Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en av de mest erfarne produsentene og leverandørene av adrenalonhydroklorid cas 62-13-5 i Kina. Velkommen til engros bulk høykvalitets adrenalonhydroklorid cas 62-13-5 for salg her fra vår fabrikk. God service og rimelig pris er tilgjengelig.
Adrenalonhydroklorid, kjemisk navn [2-(3,4-dihydroksyfenyl)-2-oksoetyl] metylaminklorid, brungrått krystallinsk pulver, lett løselig i vann, alkohol og eter. Hydrokloridet er lett løselig i vann, etanol og eter. Kloracetylkatekol ble syntetisert fra katekol, kloreddiksyre og fosforoksyklorid ved Freund gram-reaksjon, og deretter aminert med metylamin for å oppnå adrenokortikoton.
Adrenalon hcl, kjemisk formel C9H13NO3 · HCl, CAS 62-13-5, relativ molekylvekt 227,67. Det er et hvitt krystallinsk eller krystallinsk pulver. Dette pulveret er vanligvis luktfritt og løselig i vann. Har god løselighet i vann. Under normal temperatur og trykk kan det raskt løses opp og danne en fargeløs og gjennomsiktig løsning. Løsningen er sur. Surheten kan uttrykkes ved pH-verdi. Vanligvis er pH-området til løsningen mellom 2,5 og 4,5. Det er et kiralt karbonatom i strukturen, derfor er det en kiral forbindelse. Den kan ha to typer optiske isomerer, D-type og L-type, og deres optiske rotasjon er relatert til deres respektive optiske renhet. Det er et svakt alkalisk stoff. Den er følsom for lys, så langvarig eksponering for sollys bør unngås under tilberedning og bruk. Som et biologisk reagens har det et bredt spekter av bruksområder. Det spiller en viktig rolle i behandlingen av kardiovaskulære sykdommer, hjerteregenerering og beskyttelse, laboratorieforskningsverktøy og medikamentscreening og utvikling. I tillegg kan den også brukes i medisinsk diagnose og behandling samt andre laboratorieapplikasjoner.
|
Kjemisk formel |
C9H12ClNO3 |
|
Nøyaktig messe |
217 |
|
Molekylvekt |
218 |
|
m/z |
217 (100.0%), 219 (32.0%), 218 (9.7%), 220 (3.1%) |
|
Elementær analyse |
C, 49,67; H, 5,56; Cl, 16,29; N, 6,44; O, 22.05 |
I prosessen med å fremstille et produkt fra kloracetylkatekol og metylamin kontrolleres reaksjonen i alkoholløsning, og tetrabutylaminbromid eller tetrabutylammoniumjodid velges som faseoverføringskatalysator. Metoder ved å kontrollere reaksjonen i alkoholløsning, den fulle fremdriften av reaksjonen ble fremmet, og tetrabutylaminbromid eller tetrabutylammoniumjodid ble tilsatt som fase-itraodibutyl-reaksjonen som akselererte reaksjonen. hastighet, forkortet reaksjonstiden og redusert akkumulering av urenheter Uten raffinering kan høykvalitetsprodukt tilberedes på en gang, noe som gir et høykvalitets mellomprodukt for fremstilling av L-adrenalin.
Adrenalonhydroklorid(Epinefrinhydroklorid) er en viktig forbindelse som er mye brukt innen medisin og kjemi. Dens kjemiske egenskaper og biologiske aktivitet gjør at den spiller en viktig rolle i flere bruksområder.
-Kardiovaskulært system: det er en type kardiovaskulært system med og legemidler med adrenerg reseptoraktivitet. Det er mye brukt til å behandle akutt hypotensjon og sjokk i tilfeller av hjertestans, kardiovaskulær nødsituasjon, hjertekirurgi, etc. Den øker blodsirkulasjonen og opprettholder blodtrykket ved å trekke sammen blodkar, øke myokardial kontraktilitet og hjertefrekvens.
-Bronkiektasi: det brukes også som bronkiektasi for å behandle luftveissykdommer som astma og kronisk obstruktiv lungesykdom. Det virker på 2 reseptorer, slapper av glatt muskulatur i bronkiene, lindrer luftveisobstruksjon og forbedrer pusten.
-Allergisk reaksjon: Adrenalon Hydrolide kan også brukes til behandling av allergiske reaksjoner, inkludert matallergi, legemiddelallergi og insektbitt. Det lindrer allergiske symptomer ved å trekke sammen blodårene, redusere vevsødem og forhindre forekomsten av allergiske reaksjonskjeder.
-Lokalt hemostatisk middel: På grunn av dets vasokonstriktive effekt, brukes det også som et hemostatisk middel for å redusere traumatisk blødning. Den kan påføres lokalt eller injiseres i vevet rundt såret for å oppnå en hemostatisk effekt.
2. Kjemisk syntese:
Det er hovedsakelig tilberedt ved kjemisk modifisering av adrenalin. Adrenalin er et endogent hormon og nevrotransmitter som er tilstede i menneskekroppen, som er råstoffet for syntetiseringAdrenalonhydroklorid. det kan produseres ved å introdusere saltsyregrupper (HCl) i molekylene. Denne kjemiske syntesemetoden har blitt mye brukt og kan utføres i laboratoriet og i industriell skala.
-Kjemisk forskning: På grunn av dens mangfoldige biologiske aktiviteter, brukes den også som et eksperimentelt materiale i kjemisk forskning. For eksempel, i studiet av strukturen og funksjonen til adrenerge reseptorer og dens relaterte medikamentutvikling, kan Adrenalon Hydrolide brukes til aktivitetsbestemmelse, ligandbindingseksperimenter, etc.
-Analytisk kjemi: Adrenalonhydrolid kan også brukes som referansemateriale i analytisk kjemi. Basert på dens spesifikke reaksjon, kan den brukes til å kvantitativt bestemme innholdet av andre stoffer, for eksempel adrenalin og relaterte forbindelser.
Når vi beskriver de detaljerte trinnene for fremstilling av adrenalinhydroklorid ved bruk av kloracetylkatekol (forutsatt at strukturen er en kloracetylgruppe direkte knyttet til én hydroksylgruppe av katekol, dvs.. 2-kloracetoksy-1,3-diol) og metylamin, må vi innse at dette ikke kan være en direkte og enkel syvtrinns reaksjonsprosess.
Dette trinnet starter vanligvis ikke med kloracetylkatekol, da det kan være et mellomprodukt som må syntetiseres gjennom andre metoder. Men for fullstendighetens skyld antar vi at kloracetylkatekol fremstilles gjennom kloracetyleringsreaksjon med utgangspunkt i katekol (1,3-benzendiol).
1,3-benzendiol+kloracetylklorid → 2-kloracetoksy-1,3-diol+HCl
Denne reaksjonen utføres vanligvis under alkaliske betingelser, slik som ved bruk av kaliumkarbonat eller trietylamin som base, og oppvarming under tilbakeløp i et passende løsningsmiddel (som diklormetan eller DMF). Kloratomet til kloracetylklorid erstattes av hydroksylgruppen til katekol, og produserer målproduktet og hydrogenklorid.
I dette trinnet erstattes kloratomet til kloracetylkatekol med aminogruppen til metylamin, og genererer N-metylkloracetylkatekol.
2-kloracetoksy-1,3-diol+metylamin → N-metyl-2-kloracetoksy-1,3-diol+HCl
Denne reaksjonen utføres vanligvis under alkaliske forhold for å fremme nukleofilt angrep av metylamin. Vanlige baser inkluderer kaliumkarbonat, natriumhydroksid eller trietylamin. Reaksjonsløsningsmidlet kan være etanol, DMF, THF, etc.
Dette trinnet involverer faktisk flere komplekse reaksjoner, siden det krever innføring av sidekjeder og funksjonelle grupper som er unike for binyreketoner (som - hydroksyl, - metyl, etc.). På grunn av den høye kompleksiteten og variasjonen til disse trinnene, har jeg oppsummert dem i flere nøkkelreaksjonstyper i stedet for spesifikke trinn.
(1) Introduksjon av alfa-metyl: Dette oppnås vanligvis gjennom Grignard-reagensreaksjon, der metyl-Grignard-reagensen reagerer med et passende keton eller aldehyd for å generere et alfa-metylert mellomprodukt. Imidlertid, i denne spesifikke syntetiske ruten, må vi kanskje først konvertere kloracetylgruppen for å introdusere metylgruppen.
(2) Konstruere - hydroksygrupper: Dette kan oppnås gjennom ulike metoder, for eksempel aldolkondensasjonsreaksjoner, hydrering av olefiner eller ringåpningsreaksjoner av epoksider. Det spesifikke valget av metode avhenger av strukturen til mellomproduktet og reaksjonsbetingelsene.
(3) Reduksjons- og oksidasjonsreaksjoner: I prosessen med å konstruere sidekjeder kan det være nødvendig med flere reduksjons- og oksidasjonsreaksjoner for å justere oksidasjonstilstanden til funksjonelle grupper. Disse reaksjonene kan innebære bruk av reduksjons- eller oksidasjonsmidler som natriumborhydrid, litiumaluminiumhydrid, kromsyre, etc.
Etter å ha fullført konstruksjonen av sidekjeder og funksjonelle grupper, antar vi at det er oppnådd en mellomliggende nær strukturen til adrenalin. Imidlertid kan ytterligere omdannelse eller rensing være nødvendig for dette mellomproduktet for å oppnå det endelige adrenale ketonhydrokloridet.
[Hypotetisk Adrenal Keton Intermediate] → Adrenalin+biprodukter
Adrenalin+HCl → Adrenal ketonhydroklorid+H2O
I dette hypotetiske trinnet konverterer vi først mellomproduktet til adrenalin på noen måte (muligens hydrolyse, reduksjon eller annen reaksjon). Deretter reagerer adrenalin med saltsyre for å produsere adrenalinhydroklorid og vann. Imidlertid, i faktisk syntese, kan dette trinnet involvere flere trinn og reaksjonsbetingelser.
bivirkning
Adrenalonhydroklorid, som et kunstig syntetisert sympatomimetisk legemiddel, brukes hovedsakelig klinisk for lokal hemostase, vasokonstriksjon og hjelpebehandling av øyedilatasjon. Virkningsmekanismen ligner adrenalin, men dens eksitatoriske effekt på hjertet er svakere. Selv om stoffet har høy sikkerhet når det påføres lokalt, er det fortsatt forskjellige bivirkninger, som dekker flere dimensjoner som lokal irritasjon, allergiske reaksjoner og kardiovaskulære systemeffekter. Forekomsten av bivirkninger er nært knyttet til dosering, administrasjonsmåte og individuelle forskjeller hos pasienter.
Vanlige bivirkninger ved lokal applikasjon: hovedsakelig irritasjon og vevsreaksjoner
De mest brukte kliniske administrasjonsmetodene for adrenalinhydroklorid er topisk påføring (som hud- og slimhinnehemostase) og okulær instillasjon (som auxiliary mydriasis). Forekomsten av lokale bivirkninger er høyest, og de er ofte relatert til direkte stimulering av lokalt vev eller vasokonstriktive effekter av legemidlet. De fleste reaksjonene er milde og reversible, men alvorlige komplikasjoner må fortsatt overvåkes.
Lokale reaksjoner i hud og slimhinner: med en insidensrate på over 15 %, for det meste mild irritasjon
Den vanligste bivirkningen etter lokal medisinering på hud eller slimhinne er lokale irritasjonssymptomer, med en forekomst på ca. 15 % -25 %. De spesifikke manifestasjonene er som følger:
Etter at medisinen kommer i kontakt med hud og slimhinner, kan den stimulere lokal kapillærkonstriksjon og aktivere nerveender, noe som forårsaker en kortvarig rødhet, brennende eller stikkende følelse på medisinstedet. Dette skjer vanligvis 5-10 minutter etter medisinering, og de fleste pasienter kan lindre det på egen hånd innen 30 minutter uten spesiell behandling.
Langvarig eller gjentatt bruk av medisiner i samme område (som kronisk hudsårhemostase) kan hemme sekresjonen av talgkjertler i den lokale huden, skade hudbarrierefunksjonen og forårsake tørr og ru hud på medisinstedet. I alvorlige tilfeller kan skjelling oppstå, spesielt hos eldre pasienter med tørr hud eller de som har vært sengeliggende lenge.
Et lite antall pasienter (ca. 2% -5%) kan oppleve pigmentering på medisinstedet 1-2 uker etter bruk, manifestert som mørkfarging av lokal hudfarge (brun eller lys svart), som er relatert til økt aktivitet av melanocytter stimulert av stoffet. Pigmentering er for det meste forbigående og kan gradvis avta 1-3 måneder etter seponering av medisiner. Men for pasienter med lys hud eller unormal pigmentmetabolisme (som melasma), kan oppløsningstiden forlenges til mer enn 6 måneder.
Lokale reaksjoner i øynene: Vær oppmerksom på risikoen for hornhinneskade
Når du bruker adrenalinhydrokloriddråper i øynene, virker stoffet direkte på det okulære overflatevevet, og uønskede reaksjoner er hovedsakelig konsentrert i øynene, med en forekomst på omtrent 8% -18%. Noen reaksjoner kan påvirke synet og krever nøye overvåking:
Etter medikamentinfusjon kan den direkte stimuleringen av hornhinneepitelet av medisinen føre til at pasienter opplever en kort stikkende følelse, ledsaget av ubehag av "fremmedlegemet som kommer inn i øyet", som vanligvis varer i 10-20 sekunder før lindring; Hvis temperaturen på medisinløsningen er for lav under drypp (som f.eks. bruk direkte etter nedkjøling), vil irritasjonssymptomene være mer tydelige. Det anbefales å la medisinløsningen stå i romtemperatur før du drypper.
Konjunktival overbelastning eller ødem
Et lite antall pasienter (ca. 3 % -7 %) kan oppleve mild konjunktival kongestion (rødhet i øyet hvitt) eller konjunktivalt ødem (hevelse av øyehvitt) 1-2 timer etter medisinering, noe som er relatert til den doble effekten av stoffet på konjunktivale blodårer - initial vasokonstriksjon og mulig rebound-stadium d. Hvis lunger eller ødemer vedvarer i mer enn 24 timer, bør du vurdere å seponere medisinen for å unngå å forverre betennelse på øyeoverflaten.
Dette er en alvorlig lokal bivirkning av øyemedisin, med en forekomst på ca. 1 % -3 %, ofte relatert til overdosering (som mer enn 2 dråper per dose) eller høy frekvens av medisinering (som 1 dråpe per time). Langsiktig sammentrekning av hornhinnens blodårer av medikamenter kan føre til utilstrekkelig blodtilførsel til hornhinneepitelet, og forårsake epiteldefekter (manifestert som tåkesyn og fotofobi). Hvis medisinen ikke stoppes i tide, kan den utvikle seg til hornhinnesår og til og med påvirke synet. Kliniske data viser at ca. 80 % av pasientene med hornhinneepitelskade kan komme seg fullt ut innen 1-2 uker etter seponering av medisiner og mottatt kunstige tårer som adjuvant terapi, med bare noen få alvorlige tilfeller som krever reparasjonsbehandling av hornhinneepitel.
Ofte stilte spørsmål
Hvilke unike farmakologiske egenskaper ligger dens molekylære struktur mellom adrenalin og efedrin?
+
-
Det er strukturelt en ketonanalog av adrenalin og en ortohydroksylert analog av efedrin. Dette gjør at den kan beholde noe av sin sympatomimetiske aktivitet (vasokonstriksjon), men den metaboliseres ikke lett av katekol-O-metyltransferase og monoaminoksidase, og effekten kan være mer lang-varig, men effekten er svakere og den kan kanskje ikke eksitere 2 reseptorer.
Hvorfor har det ikke blitt mainstream til tross for at det brukes som et "lokalt hemostatisk middel" i oftalmologi og otolaryngologi?
+
-
Dens milde alfa-adrenerge eksitatoriske effekt kan trekke sammen slimhinneblodårene for å oppnå hemostase, uten de sterke hjertebivirkningene av adrenalin. Men på grunn av dens relativt svake effekt, potensielle lokal irritasjon og fremveksten av mer effektive og trygge hemostatiske midler (som noradrenalin og trombin), ble det eliminert.
Hvorfor har det blitt studert som en lokalbedøvelsesforsterker for kokain, og hva er dens potensielle synergistiske mekanisme?
+
-
Som en vasokonstriktor kan den forlenge den lokale oppholdstiden for kokain og senke absorpsjonen, og derved forsterke og forlenge den anestetiske effekten, samtidig som den teoretisk reduserer den systemiske toksisiteten og avhengighetsrisikoen til kokain. Men på grunn av kontrollen og risikoen ved kokain i seg selv, har denne forskningsveien blitt forlatt.
Hvilke spesifikke stabilitets- eller løselighetsproblemer tok dens "hydroklorid"-form for seg i tidlige farmasøytiske formuleringer?
+
-
Hydrokloridsaltet forbedrer vannløseligheten og krystalliniteten, noe som gjør det lettere å produsere stabile injeksjoner eller topiske løsninger. Enda viktigere, saltdannelse bidrar til å forhindre oksidativ nedbrytning av keton- og katekolstrukturer, som er et nøkkeltrinn for å forbedre råmaterialestabiliteten i tidlig farmasøytisk kjemi.
Populære tags: adrenalon hydrochloride cas 62-13-5, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs