5-Chlorouraciler en organisk forbindelse som er et hvitt til nesten hvitt fast pulver, og viser vanligvis en svak krystallinsk struktur. Molekylvekten er 146,53, CAS 1820-81-1, og den molekylære formelen er C4H3Cln2O2. Løseligheten i vann er 1 m NH4OH: oppløselig ved 50 mg/ml, og surhetskoeffisienten (PKA) er 6,77 ± 0,10 (forutsagt). Det er en pyrimidinanalog hovedsakelig brukt for behandling av svulster. Det er en type anti metabolsk medikament. Ofte brukt i kombinasjon med leucovorin. Etter å ha reagert med Uracil, produserer Xenon Difluoride 5-fluorouracil. Det kan også brukes til å syntetisere capecitabin, som blir absorbert oralt og omdannes til 5-FU i vev for å utøve antitumoreffekter. Som et antitumormedisin har fluorouracil også påføringsverdi i syntesen av andre pyrimidinderivater. Disse forbindelsene har et bredt spekter av anvendelser i livsvitenskapelig forskning, for eksempel å bli brukt som biomaterialer eller organiske forbindelser for å studere biologiske prosesser som DNA -syntese og metabolisme, enzymaktivitet, etc. I tillegg kan disse forbindelsene også brukes til å fremstille materialer som fluorescerende fargestoffer, smågris og surfaktanter.
|
|
|
|
Kjemisk formel |
C4H3Cln2O2 |
|
Nøyaktig masse |
146 |
|
Molekylvekt |
147 |
|
m/z |
146 (100.0%), 148 (32.0%), 147 (4.3%), 149 (1.4%) |
|
Elementær analyse |
C, 32,79; H, 2.06; Cl, 24.19; N, 19.12; O, 21.84 |
5-Chlorouraciler en organisk forbindelse som hovedsakelig brukes til syntese av andre medisiner og kjemikalier, med forskjellige bruksområder.
1. Syntetisk antitumormedisin: Det er en organisk forbindelse med de strukturelle egenskapene til pyrimidin. Det er mye brukt i syntesen av anti-tumormedisiner, hovedsakelig ved å hemme tymidindukleotidsyntase for å forstyrre DNA-syntese. Dette enzymet er en av nøkkelenzymer i prosessen med cellreplikasjon, ansvarlig for syntetisering av tymidinkukleotider som er nødvendige for DNA. Ved å hemme aktiviteten til dette enzymet forhindres DNA -syntesen, og hemmer dermed veksten og spredningen av tumorceller.
Når det gjelder behandling, brukes det hovedsakelig til behandling av tykktarmskreft, brystkreft, gastrisk kreft og andre ondartede svulster. Disse kreftformene har vanligvis stor etterspørsel etter DNA -syntese, og kan dermed hemme tumorcellevekst ved å forstyrre DNA -syntese. Kombinasjonsbruken med andre medisiner kan forbedre deres drapseffekt på tumorceller og forbedre den terapeutiske effekten ytterligere.
2. Syntetisk fluorouracil:
Spiller en viktig rolle i prosessen med å syntetisere fluorouracil. Fluorouracil er et mye brukt antitumormedisin, hvis virkningsmekanisme er å hemme vekst og spredning av tumorceller ved å forstyrre DNA-syntese. Denne prosessen er avgjørende for å kontrollere og behandle svulster.
I prosessen med å syntetisere fluorouracil er det nødvendig å kombinere 5 kolouracil med fluorelementer. Denne reaksjonen må vanligvis utføres under spesifikke kjemiske forhold for å sikre den glatte fremgangen til reaksjonen og produktets renhet. Ved å kombinere med fluor gjennomgår strukturen en endring, og danner en ny forbindelse kalt fluorouracil.
Fluorouracil har antitumoraktivitet og kan brukes til å behandle en rekke ondartede svulster, for eksempel tykktarmskreft, brystkreft og gastrisk kreft. Effektiviteten er validert i et stort antall kliniske studier og mye brukt i klinisk behandling. Kombinasjonsbruken med andre medisiner kan ytterligere forbedre deres drapseffekt på tumorceller og forbedre den terapeutiske effekten.
3. Syntetisk capecitabin: Capecitabin er et oralt antitumormedisin som fungerer ved å konvertere det til 5-fluorouracil i kroppen . 5 Chlorouracil er et nøkkel mellomliggende i syntesen av capecitabin, som kan utarbeides ved å kombinere det med passende kjemikalier. Capecitabin brukes hovedsakelig til å behandle tykktarmskreft, brystkreft, gastrisk kreft og andre ondartede svulster.
Hva er bivirkningene av dette stoffet?
1. Bivirkninger av fordøyelsessystemet
- Kvalme og oppkast: Dette er de vanligste bivirkningene av fordøyelsessystemet, vanligvis mer uttalt i de tidlige stadiene av medisiner, og kan gradvis lindre etter hvert som behandlingen utvikler seg.
- Nedsatt appetitt: Pasienter kan oppleve tap av appetitt på grunn av påvirkning av medisiner.
- Magesmerter og diaré: Noen pasienter kan føle ubehag eller diaré i magen, og i alvorlige tilfeller kan blodig diaré eller rektal blødning oppstå. På dette tidspunktet bør medisiner stoppes umiddelbart og symptomatisk behandling bør gis.
2. Bivirkninger fra blodsystemet
- Benmargsundertrykkelse: Denne forbindelsen kan hemme den hematopoietiske funksjonen til benmargen, noe som fører til en reduksjon i antall hvite blodlegemer, røde blodlegemer og blodplater. Dette kan øke risikoen for infeksjon, anemi og blødning.
- Nedsatt hvite blodlegemer: Dette er en av de viktigste manifestasjonene av bivirkninger i blodsystemet, og når vanligvis det laveste punktet innen 2-3 uker etter behandlingsstart, og kan komme tilbake til det normale etter 3-4 uker.
3. Oral slimhinne- og hudbivirkninger
- Oral mucositis eller magesår: En av de spesifikke bivirkningene av denne forbindelsen er oral slimhinne, noe som kan føre til magesår i alvorlige tilfeller.
- Hudpigmentering: Pasienter kan oppleve hudpigmentering i ansiktet, neglene og andre områder etter bruk.
- Hårtap og dermatitt: Langsiktig bruk kan føre til hudproblemer som hårtap og dermatitt.
4. levertoksisitet
Nedsatt leveringsfunksjon: Det metaboliseres i leveren og kan forårsake reversible leverskader. Derfor er regelmessig overvåking av leverfunksjon nødvendig under bruk.
5. Kardiotoksisitet
Kardiovaskulære reaksjoner: I sjeldne tilfeller kan denne forbindelsen forårsake kardiovaskulære reaksjoner som arytmi, angina eller endringer i elektrokardiogram. Når disse reaksjonene oppstår, bør bruken av fluorouracil stoppes umiddelbart og passende behandlingstiltak bør iverksettes.
6. Nevrotoksisitet
- Perifer nevropati: Det kan påvirke nervesystemet, noe som fører til perifer nevropati. Noen pasienter kan oppleve symptomer som unormal sensasjoner, nummenhet i hendene og føttene og nevralgi.
- Langvarig nevrotoksisitet: Langvarig bruk av fluorouracil kan føre til økt toksisitet for nervesystemet.
7. Lokale bivirkninger
Venøs betennelse: Når du injiserer dette stoffet, kan lokal venøs betennelse oppstå.
8. Andre bivirkninger
- Forbedret kardiotoksisitet: For pasienter med underliggende sykdommer som koronar hjertesykdom, kan dens kardiotoksisitet være mer uttalt.
- Medikamentakkumulering: På grunn av den langsomme metabolismen, er dette stoffet utsatt for akkumulering i kroppen, og langvarig og overdreven bruk kan føre til økt toksisitet.
Hva er salgskanalene for dette stoffet?
Kjemisk reagensleverandør
Mange profesjonelle kjemiske reagensleverandører tilbyr salgstjenester for5-Chlorouracil. Disse leverandørene har vanligvis et bredt lager av kjemiske reagenser, inkludert forskjellige farmasøytiske mellomprodukter, aktive farmasøytiske ingredienser og fine kjemikalier. Du kan søke etter stoffet på disse plattformene og kontakte leverandøren for konsultasjon og kjøp.
Direkte kontakt med leverandører: Noen leverandører vil publisere produktinformasjon på sine offisielle nettsteder, og du kan direkte besøke disse nettstedene for å kontakte leverandører for konsultasjon og kjøp.
Farmasøytiske selskaper
Farmasøytiske selskaper som spesialiserer seg på produksjon og handel med farmasøytiske mellomprodukter og aktive farmasøytiske ingredienser er også viktige kanaler for å kjøpe denne forbindelsen. Disse selskapene har vanligvis en veletablert produksjons-, kvalitetsinspeksjon og salgssystem, som kan gi kundene produkter og tjenester av høy kvalitet.
Offisielle nettsteder: Noen farmasøytiske selskaper vil publisere produktinformasjon på sine offisielle nettsteder, og du kan direkte besøke disse nettstedene og kontakte selskapet for konsultasjon og kjøp.
Farmasøytiske selskaper
Bransjeutstillinger: Legemiddelindustrien har ofte forskjellige utstillinger, som er gode muligheter til å lære om bransjetrender, møte leverandører og kjøpe produkter. Du kan søke etter farmasøytiske selskaper som gir dette stoffet på utstillingen og har kommunikasjon og kjøp ansikt til ansikt.
Forskningsinstitusjoner og universiteter
Noen forskningsinstitusjoner og universiteter kan også ha sin varebeholdning og være villige til å selge det til omverdenen. Disse institusjonene har vanligvis avanserte laboratorier og forskningsutstyr som er i stand til å produsere kjemiske reagenser av høy kvalitet.
Forskningsinstitusjoner og universiteter
Forskningssamarbeid: Hvis du er forsker fra en forskningsinstitusjon eller universitet, kan du prøve å etablere samarbeidsforhold med andre forskningsinstitusjoner eller universiteter for å utføre forskningsprosjekter i fellesskap og dele reagensressurser.
Direkte kjøp: Noen forskningsinstitusjoner eller universiteter kan være villige til å selge varelageret av forbindelsen direkte til kunder i nød. Du kan kontakte forskningsstyringsavdelingen eller laboratorielederen for disse institusjonene for konsultasjon og kjøp.
Forholdsregler
Produktkvalitet: Når du kjøper, er det viktig å ta hensyn til kvaliteten på produktet. Velg anerkjente leverandører eller selskaper for å sikre at de kjøpte produktene oppfyller relevante standarder og krav.
Pris og leveringstid: Priser og leveringstid kan variere mellom forskjellige leverandører eller selskaper. Før du kjøper, kan du kommunisere fullt ut med leverandøren eller selskapet for å forstå detaljert informasjon som pris og leveringstid.
Juridiske forskrifter: Oppstå relevante lover, forskrifter og regler når du kjøper og bruker5-Chlorouracil. Forsikre deg om at innkjøps- og bruksatferden er lovlig og kompatibel.
Grunnleggende informasjon og kjemiske egenskaper
5-Chlorouraciler en klorert pyrimidinforbindelse med den kjemiske formelen c₄h₃cln₂o₂, med en molekylvekt på 146,53 og et CAS-nummer 1820-81-1. Utseendet er hvite krystaller, med en tetthet på 1,61 g/cm³, et smeltepunkt over 300 grader, et blitzpunkt på 203,9 grader og en brytningsindeks på 1,587. Som et klorert derivat av uracil, erstatter kloratomet i dets molekylstruktur hydrogenatomet på den femte posisjonen til uracil, noe som forbedrer molekylets polaritet og reaktivitet betydelig.
Produksjonsprosess og viktige trinn
Kjernen råvarer er uracil (c₄h₄n₂o₂) og klorgass (Cl₂). Renheten til uracil må være større enn eller lik 99% for å redusere sidreaksjoner. Klorgass må tørkes (f.eks. Gjennom en konsentrert svovelsyre-skrubber) for å fjerne fuktighet og forhindre dannelse av hydrolyse biprodukter.
Reaksjonen utføres under vannfrie forhold. Vanlige løsningsmidler inkluderer diklormetan eller triklormetan. Uracil blir oppløst i løsningsmidlet, og tørrklorgass introduseres sakte. Reaksjonstemperaturen styres ved 25-40 grader for å unngå overdreven klorering. Under reaksjonen er det nødvendig med kontinuerlig omrøring for å sikre jevn fordeling av klorgass. Reaksjonsligningen er som følger: C₄h₄n₂o₂ + Cl₂ → C₄h₃cln₂o₂ + HCl
Det genererte hydrogenklorid (HCl) fjernes gjennom nitrogenrensing eller en alkalioppløsningsabsorpsjonsanordning, noe som letter reaksjonen for å fortsette i retning fremover.
Etter reaksjonen gjennomgår blandingen vakuumdestillasjon for å fjerne løsningsmidlet, og resten vaskes med kaldt vann for å fjerne uomsatt uracil og uorganiske salter. Det rå produktet blir videre renset ved omkrystallisering ved bruk av en etanol-vann-blanding (volumforhold 3: 1) som løsningsmiddel. Rekrystalliseringstemperaturen kontrolleres ved 60-70 grader, og etter avkjøling, faller hvite nållignende krystaller. Det rensede produktet må vakuumtørkes ved 50 grader til en konstant vekt er oppnådd, med den endelige renheten når over 99%.
Renheten ble påvist ved høy ytelse flytende kromatografi (HPLC), den krystallinske integriteten ble bekreftet ved smeltepunktbestemmelse, og molekylstrukturen ble bekreftet av ¹h NMR. De viktigste kvalitetskontrollstandardene inkluderer: renhet større enn eller lik 99%, smeltepunktområde 300-302 grad, og urenhet mindre enn eller lik 0,1%.
Optimalisering av industriell produksjon
Kontinuerlig reaktordesign
I storstilt produksjon ble rørformede reaktorer brukt for å oppnå motstrømskontakt mellom klorgass og uracil-løsning, noe som forbedret masseoverføringseffektiviteten. Reaktoren var utstyrt med en kjølespole for å nøyaktig kontrollere temperaturen ved 30 ± 2 grader, og unngå lokal overoppheting som fører til dannelse av biprodukter (for eksempel diklorouracil).
Løsningsmiddelgjenvinningssystem
Det destillerte løsningsmidlet ble tørket av molekylære sikt og resirkulert, med en utvinningshastighet på større enn eller lik 95%, noe som reduserte produksjonskostnadene betydelig. Avgassbehandlingsenheten brukte et alkalisk flytende spraytårn for å sikre at HCl -utslippskonsentrasjonen var <10 ppm, og oppfylte kravene til miljøvern.
Automatiseringskontroll
PLS -systemet ble brukt til å overvåke trykket, temperaturen og klorgassstrømmen i reaksjonskaret i sanntid. Nøkkelparametere ble koblet til nødavstengningsenheter for å sikre produksjonssikkerhet. For eksempel, når klorgassstrømmen var unormal, stoppet systemet automatisk fôret og initierte nitrogenrensingsprogrammet.
Søknadsområder og markedets etterspørsel
Farmasøytiske mellomprodukter
Som et sentralt mellomprodukt for syntese av antitumormedisiner (som 5-fluorouracil), er den globale årlige etterspørselen omtrent 200 tonn. Dets derivat, 5-klor-6- (klormetyl) uracil, brukes til å fremstille DNA-metyleringshemmere, med en markedspris på 48.600 yuan/tonn.
Forskningsreagenser
Brukes av universiteter og forskningsinstitutter for nukleinsyrekjemisk forskning, for eksempel å undersøke effekten av klor-uracil på DNA-replikasjonsfidelhet. Reagenser med høy renhet (større enn eller lik 99,5%) koster omtrent 1500 yuan/kg, med et årlig salgsvolum på over 50 tonn.
Materialvitenskap
Som en funksjonell enhet som deltar i kopolymeriseringsreaksjonen, brukes den til å fremstille harpiksmaterialer med spesielle adsorpsjonsegenskaper. For eksempel har harpiksen oppnådd gjennom kopolymerisasjon med styren en adsorpsjonskapasitet på 120 mg/g for tungmetallioner (for eksempel PB²⁺).
Sikkerhets- og miljøverntiltak
Personlig beskyttelse
Operatører må bruke gassmasker, kjemiske beskyttelsesdrakter og nitrilhansker. Regelmessige helsekontroller bør gjennomføres, med fokus på luftveis- og hudkontaktrisiko.
Avfallshåndtering
Avfallsvæsken behandles ved oksidasjon (for eksempel med natriumhypokloritt) og kommer deretter inn i det biokjemiske systemet. COD -fjerningshastigheten er større enn eller lik 90%. Avgassen blir absorbert av to nivåer av alkalisk løsning + aktivert karbonadsorpsjon, og den ikke-metan totale hydrokarbonutslippskonsentrasjonen er <20 mg/m³. Avfallsresten er overlatt til en kvalifisert enhet for avfallshåndtering.
Nødplan
Verkstedet er utstyrt med klorlekkasjealarminstrumenter (med en deteksjonsgrense på 0,5 ppm) og nødsprayenheter. Vanlige øvelser er organisert. Ved lekkasje blir det negative trykkventilasjonssystemet umiddelbart aktivert, og 10% natriumhydroksydoppløsning brukes til nøytralisering.
Populære tags: 5-Chlorouracil CAS 1820-81-1, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs