Ren sevofluran, kjemisk navn 1,1,1,3,3-heksafluor-2- (fluormetoksy)propan, er en organisk forbindelse med den kjemiske formelen C4H3F7O, CAS 28523-86-6 og en molekylvekt på ca. 200,05. En fargeløs, gjennomsiktig, ikke irriterende væske som virker fet ved romtemperatur og har lav flyktighet. Utseendet er klart og fritt for urenheter eller suspenderte stoffer, noe som sikrer renhet ved medisinsk bruk. Damptrykket vil også øke. For eksempel er damptrykket omtrent 157 mmHg ved 20 grader, 197 mmHg ved 25 grader og 317 mmHg ved 36 grader. Denne temperaturavhengige damptrykkkarakteristikken er avgjørende for bruken i anestesimaskiner. Fordelingskoeffisienten i forskjellige medier er også en av dens viktige fysiske egenskaper. For eksempel, ved 25 grader er distribusjonskoeffisienten i blod/luft 0.63-0.69, som betyr at løseligheten i blod er relativt lav, men tilstrekkelig til å oppnå effektive anestesieffekter. I mellomtiden er fordelingskoeffisienten i olivenolje/gass relativt høy (47-54), noe som letter distribusjonen og lagringen i fettvev. Denne forbindelsen brukes hovedsakelig som et inhalert anestesimiddel i det medisinske feltet og er mye brukt i generell anestesi. Vårt firmas produkter er kun til laboratoriebruk.
|
|
|
|
Kjemisk formel |
C4H3F7O |
|
Nøyaktig messe |
200.01 |
|
Molekylvekt |
200.06 |
|
m/z |
200.01 (100.0%), 201.01 (4.3%) |
|
Elementær analyse |
C, 24.02; H, 1.51; F, 66.48; O, 8.00 |
Ren sevofluraner en ny type generell anestesi med utmerket ytelse. Sammenlignet med konvensjonelle anestetika, har sevofluran fordelene av ikke-brennbarhet, kort induksjonsperiode, rask restitusjon, sterk metabolsk evne, grunnleggende ikke-toksisitet for menneskekroppen og ingen bivirkninger. Det er en ideell generell anestesi. Vårt laboratorium har tatt i bruk en ny syntetisk rute for å syntetisere sevofluran, og løser en rekke problemer som eksisterte i tidligere syntetiske ruter. Synteseruten omfatter i hovedsak fem trinn, og prosessen for hvert trinn er optimalisert i den følgende teksten, og resultatene som oppnås diskuteres teoretisk. Den optimaliserte reaksjonsprosessen for hvert trinn er som følger.
Optimaliseringspunkt:
Ved å velge KF som katalysator bidrar dens sterke alkalitet til å fremme dannelsen av svovelketoner samtidig som man unngår bruk av farligere eller etsende katalysatorer.
Reaksjonstemperaturen på 40 grader er moderat, noe som sikrer reaksjonshastigheten og unngår potensielle bireaksjoner forårsaket av høye temperaturer.
DMF, som løsningsmiddel, har god løselighet og stabilitet som letter reaksjonen.
Teoretisk utforskning:
Heksafluorpropen og dimetylformamid kan gjennomgå sulfuriseringsreaksjon under KF-katalyse for å danne heksafluorothion, som deretter kan danne dimerer gjennom svake interaksjoner som hydrogenbinding eller van der Waals-krefter mellom heksafluorothionmolekyler.
Årsaken til det høye utbyttet kan skyldes milde reaksjonsbetingelser, rimelig katalysatorvalg og god løsemiddeloppløselighet for reaktanter og produkter.
Optimaliseringspunkt:
Ved å bruke KIO3 som oksidasjonsmiddel har den sterke oksiderende egenskaper og er lett å kontrollere, og kan kvantitativt oksidere heksafluortioketondimer til heksafluoraceton.
Teoretisk utforskning:
Under oksidasjonsprosessen kan KIO3 fungere som en elektronakseptor, og ta elektroner fra heksafluortiondimeren for å danne tionradikaler eller ioner, som deretter videre omdannes til heksafluoraceton.
På grunn av kvantitativ oksidasjon er både konverteringshastigheten til reaktanter og produktselektiviteten høy.
Optimaliseringspunkt:
Å velge 5 % Pd-C som katalysator har høy katalytisk aktivitet og er lett å resirkulere og gjenbruke.
Reaksjonstemperaturen på 90 grader og trykket på 0,9 MPa gir passende kinetiske forhold for hydrogeneringsreduksjonsreaksjonen.
En reaksjonstid på 3 timer sikrer fullstendig fremdrift av reaksjonen samtidig som man unngår potensielle bivirkninger som kan oppstå på grunn av langvarig eksponering.
Teoretisk utforskning:
Under Pd-C-katalyse aktiveres og dissosieres hydrogenmolekyler til hydrogenatomer, som deretter angriper karbonylkarbonet til heksafluoraceton for å danne alkoholhydroksylgrupper, og derved generere heksafluorisopropanol.
Årsaken til høyt utbytte kan skyldes høy katalysatoraktivitet, passende reaksjonsbetingelser og riktig kontroll av reaksjonstiden.
Merk: Det kan være en misforståelse i denne trinnbeskrivelsen, siden heksafluorisopropanol vanligvis ikke omdannes direkte til heksafluorisopropylkloroformalkyleter gjennom klormetyleringsreaksjon. Dette trinnet kan kreve justeringer eller bruk av andre reaksjonsveier.
Forutsetningsjustering: Hvis målet er å introdusere klormetyl på noen måte, kan det være nødvendig å bruke andre reagenser (som metylklorformiat, etc.) for esterifisering eller lignende reaksjoner, etterfulgt av hydrolyse eller andre transformasjoner.
Optimaliseringspunkt:
Den gode løseligheten og stabiliteten til PEG-400 som løsningsmiddel bidrar til fremdriften av reaksjonen.
KF, som et fluoreringsmiddel, kan effektivt fremme halogenutvekslingsreaksjoner.
Reaksjonstemperaturen på 95 grader og reaksjonstiden på 2,5 timer sikrer effektiv fremdrift av reaksjonen.
Teoretisk utforskning:
Under påvirkning av KF blir kloratomet i heksafluorisopropylkloroformalkyleter (eller dens justerte analoger) erstattet av fluoratomer, noe som resulterer i dannelsen av sevofluran.
Årsaken til det høye utbyttet kan skyldes optimalisering av reaksjonsbetingelser, sterk aktivitet av fluoreringsmidler, og god løselighet av løsemidler for reaktanter og produkter.
De farmakologiske effektene avren sevofluranreflekteres hovedsakelig i dens påvirkning på sentralnervesystemet, kardiovaskulærsystemet, luftveiene osv. som et inhalert anestesimiddel. Følgende er en detaljert forklaring av farmakologiske effekter:
Anestesieffekt:
Etter å ha blitt inhalert gjennom flyktige gasser, kan den raskt komme inn i sentralnervesystemet, binde seg til reseptorer på nervecellemembranen, hemme natriumionekanaler, og dermed blokkere nerveimpulsoverføring og gi bedøvelseseffekter.
Dens anestesiinduksjon og oppvåkning er jevn og rask, og dybden av anestesi er enkel å justere, noe som gjør den egnet for induksjon og vedlikehold av generell anestesi.
Smertestillende effekt:
Har en viss smertestillende effekt, kan lindre smerter under operasjonen og forbedre pasientkomforten.
Glemmeeffekt:
Det kan føre til glemsel hos pasienter, noe som gjør det vanskelig for dem å huske den kirurgiske prosessen, noe som bidrar til å lindre deres psykologiske traumer.
Kardiovaskulær systemfunksjon
Vasodilaterende effekt:
Det har en viss vasodilaterende effekt og kan redusere perifer vaskulær motstand, og dermed senke blodtrykket. Denne effekten bidrar til å opprettholde hemodynamisk stabilitet hos pasienter under induksjon og vedlikehold av anestesi.
Myokardhemmende effekt:
Det har en viss hemmende effekt på myokardiet, som kan redusere myokardial kontraktilitet og hjertefrekvens. Denne effekten må overvåkes nøye under anestesi for å unngå alvorlige kardiovaskulære komplikasjoner.
Påvirkning på hjertefrekvens:
Når konsentrasjonen øker, kan det føre til hypotensjon og økt hjertefrekvens, og noen ganger kan også hjertefrekvensen avta. Denne hjertefrekvensendringen er relatert til den regulatoriske effekten av sevofluran på det autonome nervesystemet.
Luftveisfunksjon
Respirasjonshemmende effekt:
Det har en viss hemmende effekt på luftveiene, noe som kan redusere respirasjonsfrekvens og tidevannsvolum. Denne effekten må overvåkes nøye under anestesi for å sikre at pasientens respirasjonsfunksjon opprettholdes.
Effekter på luftveiene:
Mindre irriterende for luftveiene, egnet for trakeal intubasjon og ekstubasjonsprosedyrer. Samtidig har muskelavslapping en betydelig effekt og bidrar til å opprettholde luftveiene.
Andre funksjoner
Effekter på lever- og nyrefunksjon:
Etter metabolisme i kroppen skilles det hovedsakelig ut gjennom nyrene, med liten påvirkning på lever- og nyrefunksjonen. Hos pasienter med lever- og nyredysfunksjon kan imidlertid metabolisme og utskillelse bli påvirket og krever nøye overvåking.
Påvirkning på immunsystemet:
Virkningen på immunsystemet er ikke fullt ut forstått. Men forskning har vist at det kan ha en viss immundempende effekt, som kan lindre betennelsesreaksjonen og immunresponsen under den kirurgiske prosessen.
Farmakologiske egenskaper
Induksjon og oppvåkning:
Sevofluran har egenskapen til rask induksjon. Etter inhalering av 4 % konsentrasjon av sevofluran, kan pasientens bevissthet forsvinne etter ca. 2 minutter med induksjon gjennom en oksygenmaskeinnånding. Samtidig er oppvåkningen relativt rask, takket være dens lavere blod/gass-fordelingskoeffisient (som 0.63 eller 1.71 nevnt i noen data), som gjør distribusjonen og elimineringen av sevofluran i kroppen mer rask. Denne egenskapen gjør sevofluran svært kontrollerbar og forutsigbar i klinisk anestesi.
Påvirkning på det kardiovaskulære systemet:
Sevofluran har en relativt liten effekt på det kardiovaskulære systemet, og dets innvirkning på hjertefrekvensen er ikke signifikant. Nedgangen i arterielt trykk skyldes hovedsakelig hjertedepresjon, redusert hjertevolum og vasodilatasjon. Under vedlikeholdsfasen av anestesi kan passende konsentrasjoner av sevofluran opprettholde stabil kardiovaskulær funksjon og er egnet for høykonsentrasjonsinhalering. I tillegg har sevofluran også en viss myokardbeskyttende effekt, da studier har funnet at det kan redusere forekomsten av hjertehendelser ved operasjoner som koronar bypasstransplantasjon.
Effekter på luftveiene:
Sevofluran har minimal irritasjon i luftveiene og kan slappe av glatte muskler i luftveiene, noe som gjør det mer komfortabelt og trygt under inhalasjonsinduksjon. I mellomtiden reduserer dens lavere løselighet også risikoen for å produsere luftveissekret under anestesi.
Sentralnervesystemets funksjon:
Den bedøvende effekten av sevofluran oppnås hovedsakelig ved å binde seg til reseptorer på nervecellemembranen, hemme nevronal eksitasjonsledning og derved blokkere følelse, bevegelse og persepsjon. Dens bedøvende effekt starter fra cortex og sprer seg gradvis til medulla oblongata, noe som til slutt fører til tap av bevissthet, forsvinning av kroppslige reflekser og hemming av respirasjonssenteret. Den anestetiske effekten av sevofluran er positivt korrelert med dets lipofilisitet, løselighet og cerebral blodstrøm, og negativt korrelert med partialtrykk av oksygen.
Molekylær mekanisme:
En av bedøvelsesmekanismene tilren sevofluraner å forsterke den hemmende effekten av gamma-aminosmørsyre (GABA) type A-reseptor (GABAAR). GABAAR er en pentamerisk ionekanal som medierer hemmende nevrotransmisjon. Sevofluran interagerer hovedsakelig med 3-underenheten i GABAAR, og øker reseptoraktivering og desensibilisering mediert av 3-underenheten, og øker dermed affiniteten mellom GABA og reseptorer, kanalåpningsfrekvens og kanalåpningstid, noe som fører til økt kloridiontilstrømning og nevronal hyperpolarisering, til slutt. hemmer overføring av nervesignaler og gir anestesieffekter.
Populære tags: pure sevoflurane cas 28523-86-6, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs