effektiv mot tarmparasitter som rundorm, piskorm, pinworms og bendelorm, og mekanismen inkluderer:
Glukoseopptakhemming: forstyrrer parasittenes energimetabolisme, noe som fører til død.
Nevrale ledningsblokkade: Utløsere vedvarende spasmodiske sammentrekninger av muskler, og fremmer utvisning av ormer.
For eksempel, i en epidemiologisk undersøkelse i Peru, hadde pasienter med schistosomiasis kombinert med rundorminfeksjon som fikk behandlingen med trikloronazol en klareringsrate på over 90% for begge parasitter.
2.2 Utvidede applikasjoner innen bruk av dyr
Som en effektiv anthelmintisk for dyr, er triclosan mye brukt i behandlingen av leverfluks sykdom hos drøvtyggere som storfe og sauer
Farmakokinetiske fordeler: Topp blodmedisinsk konsentasjon når 15 μ g/ml 24-36 timer etter oral administrering, med en halveringstid på omtrent 22 timer. Dens biotilgjengelighet er 5-20 ganger den for andre benzimidazolmedisiner.
Medisineringsplan: For storfe, ta en enkelt oral dose på 12 mg/kg kroppsvekt, og for sauer, ta en enkelt oral dose på 10 mg/kg kroppsvekt. Kurhastigheten overstiger 95%.
Potensiell forskningsretning: Fra eksisterende bruksområder til innovative applikasjoner
4.1 Konstruksjon av medikamentresistensovervåkningsnettverk
Etablere en global genomisk database av fasciola hepatica og spore mutasjonsseter for - tubulingengen gjennom hele genomsekvenseringsteknologi, og gir molekylær epidemiologisk bevis for klinisk medisiner. For eksempel antyder den økende sviktfrekvensen av behandling i noen områder av Peru behovet for å styrke lokal medikamentresistensovervåking.
4.2 Optimalisering av kombinasjonsbehandlingsplan
Kombinert bruk med nitrozotocinid: kan forkorte behandlingen til 1 dag og øke kurhastigheten til 95%. Mekanismen kan være relatert til nitrozotocinid som forstyrrer redoksbalansen i parasitten.
Sekvensiell behandling med artemether: kan redusere tilbakefallshastigheten til 5%, egnet for pasienter med blandede infeksjoner.
4.3 Utvikling av nye formuleringer
Nanokrystallteknologi: Homogenisering av høyt trykk brukes til å fremstille nanosuspensjoner med en partikkelstørrelse på mindre enn 200 nm, noe som kan øke biotilgjengeligheten med 2,6 ganger og redusere gastrointestinal irritasjon.
Transdermal Patch: Bruk av mikroneedle-array-teknologi for ikke-invasiv medikamentlevering, har dyreforsøk vist at tiden for å nå blodmedisinsk konsentasjonsstandarder er blitt forkortet til 30 minutter.
4.4 Utforsking av anti-tumorpotensial
Nyere studier har funnet detTriclabendazol tabletter(40-160 μm konsentasjon) kan indusere apoptose av brystkreftceller (MCF-7, MDA-MB-231), og indusere celledød ved å aktivere caspase-3. I en nakne musetransplantasjons tumormodell viste intraperitoneal injeksjon i doser på 20-100 mg/kg antitumoraktivitet, noe som ga en ny retning for medikamentens sekundærutvikling.
Som et milepælmedisin i behandlingen av fasciola hepatica har triclosan tabletter kjerneapplikasjoner som dekker både akutte og kroniske faser, og har blitt utvidet til å omfatte blandede infeksjoner og veterinærbruk. Gjennom doseoptimalisering, spesiell populasjonsstyring og kombinasjonsbehandlingsstrategier fortsetter dens kliniske verdi å utdype. I fremtiden, med forbedring av overvåkningsnettverk for medikamentresistens og utvikling av nye formuleringer, forventes triclosan å spille en større rolle i parasittisk sykdomskontroll og tumorbehandling, noe som bidrar med en nøkkelkraft til global folkehelse.
Forberedelsesprosess og kvalitetskontroll
Nøkkelprosessparametere
Våt granulering: Hydroksypropylcellulose brukes som lim til å kontrollere partikkelstørrelsen D90 mindre enn eller lik 180 μ m, noe som sikrer at forskjellen i tablettvekt under kompresjon er mindre enn 5%.
Beleggsteknologi: Å bruke Obadai II gastrisk oppløselig filmbelegg, øke vekten med 3%, kan effektivt blokkere lys og forbedre svelgende etterlevelse.
Stabilitetsstudie: Etter akselerert testing ved 40 grader /75%RF i 6 måneder, økte den totale mengden relevante stoffer med 0,8%, noe som oppfyller kravene til ICH -retningslinjer (mindre enn eller lik 2%).
Kvalitetsstandardsystem
Innholdsbestemmelse: HPLC -metoden brukes, med acetonitrilvann (60:40) som mobilfase, deteksjonsbølgelengde på 254 nm og innholdsområde på 95,0% -105,0% av den merkede mengden.
Når det gjelder stoffer: Enkel urenheter skal ikke overstige 1,0%, totale urenheter skal ikke overstige 3,0%, med fokus på sulfoksydmetabolitter (ikke over 0,5%).
Oppløsningshastighet: Under betingelse av 50 o / min ved bruk av padle -metoden,Triclabendazol tabletterOppløsningsraten skal ikke være mindre enn 85% i løpet av 30 minutter.
Populære tags: Triclabendazol tabletter, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs