Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en av de mest erfarne produsentene og leverandørene av pefloxacinmesylatdihydrat cas 149676-40-4 i Kina. Velkommen til engros bulk høykvalitets pefloxacin mesylate dihydrate cas 149676-40-4 for salg her fra vår fabrikk. God service og rimelig pris er tilgjengelig.
Pefloxacinmesylatdihydrater en kjemisk forbindelse som hovedsakelig brukes i det medisinske feltet som et antibakterielt middel. Det tilhører fluorokinolonklassen av antibiotika, som er kjent for sin brede-aktivitet mot både gram-positive og gram-negative bakterier. Denne spesifikke formen, dihydratet, inneholder to molekyler krystallvann per molekyl pefloxacinmesylat.
Pefloxacin, den aktive ingrediensen, virker ved å hemme det bakterielle DNA-gyrase-enzymet, en essensiell prosess for bakteriell replikasjon. Ved å forstyrre denne mekanismen, stopper pefloxacin effektivt veksten og formering av mottakelige bakterier, og lar dermed immunsystemet bekjempe infeksjonen eller gjør det mulig for kroppen å fjerne bakteriene på egen hånd.
Mesylatsaltformen av pefloxacin øker dens løselighet og stabilitet, noe som gjør den mer egnet for farmasøytiske formuleringer. Som et antibakterielt middel er det indisert for behandling av ulike bakterielle infeksjoner, inkludert luftveis-, urinveis-, hud- og bløtvevsinfeksjoner.
Men som andre fluorokinoloner, bør det brukes med forsiktighet på grunn av potensielle bivirkninger som gastrointestinale forstyrrelser, hodepine og, i sjeldne tilfeller, mer alvorlige bivirkninger som senebetennelse og seneruptur. Det er avgjørende å følge medisinske råd nøye og fullføre det foreskrevne behandlingsforløpet for å unngå fremveksten av resistente bakteriestammer.
Oppsummert,pefloxacinmesylatdihydrater et potent antibiotikum som brukes til å behandle et bredt spekter av bakterielle infeksjoner. Dens effektivitet og sikkerhetsprofil gjør det til et verdifullt tillegg til arsenalet av antimikrobielle terapier, om enn med behov for årvåken overvåking av potensielle bivirkninger.
|
|
|
|
Kjemisk formel |
C17H20FN3O3 |
|
Nøyaktig messe |
333.15 |
|
Molekylvekt |
333.36 |
|
m/z |
333.15 (100.0%), 334.15 (18.4%), 335.16 (1.6%), 334.15 (1.1%) |
|
Elementær analyse |
C, 61.25; H, 6.05; F, 5.70; N, 12.61; O, 14.40 |
Antibakterielt middel
Virkningsmekanisme
- Tilhører fluorokinolonklassen av antibiotika.
- Det virker ved å hemme DNA-gyrase, et enzym som er essensielt for bakteriell DNA-replikasjon og transkripsjon. Ved å forstyrre funksjonen til DNA-gyrase, forhindrer pefloxacin at bakteriell DNA blir riktig replikert og transkribert, noe som fører til bakteriell celledød.
Spektrum av aktivitet
- Pefloxacin viser bred-antibakteriell aktivitet mot både gram-positive og gram-negative bakterier.
- Den er spesielt aktiv mot organismer som Staphylococcus aureus, Escherichia coli, andre Enterobacteriaceae og Pseudomonas aeruginosa.
Terapeutisk bruk
- På grunn av sin kraftige antibakterielle aktivitet, brukes den ofte til å behandle alvorlige og livstruende bakterielle infeksjoner.-
- Det kan foreskrives for infeksjoner i luftveiene, urinveiene, hud og bløtvev og andre kroppssystemer.
Vitenskapelig forskning og farmasøytisk utvikling
Farmasøytiske mellomprodukter
- Fungerer som et viktig mellomprodukt i syntesen av andre farmasøytiske forbindelser.
- Dens unike kjemiske struktur og egenskaper gjør den til et verdifullt utgangsmateriale for utvikling av nye antibakterielle midler.
Vitenskapelig forskning
- Forskere bruker det i ulike vitenskapelige studier for å undersøke dets antibakterielle mekanismer, aktivitetsspekter og potensial for utvikling av nye terapeutiske strategier.
- Det har blitt omtalt i vitenskapelig litteratur, og har bidratt til å fremme kunnskap innen infeksjonssykdommer og antibakteriell terapi.
Introduksjon til fluorokinoloner antibiotika
Fluorokinoloner, en klasse av syntetiske antibakterielle midler, har revolusjonert feltet for antimikrobiell terapi siden de ble oppdaget. Her er en detaljert beretning om oppdagelseshistorien til fluorokinoloner:
- I 1962 ble det første kinolonmedikamentet, nalidiksinsyre, introdusert i klinisk praksis. Det ble oppdaget som et biprodukt under et forsøk på å syntetisere klorokin av George Y. Lesher ved Sterling Winthrop Research Institute i USA. Selv om nalidiksinsyre hovedsakelig brukes til urinveisinfeksjoner på grunn av den høye urinutskillelsen, har den i stor grad blitt faset ut på grunn av dens lave biotilgjengelighet.
- Ved å bygge på nalidiksinsyre begynte utviklingen av fluorokinoloner. Innføringen av fluoratomer forbedret den antibakterielle aktiviteten til disse forbindelsene betydelig.
- I 1974 ble pipemidinsyre, en andre-generasjons kinolon, syntetisert. Den viste et bredere spekter av antibakteriell aktivitet og færre bivirkninger sammenlignet med nalidiksinsyre.
- Det første fluorokinolonet, norfloxacin, ble syntetisert i 1978. Dette markerte begynnelsen på fluorokinolontiden, med påfølgende utvikling av en rekke fluorokinolonderivater.
Tredje-generasjons fluorokinoloner, inkludert ciprofloxacin og levofloxacin, dukket opp på 1980- og 1990-tallet.
- Ciprofloksacin: Oppdaget i 1981 og patentert av Bayer, ble ciprofloxacin tilgjengelig i 1987. Det viste sterk aktivitet mot et bredt spekter av bakterier, noe som gjorde det til en bærebjelke i behandlingen av bakterielle infeksjoner.
- Levofloxacin: Levofloxacin ble utviklet i fellesskap av Hoechst (nå Sanofi) og Daiichi Sankyo, og ble introdusert i 1985 i Tyskland og 1993 i Japan. Det er en mer potent og mindre reaktiv form for ofloksacin, med et bredere spekter av antibakteriell aktivitet.
Fjerde-generasjons fluorokinoloner, som moxifloxacin og gatifloxacin, ble introdusert på slutten av 1990-tallet og begynnelsen av 2000-tallet.
- Moxifloxacin: Moxifloxacin er godkjent for bruk i forskjellige land, og tilbyr bred-dekning og god vevspenetrasjon.
- Gatifloxacin: Dessverre ble gatifloxacin trukket tilbake fra det amerikanske og kanadiske markedet i 2006 på grunn av rapporter om alvorlig eller dødelig hypoglykemi eller hyperglykemi.
- Til tross for suksessen med fluorokinoloner, førte bekymringer om uønskede effekter, som forlengelse av QT-intervallet og blodsukkerforstyrrelser, til utforskning av ikke-fluorokinolonkinoloner.
- På slutten av 1990-tallet syntetiserte Toyama Chemical Company en serie 6-H kinoloner, og utfordret den konvensjonelle visdommen om at fluorokinoloner må inneholde en 6-fluorgruppe. Forbindelser som garenoxacin dukket opp fra denne forskningen.
- Et annet bemerkelsesverdig ikke-fluorokinolon er nemonoxacin, utviklet av Procter & Gamble og senere lisensiert til TaiGen Biotechnology. Nemonoxacin har vist aktivitet mot meticillin-resistent Staphylococcus aureus (MRSA), et betydelig multilegemiddel-resistent patogen.
bivirkning
Pefloxacin Mesylate Dihydrateer et tredje-generasjons fluorokinolon-antibakterielt legemiddel som utøver bredspektret-antibakteriell effekt ved å hemme aktiviteten til bakteriell DNA-gyrase og topoisomerase IV, og blokkerer bakteriell DNA-replikasjon. Dets antibakterielle spektrum dekker gramnegative bakterier (som Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa), grampositive bakterier (som Staphylococcus aureus) og noen anaerobe bakterier. Det brukes ofte klinisk for å behandle luftveisinfeksjoner, urinveisinfeksjoner, abdominale infeksjoner, hud- og bløtvevsinfeksjoner og sepsis.
Vanlige typer bivirkninger og kliniske manifestasjoner
Gastrointestinale reaksjoner
Gastrointestinale reaksjoner er de vanligste bivirkningene av Pefloxacin Mesylate Dihydrate, med en insidensrate på omtrent 5 % -15 %. Kliniske manifestasjoner inkluderer:
Kvalme og oppkast: ofte sett i de tidlige stadier av medisinering, kan være relatert til direkte stimulering av mage-tarmslimhinnen av stoffet. En retrospektiv studie med 200 pasienter viste at forekomsten av kvalme var 8,5 % og oppkast 4,2 %.
Diaré: Noen pasienter kan oppleve vannaktig eller vannaktig avføring, og i alvorlige tilfeller kan den utvikle seg til pseudomembranøs kolitt (med en forekomst på ca. 0,1 % -0,5 %), preget av sterke magesmerter, blodig avføring og feber, som krever akutt behandling.
Fordøyelsessykdommer: inkludert ubehag i øvre del av magen, oppblåsthet og nedsatt appetitt, som kan være relatert til medisiner som påvirker gastrointestinal motilitet eller dysbiose.
Forekomstmekanisme: Fluorokinolonmedisiner kan hemme veksten av gunstig tarmmikrobiota (som Bifidobacterium og Lactobacillus), som fører til overvekst av patogene bakterier (som Clostridium difficile) og forårsake tarmbetennelse.
Sentralnervesystemets respons
Sentralnervesystemreaksjoner er en annen vanlig bivirkning av Pefloxacin Mesylate Dihydrate, med en insidensrate på omtrent 3 % -8 %, hovedsakelig inkludert:
Hodepine og svimmelhet: for det meste mild, kan lindre av seg selv, kan være relatert til den vasodilaterende effekten av legemidler på blodårene eller økningen i cerebrospinalvæskekonsentrasjonen.
Søvnløshet og døsighet: Noen pasienter kan oppleve søvnforstyrrelser, manifestert som problemer med å sovne eller søvnighet på dagtid.
Psykiske abnormiteter: inkludert angst, rastløshet, forvirring, hallusinasjoner og skjelvinger, og i alvorlige tilfeller kan anfall forekomme (med en forekomst på ca. 0,1 % -0,5 %). En kohortstudie på eldre pasienter viste at risikoen for epileptiske anfall er nært knyttet til nedsatt nyrefunksjon og overdreven legemiddeldosering.
Forekomstmekanisme: Fluorokinolonmedisiner kan passere gjennom blod-hjernebarrieren, hemme den nevrale overføringen av gamma-aminosmørsyre (GABA), og dermed senke terskelen for epilepsi. I tillegg kan legemiddelmetabolitter ha direkte toksisitet for sentralnervesystemet.
Allergiske reaksjoner
Allergiske reaksjoner er en av de alvorlige bivirkningene av Pefloxacin Mesylate Dihydrate, med en insidensrate på omtrent 1 % -5 % og forskjellige kliniske manifestasjoner
Hudreaksjon: Det vanligste er utslett (med en forekomst på ca. 2 % -3 %), manifestert som erytem, papler eller urticaria, ofte forekommende 1-3 dager etter medisinering. Alvorlige tilfeller kan utvikle eksudativt erythema multiforme, Stevens Johnson syndrom (SJS) eller toksisk epidermal nekrolyse (TEN), preget av omfattende hudavskalling og slimhinneskade, med en dødelighet på opptil 10 % -30 %.
Vaskulært nevroødem: manifestert som ansikts-, leppe- eller halsødem, og kan i alvorlige tilfeller føre til luftveisobstruksjon, som krever akutt behandling.
Fotogen reaksjon: Noen pasienter kan oppleve rødhet i huden, hevelse, blemmer eller brennende smerte etter eksponering for sollys, med en forekomst på ca. 0,5 % -1 %. Dette er relatert til produksjonen av fototoksiske metabolitter etter at stoffet absorberer ultrafiolett stråling.
Forekomstmekanisme: Allergiske reaksjoner er hovedsakelig forårsaket av IgE-medierte type I-overfølsomhetsreaksjoner eller T-celle-mediert type IV-overfølsomhetsreaksjoner. Den lysfølsomme reaksjonen er relatert til generering av frie radikaler av legemidler etter absorbering av ultrafiolett lys, som skader hudceller.
Skjelettmuskelsystemets respons
Skjelettmuskelsystemets respons er en spesifikk bivirkning avPefloxacin Mesylate Dihydrate, med spesiell oppmerksomhet til skade på brusk hos unge dyr
Leddsmerter: Noen pasienter kan oppleve smerter i kne, ankel eller håndledd, med en forekomst på ca. 1 % -2 %. Det er for det meste forbigående og kan lindres etter seponering av medisiner.
Tendinitt og seneruptur: ses oftest i akillessenen, preget av smerte, hevelse eller begrenset bevegelse. I alvorlige tilfeller kan seneruptur oppstå (med en insidensrate på omtrent 0,01 % -0,1 %). En meta-analyse viste at brukere av fluorokinolonmedisiner har 2,5 ganger høyere risiko for akillesseneruptur sammenlignet med ikke-brukere.
Rabdomyolyse: manifesteres som muskelsmerter, muskelsvakhet og forhøyet serumkreatinkinase (CK), og kan i alvorlige tilfeller føre til akutt nyresvikt (insidensrate på ca. 0,01%).
Forekomstmekanisme: Fluorokinolonmedisiner kan forstyrre bruskreparasjon ved å hemme syntesen av proteoglykaner av kondrocytter; I mellomtiden kan legemidler direkte skade seneceller, noe som fører til kollagenfiberbrudd.
Populære tags: pefloxacin mesylate dihydrate cas 149676-40-4, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs